Bupivakain merupakan anestesi lokal golongan amid, dimana dalam bentuk tidak terionisasi mereka larut dalam lemak

dan mampu menembus lapisan lemak membran sel saraf untuk selanjutnya berikatan dengan ion hidrogen dan menjadi bentuk terionisasi yang memiliki kemampuan untuk berikatan dengan saluran ion natrium di sebelah dalam membran sel, sehingga saluran natrium menjadi tidak aktif dan tidak bisa dilewati natrium untuk proses potensial aksi. Bupivakain juga memiliki kemampuan untuk mengganggu impuls saraf melelui efek langsung terhadap lapisan lemak membran sel, dengan masuk dan bergabung dengan lapisan lemak dan menyebabkan ekspansi. Bupivakain menyebabkan toksisitas pada jantung. Terjadinya intoksikasi sistemik dari bupivakain berkaitan dengan tingginya kadar bupivakain di dalam plasma akibat masuknya obat ke dalam intrvaskuler. Organ yang paling sering terkena adalah organ yang kaya aliran darah dan rentan hipoksia seperti otak, jantung dan paru. Sehingga terjadinya intoksikasi tergantung pada rute atau cara pemberian dan kondisi fisik dari pasiennya sendiri