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Instituto de Psiquiatria

Farmacocintica e farmacodinmica
Marcelo Biondo Francisco Lotufo Neto

Perguntas:
O que estuda a Psicofarmacologia? Qual a diferena entre farmacocintica e farmacodinmica? O que biodisponibilidade? Quais as fases da biotransformao? O que citocromo p450 e sua funo?

Introduo:
Dcada 70: mudana da orientao puramente analtica para posio mais biolgica. Dcada 90: atualizao sobre teorias biolgicas, novos medicamentos, informatizao. Psicofarmacologia=essncia da psiquiatria? Desafio: abordar em conjunto a biologia dos transtornos mentais e as questes psicoteraputicas. Mdico generalista deve ter viso geral dos psicofrmacos e interaes medicamentosas.

Psicofarmacologia: Estudo da estrutura qumica dos psicofrmacos Anlise do metabolismo das drogas no organismo Observao dos compostos formados a partir de biotransformao: metablitos ativos versus inativos Estudo das interaes medicamentosas

RELAES ENTRE FARMACOCINTICA E FARMACODINMICA

DROGA FARMACOCINTICA Vias de administrao Absoro Distribuio Biotransformao Eliminao

ORGANISMO FARMACODINMICA Local de ao Mecanismo de ao Efeitos

Concentrao no local do receptor

Biodisponibilidade:
Frao do frmaco que atinge a corrente sangunea na forma quimicamente inalterada Quantidade da droga disponvel no organismo para utilizao Influncias: resposta clnica, escolha de doses e vias de administrao Absoro adequada no garante biodisponibilidade, pois algumas drogas passam pelo fgado antes atingir circulao

Biotransformao:
Fase I: - as drogas sofrem processos de reduo ou oxidao; - compostos resultantes podem ou no perder a atividade farmacolgica. Fase II: - -ocorrem reaes de conjugao: glicuronidao, sulfatao, metilao; - formados conjugados altamente solveis em gua; -compostos formados podem ser eliminados.

Citocromo p450:
As enzimas participam da fase I. Importncia na interao medicamentosa. Localizao: retculo endoplasmtico rugoso dos hepatcitos, outros tecidos. Funes: sntese de substncias como esterides endgenos, desentoxicao de agentes exgenos. Drogas agem no citocromo como inibidoras, indutoras ou substratos.

CPSULA DE BOWMAN Filtrao de todas as substncias de baixo peso molecular

TBULO PROXIMAL Secreo ativa de algumas drogas eletrolticas fracas, especialmente cidos. Reabsoro de gua

ALA DE HENLE Reabsoro de gua

TBULO DISTAL Excreo passiva e reabsoro de drogas lipossolveis. Reabsoro de gua

TUBOS COLETORES Reabsoro de gua

URINA

Esquema de um nfron localizando filtrao glomerular, reabsoro e secreo tubulares

FARMACOCINTICA - EXCREO

Representao esquemtica da reabsoro e secreo no nfron.

Caractersticas da droga (lipossolubilidade, peso molecular), reabsoro e secreo.

Dose da droga administrada


ABSORO

Concentrao da droga na circulao sistmica

DISTRIBUIO ELIMINAO

Droga nos tecidos de distribuio

FARMACOCINTICA

Concentrao da droga no local de ao

Droga metabolizada ou excretada

Efeito farmacolgico FARMACODINMICA

Resposta clnica

Toxicidade

Eficcia

Bibliografia:
Essential psychopharmacology: Neuroscientific basis and Practical aplications (Stephen M. Stahl),3. ed, 2006 Manual de psicofarmacologia clnica (Alan F. Schatzberg et al), 6. Ed, 2009 Guia de interaes medicamentosas em psiquiatria (Odeilton T. Soares), 1. Ed, 2006

Mais bibliografia:
http://www.apmcg.pt/files/54/documentos/ 20080304120550125029.pdf http://www.octopus.furg.br/ftp/Farmaco/far macocinetica.ppt http://www.scielo.br/pdf/rpc/v31n2/a03v31 n2.pdf http://www2.uah.es/tejedor_bio/bioquimica _ambiental/temario.htm

Testes:
1-Assinale a alternativa correta: a) A psicofarmacologia estuda a estrutura ortomolecular dos psicotrpicos. b) A psicofarmacologia relativamente uma cincia nova e teve poucos avanos nas ltima dcadas. c) Os psicofrmacos tem a mesma distribuio em qualquer organismo estudado. d) A dificuldade no estudo de psicotrpicos a diversa absoro e diferente metabolismo heptico em indivduos da mesma espcie. e) O desafio atual estudar os transtornos mentais sem considerar os psicotpicos.

Testes:
2- A biodisponibilidade : a) Frao do frmaco que atinge a corrente sangunea na forma quimicamente inalterada b) Frao do frmaco que atinge a corrente sangunea na forma quimicamente alterada c) Parte do frmaco que atinge o fgado na forma quimicamente alterada d) Frao do frmaco que atinge o metabolismo heptico na forma quimicamente inalterada e) nda

Testes:
3-A biotransformao consiste em: a) Processos de fase I e II b) Processos de transformao que resultam sempre em compostos ativos farmacologicamente c) Processos de reduo e oxidao d) Processos cujos compostos resultantes no tem atividade farmacolgica e) Reaes qumicas sem excreo renal.

Gabarito de Testes:
1-d 2-a 3-a

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