Mecanismo de Ao

ITRN Inibidores da Transcriptase Reversa Anlogos de Nucleosdeos Zidovudina e Lamivudina: so anlogos de nucleosdeos e potentes inibidores seletivos para os vrus HIV-1 e HIV-2 3TC: altamente sinrgica com a AZT, inibindo a replicao do HIV. A 3TC-TP e a AZT-TP so substratos (formas ativas) e inibidores competitivos da transcriptase reversa do HIV. Sua principal atividade antiviral atravs da incorporao da forma monofosfato na cadeia do DNA viral, resultando na finalizao da cadeia de cido nuclico e interrupo do ciclo de replicao viral. Efeitos farmacodinmicos: A resistncia do HIV-1 lamivudina envolve o desenvolvimento de uma alterao de aminocidos em M184V prxima ao stio de ao da transcriptase reversa (TR) viral. Essa variante aparece tanto in vitro quanto em pacientes infectados por HIV-1 recebendo tratamento anti-retroviral contendo lamivudina. Os mutantes M184V exibem suscetibilidade muito reduzida lamivudina e mostram capacidade de replicao viral diminuda in vitro. Estudos in vitro indicam que isolados de vrus resistentes zidovudina podem se tornar sensveis quando simultaneamente adquirem resistncia lamivudina. ITRNN Inibidores da Transcriptase Reversa No Anlogos de Nucleosdeos Efavirenz - Mecanismo de Ao O efavirenz um inibidor seletivo no nucleosdeo da transcriptase reversa do vrus da imunodeficincia humana tipo 1 (HIV-1). O efavirenz um inibidor no competitivo da transcriptase reversa (TR) do HIV-1 no que diz respeito a matriz e trifosfatos bsicos ou nucleosdeos, com um pequeno componente de inibio competitiva. A transcriptase reversa do HIV tipo 2 e as DNA polimerases , , e de clulas humanas no so inibidas por concentraes do efavirenz muito acima daquelas atingidas clinicamente. IP Inibidor da Protease KALETRA (lopinavir/ritonavir) Geral: KALETRA (lopinavir/ritonavir) uma formulao combinada de lopinavir e ritonavir. O lopinavir um inibidor das proteases do HIV-1 e do HIV-2. O ritonavir

presente na formulao de KALETRA (lopinavir/ritonavir) inibe o metabolismo mediado pelo CYP3A do lopinavir, proporcionando, deste modo, nveis plasmticos maiores de lopinavir. Farmacodinmica: mecanismo de ao: lopinavir um inibidor das proteases do HIV-1 e HIV-2. A inibio da protease previne a clivagem da poliprotena gag-pol levando formao de um vrus imaturo, no infeccioso. Informaes ao Paciente Ao do Medicamento Kaletra - um medicamento que contm lopinavir e ritonavir e, em combinao com outros agentes anti-retrovirais, indicado para o tratamento de infeco por HIV (Vrus da Imunodeficincia Humana). KALETRA (lopinavir/ritonavir) no cura a infeco por HIV; o medicamento tem por objetivo controlar a quantidade de vrus e promover a melhora do sistema de defesa do organismo. Durante o tratamento podem se desenvolver outras infeces, as chamadas oportunistas ou mesmo outras complicaes associadas com a AIDS (Sndrome da Imunodeficincia Adquirida). KALETRA (lopinavir/ritonavir) reduz a quantidade de HIV no sangue e aumenta o nmero de clulas de defesa do organismo. O mecanismo de ao do KALETRA (lopinavir/ritonavir) inibir a multiplicao do HIV dentro de nossas clulas, impedindo a ao da enzima protease. A inibio da protease leva formao de um vrus imaturo, no infeccioso, ou seja, que no capaz de entrar em outra clula para se multiplicar. Inibidor da Integrase Raltegravir - um inibidor da integrase, enzima responsvel pela transferncia do filamento de DNA viral do HIV, ativo contra o vrus HIV. FARMACOLOGIA CLNICA - Mecanismo de Ao: O raltegravir inibe a atividade cataltica da integrase do HIV, uma enzima decodificada pelo HIV que necessria para replicao viral. A inibio da integrase evita a insero ou integrao covalente do genoma do HIV no genoma da clula hospedeira durante a fase inicial da infeco. Os genomas do HIV que no conseguem se integrar, no conseguem dirigir a produo de novas partculas infecciosas virais e dessa forma, a inibio da integrao impede a propagao da infeco viral. Inibidor de fuso (de entrada)

Ao do Medicamento Enfuvirtida - o primeiro membro de classe teraputica chamada inibidor de fuso. um inibidor do rearranjo estrutural da gp41 do HIV que se liga especificamente protena gp 41 do vrus HIV bloqueando a entrada do vrus na clula. Enfuvirtida no requer ativao intracelular. A atividade antiviral da enfuvirtida resulta de sua associao com a regio HR1 da gp 41 do HIV na superfcie viral. Enfuvirtida - Mecanismo de ao: rompe o maquinrio molecular do HIV-1 no estgio final de fuso com a clula alvo, previnindo a infeco de novas clulas.