Analgesik

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas

Langsung ke: navigasi, cari Analgesik ialah istilah yang digunakan untuk mewakili sekelompok obat yang digunakan sebagai penahan sakit. Obat analgesik termasuk oban antiradang non-steroid (NS !"# seperti salisilat, obat narkotika seperti mor$in dan obat sintesis bersi$at narkotik seperti tramadol. NS !" seperti aspirin, naproksen, dan ibupro$en bukan sa%a melegakan sakit, malah obat ini %uga bisa mengurangi demam dan kepanasan. nalgesik bersi$at narkotik seperti opioid dan opidium bisa menekan sistem sara$ utama dan mengubah persepsi terhadap kesakitan (noisepsi#. Obat %enis ini lebih berkesan mengurangi rasa sakit dibandingkan NS !". nalgesik seringkali digunakan secara gabungan serentak, misalnya bersama parasetamol dan kodein di%umpai di dalam obat penahan sakit (tanpa resep#. &abungan obat ini %uga turut di%umpai bersama obat pemvasocerut seperti pseudoe$edrin untuk obat sinus, atau obat antihistamin untuk alergi. 'enis-%enis obat analgesik ialah:

spirin setamino$en (odein

OBAT ANALGESIK ANTIPIRETIK

Obat sara$ dan otot golongan analgesik atau obat yang dapat menghilangkan rasa sakit) obat nyeri sedangkan obat antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan suhu tubuh. Analgesik sendiri dibagi d a !ai" # *. Analgesik opioid / analgesik narkotika Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki si$at-si$at seperti opium atau mor$in. &olongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri. +etap semua analgesik opioid menimbulkan adiksi)ketergantungan, maka usaha untuk mendapatkan suatu analgesik yang ideal masih tetap diteruskan dengan tu%uan mendapatkan analgesik yang sama kuat dengan mor$in tanpa bahaya adiksi. Ada $ golongan oba" ini !ai" # *. Obat yang berasal dari opium-mor$in,

,. Senyawa semisintetik mor$in, dan -. Senyawa sintetik yang bere$ek seperti mor$in. ,. Analgesik lainnya, Seperti golongan salisilat seperti aspirin, golongan para amino $enol seperti paracetamol, dan golongan lainnya seperti ibupro$en, asam me$enamat, naproksen)napro.en dan banyak lagi. Berik " %on"oh oba"&oba" analgesik an"ipire"ik !ang beredar di Indonesia # '( Para%e"a)ol*a%e"a)inophen

/erupakan derivat para amino $enol. "i !ndonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan ne$ropati analgesik. 'ika dosis terapi tidak memberi man$aat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. "alam sediaannya sering dikombinasi dengan co$ein yang ber$ungsi meningkatkan e$ektivitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

Parase"a)ol
Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Langsung ke: navigasi, cari

Parase"a)ol atau ase"a)ino+en adalah obat analgesik and antipiretik yang populer dan digunakan untuk melegakan sakit kepala, sengal-sengal dan sakit ringan, dan demam. "igunakan dalam sebagian besar resep obat analgesik salesma dan $lu. !a aman dalam dosis standar, tetapi karena mudah didapati, overdosis obat baik senga%a atau tidak senga%a sering ter%adi.

setamino$en (parasetamol# N-acetyl-para-aminophenol

0erat molekul =umus empiris (Metabolisme# &olongan hamil ($armasi#

*<*.*6 >289NO, 8ati 0 ( S# ( us#

0erbeda dengan obat analgesik yang lain seperti aspirin dan ibupro$en, parasetamol tak memiliki si$at antiradang. 'adi parasetamol tidak tergolong dalam obat %enis NS !". "alam dosis normal, parasetamol tidak menyakiti permukaan dalam perut atau mengganggu gumpalan darah, gin%al atau duktus arteriosus pada %anin.

,s n"ing- Asal ka"a

(ata asetamino$en dan parasetamol berasal dari singkatan nama kimia bahan tersebut: 1ersi merika N-ase"il-para-a)ino+enol asetomino$en 1ersi !nggris para-ase"il-a)ino-$enol parasetamol

,s n"ing- Se.arah
Sebelum penemuan asetamino$en, kulit sinkona digunakan sebagai agen antipiretik, selain digunakan untuk menghasilkan obat antimalaria, kina. (arena pohon sinkona semakin berkurang pada *223-an, sumber alternati$ mulai dicari. +erdapat dua agen antipiretik yang dibuat pada *223-an4 asetanilida pada *225 dan $enasetin pada *226. 7ada masa ini, parasetamol telah disintesis oleh 8armon Northrop /orse melalui pengurangan p-nitro$enol bersama timah dalam asam asetat gletser. 0iarpun proses ini telah di%umpai pada tahun *26-, paraetamol tidak digunakan dalam bidang pengobatan hingga dua dekade setelahnya. 7ada *29-, parasetamol telah ditemui di dalam air kencing seseorang yang mengambil $enasetin, yang memekat kepada hablur campuran berwarna putih dan berasa pahit. 7ada tahun *299, parasetamol di%umpai sebagai metabolit asetanilida. Namun penemuan ini tidak dipedulikan pada saat itu. 7ada *9:5, Lembaga Studi nalgesik dan Obat-obatan Sedati$ telah memberi bantuan kepada "epartemen (esehatan New ;ork untuk mengka%i masalah yang berkaitan dengan agen analgesik. 0ernard 0rodie dan 'ulius .elrod telah ditugaskan untuk mengka%i mengapa agen bukan aspirin dikaitkan dengan adanya methemoglobinemia, se%enis keadaan darah tidak berbahaya. "i dalam tulisan mereka pada *9:2, 0rodie dan

.elrod mengaitkan penggunaan asetanilida dengan methemoglobinemia dan mendapati pengaruh analgesik asetanilida adalah disebabkan metabolit parasetamol akti$. /ereka membela penggunaan parasetamol karena memandang bahan kimia ini tidak menghasilkan racun asetanilida.

Parasetamol, Obat Demam dan Nyeri Andalan

Parasetamol adalah obat pereda demam dan nyeri yang paling banyak dipergunakan. Senyawa ini dikenal dengan nama lain asetaminofen, merupakan senyawa metabolit aktif fenasetin, namun tidak memiliki sifat karsinogenik (menyebabkan kanker) seperti halnya fenasetin.

Senyawa berkhasiat obat ini, tidak seperti obat pereda nyeri lainnya (aspirin dan ibuprofen), tidak digolongkan ke dalam obat anti inflamasi non steroid (NSA D) karena memiliki khasiat anti inflamasi yang relatif ke!il.

Parasetamol umumnya digunakan untuk mengobati demam , sakit kepala, dan rasa nyeri ringan. Senyawa ini bila dikombinasikan dengan obat anti inflamasi non steroid (NSA D) atau obat pereda nyeri opioid, dapat digunakan untuk mengobati nyeri yang lebih parah. Parasetamol relatif aman digunakan, namun pada dosis tinggi dapat menyebabkan kerusakan hati. "isiko kerusakan hati ini diperparah apabila pasien #uga meminum alkohol. Penelitian pada tahun $%%& membuktikan bahwa

pemberian parasetamol pada usia bayi dapat meningkatkan risiko ter#adinya asma pada usia kanak'kanak ((,$,)). Parasetamol memiliki sebuah !in!in ben*ena, tersubstitusi oleh satu gugus hidroksil dan atom nitrogen dari gugus amida pada posisi para ((,+). Senyawa ini dapat disintesis dari senyawa asal fenol yang dinitrasikan menggunakan asam sulfat dan natrium nitrat. Parasetamol dapat pula terbentuk apabila senyawa +' aminofenol direaksikan dengan senyawa asetat anhidrat. ,ekanisme ker#a yang sebenarnya dari parasetamol masih men#adi bahan perdebatan. Parasetamol menghambat produksi prostaglandin (senyawa penyebab inflamasi), namun parasetamol hanya sedikit memiliki khasiat anti inflamasi. -elah dibuktikan bahwa parasetamol mampu mengurangi bentuk teroksidasi en*im siklooksigenase (.O/), sehingga menghambatnya untuk membentuk senyawa penyebab inflamasi (+,0). Sebagaimana diketahui bahwa en*im siklooksigenase ini berperan pada metabolisme asam arakidonat men#adi prostaglandin 1$, suatu molekul yang tidak stabil, yang dapat berubah men#adi berbagai senyawa pro'inflamasi. 2emungkinan lain mekanisme ker#a parasetamol ialah bahwa parasetamol menghambat en*im siklooksigenase seperti halnya aspirin, namun hal tersebut ter#adi pada kondisi inflamasi, dimana terdapat konsentrasi peroksida yang tinggi. Pada kondisi ini oksidasi parasetamol #uga tinggi, sehingga menghambat aksi anti inflamasi. 1al ini menyebabkan parasetamol tidak memiliki khasiat langsung pada tempat inflamasi, namun malah beker#a di sistem syaraf pusat untuk menurunkan temperatur tubuh, dimana kondisinya tidak oksidatif (3). ,etabolisme parasetamol ter#adi di hati. ,etabolit utamanya meliputi senyawa sulfat yang tidak aktif dan kon#ugat glukoronida yang dikeluarkan lewat gin#al.

1anya sedikit #umlah parasetamol yang bertanggung#awab terhadap efek toksik (ra!un) yang diakibatkan oleh metabolit NAP4 (N'asetil'p'ben*o'kuinon imina). 5ila pasien mengkonsumsi parasetamol pada dosis normal, metabolit toksik NAP4 ini segera didetoksifikasi men#adi kon#ugat yang tidak toksik dan segera dikeluarkan melalui gin#al (6). Namun apabila pasien mengkonsumsi parasetamol pada dosis tinggi, konsentrasi metabolit bera!un ini men#adi #enuh sehingga menyebabkan kerusakan hati.
"eferensi ((). 7auran!e, 8eremy (September (9, $%%&). :Para!etamol gi;en to babies is linked to global rise in asthma:, -he ndependent. Akses (9 September $%%&. ($). 5easley, "i!hard< .layton, -add< .rane, 8ulian< ;on ,utius, =rika< 7ai, .hristopher< ,ontefort, Stephen< Stewart, Alistair ($%%&). :Asso!iation between para!etamol use in infan!y and !hildhood, and risk of asthma, rhino!on#un!ti;itis, and e!*ema in !hildren aged 3>6 years? analysis from Phase -hree of the SAA. programme.:. The Lancet 372: 1039-1048, http?@@www.thelan!et.!om@#ournals@lan!et@arti!le@P S%(+%36)3%&3(++0$@abstra!t. Akses (9 September $%%&. ()). :5aby para!etamol asthma !on!ern:, 55. News ($%%&'%9'(9). Akses (9 September $%%&. (+). Aronoff D,, Oates 8A, 5outaud O ($%%3). :New insights into the me!hanism of a!tion of a!etaminophen? ts !lini!al pharma!ologi! !hara!teristi!s refle!t its inhibition of the two prostaglandin 1$ synthases:. Clin. Pharmacol. Ther. 79 (1): 919. (0). "oberts, 7.8 . A ,arrow, 8.D. :Analgesi!'antipyreti! and Antiinflammatory Agents and Drugs =mployed in the -reatment of Bout: in, :Boodman A BilmanCs -he Pharma!ologi!al 5asis of -herapeuti!s (%th =dition: by 1ardman, 8.B. A 7imbird, 7.=. Published by ,!Braw 1ill, $%%(, p.3&6>6)(. (3). .handrasekharan ND, Dai 1, "oos 27, et al ($%%$). :.O/'), a !y!looEygenase'( ;ariant inhibited by a!etaminophen and other analgesi!@antipyreti! drugs? !loning, stru!ture, and eEpression:. Proc. Natl. Acad. ci. !. .A. 99 ("1): 139"#31. (6). 0orne, =onald ?. @Nonsteroidal nti-in$lammatory "rugs@ in Principles of Medicinal Chemistry, ?ourth Adition. Ads. ?oye, Billiam O.4 Lemke, +homas L.4 Billiams, "avid . 7ublished by Billiams C Bilkins, *99<. p. <::D<:<.

*. 7 = SA+ /OL ?aemakologi 7arasetamol adalah drivat p-amino$enol yang mempunyai si$at antipiretik ) analgesik. Si$at antipiretiknya disebabkan oleh gugus aminobenEen dan mekanismenya diduga berdasarkan e$ek sentral. Si$at analgesik 7arasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Si$at antiin$lamasinya sangat rendah sehingga tidak digunakan sebagai antirematik. 7ada penggunaan per oral 7arasetamol diserap dengan cepat melalui saluran cerna. (adar maksimum dalam plasma dicapai dalam waktu -3 menit sampai 53 menit setelah pemberian. 7arasetamol diekskresikan melalui gin%al, kurang dari <F tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam bentuk terkon%ugasi. !nteraksi Obat 7arasetamol diduga dapat menaikan aktivitas koagulan dari kumarin.

Senin, /001 2 ni 03
4engenal Parase"a)ol

Siapa yang tidak mengenal parasetamolG Se%ak abad ke-,3 obat ini sudah digunakan sebagai pereda nyeri dan demam (analgetik-antipreyik# dan hingga kini telah berkembang pesat dalam berbagai bentuk sediaan, teblet chewable, eliksir, drops dan suspensi drops yang dikemas khusus untuk bayi dan anak-anak. Hmumnya obat ini diberikan untuk meringankan ge%ala demam, nyeri, dan rasa tak nyaman karena masuk angin, $lu, atau karena imunisasi dan pertumbuhan gigi. "alam golongan obat analgetik, parasetamol atau nama lainnya asetamino$en memiliki khasiat sama seperti aspirin atau obat-obat non steroid antiinflamatory drug (NS !"# lainnya. Seperti aspirin, parasetamol bere$ek menghambat prostaglandin (mediator nyeri# di otak tetapi sedikit aktivitasnya sebagai penghambat postaglandin peri$er. Namun, tak seperti obat-obat NS !"s, obat ini tidak memiliki aktivitas antiinflamasi (antiradang# dan tidak menyebabkan gangguan saluran cerna maupun e$ek kardiorenal yang tidak menguntungkan. (arenanya cukup aman digunakan pada semua golongan usia. Selama bertahun-tahun digunakan, in$ormasi tentang cara ker%a parasetamol dalam tubuh belum sepenuhnya diketahui dengan %elas hingga pada tahun ,335 dipublikasikan dalam salah satu %urnal 0ertolini , et. al dengan topik Parasetamaol : New Vistas of An Old rug, mengenai aksi pereda nyeri dari parasetamol ini. +ernyata di dalam tubuh e$ek analgetik dari parasetamol diperantarai oleh aktivitas tak langsung reseptor canabinoid C!". "i dalam otak dan sumsum tulang belakang, parasetamol mengalami reaksi deasetilasi dengan asam arachidonat membentuk N-arachidonoylfenolamin, komponen yang dikenal sebagai Eat endogenous cababinoid. danya N-arachidonoylfenolamin ini meningkatkan kadar canabinoid endogen dalam tubuh, disamping %uga menghambat enEim siklooksigenase yang memproduksi prostaglandin dalam otak. (arena e$ek canabino-mimetik inilah terkadang parasetamol digunakan secara berlebihan. 7arasetamol sebernarnya %arang memberi e$ek samping yang serius apabila digunakan sesuai dengan petun%uk. 0eberapa isu yangmenyebutkan bahwa obat ini terkait dengan asma pada anak-anak %uga belum terbukti secara klinis. 8anya kadang obat ini bisa menimbulkan ruam atau gatal-gatal pada beberapa orang tertentu. 7enggunaan yang berlebihan dan dalam %angka pan%ang perlu diwaspadai karena bisa memicu kerusakan hati. 7erlu diperhatikan %uga beberapa tanda overdosis dari parasetamol misalnya %ika terdapat ge%ala mual, muntah, lemas dan keringat berlebih. 0eberapa poin penting yang perlu dicermati dalam penggunaan parasetamol :

8entikan penggunaan parasetamol bila demam berlangsung lebih dari - hari atau nyeri semakin memburuk lebih dari *3 hari, kecuali atas saran dokter. 0agi ibu hamil dan menyusui, konsultsikan dengan dokter %ika hendak menggunakan obat ini. Orang dengan penyakit gangguan liver sebaiknya tidak menggunakan obat ini. (onsultasikan dengan dokter sebelum mengkombinasi parasetamol dengan obatobat NS !", antikoagulan (warfarin#, ataupun kontrasepsi oral. 7enggunaan parasetamol bersama alkohol dpat meningkatkan toksisitas hati. (onsumsi vitamin > dosis tinggi dapat meningkatkan kadar parasetamol dalam tubuh.

"iposkan oleh myEavier di *::*< Label: kesehatan 7arasetamol *,3 mg)< mlNama 7roduk: ((lik untuk navigasi ke produk lain#(omposisi+iap sendok teh (<ml# sirup mengandung 7arasetamol *,3 mg.>ara (er%a7arasetamol adalah derivat p-amino$enol yang mempunyai si$at antipiretik ) analgesik. Si$at antipiretik disebabkan oleh gugus aminobenEen dan mekanismenya diduga berdasarkan e$ek sentral. Si$at analgesik 7arasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Si$at antiin$lamasinya sangat lemah sehingga tidak digunakan sebagai antirematik. 7ada penggunaan per oral 7arasetamol diserap dengan cepat melalui saluran cerna. (adar maksimum dalam plasma dicapai dalam waktu -3 menit sampai 53 menit setelah pemberian. 7arasetamol diekskresikan melalui gin%al, kurang dari <F tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam bentuk terkonyugasi.!ndikasi Sebagai antipiretik)analgesik, termasuk bagi pasien yang tidak tahan asetosal. Sebagai analgesik, misalnya untuk mengurangi rasa nyeri pada sakit kepala, sakit gigi, sakit waktu haid dan sakit pada otot. /enurunkan demam pada in$luenEa dan setelah vaksinasi."osis "ibawah * tahun: F ' ( sendok teh atau 3%>($% mg, tiap +'3 #am. ( ' 0 tahun? ( ' $ sendok teh atau ($%>$0% mg, tiap +'3 #am. 3 ' ($ tahun? $ ' + sendok teh atau $0%>0%% mg, tiap +'3 #am. Diatas ($ tahun? F ' ( g tiap + #am, maksimum + g sehari. Efek Samping Dosis besar menyebabkan kerusakan fungsi hati. Kontraindikasi 1ipersensitif terhadap parasetamol dan defisiensi glokose'3'fosfat

dehidrogenase. -idak boleh digunakan pada penderita dengan gangguan fungsi hati. Interaksi Obat Parasetamol diduga dapat menaikkan akti;itas koagulan dari kumarin. Cara Penyimpanan Dalam wadah tertutup rapat, terlindung dari !ahaya. 7erhatian7emberian harus berhati-hati pada pasien dengan gangguan gin%al serta penggunaan %angka lama pada pasien anemia. 'angan melampaui dosis yang disarankan. 8arap ke dokter bila ge%ala demam belum sembuh dalam , hari atau rasa sakit tidak berkurang selama < hari. (emasan :0tl 53 ml8arga:-,-No. =egistrasi :&0L93,39*39-6 *

Na)a Generik In"ernasional

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Langsung ke: navigasi, cari Na)a Generik In"ernasional (0ahasa !nggris: #nternational Nonproprietary Name, disingkat INN# merupakan nama generik resmi yang diberikan kepada Eat-Eat $armasi oleh Organisasi (esehatan "unia (B8O#. Nama-nama dagang yang terlalu banyak untuk suatu Eat obat dapat menyebabkan kerancuan identitas kandungan akti$ obat tersebut. INN mem$asilitasi komunikasi dengan memberikan nama standar untuk tiap-tiap Eat. 7eranan yang serupa dalam bidang kimia dimainkan oleh !H7 >, walaupun nama !H7 > tidak cocok digunakan dalam keseharian karena terlalu pan%ang dan sulit digunakan. B8O menerbitkan nama-nama !NN dalam 0ahasa !nggris, Latin, 7erancis, dan Spanyol4 Balaupun tidak dilibatkan dalam penerbitan awal, versi 0ahasa rab dan /andarin %uga telah diterbitkan sekarang.

INN: parasetamol (paracetamol# Na)a di Bri"ania# paracetamol Na)a di A)erika Serika"# acetaminophen Na)a generik lainn!a# n-asetyl-p-amino$enol, 7 7, pasetamido$enol, asetamol, ... Na)a dagang# +ylenol, 7anadol, 7anama., 7erdolan, >alpol, "oliprane, +achipirina, 0en-u-ron, tasol, dol, dll. Na)a I5PA6# N-(:hidroksi$enil#-asetamida