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FRMACO.

Es toda sustancia qumica purificada utilizada en la prevencin, diagnstico, tratamiento, mitigacin y cura de una enfermedad, para evitar la aparicin de un proceso fisiolgico no deseado o bien para modificar condiciones fisiolgicas con fines especficos.

MEDICAMENTOS.
Un medicamento es uno o ms frmacos, integrados en una forma farmacutica, presentado para expendio y uso industrial o clnico, y destinado para su utilizacin en las personas o en los animales, dotado de propiedades que permitan el mejor efecto farmacolgico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar enfermedades, o para modificar estados fisiolgicos.

GENERALIDADES DE LA FARMACODINAMIA.
Concepto. Accin del frmaco en el organismo. El mecanismo de accin intrnseco muchas veces son simples reacciones qumicas, pero otras veces surge de la interaccin del mismo con diversas enzimas o alterando el metabolismo del rgano (interaccin inespecfica). Muchas veces el mecanismo de accin intrnseco de un medicamento se desconoce. En cuanto a las acciones que produce el frmaco podemos decir que jams va a conseguir cambiar las acciones y funciones de un rgano.

Interaccin receptor: El frmaco acta mediante interaccin con receptores (estructura de naturaleza proteica que unido a un frmaco o sustancia, produce una respuesta biolgica). Por ejemplo las endorfinas despiertan las morfinas (por eso hay personas que toleran el dolor ms que otras). o Afinidad: Capacidad del frmaco de unirse a un receptor. o Actividad intrnseca: Capacidad de producir respuesta o efecto farmacolgico tras la unin del frmaco al receptor. o Cuando un frmaco tiene afinidad y actividad intrnseca se denomina frmaco agonista de esos receptores, porque se parte de la base de que damos el frmaco para sustituir alguna sustancia endgena q cumple una funcin fisiolgica. o Cuando el frmaco tiene afinidad pero no actividad intrnseca se denomina antagonista. o Cuando el frmaco tiene afinidad pero posee menor actividad intrnseca (que produce menor respuesta de la esperada) se denomina agonista parcial. Interaccin enzimtica: El frmaco acta sobre diversas enzimas, puede inhibir un sistema enzimtico para ejercer su accin. Por ejemplo la enzima convertidota de angiotensina. La angiotensina II aumenta la presin arterial. Interacciones inespecficas: el medicamento acta en los ncleos de las clulas, en el metabolismo y puede producir alteraciones enzimticas.

INTERACCIN MEDICAMENTOSA Cuando un frmaco altera las acciones del otro, bien por exceso, defecto, etc.

Absorcin: Por ejemplo, tomamos dos medicamentos, uno es liposoluble (la liposolubilidad depende del pH), el otro altera el pH del estmago provocando q el primero no se absorba o se produzca sobredosis: Cuando la leche anula el efecto de la aspirina. Distribucin: El 80-90 % de los medicamentos se une de forma inespecfica a la albmina. Tomamos dos frmacos que se unen a la albmina, pero uno tiene ms afinidad que el otro, por lo que hay uno que circula libre y aumenta su efecto o produce toxicidad (porque el efecto del frmaco lo hace la sustancia que no est unida a la protena, sino el que circula libre).

Ejemplo: Anticoagulantes orales. Tiene que mantenerse en unos niveles de INR (2-3) para que ejerza su funcin. Menos de 2 est por debajo de su dosis necesaria, y el paciente puede sufrir embolia, ICTUS,...

Por encima de 3 puede producir hemorragia por exceso de dosis. Si a este paciente con ACO le damos aspirina o cualquier AINE (ACO y aspirina se unen a la albmina), la aspirina tiene mayor apetencia por unirse a la albmina, aumenta el efecto del ACO, por lo q hay riesgo de sobredosis, lo que producira hemorragia. Ejemplo: La bilirrubina viene de la destruccin de los hemates, tambin se transporta por la albmina. Si damos sulfamidas en general (por ejemplo el Septrin que es un antibitico que tiene mayor apetencia por la albmina) la bilirrubina se queda libre por el organismo, por lo que produce ictericia. En nios es ms peligroso, porque tienen ictericia fisiolgica. El nio en el parto sufre una hemlisis, y su cuerpo, como tiene inmadurez enzimtica, no puede hacerse cargo de toda la bilirrubina libre, y se pone amarillito. Si a este nio le damos sulfamidas, potenciamos la ictericia y podemos producir un Kernicterus. Por eso las sulfamidas estn contraindicadas en el primer trimestre de vida, que es lo que dura la inmadurez enzimtica. La sulfamida atraviesa la barrera placentaria, por lo que no se aconseja durante el embarazo.

Metabolismo: cuando administramos dos medicamentos puede ocurrir la inhibicin metablica o la induccin metablica.

Induccin metablica: cuando un frmaco favorece la biotransformacin del segundo frmaco, es decir, contribuye a su destruccin. Ejemplo: la Rifampicida (es un antibitico que se utiliza en la profilaxis de la meningitis y en el tratamiento de la tuberculosis), y la Eritromicina (un macrlido) son inductores, facilitan la destruccin de los anticonceptivos orales, anulando su efecto. Inhibicin metablica: El primer frmaco inhibe metablicamente al otro, altera una enzima encargada de su biotransformacin, lo q conlleva un descenso de la accin del segundo frmaco.

Excrecin: Por va renal un frmaco puede facilitar la secrecin activa del otro. Muchas veces estos efectos se aprovechan en clnica, por ejemplo: a nivel del metabolismo.

Ejemplo: Monoaminooxidasa (MAO) es una enzima que tiene el ser humano encargada de la metabolizacin de catecolaminas (noradrenalina en particular) que se encuentra en el SNC. Transforma la noradrenalina en adrenalina y acta sobre ella inactivndola. La noradrenalina regula el humor. Si tenemos concentraciones normales, estamos con un estado de nimo normal. Si hay exceso, euforia (crisis manaca en estados extremos), y si hay dficit trastorno afectivo (depresin). Si ponemos a un paciente depresivo un inhibidor de MAO, no se destruye la noradrenalina y se produce una mejora en su estado de nimo. Ejemplo: En el tratamiento adversivo del alcohol. Cuando utilizamos un frmaco para deshabituar a un enfermo al alcohol (disulfiram), el alcohol en el organismo se transforma en aldehdo, y este en cido actico, y as se elimina. El aldehdo nos da sntomas de borrachera. El disulfiram quita el paso de aldehdo a c. Actico, con lo que el aldehdo se acumula en el organismo, y con poca cantidad de alcohol da sntomas de grandes ingestas. Pero tiene el peligro de que el paciente se puede morir porque no puede beber nada.

El efecto que hace el disulfiram es el afecto antabs, como tomes el alcohol te da malestar, cefalea, taquicardia, sudoracin, caloracin. El Metronidazol (rodogil) lleva tambin espiramicina, es suficiente la dosis que lleva para provocar el efecto antabs. Ejemplo: Probenecid + penicilina. Uno aumenta la secrecin del otro. Cuando de encuentran los dos en el rin, la penicilina sigue haciendo su accin y hace que el probenecid se elimine. El probenecid hace que el c. rico se elimine. Nos beneficiamos porque juntos hace que la penicilina dure ms en el organismo. Ejemplo: A nivel de induccin metablica el fenobarbital (inductor enzimtico) cuando se encuentre a otro frmaco o sustancia endgena (bilirrubina, sintrn,...) los va a eliminar. Fenobarbital + bilirrubina: El fenobarbital facilita el metabolismo de la bilirrubina, y la elimina. Se utiliza en ictericia patolgica. Fenobarbital + sintrn: El fenobarbital manda al sintrn al hgado, disminuyes sus concentraciones plasmticas. Tendramos q aumentar la dosis de sintrn para alcanzar la dosis ptima mientras se tome junto al fenobarbital. Fenobarbital + AAS: hay q bajar la dosis de AAS porque se potencia su efecto. Tipos de eliminacin del frmaco:
o

Eliminacin heptica: Siempre es contra gradiente de concentracin (consumo de energa), va a haber ms concentracin en la bilis que en la sangre. Las sustancias que se eliminan son de PM mayor a 300. Tambin se eliminan aquellos q tengan anillos aromticos. Al igual que la secrecin tumoral renal, los aniones van a competir entre ellos, y los cationes tambin. El proceso de eliminacin de frmacos suele ser saturable, a partir de una cierta cantidad no se elimina todo, y se acumula. Eliminacin por leche materna durante la lactancia: El frmaco si se elimina por la LM pasa directamente al recien nacido. Adems de recibir el recien nacido algo que no necesita, le damos mayor dosis de la que se debe. La leche humana es ligeramente cida, por lo que una sustancia bsica se elimina con facilidad por esta va. Ejemplo: la codena (derivado de la morfina) puede provocar en el nio efectos indeseados (estreimiento, depresin del sistema respiratorio, somnolencia, coma)

La toma de medicamentos para la madre lactante debe ser 15 min despus de la toma, 0 2-4 horas antes de la siguiente toma. Esto es en caso de no poder evitar tomar el frmaco. De esta forma la cantidad de frmaco ingerido por el nio es mnima, pero an as podemos sensibilizarlo.
o

Eliminacin por saliva: El frmaco tambin se puede eliminar por la saliva, pero no es muy fiable ver la cantidad que se elimina. Hay ciertos frmacos que se sabe que se eliminan por aqu, por ejemplo la espiramicina (antibitico) q se usa para infecciones dentales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS. Otro tipo de interacciones medicamentosas es cuando un medicamento aumenta o disminuye su concentracin en plasma viendo alterada su funcin (biodisponibilidad). Estas interacciones medicamentosas se ven potenciadas por el nmero de frmacos que intervienen. Ejemplo: El Enalapril es un antihipertensivo inocuo, que tiene un efecto indeseable, la tos. Si le mandamos codena para la tos, esta se calma, pero vuelve, mientras que la codena produce dolor de

cabeza. Le damos ibuprofeno para el dolor de cabeza, y este le aumenta la TA por lo que tendremos que aumentar la dosis de Enalapril...... es un crculo vicioso.

Sinergia: Uno de los medicamentos aumenta los efectos del otro. Aditiva: El efecto final es igual a la suma de los efectos de los frmacos por separado. Potenciacin: El efecto final est potenciado, es superior a los efectos por separado. Es ms fcil la aparicin de efectos indeseados. Tambin se puede utilizar en clnica para obtener un efecto superior.

Ejemplo: Sulfametoxazol + trimetoprima Agente bacteriosttico: Sustancia que inhibe el crecimiento de colonias bacterianas. Agente bactericida: Produce muerte celular, es ms potente. El sulfametoxazol slo y la trimetoprima sla tienen accin bacteriosttica. La asociacin de estos medicamentos (sulfametoxazol 5mg + trimetoprima 1mg) produce un efecto bactericida, es decir, potencia su accin. Ejemplo: Enalapril (IECA) + hidroclorotiazida (diurtico). Cuando a un paciente hipertenso se le da un frmaco, si no se corrige se aumenta la dosis. En este caso con estos frmacos si aumentamos la dosis aumentamos tambin los efectos secundarios.

Si aumento la dosis de enalapril ----- tos Si aumento la dosis de hidroclorotiazida hiperlipemia,...

------ hiperglucemia, hipercolesterolemia,

Una opcin es que en vez de subir la dosis, aado enalapril en dosis habitual con una dosis menor de la habitual del diurtico, con lo que aumentamos el efecto antihipertensivo del enalapril y evitamos la aparicin de efectos indeseables.

Antagonismo: Uno de los frmacos inhibe los efectos del otro. Competitivo: A nivel de los receptores, y por tanto se caracteriza porque sigue la ley de accin de masas: A mayor concentracin, mayor afinidad por unirse al receptor. No competitivo: Uno de los frmacos (antagonista) ejerce su accin inhibitoria sobre el otro (agonista), a un nivel diferente del receptor, generalmente a nivel enzimtico (alteracin de la enzima necesaria para la accin del frmaco). Dualismo competitivo: Asociacin de un frmaco agonista con otro agonista parcial. Su interaccin va a ser a nivel de los receptores. Segn la concentracin del agonista parcial puede suceder: Efecto sinergia: Si la concentracin es menor a la del agonista parcial. Efecto antagonismo: Si la concentracin del agonista parcial es mayor que la del frmaco agonista.

El agonista parcial tiene afinidad por el receptor, pero tiene afinidad intrnseca de menor intensidad.

GENERALIDADES DE LA FARMACOCINTICA.
Concepto. Movimiento que tiene el frmaco por el organismo una vez administrado. Abarca la absorcin, distribucin, metabolismo, excrecin, efecto mximo y duracin. ABSORCIN. Velocidad con que pasa un frmaco desde su punto de administracin hasta el punto de actuacin. Factores que influyen en la absorcin: va de administracin alimentos o fluidos formulacin de la dosificacin superficie de absorcin, irrigacin acidez del estmago motilidad gastrointestinal. Vas de administracin: Oral, parenteral y tpica.

1. Oral: Accin localizada (slo hace efecto en el tubo digestivo), accin sistmica (queremos q el frmaco se absorba para que ejerza su funcin en otro rgano). A esta va tambin se le llama VA ENTERAL, por q por anatoma el frmaco, una vez que se absorbe, pasa por el hgado y posteriormente al rgano diana. Una vez que el medicamento llega al intestino, el frmaco tiene que atravesar las barreras celulares de diferentes formas: Filtracin: En este mecanismo los frmacos atraviesan las barreras celulares por unas soluciones de continuidad que hay en las clulas (canales acuosos), donde est el lquido intersticial. Por ah pasa el frmaco por un proceso de filtracin. Debe ser de bajo peso molecular para poder pasar esa barrera celular. Normalmente lo emplean sustancias que tengan carga elctrica. Difusin pasiva: La utilizan los frmacos liposolubles. Se disuelven en la membrana celular, dependiendo de su liposolubilidad atraviesa la doble capa lipdica. Caractersticas: Frmaco liposoluble ( si no, no puede pasar) A favor de gradiente de concentracin (de donde hay ms, a donde hay menos)

No consume energa La liposolubilidad depende del coeficiente de particin lpido-agua, del estado de ionizacin. Difusin facilitada: El frmaco necesita un transportador para atravesar la membrana, ya que no es liposoluble. Pero si existe transportador (especfico o inespecfico) se une a l y se hace liposoluble para atravesar la membrana. Una vez dentro, suelta al frmaco y sale fuera para buscar otro. Tiene las mismas caractersticas que la difusin pasiva. Transporte aditivo: Cuando el frmaco no liposoluble no tiene otra forma de atravesar, se une a un transportador q le ayuda a pasar la barrera celular. Lo suelta en el torrente sanguneo. Lo que lo diferencia del anterior es que va contra gradiente, es decir, necesita energa.

La liposolubilidad de un frmaco viene determinada por el estado de ionizacin del mismo, es decir, cuanto ms ionizado, menos liposoluble. Si un frmaco tiene naturaleza de cido dbil, en un medio cido, predomina la fraccin no ionizada (liposoluble). Entonces un frmaco cido dbil dnde se absorbe mejor? En pH cido, por la misma regla. Un frmaco base dbil en medio bsico, predomina la fraccin no ionizada (liposoluble), entonces se absorbe bien en medio bsico. 2. Parenteral: Podemos distinguir: Va sublingual: El medicamento se absorbe bien por los vasos de la lengua (venas raninas) que van directamente al la cava y al corazn, no pasan por el hgado. Ejemplos: Cafinitrina (tratamiento de la angina de pecho), Captopril (antihipertensivo), liotabs (Feldene flash), Alprazolan (Trankimazin, tratamiento agudo de crisis de ansiedad y pnico)

Tambin se pueden absorber por las mucosas de la boca (como un caramelo), como por ejemplo el fentanilo. Va rectal: El medicamento se absorbe en la mucosa del recto. La administracin se realiza por el esfnter anal. Es un mecanismo no suicida. A veces esta va puede comportarse como entrica, ya que se absorbe por el plexo hemonoidal y pasa al hgado. Es una va de absorcin muy rpida, pero no se sabe cunto frmaco se absorbe. No se usa mucho. Ejemplos: Enema de corticoides para el tratamiento la de colitis ulcerosa, Diazepan q presenta absorcin inmediata en las crisis convulsivas epilpticas y febriles. Intramuscular: El medicamento se administra en un plano muscular y a travs de los vasos linfticos y los capilares se absorbe en 30 minutos. Los planos musculares adecuados son el glteo, deltoides, cuadriceps.

Inconvenientes: Ms de 10 ml no se deben administrar porque podemos producir necrosis ulcerosa por compresin. Puede producir abscesos por mala maniobra asptica. Frmacos muy irritativos o muy continuos pueden formar quistes. Consejos: Importante desinfectar la zona. Mejor con la nalga relajada. Aspirar, porque si metes la medicacin en un capilar puede producir sobredosis. Intradrmica: Su aplicacin es en la dermis, para la buena administracin se tiene que producir un habn en la superficie de la piel. Como ejemplo de esta va podemos mencionar al Mantoux (prueba de la tuberculosa). Intraarterial: Directamente a la luz arterial. No se utiliza mucho en teraputica, s en diagnstico (contraste), estn, cateterismo. Subcutnea: El medicamento se inyecta en el espacio subcutneo y tarda en hacer efecto de 15-30 min. Ejemplo: Insulina. Intravenosa: Administramos el frmaco en el sistema venoso. La velocidad de absorcin es cero. Inconvenientes: Formacin de abscesos, flebitis, que puede derivar en trombosis, provocando una embolia a distancia. La flebitis se forma por la utilizacin repetida de la va. En caso de alergia al medicamento, si es por va oral nos da tiempo a atajarlo porque el frmaco se absorbe poco a poco y las manifestaciones son ms suaves, a medida que llegan a la sangre se hace ms severa. En la va intravenosa, la reaccin alrgica puede ser ms grave, ms seria y provocar un shock anafilctico en cuestin de minutos y es de aparicin brusca. Otro inconveniente es que el medicamento hay que administrarlo de forma lenta (1 ml/ min.), ya que si lo hacemos ms rpido podemos provocar hipotensin brusca, q se denomina shock de velocidad. Al notar el medicamento, el organismo cree que hay una subida de tensin arterial, entonces, de forma defensiva, la baja provocando una hipotensin brusca. Otro inconveniente es si el paciente tiene insuficiencia cardiaca, que podemos provocar sobrecarga cardiaca. Por esta va y dependiendo del medicamento podemos provocar cambios en el equilibrio electroltico. 3. Tpica: Administracin de un frmaco a travs de la piel o mucosa para que cumpla un efecto localizado (ej. pomada antiinflamatoria) o para que se absorba y ejerza su funcin en otro rgano a travs del torrente sanguneo (va transdrmica: pomadas, parches). El Fentanilo es un opiceo de la misma familia de la morfina, que al ponerlo intramuscular el efecto dura hora. En parches se libera de forma gradual y dura 72 horas. Es muy bueno para pacientes terminales. El Nitrito es un vasodilatador coronario. Antes se administraba en forma de crema pero no se poda controlar. Tambin hay sublingual

pero slo para las crisis. Las pastillas incrementan el riesgo de padecer cncer de estmago al unirse a las aminas. Por todo esto, la mejor forma de administracin es la va transdrmica, que es de absorcin rpida y disminuye los efectos secundarios. El parche de nitrito hay que cambiarlo cada 12 horas. Los parches son de nitrato y se transforman en nitrito en el hgado gracias al sulfidrilo q se acaban al cabo de 12 horas. El efecto dura 24 horas pero hay que quitarlo a las 12 horas para q al hgado le d tiempo a reponerlo. Va inhalatoria Se utiliza el rbol respiratorio para la administracin. Con la utilizacin del frmaco por esta va podemos generan tanto un efecto generalizador como localizado. Generalizado: anestesia. Se absorbe por los bronquios, capilares, torrente sanguneo, cerebro. Localizado: Ventoln (sulbitamol), es un broncodilatador q se usa para crisis asmticas. En teora se une a los receptores 2-adrenrgicos y dilata los bronquios. Si sobrepaso la dosis no hay suficiente 2 y pasa al torrente sanguneo, aumentando la frecuencia cardiaca y produciendo taquicardia. Tericamente la accin es localizada pero hay q tener en cuenta los efectos indeseables, que se separa del efecto teraputico q deseamos. Todas las vas tienen ventajas e inconvenientes. La va ideal sera segn la patologa del paciente, pero la ms cmoda es la va oral (teniendo en cuenta las caractersticas del paciente). Tiene una serie de ventajas: el enfermero se puede desentender porque el paciente es responsable del medicamento. Los inconvenientes son por ejemplo en pacientes inconscientes por riesgo de broncoaspiracin. Tambin hay que tener en cuenta la presencia de alimentos. Los frmacos hidrosolubles hay que administrarlos antes de las comidas porque tras comer se libera la bilis que mejora su absorcin (porque los liposolubles necesitan grasas y sales biliares para su absorcin). El Becozyme (vitamina B) se tiene que tomar con el estmago vaco, tambin el cido flico. Dependiendo de la naturaleza del frmaco puede darme alteraciones de motilidad intestinal.

2. DISTRIBUCIN Es el paso del frmaco a los diferentes compartimentos celulares (intracelular, extracelular, intersticial). Si el organismo fuera una membrana semipermeable el medicamento se absorbera muy bien, pero no es, as que depende de la polaridad del frmaco, cambio metablico que produce y pH sanguneo. El frmaco en el torrente sanguneo busca protenas para distribuirse y gracias a ellas pasa de un compartimento a otro. La ms utilizada es la albmina. Hay un equilibrio estable entre el frmaco en estado libre y el unido a una protena. Si desaparece el frmaco libre, el que est unido a la protena se desdobla para mantener la constante de disociacin (ley de accin de masas). Si una protena atraviesa las barreras celulares nos moriramos, en condiciones normales no pasa, entonces unida al frmaco menos. Se denomina biodisponibilidad a la cantidad de frmaco libre en un momento dado. Solo el frmaco libre es el capaz de ejercer su accin, porque es el nico que puede llegar al rgano diana. El unido a protenas nos sirve de almacn. Cuando damos una pastilla se absorbe poco a poco, se une a una protena y a la hora no est todo en sangre, slo se detecta el libre, por eso el efecto dura 2, 3, 5

horas. Depende de la capacidad de absorcin y de unin a las protenas. Una vez absorbido, llega al hgado y se metaboliza, por tanto slo el frmaco libre se metaboliza. El rgano de eliminacin por excelencia es el rin. Tericamente slo el frmaco libre llega al rin. Como conclusin, el frmaco libre se absorbe atravesando barreras, se metaboliza y se elimina. Barrera hematoenceflica: En caso de las meninges, el frmaco no atraviesa esta barrera porque no existen los canales acuosos, los vasos estn cubiertos por las meninges y dificulta la llegada al cerebro. Las protenas en el LCR son pocas, por tanto mantiene su equilibrio y se abrorbe pronto. Los frmacos de gran tamao no atraviesas las meninges, slo los liposolubles. Proteinorragia (ante proceso menngeo): aumento de protenas, el equlilibrio se rompe, y el cerebro ordena q le mande ms frmaco. Barrera placentaria: El frmaco cuanto ms pequeo, ms fcilmente pasa la barrera, cuanto ms liposoluble mejor. Conlleva el peligro de malformacin fetal o teratogenia.

3. METABOLISMO Todas las fases de la farmacocintica ocurren a la vez, distribucin, metabolismo o biotransformacin,... El metabolismo es una serie de reacciones que produce el organismo en el frmaco administrado. Pretende disminuir la liposolubilidad del frmaco para facilitar su eliminacin. Esto no quiere decir que favorezca su hidrosolubilidad (el frmaco se agrega, forma cristales y obstruye los conductos por donde se va a eliminar). Los rganos encargados de metabolizar son fundamentalmente el hgado (laboratorio del cuerpo por excelencia), rin, pulmones, plasma, intestino. Estos procesos metablicos se realizan mediante reacciones qumicas: oxido-reduccin e hidrlisis. La oxidacin (la ms frecuente en hgado) se lleva a cabo en el citocromo P450 y P448 a nivel de los pulmones (por aqu pasan todos los medicamentos y sustancias q transporta la sangre). Otra reaccin para facilitar la biotransformacin son las reacciones de conjugacin. El organismo aade GLUCURONO (cloranfenicol) y ACETILACIO (isoniazida, INH, hidracida del cido isonicotnico), para eliminar por el hgado. La isoniazida es un antituberculoso que se utiliza en la quimioprofilaxis tuberculosa (estudio de los cercanos a pacientes con tuberculosis, se les hace el Mantoux, si da positivo se hace Rx de trax para ver sntomas, esputo,...). El Mantoux positivo indica paciente infectado, que ha estado en contacto con tuberculosis. Tienen riesgo ante situaciones de inmunosupresin, pero no tienen la enfermedad, y no contagia. En caso de Mantoux negativo vemos su edad y hacemos medida preventiva: < 20 aos: se administra durante 2 meses isoniazida (zemidom). A los 2 meses se repite el Mantoux: negativo: se retira el tratamiento, hemos hecho quimioprofilaxis primaria. Positivo: continuamos con el mismo tratamiento 4 meses ms. Es quimioprofilaxis secundaria. As evitamos que un infectado se convierta en enfermo.

> 20 aos: Mantoux, placas, etc. Mantoux negativo: no se hace nada, se deja en observacin durante 2 meses y se repite la prueba. Si vuelve a salir negativa se finaliza la observacin. Mantoux positivo: se estudian detenidamente los factores de riesgo, enfermedades,... En caso de mayor de 35 aos el riesgo de hepatopata crnica producida por frmaco es muy elevada. Se evala al paciente y se hace quimioprofilaxis secundaria. A veces es preferible q tenga tuberculosis y se le trate a q tenga hepatitis crnica por la isoniazida.4. EXCRECIN Se elimina fundamentalmente por el rin. Tambin por el hgado, sudor, saliva, bilis, leche materna, intestino (por ejemplo el Fe),... El rin elimina fundamentalmente de dos formas: Filtracin: por canales acuosos de glomrulos hasta orina. Secrecin tubular: por transporte activo forzado, se produce cuando tiene carga elctrica. Caractersticas del frmaco para q se pueda eliminar; poco liposoluble coeficiente de particin lpido-agua bajo

Un frmaco cido dbil se eliminara mejor en un medio bsico, porque as predomina la forma ionizada, que es la no liposoluble. Si fuera en medio cido, se absorbera porque predomina la forma no ionizada que es la liposoluble. Dependiendo del pH de la orina se determina la eliminacin del frmaco: pH cido: se absorbe pH bsico: se elimina

Vida media: La vida media de un frmaco es el tiempo que el organismo tarda en eliminar la mitad del mismo circulante en plasma. Normalmente tras 5VM de un frmaco se considera q est eliminado. Estado estable: El estado estable de un frmaco es cuando conseguimos que la absorcin y la eliminacin sea la misma. Normalmente tras 4 VM alcanzamos la estabilidad administrando la dosis.

PREPARACIN Y ESTADO FSICO DEL MEDICAMENTO.


Preparaciones farmacolgicas y estado fsico del medicamento. La cantidad de frmacos, el principio activo y el excipiente que permite su conservacin de transporte, determinar el tipo de preparacin farmacolgica o estado fsico ya sea: * Preparacin farmacolgica liquida. El principio activo se encuentra en un excipiente acuoso, alcoholado o aceitoso. Dichas preparaciones pueden ser de uso externo e interno. Uso Interno: 1. Elixir. forma farmacutica liquida, hidroalcoholada, edulcorada y con sustancias que le imparten sabor. 2. Emulsin. forma farmacutica cuyo principio activo se encuentra en vehculo oleoso. 3. Espritu. liquido voltil o destilado en vehculo alcoholado. 4. Extracto fluido. producto solido obtenido por evaporacin de un zumo o disolucin de una sustancia vegetal o animal en solvente acuoso o alcoholado. 5. Jarabe. forma farmacutica de solucin concentrada en azcar. 6. Solucin. mezcla qumica y fsicamente homognea de soluto (s) y solvente liquido o gaseoso. 7. Suspensin. principio activo en pequeas partculas suspendidas en agua o solucin fisiolgica. 8. Tintura. principio activo en el vehculo alcoholado o hidroalcoholado de medicamentos no voltiles y sustancia colorante. Uso externo: 1. Linimento. solucin en vehculo oleoso, jabonoso o alcoholado. 2. Locin. principio activo en solucin acuosa alcoholada. Debe usarse de manera restringida para evitar resequedad drmica.

* Preparacin farmacolgica semislida. Las preparaciones semislidas contiene el principio activo en un vehculo o excipiente graso para permitir su difusin local.

1. Crema. preparacin cuyo principio activo se encuentra en vehculo con dextrina o harina. 2. Pasta. sustancia blanca viscosa, cuyo principio activo se encuentran en el vehculo con dextrina o almidn; en ocasiones es caustica. 3. Pomada o ungento. preparacin de consistencia blanda y adherente en la piel, en vehculo oleaginoso y absorbente como petroleo, lanolina, silicones, ceras. su aplicacion debe ser en capa delgada y evitarse en areas infectadas.

* Preparacin farmacolgica solida. Este tipo de frmacos incluye: 1. Comprimidos. forma farmacutica que una vez desecada y pulverizada, se mezcla con un excipiente fijador y se comprime. Los comprimidos irritantes gstricos estn recubiertos con una capa entrica. 2. Grnulos. forma farmacutica en partculas con peso inferior a 0.05g. Los spansules son grnulos de diferente tamao y la solucin se hace en diferentes tiempos. 3. Pastillas o trociscos. forma farmacutica solida en excipiente de azcar y mucilago; son de formar circular o oblonga. 4. Pldoras. forma farmacutica solida que contiene el o los principios activos en excipientes de harina, glicerina, almidn, entre otros. Su forma es esfrica u ovoide y representa la dosis del medicamento. Se llama gragea cuando tiene una recubierta con azcar. 5. Polvos. cualquier sustancia solida finamente dividida, de aspecto homogneo y composicin uniforme en toda su masa. 6. Supositorios y vulos. forma farmacutica cuya sustancia medicamentosa se encuentra en un excipiente de manteca de cacao, gelatina glicrido, agar, entre otros. Su forma es conica u ovoide alargada, lo que le permite su introduccin al recto y vagina respectivamente. 7. Tabletas. medicamentos slidos de tamao, peso y formas variables, que se obtienen por compresin de una sustancia medicinal pulverizada o granulada, pura o adicional a algn excipiente. Las tabletas efervescentes tienen el principio activo que se encuentra en el acido ctrico y bicarbonato de sodio o calcio, lo que permite que se desprenda el carbono.

Formas de presentacin. Las formas de presentacin dependen del tipo de las preparaciones farmacolgicas en cuanto a su estado. las ms comunes son:

* Aerosoles. recipientes que permiten la salida del medicamento por presin a travs de una vlvula. * Ampolleta. recipiente de vidrio que al cerrarse al vacio conserva el medicamento en condiciones estriles. * Capsulas. envoltura de gelatina para contener el medicamento, pueden ser de diferentes tamaos y colores. las capsulas elsticas y las perlas son para preparaciones liquidas y las capsulas duras para solidas. * Frascos. Recipientes de diferente forma, material, capacidad y transparencia provistos de tapn. * Frasco mpula. frascos con tapa de hule y protector metlico. * Inhaladores. aparatos o tubos pequeos utilizados para administrar medicamentos voltiles o vapores por aspiracin. * Papel. envolturas que a partir de materias fibrosas son utilizadas para polvos, especialmente.

TIPOS DE REACCIONES MEDICAMENTOSAS.


Reacciones adversas medicamentosas Una reaccin adversa a un medicamento se define como una reaccin txica o no intencionada de una medicacin utilizada a dosis adecuada estndar con fines profilcticos, diagnsticos o teraputicos. Algunas reacciones medicamentosas se observan en todos los pacientes expuestos mientras que otras solo se producen en poblaciones susceptibles. Una reaccin alrgica a una medicacin es una reaccin mediada inmunolgicamente con especificidad frente a la medicacin. Las reacciones secundarias a medicaciones pueden clasificarse en relacin a si se presentan en todos los pacientes expuestos o solo en los pacientes susceptibles (Tabla I). Las que se observan en todos los pacientes expuestos pueden ser debidas a sobredosis, al efecto farmacolgico indeseable que aparece en las dosis teraputicas recomendadas o por interaccin medicamentosa. Las que se observan solo en pacientes susceptibles pueden ser debidas a diversas causas incluyendo la intolerancia, causas idiosincrsicas del sujeto, reacciones alrgicas, de base inmunolgica o reacciones de pseudolaergia, caracterizadas clnicamente por manifestaciones similares a las reacciones alrgicas pero sin especificidad inmunolgica. Las reacciones de causa alergica pueden ser resultado de una reaccin inmunolgica tipo I (anafilaxia, urticaria), tipo II (citopenia, vasculitis) tipo III (vasculitis, enfermedad del suero) o tipo IV (dermatitis de contacto, fotoalergia). Administracin farmacolgica = Posibilidad de Efectos no deseados. Definicin de la OMS (1996): cualquier efecto nocivo, no deseado de la administracin de una droga, que ocurre a dosis usadas en humanos para profilaxia, diagnstico o terapia (Adverse Drug Reaction).Adverse Drug Event (Evento Adverso Medicamentoso?): cualquier dao producido como efecto de la administracin de un frmaco. Administracin farmacolgica = Posibilidad de Efectos no deseados.

Las RAM pueden ser responsables de: 2 - 3 % de las consultas generales 3 - 7 % de las admisiones hospitalarias 0,3 % de las muertes hospitalarias.

CLASIFICACION DE LAS RAM:

Tipo A (Aumentadas) Predecibles Dependientes de las Dosis Baja mortalidad Alta incidencia RAM ms comunes 80 %

TIPO B(BIZARRAS) -Impredecibles -No dependientes de las dosis. -Pueden ser muy serias. - Baja incidencia. - RAM raras. 20%.

Tipo A Sobredosis Efecto colateral Efecto secundario Interaccin Medicamentosa

Tipo B - Intolerancia - Reaccin idiosincrtica - Hipersensibilidad (inmunolgica) - Pseudoalergica (no inmunolgica).

DROGAS FRECUENTEMENTE LIGADAS AL RAM. Antibiticos Quimioteraputicos Anticoagulantes Agentes ipn Cardiovasculares -Antihipertensivos -Analgesicos -Antiasmaticos. -Sedantes-hipnoticos - Antidepresivos

Anticonvulsivantes Hipoglicemiantes

- Antipsicoticos - Antiulcerosos.

TRANSTORNOS QUE PUEDEN INDICAR RAM. Depresin de la Mdula sea Sangrado. Efectos SNC Reacciones alrgicas / cutneas -Efectos metabolicos. -Efectos cardiacos. -Efectos renales. -Efectos respiratorios.

FACTORES QUE FAVORECEN LA RAM. Dependientes del Paciente: Funcionalidad orgnica, enfermedades, edad, etc. Dependientes de la(s) Droga(s) y/o su presentacin.

Las Alteraciones Farmacocinticas generalmente se asocian a Reacciones de Tipo A.