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Douglas Kaliske Edson Tanonaka Francine Martins

Ra: B08900-8 Ra: B1425F-0 Ra: B09BCB-3

ATIVIDADES PRTICAS SUPERVISIONADAS


Mudanas Moleculares que modificam a potncia dos frmacos

SOROCABA 28 DE OUTUBRO DE 2013 Douglas Kaliske Edson Tanonaka Francine Martins Ra: B08900-8 Ra: B1425F-0 Ra: B09BCB-3

ATIVIDADES PRTICAS SUPERVISIONADAS


Mudanas Moleculares que modificam a potncia dos frmacos

Atividade Prtica Supervisionada Direcionada a matria Tecnologia Qumico Farmacutica Prof. Juliano

SOROCABA 28 DE OUTUBRO DE 2013

RESUMO
Este trabalho desenvolve as atividades prticas supervisionadas passando pelos tpicos abordados em aula, obtendo-se os resultados os contedos resumidos da matria de Tecnologia Qumico Farmaceuticas.

INTRODUO
Atualmente a indstria farmacutica vem beneficiando-se diretamente da ajuda fornecida pela Qumica Medicinal, uma cincia que se compromete em pesquisar, descobrir, identificar e produzir compostos biologicamente ativos, bem como verificar seus Atualmente a indstria farmacutica vem beneficiando-se diretamente da ajuda fornecida pela Qumica Medicinal, uma cincia que se compromete em pesquisar, descobrir, identificar e produzir compostos biologicamente ativos, bem como verificar seus parmetros farmacocinticos e

farmacodinmicos, relacionando suas atividades biolgicas com suas estruturas qumicas. Os pilares que sustentam esta cincia desde o seu incio so a biologia, a farmcia e a medicina, sendo cada uma destas de incontestvel importncia no processo de obteno de um novo frmaco. (LIMA, 2007) Korolkovas (1998) afirma que a obteno de novos frmacos pode ser proveniente das mais diferentes fontes, desde fontes sintticas (mais comuns atualmente) e semi-sintticas at fontes naturais, sendo que estas ltimas vem gradativamente perdendo espao para as fontes sintticas. Este autor exemplifica ainda que no final do sculo XX a distribuio das fontes de novos frmacos era feita, em consonncia com o que afirma Calixto (2003), o qual especula que no mesmo perodo cerca de 40% das fontes de medicamentos so naturais (plantas, microrganismos e animais) enquanto o restante composto pelas fontes semi-sintticas e sintticas.

importante ressaltar que as maiores contribuintes naturais para o desenvolvimento de novas molculas bioativas so as plantas, apesar de ser possvel afirmar que nem 10% das espcies conhecidas pelos cientistas so estudadas para fins farmacolgicos. Dentre as espcies que obtiveram sucesso na gerao de novos compostos bioativos pode-se citar o Coleus barbatus, o famoso boldo usado na medicina popular por apresentar algumas propriedades farmacolgicas como hipotensivo, antiasmtico e antitumoral (para alguns tipos de tumores), que foi uma das plantas que por meio do avano de tcnicas capazes de elucidar estruturas complexas de substncias presentes nela foi possvel identificar o composto forscolina, que o maior responsvel pelos efeitos biolgicos do boldo. (CECHINEL FILHO, 1998) As outras mais importantes fontes naturais de biomolculas so os fungos e as bactrias, microrganismos que so capazes de produzir algumas substncias de largo interesse na medicina, os antibiticos. (KOROLKOVAS, 1998).

A partir ento da descoberta de um novo composto prottipo a Qumica Medicinal parte para o processo de otimizao, visando melhorar a estrutura da molcula alvo atravs de modificaes planejadas nas quais deve ser possvel identificar o grupo farmacofrico da molcula, estabelecer de que forma aquele

composto bioativo interage com o seu receptor alvo e de que forma devem ser realizadas estas modificaes para que sejam obtidas melhorias notveis no que diz respeito aos parmetros farmacocinticos da substncia (absoro, distribuio, metabolismo, excreo e toxicidade), levando em considerao toda e qualquer relao estrutura-atividade que a molcula apresente. (LIMA, 2007). No entanto, no incio do desenvolvimento de pesquisas relacionadas a descoberta de novos compostos prottipos foi necessrio admitir um modelo explicativo capaz de elucidar de que forma os frmacos agiam no organismo, principalmente, como estes ligavamse aos receptores-alvos, para que fosse possvel nortear as pesquisas na direo correta quanto s mudanas estruturais que pudessem ou no ocorrer. Este modelo pioneiro na Qumica Medicinal foi o modelo chave-fechadura (BARREIRO, 2008), ilustrado na figura a seguir.

Fig. 1 Modelo encaixe induzido na ligao frmaco-receptor

Apesar de este modelo ser altamente didtico e facilitador do entendimento a respeito da interao frmaco-receptor, sabe-se atualmente que esta interao vai muito alm de uma simples questo conformacional entre as duas molculas ligantes, o que torna este modelo no ideal para compreender conceitualmente as interaes qumicas envolvidas no processo e de que forma estas influenciam na

real potncia e eficcia de uma molcula bioativa. (SANGIOGO, 2012). Sendo assim, para se estabelecer um correto planejamento de alteraes estruturais a ser seguido, imprescindvel compreender os aspectos moleculares da ao dos frmacos, levando em considerao os grupamentos estruturais de direta relao com a ao farmacolgica (grupo farmacofrico), bem como os que no possuem direta relao com essa ao e mesmo assim influenciam na estereoqumica e na disposio geomtrica do composto. (BARREIRO, 2008).

Sero demonstrados casos de modificao molecular para elucidar a importncia destes processos na obteno de novos frmacos com foco nos tipos de modificaes realizadas e no resultado obtido com relao ao do composto prottipo e os benefcios que essa modificao trouxe teraputica.

MODIFIES MOLECULARES (PROCESSOS DE GNESE DE FRMACOS)

Simplificao ou dissociao molecular

SUMRIO

BIBLIOGRAFA

http://quimicanova.sbq.org.br/qn/qnol/1996/vol19n6/v19_n6_11.pdf 22/10/2013 21:07 http://www.google.com.br/url? sa=t&rct=j&q=&esrc=s&frm=1&source=web&cd=3&ved=0CDoQFjAC&url=http %3A%2F%2Fwww.fasul.edu.br%2Fpasta_professor%2Fdownload %3D5102&ei=QgRnUs2mOaew2AXpjIDgBg&usg=AFQjCNEKXlCVN_HKgyzwBwvG6760_j3PA 22/10/2013 21:08