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3.1.3 Emulses So formas farmacuticas constitudas por duas fases lquidas imiscveis, em geral gua e leo, e que podem apresentar consistncia lquida ou semislida. As formas lquidas so empregadas para uso interno ou externo, e as semislidas para uso externo. As formas de uso externo so denominadas loes, quando lquidas, ou cremes quando semi-slidas. Quanto classificao das emulses, temos os seguintes critrios: Tamanho das gotculas: microemulses e emulses; Nmero de fases: bifsica, trifsica e emulses mltiplas; Disposio das fases: emulses gua em leo (A/O) ou leo em gua (O/A). A grande maioria das emulses utilizadas na teraputica constituem emulses do tipo O/A, ou seja, a fase interna (descontnua ou dispersa) a oleosa, e a externa (contnua ou dispergente) a aquosa. As emulses O/A alm de serem lavveis, podendo ser facilmente removidos da pele ou das roupas, apresentam, em geral, melhor biodisponibilidade. Os mtodos mais simples para descobrir qual a fase interna e qual a externa so: Condutometria: apenas emulses em que a fase contnua a aquosa conduzem corrente eltrica. Uso de corantes: corantes hidroflicos colorem de maneira uniforme emulses O/A, enquanto corantes lipoflicos colorem emulses A/O. Adio de veculo: a incorporao de veculo, seja gua ou leo, s ser fcil se este corresponder fase externa da emulso. Microscopia: pode-se avaliar, inclusive, a uniformidade dos tamanhos das gotculas (Fig 4). Fig. 4 Imagem microscpica de uma emulso, FA(1) e FO (2). 3.1.3.1 Vantagens e desvantagens das emulses Nas emulses o frmaco pode estar dissolvido ou suspenso nas fases aquosa ou na oleosa, e esta versatilidade uma das principais vantagens das emulses. Como vantagens as emulses apresentam, ainda: Aumento da estabilidade qumica em soluo; Possibilidade de se solubilizar o frmaco na fase interna ou externa; Possibilidade de mascarar o sabor e o odor desagradvel de certos frmacos atravs de sua solubilizao na fase interna;

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Possibilidade de se otimizar a biodisponibilidade; Boa biocompatibilidade com a pele humana. Entre as desvantagens, destacam-se: Baixa estabilidade fsica ou fsico-qumica; Menor uniformidade 3.1.3.2 Pr-requisitos das emulses Como pr-requisitos, as emulses devem apresentar estabilidade qumica e fsica compatveis com seu uso, e serem formuladas de forma biocomptivel com a via de administrao desejada. Assim, as emulses devem apresentar viscosidade adequada ao uso tpico ou oral. Os tensoativos utilizados na estabilizao das emulses devem apresentar valores de EHL (Equilbrio Hidrfilo Lipfilo) adequados e ser compatveis com uso interno ou externo. Os valores de EHL podem ser encontrados na literatura em tabelas diversas. Segundo a Tabela de Griffin estes valores variam de 0 a 40. Quanto aos valores de EHL os compostos so classificados em: Agentes antiespuma 1-3 (EHL baixo) Emulsificantes A/O 3-6 Agentes molhantes 7-9 Emulsificantes O/A 8-18 Detergentes 13-16 Agentes solubilizantes 16-40 (EHL alto) Os tensoativos, propriamente ditos, formam sobre a superfcie da gotcula filmes do tipo monomolecular (micelas). J os auxiliares de tensoativos podem formar filme multimolecular, caracterizado pela sobreposio aleatria de polmeros ou adsoro de partculas slidas. LEO GUA 3.1.3.3 Clculo de EHL Praticamente todos os aspectos fsico-qumicos discutidos para suspenses so igualmente vlidos para emulses. Entretanto, no que diz respeito ao uso de tensoativos, a adequao ou aproximao dos valores de EHL em emulses fundamental para garantia da estabilidade fsica. Esta adequao ainda mais gritante no caso de emulses lquidas, pois do mesmo modo que o aumento da viscosidade retarda a velocidade de sedimentao das partculas, dificulta a coalescncia das gotculas e, conseqentemente, a separao de fases. No caso de derivados graxos, o equilbrio hidrfilo-lipfilo (EHL) determinado em funo de parmetros que incluem peso molecular, ndice de saponificao (S) e ndice de acidez (A). EHL 20 . (1 S / A) Para compostos no-inicos, tais como os polmeros hidroxilados, o ndice de polaridade da molcula dado por uma relao entre peso molecular e nmero de hidroxilas. O ndice hidrfilo lipfilo (IHL) de derivados de polioxietileno determinado em funo do nmero de grupos oxietileno (O) e tomos de carbono da cadeia (C). IHL = O . 100 / C Com o valor de EHL de cada componente envolvido na formulao da emulso O/A ou A/O, pode-se ento escolher, de forma criteriosa, o sistema tensoativo ideal. A) Etapas envolvidas na escolha de sistema tensoativo ideal: a) Determinar o tipo de emulso A/O ou O/A b) Determinar a proporo de cada componente constante na fase oleosa c) Multiplicar cada valor obtido na fase 2 pelo valor dado de EHL (em geral tabelado). d) Somar os valores obtidos na fase 3 e determinar o valor de EHL requerido e) Escolher dentre o(s) tensoativo(s) disponveis aquele(s) que mais se adequa(m) ao valor de EHL requerido. Obs: quando os valores de EHL requerido so distintos dos valores dos tensoativos disponveis, em geral trabalha-se com dois tensoativos, sendo que, obviamente, um dever apresentar valor superior e o outro inferior ao valor de EHL requerido. As propores so calculadas conforme Esquema B, a seguir. B) Clculo dos percentuais de tensoativos a) Escolher o par de tensoativos que ir compor o sistema tensoativo. b) Atribuir a um tensoativo (A) valor algbrico (x) e ao outro tensoativo (B) valor de (1-x) e aplicar a frmula abaixo: EHLreq = x . EHLA + (1-x) . EHLB

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c) O valor obtido para x corresponder proporo de tensoativo A, que multiplicado por 100 nos d o valor em percentual. O valor (1 x) nos d por sua vez, a proporo necessria de tensoativo B, assim como 100 (%A) igual (%B). d) Os valores em gramas podem ser obtidos multiplicando-se a proporo determinada de cada tensoativo pela quantidade em gramas previamente estipulada na formulao. Obs: em geral as formulaes empregam de 3 a 7% de emulsificante. Valores superiores resultariam em desperdcio, e inferiores seriam insuficientes para recobrir adequadamente a superfcie de todas gotculas. C) Exemplo de clculos envolvendo EHL Calcule as quantidades em gramas de tensoativos para o sistema emulsificante mais adequado s formulaes abaixo: a) Loo hidratante Cera branca 5,0 g leo mineral 26,0 g leo de amndoas . 18,0 g Lactato de amnia 4,0 g Emulsificante(s) 5,0 g gua destilada . qsp 100 mL b) Creme emoliente Cera branca .. 40 g Lanolina .. 10 g leo de amendoim . 57 g leo de ricno 5 g Emulsificante(s) . 3 % gua 20 g Dados (EHL A/O e EHL O/A): cera branca (4 e 11); leo mineral (5 e 12); leo de amndoas (6 e 14); lanolina (8 e 11), leo de rcino (6 e 14). Com base nas formulaes acima pode-se inferir, sem a necessidade de qualquer mtodo de anlise, que a frmula a) uma emulso O/A, e a b), A/O. Esta concluso se baseia no fato de que sempre que a fase aquosa for superior em proporo ser a fase externa. Outrossim, formulaes com cerca de 31 % ou mais de gua j tornam possvel sistemas O/A. Em contrapartida, sempre que a FO for superior a 75 % ser a fase externa. Assim sendo, os valores a serem utilizados na emulso a) sero os correspondentes EHL O/A, enquanto pa ra emulso b) EHL A/O. Estes valores, por sua vez, so multiplicados pelas respectivas propores de cada componente da fase oleosa. A somatria nos dar o EHL requerido para cada emulso. Cera branca 5,0 / 49 . 11 = 1,12 leo mineral . 26,0 /49 . 12 = 6,36 leo de amndoas.18,0 / 49 . 14 = 5,18 FO = 5 + 26 + 18 = 49 EHLreq = 1,12 + 6,36 + 5,18 = 12,66 Cera branca 40 / 112 . 4 = 1,43 Lanolina 10 / 112 . 8 = 0,71 leo de amndoas 57 / 112 . 6 = 3,05 leo de ricno 5 / 112 . 6 = 0,27 FO = 40 + 10 + 57 + 5 = 112 EHLreq = 1,43 + 0,71 + 3,05 + 0,27 = 5,45 Com base no EHL requerido, consulta-se na literatura qual o tensoativo ou sistema tensoativo mais adequado (Quadro 7). Quadro 7 Valores de EHL para alguns agentes emulsificantes Nome qumico Nome Comercial EHL Sequioleato de sorbitano Arlacel 3,7 Monoestearato de sorbitano Span 60 4,7 Monopalmitato de sorbitano Span 40

6,7 Monolaurato de sorbitano Span 20 8,6 ter lurico de polioxietileno Bryj30 9,7 Monooleato de polioxietilenosorbitano Tween 81 10,0 Monoestearato de polioxietileno Myrj 45 11,1 Monolaurato de polioxietilenossorbitano Tween 21 13,3 Monoleato de polioxietilenossorbitano Tween 80 15,0 Lauril Sulfato de sdio (LSS) Crodalan AWS 40,0 Como nenhum dos tensoativos apresenta EHL exatamente igual aos EHLs requeridos que so encontrados nos clculos, utiliza-se dois cujos valores estejam imediatamente superior e inferior ao determinado. Por exemplo, para emulso a (EHL req = 12,2), os tensoativos Myrj 45 e Tween 21 podem, nas devidas propores, resultar num sistema tensoativo de EHL exatamente igual a 12,2. Para tanto se aplica a frmula: EHLreq = x . EHLA + (1-x) . EHLB Assim, assumindo-se que tensoativo A seja o Myrj 45 e B o Tween 21, substitui-se e determina-se valor de x. 12,2 = 11,1x + 13,3 (1-x) x = 0,5 = 50% Ou seja, o sistema tensoativo ser composto por 50% do tensoativo Myrj 45 e 50% de Tween 21, o que em gramas corresponderia a 2,5 g de cada. J para a emulso b, os tensoativos com EHL mais prximos do requerido (5,45) so o Span 60 (EHL = 4,7) e o Span 40 (EHL = 6,7). 5,45 = 4,7x + 6,7 (1-x) x = 0,625, ou seja 62,5% de Span 60 e 37,5% de Span 40. Considerando que 3% de 132 g (FO + FA) igua a 3,96 g (~ 4,0 g), o sistema tensoativo ideal para frmula b ser composto por 1,9 g de Span 60 e 2,1 g de Span 40. 3.1.3.4 Formulao de emulses As emulses lquidas ou semi-slidas possuem, necessariamente, uma fase aquosa e outra oleosa, as quais so imiscveis de tal forma que, se faz primordial o uso de tensoativos. De modo geral, cada fase da emulso preparada isoladamente, incorporando-se depois uma fase em outra. A fase aquosa preparada aquecendo-se a gua e nela dissolvendo-se os compostos hidro-solveis sem exceder a faixa de temperatura de 75-80 C. De modo similar, a fase oleosa tambm aquecida (ou fundida). A disperso da fase interna na externa deve ser feita com ambas as fases praticamente mesma temperatura (em torno de 70 C). Esta disperso (mistura) feita sob agitao constante, sendo invariavelmente necessria a presena de um sistema tensoativo adequado. Ressalta-se que emulses de uso interno, por apresentarem limitaes quanto gama de tensoativos biocompatveis, so menos estveis, devendo-se recomendar a agitao antes do uso. O frmaco, em geral, incorporado depois do resfriamento e da formao da emulso. Componentes usuais I) Fase aquosa: a gua a matria-prima utilizada em quase todos os produtos farmacuticos. Freqentemente constitui o componente mais abundante da formulao em emulses O/A. Deve ser adequadamente tratada, apresentar carga microbiana baixa ou nula, e preferencialmente ausncia de eletrlitos. II) Fase oleosa: no caso de emulses A/O a fase oleosa , invariavelmente,

superior em proporo. A fase oleosa pode ser composta por ampla variedade de substncias lipoflicas, as quais em geral so responsveis pela inerente ao emoliente das emulses. Estas substncias podem ser de origem: A) Natural: os leos de origem vegetal, como leo de amndoas, leo de soja e cera de carnaba; tm como vantagem ser renovveis. Entre os compostos de origem animal, cada vez menos utilizados para elaborao de cosmticos e medicamentos, destacam-se: lanolina e derivados, espermacete e derivados. B) Semi-sinttica: destacam-se os cidos graxos, como o cido esterico; lcoois graxos superiores, como o lcool cetlico, lcool estearlico e lcool cetoestearlico (misturas comerciais 50:50 e 50:70); steres de cidos graxos e lcoois de cadeia mdia, como ster declico do cido olico (Cetiol V ); steres de glicerol, como monoestearato de glicerila; steres de glicol, como monoestearato de etilenoglicol, o diestearato de etilenoglicol e o monoestearato de dietilenoglicol; e steres isoproplicos, como o miristato de isopropila, palmitato de isopropila e estearato de isopropila que so os mais empregados, seja como espessantes ou como emulsionantes secundrios. C) Sintticas: de maior destaque temos os silicones, que so compostos orgnicos constitudos por cadeias nas quais alternam-se tomos de silcio e oxignio e que apresentam radicais, tais como metil, etil e fenil, ligados ao tomo de silcio. Podem apresentar, de acordo com caractersticas estruturais, alm de inrcia qumica, baixa comedogenicidade, bom espalhamento, baixa pegajosidade e ausncia de efeito brilhante quando aplicado na pele. Estas vantagens deram origem aos produtos oil free, que em funo de seu aspecto no gorduroso ganham a cada dia mais destaque. Entre os principais tipos de silicones utilizados em formulaes temos: leos de silicone: formam uma pelcula isolante sobre a pele, repelindo a gua, agindo como lubrificante e emoliente (ex.: dimeticona e a fenilmeticona). Silicones volteis: evaporam-se rapidamente quando aplicados, porm so capazes de deixar sobre o local uma fina pelcula (ex.: ciclometiona). Silicones emulsionantes: apresentam-se sob a forma emulsionada e podem ser empregados na obteno de preparaes do tipo A/O. D) Minerais: so hidrocarbonetos extrados do petrleo cuja inocuidade depende do grau de pureza, pois os mesmos podem conter substncias carcinognicas. No so saponificveis e so quimicamente inertes, resistindo oxidao e hidrlise. No apresentam capacidade de penetrao percutnea, sendo que o tamanho da cadeia determina ainda propriedades emolientes, oclusivas e espessantes. Destacam-se o leo mineral, a vaselina e a parafina. III)Tensoativos: podem ser naturais (saponinas, colesterol, lecitina, lanolina, gomas) ou sintticos, os quais se subdividem em: aninico (estearato de sdio, oleato de sdio, laurilsulfato de sdio); catinicos (cloreto de benzalcnio, cloreto de cetilpiridineo); no- inicos (steres de sorbitano, alquil steres de sorbitano); tensoativos anfteros (aminocidos). Para o uso interno so permitidos os tensoativos naturais como gomas, gelatina, lecitina, ou sintticos, como monoestearato de glicerilo, Spans e Tweens. Observao: a combinao de ceras e tensoativos deu origem a produtos comerciais denominados ceras auto-emulsionantes, cuja composio, embora varie de fabricante para fabricante, integra um ou mais tensoativos e substncias graxas slidas, dentre as quais destacam-se os lcoois graxos superiores. O tipo de sistema tensoativo presente na cera auto-emulsionante determina sua natureza aninica, catinica ou no-inica. Outrossim, uma vez que a adio de ativos de carga contrria pode ocasionar a desestabilizao da emulso, as ceras ditas no-inicas apresentam vantagens sobre as demais, j que o risco de incompa tibilidades menor. Em contrapartida, as ceras auto-emulsionantes base de tensoativos catinicos apresentam ainda a desvantagem de serem mais irritantes. IV) Outros coadjuvantes: incluem conservantes (parabenos, bronopol, imidazolidinil uria, 2-fenoxietanol, metilcloroisotiazolinona e metilisotiazolinona), espessantes (lcool cetlico, lcool estearlico e cido esterico), gelificantes (Carbopol, gomas e hidroxietilcelulose), umectantes (glicerina, sorbitol e propilenoglicol), e eventualmente edulcorantes, flavorizantes, aromatizantes e corantes.
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BY PALOMA HOFFEMANN IN FARMACOTCNICA ON 11 DE JUNHO DE 2011. FORMAS FARMACUTICAS PS I PASSEI SEM DP!!!

4 Comentrios
liliane
28 DE MARO DE 2012 S 22:37 RESPOSTA

ol!!!! vocs podem me enviar uma formulao de uma emulso de uso interno??? muito obrigada

Babsi
18 DE JUNHO DE 2012 S 15:26

RESPOSTA

Uso interno? Mas qual Princpio ativo voc deseja dispersar na emulso?

Luciana
29 DE AGOSTO DE 2012 S 17:25

RESPOSTA

Gostaria de saber qual o tipo de emulso que devo utilizar quando meu composto que quero encapsular solvel em gua W/O ou O/W?

Babsi
9 DE SETEMBRO DE 2012 S 11:50

RESPOSTA

Emulsao a/o

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