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CLORIDRATO DE SERTRALINA
ATENO: Este texto pode ser utilizado apenas como uma referncia secundria. um registro histrico da bula deste medicamento. Este texto no pode substituir a leitura da bula que acompanha o medicamento. Os medicamentos podem mudar suas formulaes, recomendaes e alertas. Apenas a bula que acompanha o medicamento est atualizada de acordo com a verso do medicamento comercializada. Leia o aviso completo antes de ler este texto.

CLORIDRATO DE SERTRALINA Medicamento genrico Lei n 9.787 de 1.999 Comprimido Revestido

FORMA FARMACUTICA E APRESENTAES - CLORIDRATO DE SERTRALINA


Comprimido revestido 50 mg. Embalagens contendo 20 ou 28 comprimidos revestidos. Comprimido revestido 100 mg. Embalagem contendo 20 comprimidos revestidos. USO ADULTO E PEDITRICO (crianas acima de 6 anos de idade) Uso oral

COMPOSIO - CLORIDRATO DE SERTRALINA


Cada comprimido revestido de 50 mg contm: Sertralina (na forma de cloridrato) .................... 50 mg 55,775 mg de cloridrato de sertralina, que equivalem a 50 mg de sertralina base Excipientes q.s.p. ....................1 comprimido Excipientes: Fosfato de clcio dibsico, hiprolose (hidroxipropilcelulose), carboximetilcelulose, celulose microcristalina, amidoglicolato de sdio, estearato de magnsio, lcool etlico, dixido de titnio rutilo, hipromelose (hidroxipropilmeticelulose), polietilenoglicol, talco, gua deionizada. Cada comprimido revestido de 100 mg contm: Sertralina (na forma de cloridrato) ....................100 mg 112 mg de cloridrato de sertralina, que equivalem a 100 mg de sertralina base Excipientes q.s.p. ....................1 comprimido Excipientes: Fosfato de clcio dibsico, hiprolose (hidroxipropilcelulose), carboximetilcelulose, celulose microcristalina, amidoglicolato de sdio, estearato de magnsio, lcool etlico, dixido de titnio rutilo, hipromelose (hidroxipropilmeticelulose), polietilenoglicol, talco, gua deionizada.

INFORMAES AO PACIENTE - CLORIDRATO DE SERTRALINA


Ao esperada do medicamento Cloridrato de sertralina um inibidor potente e especfico da recaptao de serotonina (5-HT) neuronal e est indicado para o tratamento de sintomas de depresso, incluindo depresso acompanhada por sintomas de ansiedade, em pacientes com ou sem histria de mania. Est indicado tambm para o tratamento de Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC) em pacientes adultos e peditricos. Transtorno do Pnico e Transtorno do Estresse Ps-Traumtico (TEPT). Fobia Social (Transtorno da Ansiedade Social) e no tratamento dos sintomas da Sndrome da Tenso Pr-Menstrual (STPM) e/ou Transtorno Disfrico Pr-Menstrual (TDPM). Cuidados de armazenamento Conservar em temperatura ambiente (entre 15 C e 30C). Proteger da luz e umidade. Login Prazo de validade Desde que observados os devidos cuidados de conservao, o prazo de validade de cloridrato de sertralina de 24 meses, contados a partir da data de fabricao impressa em sua embalagem externa. NO USE MEDICAMENTOS COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. Gravidez e lactao Este medicamento no dever ser administrado durante a gravidez sem exclusiva orientao mdica. Informe ao seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps o seu trmino. Cloridrato de sertralina no recomendado a mulheres que esto amamentando. Informe ao seu mdico se est amamentando Cuidados de administrao A durao do tratamento depender da resposta ao medicamento. Portanto, a posologia dever ser orientada exclusivamente pelo seu mdico. Siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. Interrupo do tratamento No interromper o tratamento sem o conhecimento do seu mdico. Somente o mdico poder avaliar a eficcia da terapia. Reaes adversas Informe seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis tais como: nusea, diarria, fezes amolecidas, perda do apetite, indisposio digestiva, tremor, tonturas, insnia, sonolncia, sudorese, boca seca e retardo na ejaculao. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS. Ingesto concomitante com outras substncias Cloridrato de sertralina pode ser administrado com alimentos. O medicamento no dever ser administrado junto com lcool. Contra-indicaes e precaues Cloridrato de sertralina contra-indicado em pacientes utilizando inibidores da monoaminoxidase (IMAO) ou com conhecida hipersensibilidade ao

frmaco ou aos outros componentes da formulao. Uma vez que os antidepressivos podem interferir na habilidades fsicas ou psquicas necessrias para a realizao de tarefas potencialmente arriscadas, como dirigir ou operar mquinas, recomenda-se cautela ao paciente que estiver sob tratamento com este medicamento. A segurana e eficcia do uso de sertralina em pacientes peditricos com idade inferior a 6 anos no foi estabelecido. Informe ao seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio, ou durante o tratamento. NO TOME REMDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SADE. - INFORMAES TCNICAS: Propriedades Farmacodinmicas Sertralina um inibidor potente e especfico da recaptao da serotonina (5-HT) neuronal in vitro que resulta na potencializao dos efeitos da 5-HT em animais. Ela possui apenas efeito muito fraco sobre a recaptao neuronal da dopamina e norepinefrina. Em doses teraputicas, a sertralina bloqueia a recaptao de serotonina em plaquetas humanas. desprovida de atividades estimulantes, sedativas e anticolinrgicas ou cardiotoxicidade em animais. Em estudos controlados em voluntrios sadios, a sertralina no causou sedao e no interferiu com a atividade psicomotora. De acordo com sua inibio seletiva de recaptao da 5-HT, sertralina no aumenta a atividade catecolaminrgica. A sertralina no possui afinidade por receptores muscarnicos (colinrgicos), serotonrgicos, dopaminrgicos, adrenrgicos, histaminrgicos, GABA ou benzodiazepnicos. A administrao crnica de sertralina em animais foi associada reduo adaptativa dos receptores norepinefrnicos cerebrais, como observado com outros medicamentos antidepressivos clinicamente eficazes. No foi observado aumento de peso durante o tratamento de depresso e transtorno obsessivo compulsivo com sertralina, nos estudos clnicos controlados; alguns pacientes podero apresentar reduo de peso durante o tratamento com este medicamento. Em estudos realizados com animais e humanos, a sertralina no demonstrou potencial de abuso. Em um estudo randomizado, duplo cego, placebocontrolado de avaliao do potencial de abuso comparativo da sertralina, alprazolam e d-anfetamina em humanos, a sertralina no produziu efeitos subjetivos positivos que indicassem potencial de abuso. Ao contrrio, indivduos avaliados com alprazolam e d-anfetamina apresentaram efeitos significativamente superiores ao placebo nos ndices de farmacodependncia, euforia e potencial de abuso. A sertralina no produziu efeitos estimulantes ou ansiedade associados d-anfetamina nem sedao e comprometimento psicomotor associados ao alprazolam. A sertralina no age como um facilitador para auto-administrao de cocana em macacos rhesus treinados. Alm disso, a sertralina anfetamina ou pentobarbital como estmulo discriminatrio em macacos rhesus. Em um estudo de preveno de recidiva da Fobia Social, pacientes que respondem ao tratamento no final de um estudo de 20 semanas, doseflexvel, multicntrico, que comparou cloridrato de sertralina (50-200 mg/dia) ao placebo, foram re-randomizados por 24 semanas em um tratamento continuado com cloridrato de sertralina (dentro de 50/200 mg/dia) ou substituio por placebo, enquanto que os pacientes que responderam ao placebo permaneceram com o mesmo. Os pacientes que receberam o tratamento continuado com cloridrato de sertralina apresentaram uma taxa de reicidiva estatstica e significamente menor aps este estudo de 24 semanas que os pacientes randomizados para o tratamento de substituio por placebo. Propriedades Farmacocinticas A sertralina demonstra farmacocintica linear, isto , os nveis plasmticos so dose-proporcionais, em uma variao de dose de 50 a 200 mg. No homem, aps a administrao oral de doses nicas dirias de 50 a 200 mg por 14 dias, os picos de concentrao plasmtica (Cmx) de sertralina ocorrem em torno de 4,5 a 8,4 horas aps a dose. O perfil farmacocintico em adolescentes e idosos no significantemente diferente do observado em adultos entre 18 e 65 anos. A meia-vida de sertralina para homens e mulheres jovens e idosos varia de 22 a 36 horas. De forma consistente meia-vida de eliminao terminal, concentraes estveis (steady state), de aproximadamente o dobro da obtida em dose nica so atingidas 1 semana aps administrao de doses dirias. Aproximadamente 98% do frmaco circulante est ligada s protenas plasmticas. Estudos em animais indicam que a sertralina possui um grande volume aparente de distribuio. A farmacocintica da sertralina em pacientes peditricos com TOC se mostrou comparvel quela observada em adultos (embora os pacientes peditricos metabolizem a sertralina com uma eficincia ligeiramente maior). Entretanto, doses mais baixas podem ser recomendadas a pacientes peditricos, devido ao seu menor peso corpreo (especialmente entre 6 a 12 anos), a fim de se evitar nveis plasmticos muito altos. A sertralina sofre um extenso metabolismo heptico de primeira passagem. O principal metablito no plasma, a N-desmetilsertralina substancialmente menos ativa que a setralina (cerca de 20 vezes) in vitro e no h evidncia de atividade em modelos de depresso in vivo. A meia-vida da N-desmetilsertralina varia de 62 a 104 horas. Sertralina e N-desmetilsertralina so extensivamente metabolizadas pelo homem, e seus metabitos resultantes so excretados na urina e fezes em quantidades semelhantes. Somente uma pequena quantidade (<0,2%) de sertralina excretada na urina sob forma inalterada. O alimento no altera significativamente a biodisponibilidade da sertralina quando administrada na forma de comprimidos revestidos. Dados de Segurana Pr-clnicos Estudos extensivos de avaliao de segurana crnica em animais demonstram que a sertralina geralmente bem tolerada em doses superiores quelas clinicamente eficazes. A sertralina tambm se apresentou destituda de efeitos mutagnicos.

INDICAES - CLORIDRATO DE SERTRALINA


Cloridrato de sertralina indicado no tratamento de sintomas de depresso, incluindo depresso acompanhada por sintomas de ansiedade, em pacientes com ou sem histria de mania. Aps uma resposta satisfatria, a continuidade do tratamento com cloridrato de sertralina eficaz tanto na preveno de recada dos sintomas do episdio inicial de depresso, assim como na recorrncia de outros episdios depressivos. Cloridrato de sertralina tambm indicado para o tratamento das seguintes patologias: Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC). Aps resposta inicial, a sertralina mantm sua eficcia, segurana e tolerabilidade em tratamento a longo prazo, como indicam estudos clnicos de at 2 anos de durao. Transtorno do pnico, acompanhado ou no de agorafobia. Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC) em pacientes peditricos. Transtorno do Estresse Ps-Traumtico (TEPT). No tratamento dos sintomas da Sndrome da Tenso Pr-Menstrual (STPM) e/ou Transtorno Disfrico Pr-Menstrual (TDPM). No tratamento de Fobia Social (Transtorno da Ansiedade Social). Aps resposta satisfatria, a continuidade do tratamento com sertralina eficaz na preveno de recidivas do episdio inicial da Fobia Social.

CONTRAINDICAES - CLORIDRATO DE SERTRALINA


Cloridrato de sertralina contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade sertralina ou a outros componentes de sua frmula. O uso concomitante de cloridrato de sertralina em pacientes utilizando inibidores da monoamino oxidase (IMAO) contra-indicado (vide " Advertncias e Precaues)

PRECAUES E ADVERTNCIAS - CLORIDRATO DE SERTRALINA


Inibidores da monoamino oxidase (IMAO): Casos de reaes graves, algumas vezes fatais, foram relatados em pacientes que estavam recebendo cloridrato de sertralina em associao a um inibidor da monoamino oxidase (IMAO), incluindo o IMAO seletivo, selegilina, e o IMAO reversvel, moclobemida. Alguns casos apresentaram-se com sinais semelhantes sndrome serotoninrgica, cujos sintomas incluem: Hipertermia, rigidez, espasmo clnico, instabilidade autonmica com possibilidade de rpidas flutuaes dos sinais vitais, alteraes mentais que incluem confuso, irritabilidade e agitao extrema progredindo para delrio e coma. Portanto, a sertralina no deve ser usada em combinao com um IMAO ou dentro de 14 dias aps a descontinuao do tratamento com IMAO. Similarmente, um intervalo de no mnimo 14 dias dever ser respeitado aps a descontinuao do tratamento com sertralina antes de iniciar um tratamento com um IMAO (vide " contra-indicaes" ). Outros frmacos serotoninrgicos: A co-administrao de cloridrato de sertralina com outros frmacos que aumentam os efeitos da neurotransmisso serotoninrgica, assim como o triptofano, fenfluramina, ou agonistas 5-HT, deve ser realizada com cuidado e ser evitada sempre que possvel devido ao potencial de interao farmacodinmica. Substituio de antidepressivos inibidores seletivos da recaptao de serotonina (ISRS) ou outros: Existe um nmero limitado de experincias

controladas com relao ao momento ideal para substituir a terapia com antidepressivos ISRS por cloridrato de sertralina. necessrio cuidado e avaliao mdica prudente ao realizar a mudana, particularmente de agentes de ao prolongada, como a fluoxetina. A durao do perodo de washout necessrio para a substituio de um ISRS por outro ainda no foi estabelecida. Ativao de mania/hipomania: Em estudos iniciais pr-comercializao, hipomania ou mania ocorreram em aproximadamente 0,4% dos pacientes tratados com sertralina. A ativao de mania/hipomania tambm tem sido relatada numa pequena proporo de pacientes com transtorno afetivo maior tratados com outros antidepressivos disponveis. Convulses: Convulses so um risco potencial com o uso de medicamentos antidepressivos. Foram observadas convulses em aproximadamente 0,08% dos pacientes tratados com cloridrato de sertralina no programa de desenvolvimento para depresso. Nenhum caso de convulso foi relatado no programa de desenvolvimento para o distrbio do pnico. Durante o programa de desenvolvimento para TOC, 4 pacientes de um total de aproximadamente 1.800 pacientes expostos ao cloridrato de sertralina apresentaram convulses (aproximadamente 0,2%). Trs desses pacientes eram adolescentes, dois com transtornos convulsivos e um com histrico familiar de transtorno convulsivo, nenhum desses pacientes estavam recebendo medicao anticonvulsivante. Em todos estes casos, a relao com o tratamento com sertralina foi incerta. Uma vez que o cloridrato de sertralina no foi avaliado em pacientes com transtornos convulsivos, ela deve ser evitada em pacientes com epilepsia instvel. Pacientes com epilepsia controlada devem ser cuidadosamente monitorados. O cloridrato de sertralina deve ser descontinuado em qualquer paciente que desenvolva convulses. Suicdio: Uma vez que a possibilidade de uma tentativa de suicdio inerente depresso e pode persistir at que uma remisso significativa ocorra, os pacientes devem ser cuidadosamente supervisionados durante o perodo inicial da terapia. Devido co-morbidade estabelecida entre TOC e depresso, Transtorno do Pnico e depresso, PTSD e depresso e Fobia Social e depresso, as mesmas precaues observadas durante o tratamento de pacientes com depresso devem ser observadas durante o tratamento de pacientes com TOC, Transtorno do Pnico, PTSD ou Fobia Social. Uso na Insuficincia Heptica A sertralina extensamente metabolizada pelo fgado. Um estudo farmacocintico de dose mltipla em indivduos com cirrose estvel de grau leve, demonstrou uma meia-vida de eliminao prolongada e Cmx e rea sob a curva (AUC) aproximadamente 3 vezes maior em comparao a indivduos sadios. No foram observadas diferenas significantes na ligao s protenas plasmticas entre os dois grupos. O uso de cloridrato de sertralina em pacientes com doena heptica deve ser feito com cuidado. Uma dose menor ou menos freqente deve ser considerada para pacientes com insuficincia heptica. Uso em portadores de insuficincia renal A sertralina extensamente metabolizada. A excreo do frmaco inalterado na urina uma via de eliminao pouco significativa. Em pacientes com insuficincia renal de grau leve a moderado (clearance de creatinina de 30 a 60 mL/min) ou insuficincia renal de grau moderado a grave (clearance de creatinina de 10 a 29 mL/min), os parmetros farmacocinticos de dose mltipla (AUC 0-24 ou Cmx) no foram significativamente diferentes quando comparados aos controles. As meias-vidas foram similares e no houve diferenas na ligao s protenas plasmticas em todos os grupos estudados. Este estudo indica que, de acordo com a baixa excreo renal da sertralina, as doses de sertralina no precisam ser ajustadas com base no grau de insuficincia renal. Uso em crianas A segurana e a eficcia do uso da sertralina foi estabelecida para pacientes peditricos (com idades variando entre 6 a 17 anos) apenas para o tratamento do TOC (vide " Posologia e Administrao - Uso em Crianas" ). Uso durante a gravidez e lactao Estudos de reproduo foram realizados em ratos e coelhos com doses at aproximadamente 20 e 10 vezes a dose mxima diria em humanos (mg/kg), respectivamente. No foi observada qualquer evidncia de teratogenicidade em qualquer nvel de dose. Contudo, nas doses correspondentes aproximadamente 2,5 a 10 vezes a dose mxima diria em humanos (mg/kg), a sertralina foi associada com retardo no processo de ossificao dos fetos, provavelmente secundrios aos efeitos maternos. Houve diminuio da sobrevida neonatal aps a administrao materna de sertralina em doses aproximadamente 5 vezes superior dose mxima indicada para humanos (mg/kg). Efeitos similares na sobrevida neonatal foram tambm observados com outros frmacos antidepressivos. O significado clnico destes efeitos desconhecido. No h estudos adequados e bem controlados em mulheres grvidas. Uma vez que estudos de reproduo em animais nem sempre prevem a resposta humana, a sertralina dever ser usada durante a gravidez somente quando os benefcios superarem os riscos potenciais. Mulheres em idade frtil devem empregar mtodos adequados de contracepo quando em tratamento com cloridrato de sertralina. Apenas dados limitados a respeito dos nveis de sertralina no leite materno esto disponveis. Estudos isolados em um nmero muito pequeno de lactantes e seus recm-nascidos indicaram nveis de sertralina desprezveis ou indetectveis no soro da criana recm-nascida, embora os nveis no leite materno foram mais concentrados do que aqueles no soro materno. O uso em lactantes no recomendado a menos que, na avaliao do mdico, os benefcios superarem os riscos. Se a sertralina for administrada durante a gravidez e/ou lactao, o mdico responsvel deve ser informado que sintomas, incluindo aqueles compatveis com as reaes de abstinncia, foram relatados em alguns neonatos, cujas mes estavam sob tratamento com antidepressivos ISRS, incluindo a sertralina. Efeitos sobre a habilidade de dirigir veculos e/ou operar mquinas Estudos clnicos de farmacologia demonstraram que cloridrato de sertralina no produz efeito na atividade psicomotora. Contudo, uma vez que medicamentos psicotrpicos podem interferir nas habilidades mentais ou fsicas necessrias para a realizao de tarefas potencialmente arriscadas como dirigir e operar mquinas, o paciente deve ser advertido adequadamente.

INTERAES MEDICAMENTOSAS - CLORIDRATO DE SERTRALINA


IMAO : vide item " Precaues e Advertncias" e " Contra-Indicaes" . Depressores do SNC e lcool: A administrao concomitante com 200 mg dirios de sertralina no potencializa os efeitos do lcool, carbamazepina, haloperidol ou fenitona nas atividades psicomotoras e cognitivas em indivduos sadios; entretanto, o uso concomitante de cloridrato de sertralina e lcool no recomendado. Ltio: Em estudos placebo-controlados realizados em voluntrios sadios, a co-administrao de sertralina e ltio no alterou significativamente a farmacocintica do ltio porm, em relao ao placebo, resultou em um aumento no tremor, indicando uma possvel interao farmacodinmica. Os pacientes que estiverem sob tratamento concomitantemente com sertralina e outros medicamentos, como o ltio, que podem atuar por mecanismos serotoninrgicos, devem ser apropriadamente monitorizados. Fenitona: Em um estudo placebo-controlado com voluntrios sadios, a administrao crnica de sertralina 200 mg/dia, no produz inibio clinicamente importante do metabolismo da fenitona. Entretanto, aps o incio do tratamento com sertralina, recomendado que as concentraes plasmticas de fenitona sejam monitorizadas e sua dose seja ajustada adequadamente. Sumatriptano: No perodo ps-comercializao, foram relatados raros casos de pacientes apresentando fraqueza, hiper-reflexia, incoordenao motora, confuso, ansiedade e agitao, aps o tratamento com sertralina e sumatriptano. Se o tratamento concomitante com sertralina e sumatriptano for clinicamente justificado, recomenda-se que os pacientes sejam acompanhados adequadamente (vide " Precaues e Advertncias - Outros frmacos serotoninrgicos" ). Outros frmacos serotoninrgicos: Vide item " Precaues e Advertncias" . Frmacos que se ligam a protenas plasmticas: Uma vez que a sertralina liga-se s protenas plasmticas, o potencial da mesma em interagir com outros frmacos que se ligam s protenas plasmticas deve ser levado em considerao. Entretanto, em trs estudos formais de interao com diazepam, tolbutamida e varfarina respectivamente, a sertralina no apresentou efeitos significantes na ligao do substrato s protenas (vide tambm os itens " Varfarina" e " Interaes com outros frmacos" ). Varfarina: A co-administrao de 200 mg dirios de sertralina com varfarina resultou em um aumento pequeno mas, estatisticamente significante, no tempo de protrombina; a significncia clnica deste fato desconhecida. Sendo assim, o tempo de protrombina deve ser cuidadosamente monitorado quando a terapia com a sertralina for iniciada ou interrompida. Interaes com outros frmacos: Estudos formais de interao medicamentosa foram realizados com sertralina. A co-administrao de 200 mg dirios de sertralina com diazepam ou tolbutamida resultou em pequenas alteraes estatisticamente significantes em alguns parmetros farmacocinticos. A co-administrao com a cimetidina causou um decrscimo significativo na eliminao da sertralina. O significado clnico destas alteraes desconhecido. A sertralina no apresentou qualquer efeito sobre a capacidade bloqueadora betaadrenrgica do atenolol. Nenhuma interao foi observada com 200 mg dirios de sertralina e glibenclamida ou digoxina. Terapia eletroconvulsiva (TEC) : No existem estudos clnicos estabelecendo os riscos ou benefcios do uso combinado de TEC e sertralina.

Frmacos metabolizados pelo citocromo P450 (CYP) 2D6 : H uma variabilidade entre os antidepressivos no que se refere ao grau de inibio da atividade da isoenzima CYP 2D6. A significncia clnica desse achado depende do grau de inibio e da indicao teraputica do frmaco que ser co-administrado. Os substratos da isoenzima CYP 2D6 que apresentam uma indicao teraputica restrita incluem os antidepressivos tricclicos e antiarrtmicos da classe 1C, tais como a propafenona e a flecainida. Em estudos formais de interao, a administrao crnica de 50 mg dirios de sertralina demonstrou uma elevao mnima (23%-37%, em mdia) nos nveis plasmticos de steady state de desipramina (um marcador da atividade da isoenzima CYP 2D6). Frmacos metabolizados por outras enzimas do CYP (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP1A2): CYP 3A3/4: Estudos de interao in vivo demonstraram que a administrao crnica de 200 mg dirios de sertralina no inibe a 6-beta hidroxilao do cortisol endgeno mediada pelo CYP 3A3/4 nem o metabolismo da carbamazepina ou da terfenadina. Alm disso, a administrao crnica de sertralina 50 mg, diariamente, no inibe o metabolismo do alprazolam que mediado pelo CYP 3A3/4. Os resultados desses estudos sugerem que a sertralina no seja um inibidor clinicamente relevante do CYP 3A3/4. CYP 2C9 : A aparente ausncia de efeitos clinicamente significantes da administrao crnica de 200 mg dirios de sertralina nas concentraes plasmticas de tolbutamida, fenitona e varfarina sugere que a sertralina no um inibidor clinicamente relevante do CYP 2C9 (vide os itens " interaes com outros frmacos" , " fenitona" e " varfarina" ). CYP 2C19 : A aparente ausncia de efeitos clinicamente significantes da administrao crnica de 200 mg dirios de sertralina nas concentraes plasmticas de diazepam sugere que a sertralina no um inibidor clinicamente relevante do CYP 2C19 (vide o item " interao com outros frmacos" ). CYP 1A2 : Estudos in vitro indicam que a sertralina apresenta pouco ou nenhum potencial de inibir o CYP 1A2.

REAES ADVERSAS - CLORIDRATO DE SERTRALINA


Em estudos com doses mltiplas de cloridrato de sertralina, para depresso, as reaes adversas que ocorreram com freqncia significativamente maior em relao ao placebo foram: - Sistema nervoso autnomo: boca seca e aumento da sudorese. - Sistema nervoso central e perifrico: tontura e tremor - Gastrintestinal: diarria/fezes amolecidas, dispepsia e nusea. - Psiquitrico: anorexia, insnia e sonolncia. - Reprodutivo: disfuno sexual (principalmente retardo na ejaculao). O perfil de efeito adverso normalmente observado em estudos duplo-cegos, placebo-controlados em pacientes com transtorno obsessivo compulsivo (toc), transtorno do pnico, transtorno do stress ps-traumtico (tspt) e fobia social foi semelhante ao observado em experincias clnicas em pacientes com depresso. Dados do perodo ps- com ercializao Relatos espontneos de eventos adversos em pacientes sendo tratados com cloridrato de sertralina recebidos desde a introduo do medicamento no mercado. Estes relatos incluem: Sistema nervoso autnomo: midrase e priapismo. - Geral: reao alrgica, alergia, reao anafilactide, astenia, fadiga, febre,rubor, mal-estar, diminuio do peso e aumento do peso. - Cardiovascular: dor torcica, edema perifrico, hipertenso, palpitaes, edema periorbital, sncope e taquicardia. - Sistema nervoso central e perifrico: coma, convulses, dor de cabea, enxaqueca, distrbios motores (incluindo sintomas extrapiramidais tais como, hipercinesia, hipertonia, ranger de dentes e distrbios da marcha), contraes musculares involuntrias, parestesia e hipoestesia. Tambm foram relatados sinais e sintomas associados sndrome de serotonina: em alguns casos associados com o uso concomitante de frmacos serotoninrgicos incluindo agitao, confuso, sudorese, diarria, febre, hipertenso, rigidez e taquicardia. - Endcrino: galactorria, ginecomastia, hiperprolactinemia, hipotireoidismo, sndrome da secreo inapropriada de hormnio antidiurtico (adh). - Gastrintestinal: dor abdominal, aumento do apetite, constipao, pancreatite e vmito. - Audio/ vertibular: tinido. - Hematopoitico: funo plaquetria alterada, distrbios hemorrgicos (tais como epistaxe, hemorragia gstrica e hematria), leucopenia, prpura e trombocitopenia. - Alteraes laboratoriais: resultados clnicos laboratoriais anormais. - Heptico/biliar: eventos hepticos graves (incluindo hepatite, ictercia e disfuno heptica) e elevaes assintomticas das transaminases hepticas (TGO e TGP). - Metablico/nutricional: hiponatremia e aumento do colesterol srico. Muscoloesqueltico: artralgia. - Psiquitrico: agitao, reaes agressivas, ansiedade, sintomas de depresso, euforia, alucinaes, diminuio do libido feminino e masculino, paronria, psicose e bocejo. - Reprodutivo: irregularidades menstruais. - Respiratrio: broncoespasmo. - Pele: alopecia, angioedema, reao de fotossensibilidade na pele, puridro, rash (incluindo casos raros de graves distrbios esfoliativos da pele, por exemplo sndrome de stevensjohnson e necrose epidrmica) e urticria. - Urinrio: edema facial, incontinncia urinria e reteno urinria. - Viso: viso anormal. - Outros: foram relatados sintomas seguidos da descontinuao do uso da sertralina, e incluem agitao, ansiedade, tontura, dor de cabea, nusea e parestesia.

POSOLOGIA E ADMINISTRAO - CLORIDRATO DE SERTRALINA


Cloridrato de sertralina deve ser administrado em dose nica diria, pela manh ou noite. Cloridrato de sertralina comprimidos revestidos pode ser administrado com ou sem alimentos. Tratamento Inicial Depresso e TOC: O tratamento com cloridrato de sertralina deve ser feito com uma dose de 50 mg/dia. Transtorno do Pnico e Transtorno do Stress Ps-Traumtico (TSPT) e Fobia Social: O tratamento deve iniciar com 25 mg/dia, aumentando para 50 mg/dia aps uma semana. Este regime de dosagem demonstrou reduzir a freqncia de efeitos colaterais emergentes no incio do tratamento, caractersticos do transtorno do pnico. Sndrome da Tenso Pr-Menstrual (STPM) e Transtorno Disfrico Pr-Menstrual (TDPM) : O tratamento deve ser iniciado com 50 mg/dia, podendo-se adotar o tratamento contnuo (durante todo o ciclo menstrual) ou apenas durante a fase ltea do ciclo, de acordo com orientao mdica. Titulao Depresso, TOC, Transtorno do Pnico, Transtorno do Stress Ps -Traumtico e Fobia Social: Os pacientes que no responderem dose de 50 mg, podem ser beneficiados com um aumento da dose. As alteraes nas doses devem ser realizadas com um intervalo mnimo de 1 semana, at a dose mxima recomendada de sertralina que de 200 mg/dia. Alteraes nas doses no devem ser feitas mais que 1 vez por semana devido meia-vida de eliminao da sertralina de 24 horas. O incio dos efeitos teraputicos pode ocorrer dentro de 7 dias. Entretanto, perodos maiores so usualmente necessrios, especialmente em TOC. Sndrome da Tenso Pr-Menstrual (STPM) e Transtorno Disfrico Pr-Menstrual (TDPM): Uma vez que a relao entre dose e efeito ainda no foi estabelecida para o tratamento dos sintomas da Sndrome da Tenso Pr-Menstrual e/ou Transtorno Disfrico Pr-Menstrual, as pacientes que participaram dos estudos clnicos foram tratadas com doses variando entre 50-150 mg/dia, com aumentos de dose a cada novo ciclo menstrual. As pacientes que no estiverem obtendo resultados com a dose de 50 mg/dia, podem ser beneficiadas com aumentos de dose (incrementos de 50 mg a cada ciclo menstrual), at um mximo de 150 mg/dia quando administrado diariamente durante todo o ciclo menstrual, ou at um mximo de 100 mg/dia quando administrado somente durante a fase ltea do ciclo. Se a dose de 100 mg/dia for estabelecida para a fase ltea, titulaes equivalentes a 50 mg/dia, por trs dias, devem ser utilizadas no incio do tratamento de cada fase ltea do ciclo. Manuteno: A dose de cloridrato de sertralina durante a terapia de manuteno prolongada dever ser mantida com a menor dose eficaz, com subsequentes ajustes dependendo da resposta teraputica. Uso em Crianas: Tratamento do TOC - A segurana e a eficcia do uso da sertralina foi estabelecida para pacientes peditricos (com idades variando entre 6 e 17 anos) apenas para o tratamento do TOC. A administrao de sertralina em pacientes peditricos com idades variando entre 13 e 17 anos, deve comear com 50 mg/dia. O tratamento de pacientes peditricos com idades variando entre 6 e 12 anos, deve comear com 25 mg/dia e aumentar

para 50 mg/dia aps uma semana. No caso de ausncia de resposta clnica, a dose pode ser subseqentemente aumentada em incrementos de 50 mg/dia, at 200 mg/dia, se necessrio. Em um estudo clnico com pacientes com idades variando entre 6 e 17 anos, com depresso ou TOC, a sertralina mostrou um perfil farmacocintico similar quele observado em adultos. Entretanto, o menor peso corpreo de uma criana, quando comparado ao de um adulto, deve ser considerado quando se pensar em aumentar a dose de 50 mg. Titulao em Crianas e Adolescentes: Uma vez que a meia-vida de eliminao da sertralina de aproximadamente 24 horas, as mudanas de dosagem no devem ocorrer em intervalos menores que uma semana. Uso na Insuficincia Heptica: O uso da sertralina em pacientes com doena heptica deve ser feito com cuidado. Uma dose menor ou menos freqente deve ser considerada para pacientes com insuficincia heptica (vide item " Precaues e Advertncias" ). Uso na Insuficincia Renal: A sertralina extensamente metabolizada. A excreo do frmaco inalterado na urina uma via de eliminao pouco significativa. De acordo com a baixa excreo renal da sertralina, as doses de sertralina no precisam ser ajustadas com base no grau de insuficincia renal (vide item " Precaues e Advertncias" ).

SUPERDOSAGEM - CLORIDRATO DE SERTRALINA


Conforme as evidncias disponveis, cloridrato de sertralina tem ampla margem de segurana em superdosagem. Superdosagem com cloridrato de sertralina isoladamente em doses de at 13,5 g foram relatadas. Foram relatadas mortes envolvendo superdosagens com cloridrato de sertralina, principalmente em associao a outros frmacos e/ou lcool. Portanto, qualquer superdosagem deve ser tratada rigorosamente. Os sintomas de superdosagem incluem: efeitos adversos mediados pela serotonina tais como sonolncia, distrbios gastrintestinais (como nusea e vmito), taquicardia, tremor, agitao e tontura. Coma foi reportado com menor freqncia. No existem antdotos especficos para sertralina. Estabelea e mantenha respirao assistida, assegure ventilao e oxigenao adequadas, se necessrio. O carvo ativado, o qual pode ser utilizado com um agente catrtico, pode ser to ou mais eficaz do que a lavagem e deve ser considerado no tratamento da superdosagem. A induo de emese no recomendada. Monitorizaes cardaca e dos sinais vitais so recomendadas juntamente com o controle dos sintomas e medidas gerais de suporte. Devido ao amplo volume de distribuio da sertralina, diurese forada, dilise, hemoperfuso e transfuso de sangue provavelmente no traro benefcios.

PACIENTES IDOSOS - CLORIDRATO DE SERTRALINA


A mesma dosagem indicada para pacientes mais jovens pode ser utilizada em pacientes idosos. Mais de 700 pacientes idosos (idade superior a 65 anos) participaram de estudos clnicos que demonstraram a eficcia da sertralina nesta populao de pacientes. O padro e incidncias de reaes adversas nos idosos foram similares aos observados em pacientes mais jovens. VENDA SOB PRESCRIO MDICA. S PODE SER VENDIDO COM RETENO DA RECEITA. N. de lote, data de fabricao e prazo de validade: VIDE CARTUCHO. Para sua segurana mantenha esta embalagem at o uso total do medicamento. MS - 1.0043.0744 - Farm. Resp.: Dra. Snia Albano BAdar - CRF-SP 19.258

CLORIDRATO DE SERTRALINA - Laboratrio


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