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ANTITUSSGENOS: CLOBUTINOL

- Mecanismo de ao: O clobutinol um antitussgeno no opioide, com ao no centro da tosse, que no causa depresso respiratria, nem possui ao sedativa central (ANVISA, 2007). - Esquema de administrao: A posologia deve ser adaptada s necessidades individuais. De modo geral, recomendam-se as seguintes doses: 1 mL = 60 mg = 30 gotas aproximadamente Adultos e crianas acima de 12 anos: 20 a 40 gotas, 3 vezes ao dia. Crianas de 6 a 12 anos: 15 a 20 gotas, 3 vezes ao dia. Crianas de 3 a 6 anos: 10 a 15 gotas, 3 vezes ao dia. Crianas de 2 a 3 anos: 10 gotas, 3 vezes ao dia. "Este medicamento no deve ser utilizado em crianas menores de 2 anos de idade." - Reaes Adversas: O clobutinol pode prolongar o intervalo QT no eletrocardiograma em pacientes com Sndrome Congnita do QT Longo. Muito raramente, pode ocorrer Torsade de Pointes, um tipo de taquicardia ventricular polimrfica associada ao prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma, que provoca o surgimento de pausas de durao varivel. Estudos clnicos conduzidos em voluntrios sadios concluram que o clobutinol tem potencial de prolongar o intervalo QTc e, embora a relevncia clnica destes achados no esteja clara, seu potencial arritmognico no pode ser excludo (MEDLEY). Pode ocorrer agitao, tremores, vermelhido na pele com coceira, nuseas, vmitos, tonturas, fadiga, sonolncia e queixas gastrintestinais. Raramente foram observados falta de ar, contratura muscular, convulses e alucinaes (observado principalmente em crianas e pacientes idosos) e alteraes nos batimentos cardacos (arritmia). Nos raros casos de reaes alrgicas, foram relatados: inchao de lbios e garganta, urticria, alguns casos isolados de analaxia e grave queda da presso arterial. - Interaes: Desconhecem-se interaes especficas do clobutinol; contudo, medicamentos e outras substncias que tambm agem no sistema nervoso central, como tranquilizantes, antidepressivos e o lcool, por exemplo podem apresentar interaes entre si (MEDLEY). - Precaues: Pacientes com insuficincia renal devem ter precauo ao utilizar o clobutinol.

O medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica (MEDLEY).

CLOPERASTINA

- Mecanismo de Ao: A cloperastina um agente antitussgeno de ao central e perifrica que age seletivamente inibindo o centro da tosse situado no bulbo, sem deprimir o centro respiratrio. Ao central: A ao antitussgena de tipo central tem sido demonstrada e avaliada empregando-se os mtodos da estimulao mecnica e eltrica. Na comparao com dois antitussgenos clssicos de ao central, a atividade antitussgena da cloperastina resultou prxima quela da codena e superior do dextrometorfano. Ao perifrica: - ao antiedemgena: a atividade farmacolgica da cloperastina na mucosa da rvore traqueobrnquica foi avaliada atravs do modelo experimental do edema induzido por carragenina e histamina. Foi evidenciado que a cloperastina exerce uma significativa inibio do edema provocado por ambos os agentes floggenos utilizados. - ao relaxante da musculatura brnquica: a cloperastina apresentou efeito preventivo contra o broncoespasmo, desencadeado pela histamina e acetilcolina, por ter ao relaxante na musculatura lisa atravs de uma ao anti-histamnica. - ao anti-irritante: foi demonstrada a ao anticongestiva e anti-irritante da cloperastina sobre a mucosa brnquica em cobaias submetidas a nebulizao com histamina, que induz a congesto e irritao das mucosas das vias areas. A administrao de cloperastina por via subcutnea demonstrou limitao dos fenmenos congestivos e irritativos (ZAMBON(b)). - Esquema de administrao: Criana entre 2 e 6 anos: via oral, 5mg 3 vezes ao dia. Menores de 6 anos: doses proporcionalmente menores. Adultos e crianas com idade superior a 12 anos: via oral, 10 a 20 mg 3 vezes ao dia, de preferncia com o estmago vazio. Em adultos, recomendado levar de 15 ml de xarope (equivalente a 27 mg de cloperastine) noite antes de deitar. A metade da dose, 7,5 ml, portanto, deve ser repetido no perodo da manh e da tarde - Reaes adversas: Em doses mais elevadas, pode causar reaes adversas (efeitos colaterais) como secura da boca, sonolncia, vmito, nuseas, perda do apetite, tonturas e tremores. Estas reaes tendem a desaparecer com a suspenso do uso do medicamento (ZAMBON).

- Interaes: A cloperastina pode aumentar o efeito sedativo dos depressores do sistema nervoso central, tais como: bebida alcolica, barbitricos, hipnticos, sedativos e tranquilizantes. desaconselhado o uso concomitante com inibidores da monoamino oxidase (IMAO) (ZAMBON). - Propriedades farmacolgicas: A cloperastina absorvida completamente por via oral, tendo uma excelente biodisponibilidade. A meia-vida plasmtica de 3 a 4 horas. Metabolismo: uma parte da cloperastina eliminada na forma de glicuronato (ZAMBON). - Precaues A cloperastina deve ser usada com cautela se houver expectorao ou doena que dificulte a eliminao das secrees. Para idosos, recomenda-se iniciar com a metade da dose. Havendo boa tolerabilidade, a dose poder ser aumentada gradativamente at a posologia usual. Pacientes que sofrem de diabetes ou que necessitam de uma dieta de baixa caloria requerem superviso mdica para a utilizao da cloperastina. A cloperastina deve ser utilizada com precauo em pacientes que exigem integridade do estado de viglia e ateno, como, por exemplo, os que dirigem veculos ou que operam mquinas (ZAMBON). No se dispe de dados em mulheres no perodo da amamentao, por isso no se recomenda utilizar este medicamento durante esta fase. Fator de risco na gravidez: B (ZAMBON).

DROPROPIZINA

- Mecanismo de Ao: A dropropizina um agente antitussgeno sinttico ativo nos receptores perifricos e nos seus condutores aferentes, envolvidos no reflexo da tosse, e age por meio da reduo da excitabilidade dos receptores traqueobrnquicos. Desta forma, um sedativo da tosse com ao miorrelaxante brnquica, produzindo melhora da ventilao pulmonar, isento dos efeitos secundrios dos antitussgenos de ao central, em especial a depresso respiratria e o efeito emtico. Possui, tambm, ao ltica sobre o broncoespasmo produzido pela histamina e, portanto, tem alguma atividade sobre a tosse de origem alrgica (SOLVAY). - Esquema de administrao: Adultos e crianas acima de 12 anos: 10 mL, 3 a 4 vezes ao dia. Crianas de 3 a 12 anos: 1 copo-medida (10 mL), 3 a 4 vezes ao dia.

Adultos e crianas acima de 12 anos: 30 mg, 3 ou 4 vezes por dia. Crianas de 2 a 12 anos: 0,45 mg por Kg de peso corporal, 3 a 4 vezes por dia. - Reaes adversas: Raramente so observadas reaes adversas com as doses teraputicas recomendadas. Em caso de doses elevadas ou hipersensibilidade, as reaes mais frequentes so hipotenso ortosttica, nuseas e sonolncia (SOLVAY). - Interaes: A sonolncia e a hipotenso ortosttica causadas pelo uso de dropropizina podem ser potencializadas se a mesma for administrada juntamente com lcool e depressores do SNC, taquicardia, depresso respiratria e broncoespasmo. (SOLVAY). - Propriedades farmacolgicas: A dropropizina rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal. Concentraes plasmticas mximas so observadas de 15 a 30 minutos aps administrao oral. A meia-vida plasmtica de aproximadamente 2 a 3 horas. No se observa acmulo aps doses mltiplas (SOLVAY). - Precaues: Este medicamento no deve ser utilizado em crianas menores de 2 anos de idade. Em crianas de 2 a 6 anos, recomendvel o uso limitado do medicamento. Pela ausncia de dados especficos, a dropropizina deve ser usada com cautela, visando a ajustes individuais de doses, em idosos e em pacientes com insuficincia renal ou heptica. A dropropizina no deve ser administrada em mulheres que estejam amamentando. Os dados clnicos em humanos so insuficientes para estabelecer a segurana do uso na gestao; portanto, deve-se evitar seu uso, principalmente no primeiro trimestre e no final da gestao (SOLVAY). - Recomendaes complementares: Nos casos de superdosagem com dropropizina, as principais manifestaes so sonolncia e sintomas de hipotenso ortosttica. Para isso no se conhece antdoto especfico e o tratamento usual em superdosagem aguda a induo de vmito ou a administrao de carvo ativado, o mais precocemente possvel. A lavagem gstrica somente til se aplicada muito precocemente, pela rpida absoro intestinal da dropropizina. Esses procedimentos devem ser realizados na ausncia de contraindicaes especficas (ex.: vmito no deve ser induzido em indivduos inconscientes) (SOLVAY).

CODENA

- Mecanismo de ao: A codena um analgsico opiide e antitussgeno de ao central, que atua de forma a inibir a chegada do impulso doloroso ou suprimindo o reflexo da tosse. O efeito antitussgeno devido a seus efeitos agonistas no centro nervoso cerebral de controlo da tosse, que fica deprimido, por inibio do reflexo de tosse atravs de uma elevao do limiar de sensibilidade dos receptores de tosse. Indicada ento para tosse sem produo de secreo. - Esquema de administrao: - Contra a tosse seca: para um adulto dose inicial (por via oral) : 10 20 mg de codena a cada 6 horas, e 10 30 mg de dose de manuteno. -Para dor: Crianas: - De 6 a 12 anos: 0,5 a 1 mg/kg/dose, por via oral, a cada 4 a 6 horas. At o mximo de 60 mg/dia. Adultos: - Dose de 15 a 60 mg, por via oral, a cada 4 horas, quando necessrio. At o mximo de 240 mg/dia. Tomar com um copo grande de gua. Pode ser ingerido com alimentos para evitar dor no estmago. - Reaes adversas: So frequentes e se destacam: obstipao, nusea, vmito, anorexia e xerostomia. Sedao, sonolncia, tontura, cefaleia, confuso, dependncia fsica. Dificuldade de urinar. Fraqueza. Viso borrada. Exantema, urticria. Dispneia. Cansao; priso de ventre; m digesto; doena muscular. E alguns mais graves seriam convulses, alucinaes, insnia, depresso, pesadelos. Taquicardia ou bradicardia, hipotenso. E depresso respiratria. A codena, quando tomada em doses maiores do que a teraputica, produz uma acentuada depresso das funes cerebrais. Como conseqncia, a pessoa fica aptica, a presso do sangue cai muito, o corao funciona com grande lentido e a respirao torna-se muito fraca. A pele fica fria, pois a temperatura do corpo diminui, e meio azulada, por respirao insuficiente. A pessoa pode ficar em estado de coma, inconsciente, e se no for tratada, pode morrer. - Interaes: lcool: possvel aumento dos efeitos sedativos, hipotensores e depressores do sistema nervoso central. Uso concomitante deve ser evitado. Benzodiazepnicos e barbitricos: possvel depresso respiratria aditiva. Monitorar paciente para depresso respiratria. Reduo da dose de um ou ambos frmacos pode ser necessria. Naltrexona: pode resultar em sintomas de retirada (clicas abdominais, nuseas, vmitos, lacrimejamento, rinorreia, ansiedade, inquietao, elevao da temperatura ou piloereo) e decrscimo da efetividade da codena, quando em uso prolongado do opioide. Uso concomitante contraindicado. Pacientes devem estar sem usar opioides, no mnimo, por 7 a 10 dias antes de iniciar tratamento com naltrexona.

Agonistas/antagonistas de opioides (por exemplo, naloxona, buprenorfina, nalbufina): pode resultar em sintomas de retirada dos opioides. Antagonistas de opioides devem ser administrados cautelosamente em pessoas com suspeita de dependncia fsica de qualquer agonista de opioide. Se ocorrerem sinais e sintomas de sndrome de retirada, recomenda-se reinstituio da terapia opioide seguida de reduo gradual da dose de opioide combinada com suporte sintomtico. Relaxantes musculares de ao central: possvel depresso respiratria aditiva. Monitorar paciente para depresso respiratria. Reduo da dose de um ou ambos agentes pode ser necessria. - Propriedades farmacolgicas: Tem incio de efeito: 30 a 60 minutos. Pico do efeito: 30 a 120 minutos. Durao de efeito: 4 a 6 horas. A Meia-vida de eliminao de: 2,5 a 3,5 horas. Metabolismo: heptico metablito ativo: morfina. Excreo: principalmente renal. - Orientaes ao paciente: Reforar necessidade de aumentar ingesto de lquido, para evitar obstipao. Evitar uso concomitante de hipnticos, ansiolticos, medicamentos para alvio sintomtico de gripe e resfriados, antialrgicos, pelo risco de tontura ou sonolncia. Evitar uso de bebidas alcolicas durante a utilizao do medicamento. Evitar realizar atividades que exigem ateno e coordenao motora, como operar mquinas e dirigir. Reforar para no ingerir bebidas alcolicas enquanto estiver utilizando este medicamento. Alertar para no interromper abruptamente o uso deste medicamento pode ser necessria a diminuio gradual da dose antes da interrupo do tratamento. Alertar para a possibilidade de desenvolvimento de dependncia. Alertar para evitar o uso em excesso do medicamento, devido a srios efeitos adversos e potencialidade para levar ao bito.

DEXTROMETORFANO:

- Mecanismo de ao: o d-ismero do anlogo da codena, no tem propriedades analgsicas ou geradoras de dependncia e no atua por meio dos receptores opioides. Seu mecanismo de ao uma inibio do reflexo de tosse atravs de uma elevao do limiar de sensibilidade dos receptores de tosse. Os efeitos antitussivos de dextrometorfano so secundrios ligao no SNC em receptores no-opiides no centro da tosse na medula. uma droga antitussiva de ao central, usada para preveno da tosse seca. O principal uso do dextrometorfano a supresso da tosse, para um alvio temporrio da tosse causado pela irritao da garganta e dos brnquios (que habitualmente acompanha o resfriado comum), bem como outras causas como inalantes irritantes.

- Esquema de administrao: - 15-30 mg a cada 4 ou 6 h. Para crianas entre 6 e 12 anos de idade: 2 filmes de 7,5 mg a cada 6 a 8 horas. Para adultos e crianas com mais de 12 anos de idade: 2 filmes de 15 mg a cada 6 a 8 horas. Colocar o filme na lngua; ele se dissolver instantaneamente. No exceder 8 filmes em 24 horas ou use conforme orientado por um mdico. O uso deve ser descontinuado aps 7 dias. Esse medicamento deve ser tomado a cada seis a oito horas enquanto os sintomas persistirem, porm no mais que sete dias consecutivos. Se uma dose for esquecida o paciente deve tomar to logo se lembre e, ento, continuar o tratamento novamente em 6 horas se necessrio. - Reaes adversas: Apresenta potencia praticamente igual da codena, mas em comparao com essa exerce menos efeitos colaterais subjetivos e gastrointestinais. Sua toxicidade pequena, mas doses altas podem causar depresso do SNC. Efeitos adversos com dextrometorfano so raros, incluindo vertigem e indisposio gastrintestinal. Efeitos adversos adicionais de dextrometorfano incluem excitabilidade, especialmente em crianas. - Interaes: Interaes srias, incluindo morte, foram relatadas com o uso simultneo de inibidores da monoamina oxidase (IMAO). Quinidina e potencialmente amiodarona aumentam a concentrao srica de dextrometorfano. Inibidores seletivos de recaptao de serotonina (por exemplo, fluoxetina, paroxetina) podem produzir sndrome de serotonina com risco de vida. - Propriedades farmacolgicas: O bromidrato de dextrometorfano bem absorvido a partir do trato gastrintestinal, metabolizado no fgado e excretado na urina como dextrometorfano inalterado e metablitos desmetilados incluindo dextrometorfano, o qual tem um pouco de atividade supressora de tosse. O incio da ao ocorre aproximadamente em 15 a 30 minutos aps administrao oral, e o efeito prolonga-se por 6 a 8 horas.Em doses teraputicas a droga atua sobre o sistema nervoso central para inibir a tosse sem afetar as atividades dos clios. Sua metabolizao se inicia a partir de 15 a 60 minutos aps a ingesto. A dose mdia necessria para avaliar os seus efeitos teraputicos de 10 a 30 mg a cada 4-6 horas. Embora as doses para o uso recreacional varia de 100 mg a 2 g. De acordo com o Comit Americano de Dependncia de Drogas, dextrometorfano no produz dependncia fsica quando usado com fins recreativos, mas capaz de produzir uma leve dependncia psicolgica em alguns de seus usurios.