FARMACOCINTICA

Estudia

la absorcin, distribucin,

biotransformacin y eliminacin de los frmacos.

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La

dosis rige la concentracin del

frmaco en sus sitios de accin y la intensidad de sus efectos en funcin del tiempo

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FACTORES FISICOQUMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE FRMACOS POR LAS MEMBRANAS

SITIO DE ACCIN RECEPTORES
ligado libre

DEPOSITOS TISULARES
libre ligado

CIRCULACIN GENERAL

ABSORCIN

frmaco libre
frmaco ligado metabolitos

EXCRECIN

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BIOTRANSFORMACIN

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Mecanismos

del frmaco para cruzar las membranas y las propiedades fisicoqumicas de las molculas. - Destacan su tamao y forma molecular. - Su solubilidad en sitio de absorcin. - El grado de ionizacin. - La liposolubilidad relativa de sus formas ionizada y no ionizada.
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FARMACOCINTICA
Para

penetrar en una clula un medicamento debe atravesar su membrana plasmtica ejem. - epitelio intestinal - la piel

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Influencia

del pH: - Casi todos los frmacos son cidos dbiles o bases dbiles que estn en soluciones en sus formas ionizadas o no ionizadas.

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Las

molculas no ionizadas por lo

regular son liposolubles y se difunden a travs de la membrana celular.

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Las

molculas ionizadas no pueden

penetrar por la membrana lipdica, por su escasa liposolubilidad.

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DISTRIBUCIN TRANSMEMBRANA
[1 ] [1000 ] Plasma Jugo gstrico [1 ]

HA

pH=7.4 Barrera lipidica de la mucosa pH= 1.4 [0.001 ] 1.001

A+ H

1001 TOTAL [ HA ] + [ A- ]

----------------------------------------------------------------------------------Ac. Dbil HA A- = H+ pKa = 4.4 9 31 julio 2011 Farmacologa Aplicada I

no ionizado ionizado

HA

A + H

 El

termino absorcin denota la rapidez con que un frmaco sale de su sitio de administracin, y el grado en que lo hace. Al clnico le interesa la biodisponibilidad que es la forma en que llega un frmaco al punto diana
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ABSORCIN
Esta

accin depender del sitio anatmico donde ocurra la absorcin. Intervienen otros factores anatmicos como fisiolgicos y patolgicos. La va de administracin debe basarse en los factores anteriores.
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FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION y BIODISPONIBILIDAD

La solubilidad del frmaco:

- El frmaco en solucin acuosa se absorbe con mayor rapidez que en solucin oleosa, suspensiones o forma slida. - Formas slidas, la tasa de velocidad de disolucin constituye el factor limitante de su absorcin.
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FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN y BIODISPONIBILIDAD

Circunstancias en el propio sitio de

accin modifican la solubilidad de la sustancia. -ejem. Aspirina, relativamente insoluble en cido estomacal.
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BIODISPONIBILIDAD
La circulacin en sitio de absorcin

influye en el proceso. - Aumento de flujo de sangre por masaje o aplicacin de calor local, acelera la absorcin del frmaco. - Disminucin del flujo como vasoconstriccin, choque, retardan la absorcin. 31 julio 2011 Farmacologa Aplicada I 14

BIODISPONIBILIDAD
Otro factor, es el rea de la

superficie de absorcin, se absorben con rapidez en reas grandes, como epitelio alveolar pulmonar, mucosa gastrointestinal, en la piel.
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VA DE ADMINISTRACIN DE FRMACOS
El mdico seleccin la va de

administracin del agente teraputico, por la importancia de las ventajas y desventajas. Las vas de administracin se clasifican en: 1- Oral. 2- Parenteral.
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ADMINISTRACIN DE FRMACOS VENTAJAS

VENTAJAS:

1- Oral. Ingestin medio ms comn de administrar La ms innocua La ms cmoda y econmica

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ADMINISTRACIN DE FRMACOS VENTAJAS

2- Parenteral. Absorcin activa de sustancias Disponibilidad rpida y ms predecible su concentracin til en tratamientos de urgencia
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ADMINISTRTACIN DE FRMACOS DESVENTAJAS

1- Oral.

No se absorben frmacos con caractersticas fsicas de polaridad. Producen vmito por irritacin de mucosa gstrica
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ADMINISTRTACION DE FARMACOS DESVENTAJAS

-Destruccin por enzimas digestivas o pH gstrico muy cido -Irregularidad de absorcin en presencia de alimentos u otros frmacos -Necesidad de contar con colaboracin del paciente
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ADMINISTRACION DE FARMACOS DESVENTAJAS

2- Parenteral

-Requiere de asepsia -Requiere de asistencia para su aplicacin -El operador puede inyectar la sustancia dentro de un vaso sanguneo -Puede ocasionar dolor -mayor gasto econmico
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VIAS DE ADMINISTRACIN
ORAL SUBLINGUAL NASAL OFTALMICA OTICA TOPICA DERMICA SUBDERMICA SUBCUTANEA
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INTRAMUSCULAR INTRAVENOSA INTRA-ARTERIAL INTRA-ARTICULAR INTRAPERITONIAL INTRACARDIACA INHALATORIA INTRATECAL VAGINAL RECTAL
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