Tema 2: Absorcin y distribucin de frmacos

Paso a travs de membranas Absorcin segn vas de administracin Factores que afectan a la velocidad y al grado de absorcin Factores que afectan a la distribucin de frmacos

FARMACO
Liberacin de FF Disolucin absorcin absorcin

Efectos teraputicos

distribucin

BIOFASE

metabolizacin

excrecin

eliminacin

No efecto < Efecto teraputico < Efecto txico

Farmacocintica: seguimiento temporal de concentraciones plasmticas

Cmax
concentracin

CMT

IE
CME

TE PL tmax tiempo

CME: concentracin mnima eficaz CMT: concentracin mnima toxica Indice teraputico: CMT/CME PL: periodo de latencia IE: intensidad de efecto TE: duracin de la accin, tiempo eficaz

CONCENTRACIN PLASMTICA

EFECTO

En cual de los siguientes frmacos no se corresponden directamente concentraciones plasmticas con efectos? a) Acta disminuyendo la expresin de un enzima b) No se absorbe c) Atraviesa la placenta d) Tiene metabolitos activos e) Se acumula en tejido adiposo f) Atraviesa barrera hematoenceflica

Farmacocintica Variacin individual Farmacodinamica

concentracin

efecto

Origen: 1.- Fisiolgico: edad, embarazo, hbitos dietticos 2.- Patolgico: alteracin de la funcin renal, heptica o cardiaca 3.- Yatrognico: interacciones

Qu ruta siguen los frmacos desde su lugar de absorcin?

inhalacin Subling bucal

Vias de administracin

intravenosa transdrmica

oral

intravenosa transdrmica subcutnea intramuscular sublingual / oral oral inhalatoria

subcutnea

Intramuscular

rectal

Barreras que deben atravesarse en la absorcin Piel: epitelio plano cornificado Mucosa boca: epitelio plano Mucosa intestinal: Epitelio con microvellosidades Pulmn: epitelio ciliar

Epitelio ciliar

Epitelio plano no cornificado

Epitelio con microvellosidades

Epitelio plano crneo

Permeabilidad de las membranas (I)

1.- Difusin pasiva A favor de gradiente Molcula no ionizada 2.- Transporte activo

Difusin Pasiva

contra gradiente: consume energia (ATPasa) asociado al transporte de Na+, H+... saturable y sensible a inhibicin 3.- Filtracin: a travs de espacios intercelulares A favor de gradiente Tamao de la molcula Presin hidrosttica en arterias y osmtica en venas

Permeabilidad de las membranas (II)

4.- Difusin facilitada Proteina transportadora a favor de gradiente 5.- Endocitosis 6.- Ionforos: pequeas molculas que aumentan la permeabilidad de la membrana a determinados iones

DISTRIBUCIN: proceso por el que el frmaco accede al lugar donde ejerce su accin

FCO LIBRE

FCO Unido PP

Transporte en sangre: * frmaco libre (min) * unin a proteinas plasmticas (UPP) albumina Liproteinas
Eliminacin Eliminacin Metabol Metabol

-glucoprotena

Barreras internas:
tejido

Luz capilar
SNC Musculo cardiaco

farmaco Celulas endoteliales Membrana basal

Higado

Pancreas

Conclusin
Hemos descrito los procesos que regulan la entrada de los frmacos al organismo. Procesos biolgicos condicionan el acceso del frmaco a su sitio de accin. Estos procesos pueden ser alterados.

Perspectivas y Aplicacin
Propuesta de ejercicios para trabajo individual del alumno. Correccin en tutoras.