Los antibiticos son herramientas teraputicas que curan gran cantidad de enfermedades infecciosas salvando a muchos de los nios

que las padecen. Mltiples indicaciones y recomendaciones se han asignado a estos "medicamentos maravillosos" en las ltimas dcadas, e istiendo en la actualidad una gran comple!idad cuando el mdico requiere de su uso, originando a su ve" efectos no deseados debido a dicha comple!idad que lleva a su uso inadecuado. #ste panorama es el que plantea la necesidad de la e istencia de te tos que enfrenten en forma ordenada y amplia los aspectos favorables y las desventa!as en el uso de antibiticos. $ esa necesidad responde esta obra, una gu%a especifica relacionada con el uso racional de los antibiticos, incluyendo un concepto b&sico m&s amplio con referencia a los antibiticos que no solo tuviera en cuenta los $ntimicrobianos, sino tambin los antivirales, antimicticos y antiparasitarios. #ste libro se divide en tres secciones. 'rincipios generales en relacin al uso de antibiticos en donde se revisan y anali"an los aspectos b&sicos sobre los efectos antibiticos y sus mecanismos de accin para permitir a% comprender las acciones y limitaciones que los antibiticos poseen. (etos actuales relacionados con el uso de los antibiticos, encabe"ados por la resistencia de todos los agentes infecciosos )bacterias, Mycobacterium *uberculosis, virus, hongos y par&sitos+ que incluye las estrategias para el control de la misma. #sta seccin aborda adem&s las ,nteracciones y *o icidad como un reto adicional originado por el uso de antibiticos. Las interacciones se revisan desde el punto de vista farmacocintica y farmacodin&mico y los efectos adversos se describen y se enfrentan la forma de prevenirlos. $gentes $ntimicrobianos, se refiere a todos los antimicrobianos vistos, incluyendo -,., hongos y par&sitos. #sta seccin cubre los siguientes cap%tulos $ntibiticos inhibidores de la s%ntesis de la pared celular, $ntibiticos inhibidores de s%ntesis de proteinas a nivel ribosomal, $ntibiticos que actan sobre los &cidos nucleicos y antimetabolitos, $gentes contra Mycobacterium *uberculosis, $ntivirales, *erapia antiretroviral, *erapia $ntimictica, *erapia $ntiparasitaria #ste libro se completa con cuatro ane os / Mane!o de enfermedades ,nfecciosas en 'ediatr%a / La combinacin de antimicrobianos / Lista alfabtica de antibiticos / Lectura interpretada del antibiograma

Antibitico
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Anuncio pblico aproximadamente de 1944, durante la Segunda Guerra Mundial, sobre la actividad de la penicilina, uno de los primeros antibiticos comercializados !n biolog"a, un antibitico #del griego $ anti, %en contra% & $ biotikos, %dado a la vida%1 ' ( es una sustancia qu"mica producida por un ser vivo o derivada sint)tica de ella que a ba*as concentraciones mata +por su accin bactericida+ o impide el crecimiento +por su accin bacteriost,tica+ de ciertas clases de microorganismos sensibles,- . que por su e/ecto, se utiliza en medicina 0umana, animal u 0orticultura para tratar una in/eccin provocada por dic0os g)rmenes 1ormalmente un antibitico es un agente ino/ensivo para el 0u)sped, aunque ocasionalmente puede producirse una reaccin adversa al medicamento o puede a/ectar a la /lora bacteriana normal del organismo Se espera que la toxicidad de los antibiticos sea superior para los organismos invasores que para los animales o los seres 0umanos que los 0ospedan 4 !l t)rmino /ue utilizado por primera vez por Selman 2a3sman en 194' para describir ciertas 4in/luencias antibiticas5, es decir, aquellas /ormulaciones antagonistas al crecimiento de microorganismos . que son derivadas de otros organismos vivos 6 !sa de/inicin, por ende, exclu.e a aquellas sustancias naturales, como el *ugo g,strico . el perxido de 0idrgeno, que pueden matar a un microorganismo, pero no es producido por otros microorganismos !n la actualidad la de/inicin de un antibitico est, siendo usada para incluir a los antimicrobianos sint)ticos o quimioterap)uticos antimicrobianos como las quinolonas, sul/amidas . otros agentes antimicrobianos derivados de productos naturales . aquellos con propiedades antibiticas descubiertas emp"ricamente 6 !n t)rminos estrictos o 0istricos, un antibitico es una sustancia secretada por un microorganismo, que tiene la capacidad de a/ectar a otros microorganismos 7al es el caso del propleos producido por las abe*as para proteger su colmena de bacterias . 0ongos que puedan a/ectarla, as" como tambi)n las propiedades antibacterianas de cierto componente del liquen Usnea 8a automedicacin con antibiticos es peligrosa . a veces contraproducente pues un antibitico bactericida . uno bacteriost,tico se contrarrestan mutuamente en su e/icacia pero no en su toxicidad, que suele ser sobre dianas di/erentes 8os antibiticos . antimicrobianos no son e/ectivos en las en/ermedades v"ricas 9

Contenido
:ocultar; 1 <istoria ' Mecanismo de accin o ' 1 =ared celular o ' ' Membrana celular o ' - Accin sobre el A>1 o ' 4 Accin sobre los ribosomas - ?lases de antibiticos 4 ?riterios para el uso de antibiticos 6 !/ectos adversos 9 Abuso de los antibiticos

9 1 Animales 9 ' <umanos @ Aesistencia a los antibiticos B =roduccin comercial 9 =ruebas de susceptibilidad antimicrobiana o 9 1 =ruebas cuantitativas o 9 ' =ruebas cualitativas 1C D)ase tambi)n 11 Ae/erencias
o o

1' !nlaces externos

[editar] Historia
Vase tambin: Historia de la medicina

=aul !0rlic0, descubridor del primer antibitico usado para la s"/ilis A pesar de que los potentes compuestos antibiticos para el tratamiento de en/ermedades 0umanas causadas por bacterias, tales como la tuberculosis, peste bubnica o la lepra, no se aislaron e identi/icaron sino 0asta el siglo EE, el uso m,s remoto de antibiticos /ueron los antiguos c0inos, 0ace m,s de ' 6CC aFos @ Se sab"a en ese entonces que la aplicacin de la cua*ada mo0osa de la so.a sobre ciertas in/ecciones tra"a bene/icios terap)uticosaclamados en un ambito sociocultural Muc0as otras culturas antiguas, entre ellos los antiguos egipcios . griegos usaban mo0o . ciertas plantas para el tratamiento de in/ecciones, debido a la produccin de sustancias antibiticas en estos organismos, un /enmeno conocido como antibiosis B !l principio de antibiosis /ue descrito en 1B@@ cuando 8ouis =asteur . Aobert Goc0 observaron que un bacilo en el aire pod"a in0ibir el crecimiento de la bacteria Bacill s ant!racis 9 !l primer antibitico descubierto /ue la penicilina, en 1B9@ por !rnest >uc0esne, en Hrancia, cuando describi las propiedades antibiticas de la especie "enicilli m, aunque su traba*o pas sin muc0a atencin por la comunidad cient"/ica 8a investigacin en el campo de la terap)utica antibitica moderna comenz en Alemania con el desarrollo del antibitico de corto espectro Salvarsan por =aul !0rlic0 en 19C9 4 !se descubrimiento permiti el tratamiento e/ectivo de la s"/ilis, un amplio problema de salud pblica en esa )poca 1C !se medicamento, e/ectivo tambi)n para combatir otras in/ecciones por espiroquetas, .a no se emplea en el presente 8uego, Alexander Hleming #1BB1$1966(

un m)dico brit,nico, estaba cultivando una bacteria ##ta$!%lococc s a re s( en un plato de agar, el cual /ue contaminado accidentalmente por 0ongos 8uego )l advirti que el medio de cultivo alrededor del mo0o estaba libre de bacterias, sorprendido comenz a investigar el porqu) Il 0ab"a traba*ado previamente en las propiedades antibacterianas de la lisozima, . por ello pudo 0acer una interpretacin correcta de lo que vioJ que el 0ongo estaba secretando algo que in0ib"a el crecimiento de la bacteria Aunque no pudo puri/icar el material obtenido #el anillo principal de la mol)cula no era estable /rente a los m)todos de puri/icacin que utiliz(, in/orm del descubrimiento en la literatura cient"/ica >ebido a que el 0ongo era del g)nero "enicilli m #"enicilli m notat m(, denomin al producto "enicilina Arc0ivoJAlexander Hleming *pg Alexander Hleming descubri que el 0ongo "enicilli m notat m secretaba una sustancia antibacteriana M,s de 1C aFos despu)s, !rnst ?0ain . <oKard 2alter Hlore. se interesaron en el traba*o de Hleming . produ*eron una /orma puri/icada de la penicilina, los primeros en utilizar la penicilina en seres 0umanos 4 8os tres investigadores compartieron el premio 1obel de Medicina en 1946 !n 19-9, Aene >ubos aisl la gramicidina, uno de los primeros antibiticos usados /abricados comercialmente e indicado en el tratamiento de 0eridas . lceras 11 >ebido a la necesidad imperiosa de tratar las in/ecciones provocadas por 0eridas durante la LL Guerra Mundial, se invirtieron muc0os recursos en investigar . puri/icar la penicilina, . un equipo liderado por <oKard Hlore. tuvo )xito en producir grandes cantidades del principio activo puro en 194C 8os antibiticos pronto se 0icieron de uso generalizado desde el aFo 194!n marzo de 'CCC, m)dicos del 0ospital San Muan de >ios de San Mos) #?osta Aica( publicaron manuscritos del >r ?lodomiro =icado, que explican las experiencias de )l entre 1916 . 19'@ acerca de la accin in0ibitoria de los 0ongos del g)nero %=enicillium sp% en el crecimiento de esta/ilococos . estreptococos #bacterias causantes de una serie de in/ecciones(,1' motivo por el cual es reconocido como uno de los precursores del antibitico penicilina, descubierta por Hleming en 19'B !l in/orme con los resultados de los tratamientos realizados con la penicilina por el >r =icado /ueron publicados por la Sociedad de Niolog"a de =ar"s en 19'@ 1!l descubrimiento de los antibiticos, as" como de la anestesia . la adopcin de pr,cticas 0igi)nicas por el personal sanitario #por e*emplo, el lavado de manos . utilizacin de instrumentos est)riles(, revolucion la sanidad . se convirti en uno de los grandes avances de la 0istoria en materia de salud A los antibiticos se les denomina /recuentemente %balas m,gicas%, t)rmino usado por !0rlic0, por 0acer blanco en los microorganismos sin per*udicar al 0u)sped 1C !l 1obel de Ouimica 'CC9 /ue otorgado a dos estadounidenses, Den3atraman Aama3ris0nan . 70omas Steitz, . una israel", Ada Ponat0, por investigaciones sobre los ribosomas, las /,bricas de prote"nas del cuerpo 8os tres cient"/icos /ueron recompensados por 0aber realizado un mapa detallado del ribosoma, una m,quina molecular en el interior de las c)lulas que %lee% el AA1, una especia de calco del A>1, . utiliza el cdigo gen)tico para /abricar prote"nas, el elemento b,sico de todos los seres vivos !stos modelos en tres dimensiones, publicados en 'CCC, son utilizados a0ora para desarrollar nuevos antibiticos, %a.udando directamente a proteger la vida . disminuir el su/rimiento de la 0umanidad%, observ el comit) 1obel 8a israel" Ada Ponat0, de @C aFos, es la cuarta

mu*er que recibe el premio 1obel de Ou"mica 8a primera /ue Marie ?urie en 1911 Ponat0 a/irm que en el inicio de sus investigaciones no preve"a que )stas tuviesen una aplicacin m)dica pr,ctica 8os antibiticos actuales curan todo tipo de en/ermedades mediante el bloqueo de las /unciones de los ribosomas de las bacterias %Si el ribosoma no est, en estado de /uncionar, la bacteria no puede sobrevivir =or este motivo los ribosomas son un ob*etivo tan importante para los nuevos antibiticos%, !l estadounidense 70omas Steitz, de 99 aFos, pro/esor en la universidad norteamericana de Pale #noreste(, /und una empresa /armac)utica en 'CC1 para explotar sus descubrimientos Den3atraman Aama3ris0nan, pro/esor en la universidad brit,nica de ?ambridge, nacido en Lndia en 196', subra. por los galardonados con el 1obel son slo %los capitanes del equipo%, cu.os es/uerzos de investigacin se 0an visto re/orzados por los de numerosos estudiantes que realizan sus tesis

[editar] Mecanismo de accin

::Arc0ivo tontoooooo AntimicrobAgents?0emot0er 199C 1-4' commons *pgQt0umbQ 'CCpxQAepresentacin de un p)ptido corto #verde( precursor de la pared celular de una bacteria unido al antibitico vancomicina #azul( !l p)ptido en cuestin se une a la vancomicina por cinco enlaces de 0idrgeno #l"neas punteadas( ;; >ebido a que los antibiticos tienen e/ectos sobre una diversidad de bacterias, sus mecanismos de accin di/ieren basado en las caracter"sticas vitales de cada organismo diana . que, por lo general, son ob*etivos que no existen en las c)lulas de mam"/eros

[editar] Pared celular

Algunos antibiticos e*ercen su /uncin en regiones . organelos intracelulares, por lo que son ine/icaces en bacterias que contengan una pared celular, a menos que se logre in0ibir la s"ntesis de esta estructura exterior, presente en muc0as bacterias, pero no en animales Muc0os antibiticos van dirigidos a bloquear la s"ntesis, exportacin, organizacin o /ormacin de la pared celular, espec"/icamente los enlaces cruzados del peptidoglicano, el principal componente de la pared celular, sin inter/erir con los componentes intracelulares 14 !sto permite alterar la composicin intracelular del microorganismo por medio de la presin osmtica ?omo la maquinaria intracelular permanece intacta, ello aumenta la presin interna sobre la membrana 0asta el punto en que )sta cede, el contenido celular se libera al exterior, . la bacteria muere 7ambi)n permiten la entrada de otros agentes antimicrobianos que no pueden atravesar la pared celular 4 Algunos e*emplos cl,sicos sonJ

la bacitracinaJ in0ibe al transportador lip"dico del peptidoglucano 0acia el exterior de la c)lula la penicilinaJ in0ibe la trans$e$tidaci&n, una reaccin en la que se producen los enlaces cruzados de la pared celular

las ce/alosporinasJ mol)culas que in0iben las prote"nas que sintetizan la pared celular

[editar] Membrana celular

?iertos antibiticos pueden lesionar directa o indirectamente+al in0ibir la s"ntesis de los constitu.entes+la integridad de la membrana celular de las bacterias . de ciertos 0ongos 8as polimixinas, por e*emplo, son antibiticos que actan como sur/actante o detergente que reacciona con los l"pidos de la membrana celular de las bacterias !llo destru.e la integridad de la permeabilidad de la membrana, los elementos 0idrosolubles . algunos que son txicos para el germen, pueden as" entrar sin restriccin al interior celular 14 8a gramicidina A /orma poros o canales en las bicapas lip"dicas

[editar] Accin sobre el ADN

Algunos antibiticos actan bloqueando la s"ntesis del A>1, AA1, ribosomas, ,cidos nucl)icos o las enzimas que participan en la s"ntesis de las prote"nas, resultando en prote"nas de/ectuosas 4 8a mitomicina es un compuesto con estructura asim)trica . que se /i*a a las 0)lices del A>1 e in0ibe o bloquea la expresin de la enzima A>1 polimerasa ., por ende, la replicacin del A>1 . el ensambla*e de las prote"nas 8a actinomicina, por su parte, e*erce su mecanismo en la misma manera que la mitomicina, solo que es una mol)cula sim)trica 8as sul/amidas son an,logos estructurales de mol)culas biolgicas . tienen parecido a las mol)culas normalmente usadas por la c)lula diana Al 0acer uso de estas mol)culas /armacolgicas, las v"as metablicas del microorganismo son bloqueadas, provocando una in0ibicin en la produccin de bases nitrogenadas ., eventualmente, la muerte celular 8as quinolonas . /luoroquinolonas actan sobre enzimas bacterianas girasas . topoisomerasas de A>1, responsables de la topolog"a de los cromosomas, alterando el control celular sobre la replicacin bacteriana . produciendo como alteracin en la lectura del mensa*e gen)tico 14

[editar] Accin sobre los ribosomas

Aproximadamente la mitad de los antibiticos actan por in0ibicin de los ribosomas bacterianos, los organelos responsables de la s"ntesis de prote"nas . que son distintos en composicin de los ribosomas en mam"/eros Algunos e*emplos inclu.en los aminoglucsidos #se unen de /orma irreversible a la subunidad -CS del ribosoma(, las tetraciclinas #bloquean la unin del AA1t aminoacil al comple*o AA1m$ribosoma(, eritromicina #se /i*an de manera espec"/ica a la porcin 6CS de los ribosomas bacterianos( . la doxiciclina 14

[editar] Clases de antibiticos

A groso modo, los antibiticos pueden ser clasi/icados en bactericidas o bacteriost,ticos, dependiendo si el /,rmaco directamente causa la muerte de la bacteria o si slo in0ibe su replicacin, respectivamente !n la pr,ctica, esa clasi/icacin se basa

en el comportamiento del antibitico en el laboratorio . en ambos casos se puede poner /in a una in/eccin 16

?lase de antibitico
19

Nombre genrico

Nombre comercial

sos !recuentes

19

Posibles e!ectos ad"ersos

Mecanism o de accin

Aminoglucsidos

Ami3acina1@

Ami3in Garamicin a Gantrex

Gentamicina Ganamicina 1eomicina 1etilmicina !streptomicina 7obramicina

1etromici na

1ebcin

=aromomicina

<umatin

Ln/ecciones severas causadas por bacterias Gram negativas, como 'sc!eric!ia coli . (lebsiella especialmen te "se domon as aer )inosa !/ectivo contra bacterias anaerbicas #m,s no los /acultativos( 1emoicina se indica para pro/ilaxis de cirug"a abdominal Ansamicinas

Sordera #especialment e en combinacin con diur)ticos de asa( D)rtigo >aFo renal #especialment e en combinacin con ce/alosporina s(

Se une al ribosoma, unidad -CS por lo que in0ibe la s"ntesis de prote"nas

Geldanamicina <erbimicina

!xperiment alJ antibitico antitumor

Carbace!em Ln/ecciones respiratorias altas e in/ecciones urinarias Carbapenem !rtapenem >oripenem Lnvanz Hinibax Nactericida para las Gram positivas . Gram negativas por lo que se usa para cobertura de amplio espectro de manera emp"rica #1otaJ MASA resistente a esta clase ( Se combina con cilastatina para reducir la inactivacin en los tbulos renales Ln0ibicin de la pared celular bacteriana

8oracarbe/

8orabid

Rcasionalmente trombocitopenia 1B

LmipenemS?ilastatina =rimaxina

Malestar estomacal . diarrea 1,usea ?onvulsiones >olor de cabeza Aas0 . alergias

Meropenem

Merrem

=reviene la divisin celular bacteriana in0ibiendo la s"ntesis de la pared celular

Ce!alosporinas #de primera generacin$ ?e/adroxilo ?e/azolina ?e/alotina ?e/alexina >urice/ Ance/ Ge/lin Ge/lex Al igual que las penicilinas, todas las ce/alosporin as tienen un anillo betalact,mic o, por lo que son tambi)n antibiticos bactericidas ?ocos Gram positivos, Lgual que los otros beta lactam,tico sJ disrompen la s"ntesis de peptidoglic ano, una capa de la pared celular, aunque son

Malestar estomacal . diarrea 1,usea #con la ingesta de licor( Aeacciones al)rgicas

?e/radina

Derace/

"rote s, 'sc!eric!ia coli . Ce!alosporinas #de segunda generacin$ ?e/aclor ?e/amandol ?e/oxitina ?e/prozil ?eclor Mandol Me/oxitin ?e/zil Son m,s e/icaces que la penicilina /rente a los bacilos Gram negativos, e igual de e/icaces /rente a los cocos Gram positivos 4 ?ocos Gram positivos, Haemo$!il s in*l en+ae, 'nterobacte r, ,eisseria, "rote s, 'sc!eric!ia coli . (lebsiella

menos sensibles a las

Malestar estomacal . diarrea 1,usea #con la ingesta de licor( Aeacciones al)rgicas

?e/uroxima

?e/tina, Tinnat

Lgual que los otros beta lactam,tico sJ disrompen la s"ntesis de peptidoglic ano, una capa de la pared celular

Ce!alosporinas #de tercera generacin$ ?e/ixime ?e/dinir ?e/ditoren ?e/operazona ?e/otaxima ?e/podoxima ?e/tazidima ?e/tibuten ?e/tizoxima ?e/triaxona Suprax Rmnice/ Spectrace/ ?e/obid ?la/oran Dantin Hortaz ?edax ?e/izox Aocep0in 8as ce/alosporin as se emplean en el tratamiento de serias in/ecciones por organismos resistentes a otros betalact,mic os, como ciertas presentacion es de meningitis, . en la pro/ilaxis

Malestar estomacal . diarrea 1,usea #con la ingesta de licor( Aeacciones al)rgicas

Lgual que los otros beta lactam,tico sJ disrompen la s"ntesis de peptidoglic ano, una capa de la pared celular

previa a cirug"a ortop)dica, Ce!alosporinas #de cuarta generacin$ ?e/epime Maxipime Ma.or cobertura en contra de "se domon as . organismos Gram positivos

?e/aclidina

Lgual que otras ce/alosporina s

>isrompen la s"ntesis de peptidoglic ano

Ce!alosporinas #de %uinta generacin$

?e/tobiprol

Lgual que otras ce/alosporina s

>isrompen la s"ntesis de peptidoglic ano

&licopptidos 7eicoplanina Dancomicina 7argocid Dancocina Macrlidos Azitromicina ?laritromicina >iritromicina !ritromicina Aoxitromicina 7roleandomicina 7elitromicina !spectinomicina Titromax, Sumamed, Titrocin Glaricid >.nabac !ritocina, !ritroped Aoxitrol #7AR( Gete3 7robicin Ln/ecciones por estreptococo , s"/ilis, in/eccin respiratoria, in/eccin por -%co$lasm a, en/ermedad de 8.me Ln0ibe la s"ntesis de peptidoglic ano

1,useas, vomito, . diarrea #especialment e a altas dosis( Lctericia

Se une al ribosoma, unidad 6CS por lo que in0ibe la s"ntesis de prote"nas

1eumon"a Antimetabol

7rastornos visuales, toxicidad 0ep,tica 19

ito, Antic,ncer . gonococos'C Monobact'micos Lgual que los otros beta lactam,tico sJ disrompen la s"ntesis de peptidoglic ano, una capa de la pared celular Penicilinas Amoxicilina Ampicilina Azlocilina ?arbenicilina ?loxacilina >icloxacilina Hlucloxacilina Mezlocilina Meticilina 1a/cilina Rxacilina =enicilina =iperacilina 7icarcilina Polipptidos Hloxapen Amplia gama de in/ecciones, penicilina an se indica en in/ecciones estreptocci cas, s"/ilis . en/ermedad de 8.me

Aztreonam

Azactam

1ovamox, Amoxil

Malestar gastrointestin al . diarrea Alergias con serias reacciones ana/il,cticas Aaramente daFo renal o cerebral

Lgual que los otros beta lactam,tico sJ disrompen la s"ntesis de peptidoglic ano, una capa de la pared celular

Nacitracina

?olistin

=olimixina N

Ln/ecciones del o*o, o"do . ve*iga, usualmente se aplica directament e en el o*o o bien in0alado a los pulmones, rara vez in.ectado

>aFo renal . de ciertos nervios #cuando se da in.ectado(

Ln0ibe la s"ntesis de component es del peptidoglic ano en la pared celular bacteriana'1 Lnteracta con la membrana plasm,tica bacteriana, alterando su permeabilida d

(uinolonas ?ipro/loxacino !noxacino Gati/loxacino 8evo/loxacino 8ome/loxacino Moxi/loxacino 1or/loxacino R/loxacino 7rova/loxacino Avelox 1oroxin Rcu/lox 7rovan )ul!onamidas Ma/enide =rontosil #arcaico( Sul/acetamida Sul/ametizol Sul/anilimida #arcaico( Ln/ecciones urinarias #con la excepcin de sul/acetami da . ma/enida(U ma/enida se Ln0ibicin de la s"ntesis de ,cido /lico, entre otras /unciones in0ibitorias de la 7equin 7avanic ?ipro, ?iproxin, ?iproba.

Ln/ecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumon"a adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, in/ecciones por micoplasma, gonorrea

1,usea #raro(, tendinosis #raro(

Ln0ibe la topoisomer asa . otras enzimas bacterianas, in0ibiendo la replicacin . transcripci n de A>1

Sul/asalazina Sul/isoxazol 7rimetoprim

7rimetoprim$ Sul/ametoxazol #?o$ trimoxazole( #7M=$ SME(

Nactrim

usa como tpico para quemaduras

*etraciclinas >emecloc.cline >oxiciclina Minociclina Rxitetraciclina Dibramici na Minocin 7erramicin a S"/ilis, in/ecciones por .!lam%dia/ -%co$lasm a% 0ickettsia, as" como acn)

1,usea, vmitos, . diarrea Alergias ?ristales en la orina Lnsu/iciencia renal Malestar gastrointestin al Sensibilidad a la luz solar Manc0a de dientes #especialment e en niFos( =otencialmen te txico para la madre . el /eto durante el embarazo

s"ntesis de A>1 . AA1

Se une al ribosoma, unidad -CS por lo que in0ibe la s"ntesis de prote"nas ''

7etraciclina

Sum.cin

+tros Ln/ecciones por espiroquetas #obsoleto( Se une al ribosoma, unidad 6CS por lo que in0ibe la s"ntesis de prote"nas Ln/ecciones por acn), pro/ilaxis

Ars/enamina

Salvarsan

?loran/enicol

?0lorom. cetin

?lindamicina

?leocin

previa cirug"a Ln/ecciones por acn), pro/ilaxis previa cirug"a Antitubercul osis

8incomicina

!tambutol Hos/om.cin Husidic acid Hurazolidona Lsoniazida 8inezolid Metronidazol Mupirocina 1itro/urantoina =latensimicina =irazinamida OuinupristinS>al/opr S.ncercid istin T.voxid Hlag.l o Hleg.l Nactroban Macrodant ina, Macrobido Hucidin

Antitubercul osis

Giardia

Rrina ro*iza, malestar bucal

Antitubercul oso

Ai/ampina o Ai/ampicina

Ai/aldin

Ma.orment e Gram positivas . micobacteri a

Sudoracin, l,grimas . orina ro*iza

Se une a la subunidad V de la AA1 polimerasa in0ibiendo la transcripci n

7inidazol

Wretritis . vaginitis,

Mareo, dolor de cabeza, somnolencia

amebiasis . giardiasis Nombre genrico Nombre comercial sos !recuentes

19

Posibles e!ectos ad"ersos

19

Mecanism o de accin

[editar] Criterios para el uso de antibiticos

8os antibiticos slo deben ser usados ba*o observacin . prescripcin de un especialista de la salud !n general no se puede consumir licor durante la terapia antibitica, pues tan solo in0ibe su accion con unas pocas gotas '- !l licor tambi)n compite con enzimas del 0"gado 0aciendo que la concentracin en el plasma sangu"neo de la droga sea la inadecuada,'4 '6 como es el caso del metronidazol, algunas ce/alosporinas, disul/iram, doxiciclina, eritromicina, entre otros '9 Rtras consideraciones a tomar antes de la prescripcin de antibiticos sonJ14 1 ' 4 6 9 @ B 9 1C 11 1' 114 ?onocimiento bibliogr,/ico, para dar tratamiento emp"rico ?ultivo . antimicrobiograma #bsqueda de la sensibilidad de antibiticos( Niodisponibilidad !dad . peso del paciente !mbarazo . lactancia !n/ermedades concomitantes Alergias D"a de administracin ?ondiciones generales del paciente >osi/icacin del medicamento >uracin del tratamiento Gravedad del caso !stado inmunolgico del paciente >isponibilidad del medicamento en la comunidad

[editar] ,!ectos ad"ersos

Wrticaria de la piel de la regin tibial anterior, por el uso de un antibitico 1rt2c lo $rinci$al: 0eacci&n ad3ersa a medicamento 8os posibles e/ectos secundarios del uso de antibiticos son variados . dependen del antibitico utilizado . el organismo microbial diana !stas consecuencias adversas pueden incluir /iebre . n,useas, as" como ciertas reacciones al)rgicas Wno de los e/ectos secundarios m,s comunes es la diarrea, muc0as veces causado por la bacteria anaerbica .lostridi m di**icile, el cual resulta cuando el antibitico perturba el balance normal de la /lora microbiana intestinal,'@ aunque dic0as perturbaciones no son exclusivas del sistema digestivo, pues puede ocurrir, por e*emplo, con la /lora vaginal como se aprecia en el sobrecrecimiento del 0ongo .andida 'B Rtros e/ectos adversos pueden resultar de una interaccin con otros medicamentos, como por e*emplo, un elevado riesgo de daFo de un tendn con el uso combinado de los antibiticos quinolonas . un corticoesteroide sist)mico <ipot)ticamente, algunos antibiticos pueden inter/erir con la e/icacia de las p"ldoras anticonceptivas Sin embargo no existen estudios conclusivos que demuestren ese 0ec0o, por el contrario, la ma.or"a de los estudios de investigacin sugieren que los antibiticos no tienen e/ectos de inter/erencia con los anticonceptivos orales '9 Sin embargo, la posibilidad an se plantea, que ciertos antibiticos pueden disminuir la e/ectividad de las pastillas anticonceptivas -C

[editar] Abuso de los antibiticos

8as /ormas usuales de abuso de los antibiticos inclu.en la toma de antibiticos para una en/ermedad no in/ecciosa o in/eccin no bacteriana con /iebre, en particular el uso de antibiticos durante una in/eccin v"ricas, como un catarro o una gripeU9 as" como la administracin incompleta del antibitico, generalmente debido a que el paciente se siente me*or una vez que la in/eccin comienza a ceder -1 !stas situaciones pueden /acilitar la aparicin de poblaciones bacterianas que desarrollen resistencia antibitica

[editar] Animales

!xiste un debate sobre la conveniencia de incluir los antibiticos en la dieta de los animales de gran*a sanos -1 8os opositores de esta pr,ctica indican que conduce a la resistencia a los antibiticos, inclu.endo en bacterias que in/ectan a los 0umanos, como los g)neros #almonella, .am$%lobacter, 'sc!eric!ia coli, . 'nterococc s 8a pr,ctica contina en muc0os lugares, no obstante, debido a que los antibiticos en la alimentacin del ganado proporcionan un aumento de peso . porque tiene sentido econmico para las gran*as o ranc0os individuales !n los !stados Wnidos se estima que m,s de un @CX de los antibiticos usados en los !stados Wnidos se dan con los alimentos animales, como en el caso de gallineros, cerdos . ganado -'

[editar] Humanos
Wn estudio de in/ecciones del tracto respiratorio encontr que los m)dicos tienden a prescribir antibiticos a paciente que se pensaba que requer"an del medicamento, sin embargo, solo 1 de cada 4 de esos pacientes e/ectivamente los ameritaba -- !xisten di/erentes /ormas de intervenir, tanto a pacientes como a sus m)dicos, con el /in de reducir la prescripcin inadecuada de antibiticos -4 !l uso excesivo de antibiticos de manera pro/il,ctica entre via*eros puede tambi)n ser clasi/icado como un uso inadecuado de estos medicamentos ?onstitu.e un error comn la utilizacin de la pro/ilaxis para evitar la colonizacin por cualquier microorganismo, o todos ellos -6

[editar] -esistencia a los antibiticos

Microscopio electrnico de barrido mostrando al #ta$!%lococc s a re s resistente a meticilina 1rt2c lo $rinci$al: 0esistencia antibi&tica Wno de los e/ectos colaterales del mal uso o abuso de los antibiticos es que las bacterias se vuelvan resistentes a sus e/ectos !n la s"ntesis evolutiva moderna que a/ecta la seleccin gen)tica, se requiere que mu. cerca de un 1CCX de los organismos in/ectantes sean erradicados para prevenir la aparicin de una resistencia microbiana Si una subpoblacin de pequeFo tamaFo lograse sobrevivir al tratamiento . se les permite multiplicar, la susceptibilidad promedio de esta nueva poblacin ser, menor que la original, puesto que descienden de organismos que .a sobrevivieron una vez al tratamiento original -1 ?on /recuencia, esta sobrevivencia proviene de un compuesto de resistencia en la bacteria que sobrevivi . que ser, transmitida a su descendencia -9 !n 19B4 la mitad de las personas con tuberculosis activa en los !stados Wnidos ten"a una variedad que resist"a al menos a un antibitico !ntre 19B6 . 1991 la tuberculosis aument en un 1'X en los !stados Wnidos . un -CCX en Y/rica donde el DL< . la tuberculosis se suelen encontrar con*untamente !l #ta$!%lococc s a re s resistente a meticilina es un microorganismo particularmente nocivo, que es mu. comn en

0ospitales !l esta/ilococo era una bacteria tremendamente susceptible a la penicilina en los aFos 194C . que en el presente, casi todas las cepas de esa bacteria son resistentes a la penicilina . muc0as de ellas son tambi)n resistentes a na/cilina, de modo que slo queda el uso de drogas como la vancomicina para el tratamiento de algunas cepas resistentes Rtra bacteria resistente a poderosos antibiticos es la cepa de 'nterococc s resistentes a la vancomicina -@ As" como el #4 a re s, muc0as otras bacterias causantes de en/ermedades en el mundo se est,n volviendo resistentes a los tratamientos antibiticos m,s comunes !llo ocurre cuando en la bacteria ocurren cambios o adaptaciones que le permiten sobrevivir an en la presencia de un antibitico que en alguna ocasin era capaz de matar o in0ibir al germen 9 Darios estudios 0an demostrado una /uerte asociacin entre el asistir a guarder"as . un aumento en la /recuencia de niFos portadores de #tre$tococc s $ne moniae especialmente cepas resistentes a la penicilina . otros antibiticos -B 8as personas que lleguen a in/ectarse con bacterias resistentes a antibiticos tienen una ma.or probabilidad de tener una m,s larga . cara estad"a 0ospitalaria ., como resultado tienen un ma.or riesgo de que la in/eccin se vuelva letal Wn reporte del ?entros para el ?ontrol . la =revencin de !n/ermedades de los !stados Wnidos determin que en 19@4, un dos por ciento de las in/ecciones 0ospitalarias en ese pa"s eran causadas por el #4 a re s resistente a la meticilina, mientras que en 1996 eran del ''X . del 9-X en 'CC4 -9 !n algunos casos, como en ciertos 0ospitales, el uso de antibiticos de ba*o costo se ve limitado a la cantidad de resistencia .a existente en los patgenos !llo conduce a la necesidad de administrar antibiticos menos usados, lo que a su vez conlleva a un aumentado riesgo de la aparicin de resistencias a esos /,rmacos 8a resistencia a antibiticos ocurre por uno de cuatro posibles mecanismosJ-1 1 ' 4 8a inactivacin o modi/icacin del medicamento, Alteracin del sitio diana del antibitico, Alteracin de la ruta metablica in0ibida por el antibitico, =roduccin de mecanismos que dilu.en o reducen la acumulacin del antibitico

8a resistencia que 0a sido adquirida por un microorganismo es transmitida a trav)s de los genes a su progenie !sta resistencia tambi)n puede ser transmitida de una bacteria a otra que no es su progenie por medio de /ragmentos de cromosoma llamados pl,smidos 8os pl,smidos le permiten a una bacteria transmitir su capacidad de resistencia, adicional a cualquier otra in/ormacin incluida en el pl,smido, incluso a bacterias que sean de una especie di/erente 4 ?iertos organismos de salud como la Administracin de >rogas . Alimentos estadounidense, 0an pro0ibido el uso de antibiticos como la enro/laxina, de uso veterinario, por causar la aparicin de resistencia a bacterias como el g)nero .am$%lobacter, por e*emplo 4C

[editar] Produccin comercial

1rt2c lo $rinci$al: "rod cci&n de antibi&ticos Vase tambin: 5ise6o de *7rmaco

1o /ue sino 0asta 1941 que Hlore. . ?0ain desarrollaron m)todos para producir penicilina comercialmente para uso 0umano =or razn de que la Segunda Guerra Mundial estaba en pleno apogeo, los es/uerzos de produccin de penicilina se en/ocaban en la distribucin entre los soldados aliados =or razn de que Lnglaterra+donde traba*aban Hlore. . ?0ain+0ab"a perdido la capacidad industrial para producir los requerimientos del antibitico, el proceso se traslad a los !stados Wnidos, quiz,s por esa razn la industria /armac)utica qued tan radicada en ese pa"s =oco antes de la conclusin de la LL Guerra Mundial, la penicilina .a se 0ab"a vuelto comercialmente al alcance del pblico en general <acia /ines de la d)cada de 199C, los investigadores descubrieron que las bacterias crec"an me*or en el espacio exterior !n las condiciones del espacio, los microorganismos 0asta a0ora evaluados, son capaces de producir m,s antibiticos, 0asta un 'CCX m,s, que las mismas especies lo 0acen en las condiciones de la 7ierra 41 !l nmero de antibiticos conocidos 0a aumentado desde cerca de 6CC en 199C 0asta m,s de 11 mil en 1994, m,s de la mitad producidas a partir de especies de #tre$tom%ces 6 Rtros microorganismos productores de masivas cantidades de antibiticos inclu.en /ungi /ilamentosos . bacterias 1ctinom%ces distintos al #tre$tom%ces . otras no 1ctinom%ces !n 19BC, el antibitico m,s producido era la ce/alosporina, seguida de la ampicilina . la tetraciclina, en total se estimaba que la produccin mundial de antibiticos ese aFo superaba las 1CC CCC toneladas, con ventas en los !stados Wnidos de cerca de 1 billn de dlares !n el presente, el mercado anual mundial est, valorado en m,s de 'C CCC millones de dlares 41 !l costo de introducir un nuevo antibitico al mercado, desde su investigacin . desarrollo, es de aproximadamente 1,' billones de dlares -9 8a produccin industrial de antibiticos ocurre por un proceso de /ermentacin, en la que el microorganismo crece en grandes calderos #de 1CC CCC$16C CCC litros cada uno( que contienen medio de cultivo l"quido 8a concentracin de ox"geno, la temperatura, el p< . los niveles de nutrientes son controlados a un nivel ptimo para cada microorganismo !l antibitico, que es un metabolito del germen, es extra"do . puri/icado 0asta obtener un producto cristalizado !n algunos casos, se necesitan otras reacciones, como un intercambio inico, precipitacin, etc !l g)nero #tre$tom%ces es uno de los organismos m,s investigados para la bsqueda de nuevos antibiticos,4' en la que se 0a manipulado gen)ticamente la maquinaria de produccin de los ribosomas para producir nuevos . me*ores antibiticos 4-

[editar] Pruebas de susceptibilidad antimicrobiana

=rueba de epsilometr"a, mostrando el agar en una placa de =etri con bacterias creciendo excepto en el punto en que la tira de antibiticos comienza a in0ibir su crecimiento 8as pruebas de susceptibilidad antimicrobiana de muestras . aislados son /uncin del laboratorio cl"nico . provee in/ormacin al especialista de salud que le gu"a en el tratamiento de procesos in/ecciosos 8os agentes quimioterap)uticos deben ser usados con base, para poder controlar e/icazmente una en/ermedad in/ecciosa Adem,s, debido a la problem,tica causada por las cepas bacterianas resistentes a antimicrobianos . a que la susceptibilidad de estos microorganismos est, continuamente cambiando, es cr"tico realizar pruebas de bacterias individuales en oposicin a agentes antimicrobianos Algunos microorganismos de crecimiento di/"cil o /astidioso, como las -%cobaterias . anaerobios requieren pruebas especiales para determinar su susceptibilidad, la ma.or"a de los cuales son automatizados Rtras consideraciones tomadas en la susceptibilidad antimicrobiana es la produccin de V$lactamasa . los organismos que la producen, as" como el #ta$!%lococc s a re s resistente a meticilina

[editar] Pruebas cuantitati"as

Algunas de las pruebas de susceptibilidad antimicrobiana m,s comunes que producen resultados cuantitativos inclu.enJ 1 Susceptibilidad por caldos diluidosJ realizada por una serie de diluciones del antibitico, en concentraciones decrecientes, a partir de un caldo de crecimiento bacteriano est)ril, 0asta obtener la menor concentracin del antibitico que es capaz de causar la muerte al aislado en el tubo =ruebas de agar diluidoJ una serie de di/erentes concentraciones de antibiticos dentro del rango terap)utico se mezclan en tubos con agar . puestos dentro de varias placas de =etri . luego se les aFaden los microorganismos . se reporta la concentracin de la placa de =etri que in0ibi el crecimiento bacteriano =rueba de epsilometr"a o '8testJ en la que se siembra el microorganismo sobre un agar . se le coloca una tira con di/erentes concentraciones del antibitico, reportando el punto en la tira que indica el comienzo de la in0ibicin bacteriana

'

[editar] Pruebas cualitati"as

!stas son pruebas e/ectivas . ampliamente usadas, especialmente el m)todo de Girb.$ Nauer, en el que un nmero de pastillas con antibiticos se colocan sobre una gelatina #alimento( con el microorganismo previamente sembrado . se reportan los antibiticos

al que el microorganismo es susceptible Rtras pruebas menos usadas inclu.en el test de Sc0ilc0ter . determina la dilucin del plasma sangu"neo el paciente necesario para que el patgeno muera, empleado ocasionalmente en en/ermedades como la endocarditis bacteriana . la osteomielitis Rtros ex,menes determinan la concentracin del antibitico en el suero sangu"neo del paciente, indicado especialmente en terapias con aminoglucsidos, cloran/enicol . vancomicina

Uno Dos Tres Cuatro Cinco

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Escribe: HUGO HERNN VALENCIA | Sociedad !" nov 2##$

Malos productos, mal uso, la prescripcin exagerada, la venta indiscriminada de los antibiticos y que los pacientes no terminen su tratamiento, han originado que las bacterias que producen enfermedades en humanos se hayan fortalecido, y se hayan hecho ms resistentes a las medicinas. Ahora el mundo de la medicina est ms preocupado porque las industrias farmacuticas han dejado atrs la investigacin sobre antibiticos.

Lue%o &ue e' a(o !$2) e' cient*+ico ,rit-nico A'e.an/er 0'emin% acci/enta'mente /escu,riera 'a 1enici'ina2 como un a%ente /estructor /e ,acterias in+ecciosas en e' proceso /e /esarro''o en+erme/a/es2 muc3os cient*+icos /e 'a 3istoria /e 'a me/icina 3umana 3an investi%a/o para +orta'ecer este pro/ucto2 3o4 /enomina/o anti,i5tico6 7-sicamente es una sustancia crea/a por e' 3om,re para matar ,acterias &ue 3an ori%ina/o in+ecciones en e' cuerpo /e' ser 3umano /urante muc3os si%'os2 inc'uso 3a /e8a/o en 'a 3istoria /e 'a 3umani/a/ 'a muerte /e mi''ones /e

3om,res &ue no 3an po/i/o ,ene+iciarse /e 'as particu'ari/a/es /e esta /ro%a anti,acteriana6 Una innumera,'e canti/a/ /e enti/a/es /e/ica/as a 'a in/ustria +armac9utica en to/o e' mun/o2 3an pro/uci/o una varie/a/ /e estos anti,acteria'es para poner'o en e' merca/o2 con e' +in /e o,tener %anancias2 aun&ue m-s trascien/e e' o,8etivo /e reso'ver pro,'emas me/icina'es6 En ese senti/o2 e' uso /e 'os anti,i5ticos es sin /u/a2 para 'a 3umani/a/2 uno /e 'os me8ores instrumentos para 'uc3ar contra 'as en+erme/a/es: pero tam,i9n 'a varie/a/ &ue se o+rece en 'os centros /e e.pen/io /e este +-rmaco2 se 3a converti/o en un serio pro,'ema para esta rama6 En 'e con+erencia /e Ave'o. rea'i;a/o en e' 1er< e' pasa/o 2) /e octu,re2 se 3a menciona/o &ue a'%unas /e estas sustancias /e menor capaci/a/ /estructiva a 'as ,acterias &ue 3a4 en e' merca/o 4 /e menor costo2 ori%inan e' +orta'ecimiento /e' microor%anismo &ue %enera 'a en+erme/a/6 POSIBLES CAUSAS Los esta,'ecimientos /e e.pen/io /e +-rmacos est-n ven/ien/o en +orma in/iscrimina/a e inc'uso en a'%unos casos o+recen anti,i5ticos sin &ue e' usuario ten%a receta /e un enten/i/o en 'a me/icina6 Los '*/eres /e' campo /e 'a me/icina 3an a/verti/o su uso irraciona'2 +a'tan/o inc'uso /ia%n5stico m9/ico6 E' Dr6 =os9 Luis A>a>i 72 m9/ico /e' 3ospita' ?n%e'es @etropo'itano /e @9.ico2 en 'a con+erencia presenta/a por 7a4er en e' 1er< Apro/uctor /e Ave'o.B 3a en+ati;a/o 'a a/vertencia /e &ue 'os m9/icos est-n prescri,ien/o en +orma e.cesiva 4 muc3as veces erra/amente e' uso /e 'os anti,i5ticos6 A/em-s2 3a4 una pe'i%rosa comp'ici/a/ entre 'os pacientes 4 'os e.pen/e/ores /e estos +-rmacos2 cuan/o 'as personas en+ermas se autome/ican o autoprescri,en anti,i5ticos 4 'os provee/ores /espac3an sin &ue su usuario 3a4a teni/o una prescripci5n o vi%i'ancia m9/ica necesaria6 Cin em,ar%o2 enten/i/os /e 'a materia me/icina' se(a'an &ue 3a4 una causa +un/amenta' para &ue 'as ,acterias se 3a%an ca/a ve; m-s resistentes2 4 se trata /e &ue 'os pacientes &ue tienen a'%una en+erme/a/2 no cump'en con e' tratamiento &ue 'e 3a recomen/a/o su m9/ico6

1ero a estas causas se suman 3ec3os ne%ativos como &ue 'os mismos pacientes o usuarios2 mantienen una vi/a con ma'a a'imentaci5n2 con 3-,itos na/a respeta,'es2 con 3i%iene /ep'ora,'e 4 /iversos actos &ue se convierten en a%entes per+ectos para e' recru/ecimiento /e 'a en+erme/a/6 En +in2 'os e.pertos &ue 3an participa/o /e 'a <'tima con+erencia en Lima2 tienen c'aro &ue e' ma' uso o uso /e anti,i5ticos con poca capaci/a/ /estructiva /e virus2 esta %eneran/o &ue 'as ,acterias se 3a%an m-s resistentes a 'as me/icinas 4 consecutivamente 'as en+erme/a/es incura,'es6 EDUCACIN SOBRE LTIMA BALA MDICA Cuan/o 'as personas su+ren /e a'%una en+erme/a/ avan;a/a 4 'os m9/icos no 'o%ran contrarrestar ese ma'2 a' i%ua' &ue 'os so'/a/os %uar/an su <'tima ,a'a2 'os %a'enos tienen un <'timo e'emento &ue 'es pue/e permitir %anar'e 'a %uerra a 'a en+erme/a/ 4 se trata /e Ave'o. /e La,oratorios 7a4er2 +a,ricante /e 'a +amosa Aspirina6 Ce%<n e' Dr6 =os9 Luis A>a>i2 e' pro/ucto Ave'o. es un anti,i5tico /e poco a'cance para 'os ,o'si''os popu'ares /e 'a socie/a/2 pero mu4 pocas veces 3a encontra/o resistencia /e 'as ,acterias in+ecciosas2 convirti9n/ose en un pro/ucto /e su rama con con+ia,'e e+ectivi/a/ a' instante /e' uso6 E' %erente /e Ave'o. en e' 1er<2 0ran> D*a;2 /i8o &ue este pro/ucto tiene /ie; a(os en e' merca/o +armac9utico2 en e' 1er< es e' n<mero uno en pre+erencias AD#E /e anti,i5ticos ven/i/os son /e Ave'o.B 4 en ma4or porcenta8e 'o 3an usa/o para En+erme/a/es O,structiva Cr5nicas2 Neumon*a A/&uiri/a en Comuni/a/2 Cinusitis 4 otros6 Durante e' evento internaciona'2 'os ora/ores 3an a/verti/o &ue se re&uiere intensi+icar e' tra,a8o e/ucativo a 'a ciu/a/an*a so,re e' uso /e 'os anti,i5ticos2 para impe/ir &ue 'as ,acterias si%an +orta'eci9n/ose 4 se 3a%an m-s resistentes a 'as me/icinas &ue 3asta e' momento 3an si/o pro/uci/os6 1ero e.iste un tema ma4or preocupaci5n para 'os enten/i/o en esta materia 4 es &ue 'as in/ustrias +armac9uticas 3an /e8a/o atr-s 'as investi%aciones para se%uir ,uscan/o me8orar 'os anti,i5ticos 4 para e' sistema /e sa'u/ esto po/r*a ser un serio pro,'ema en un +uturo cercano6 FGu9 pasar- si no se retoma 'a investi%aci5n so,re anti,i5ticosH

./ 0os antibiticos, su descubrimiento, desarrollo, 1istoria, aparicin de las primeras resistencias

9ister % "aste r !s un poco di/"cil de/inir cu,ndo comienza la 0istoria de los antibiticos, o me*or an, de los quimioter,picos Sin embargo, podemos citar que en los primeros aFos del siglo EE, cuando =aul !0rlic0 anunci la e/icacia del salvars,n para el tratamiento de la s"/ilis, muc0os pensaron que la luc0a contra las en/ermedades in/ecciosas 0ab"a sido ganada 8o promisorio de este 0allazgo, sin embargo, no sirvi como estimulante de la investigacin . el descubrimiento, .a que, en el aFo 1914 estalla la primera guerra ., durante seis largos aFos, las urgencias impiden que se piense en desarrollos /uturos >espu)s de 19'C, nuevamente se inicia el proceso creador . surgen novedades en el terreno de los protozoodicidas como la atebrina para el tratamiento del paludismo o de la triparsamida para el combate de la en/ermedad del sueFo !s interesante mencionar, como relata Lago Galdston #194-( que ?alvin ?oolidge, 0i*o del trig)simo presidente de los !stados Wnidos, muri el @ de *ulio de 19'4 8a causa de su muerte /ue una septicemia Wna semana antes el *oven se 0ab"a 0ec0o una 0erida en el dedo de un pie =arec"a poco importante Sin embargo, /ue la puerta de entrada de su muerte, .a que, el martes se lesion, el mi)rcoles a la noc0e se que* de /uertes dolores en la ingle, pens,ndose en apendicitis Se llamaron especialistas que llegaron r,pidamente al verdadero diagnstico el d"a *uevesJ septicemia Se luc0 con todo . lo me*or para salvarlo, el s,bado ingres al 0ospital . /ue operado de urgencia, todo /ue en vano, el domingo empeor . el lunes, muri 8a muerte 0ab"a triun/ado, no 0ab"a 0erramientas para la luc0a >oce aFos despu)s #19-9(, los diarios atra"an al lector con una noticiaJ Hran3lin >elano Aoosvelt, 0i*o de otro presidente, estaba mu. en/ermo, in/ectado =ero 0ab"a m,s esperanzas, dado que se dispon"a de un medicamento capaz de matar microorganismos dentro de la corriente sangu"nea !l *oven se salv As" el pblico conoci el =rontos.l, la primera sul/amida !n 19-6 >omag3 0ab"a presentado su primera monogra/"a sobre e/icacia del =rontos.l !n ese momento, alguien di*o, . con razn, que probablemente, el siglo EE iba a ser conocido como el siglo de las sul/amidas Rcurre que se ignoraba lo que desde 0ac"a tiempo estaba ocurriendo en el <ospital St Mar. de 8ondres All" Alexander Hleming traba*aba duro, multiplicando diversas variedades de g)rmenes causantes de in/ecciones supuradas !n el curso de su investigacin, una /ortuita observacin, analizada con esp"ritu cr"tico . enorme base cient"/ica, produ*o el inicio de un proceso que culmin con la obtencin de la penicilina Sin embargo no /ue r,pido el desarrollo . la adopcin del nuevo medicamento Al contrario, en los primeros aFos, Hleming no obtuvo eco en los ambientes m)dicos Mientras )l estudiaba el 0ongo, sus productos de secrecin, sus estructuras qu"micas, la existencia del Atox.l, Salvars,n . =rontos.l, entre otras

sustancias, 0ac"a pensar que todo estaba resuelto 1adie prestaba atencin al nuevo descubrimiento =asaron diez largos aFos, las sul/amidas no solamente 0ab"an demostrado su e/icacia, sino que se conoc"a como actuaban, cosa que no ocurr"a con la penicilina !n el aFo 19-9 se produce un nuevo descubrimiento, Aen) >ubos de la Hundacin Aoc3e/eller, investigando los g)rmenes del suelo, descubre la 7irotricina !ra un producto del metabolismo del Bacill s bre3is !sta droga era extremadamente e/icaz, pero mu. txica Solamente se la pod"a utilizar en tratamientos locales Se trata de un 0allazgo al que la 0istoria no le dedica la enorme importancia que realmente tiene !l descubrimiento de la tirotricina, un antibitico, llev la atencin nuevamente 0acia la penicilina >ado que la tirotricina era natural, obtenida por bios"ntesis, de mecanismo de accin desconocido . poderosamente activa, aunque txica <oKard Hlore., australiano que traba*aba en Rx/ord, retoma el traba*o de desarrollo de la penicilina >emostrar nuevamente la e/icacia . a0ora la inocuidad de la penicilina /ue la primera tarea, que /ue mu. comple*a, especialmente por las pequeFas cantidades de droga de que se dispon"a . la poca pureza en que se encontraba 8os primeros )xitos cl"nicos /ueron asombrosos, pese a algn /racaso inicial por /alta de medicamento para completar el tratamiento 8as ba*as cantidades de penicilina eran la gran limitante Se debi pasar a una nueva etapa, la escala industrial en la elaboracin del /,rmaco Si bien a trav)s de pasos sucesivos los cultivos del 0ongo se /ueron 0aciendo m,s e/icaces en la produccin de la droga, el punto de in/lexin se produ*o cuando los investigadores descubrieron una nueva variedad del 0ongo que se pod"a cultivar en pro/undidad . eso permiti la utilizacin de grandes tanques de /ermentacin !sto ocurr"a en los primeros aFos de la d)cada del 4C 8a revolucin de los antibiticos 0ab"a comenzado !n medicina veterinaria, paralelamente a lo que ocurr"a en medicina 0umana, los antibiticos comenzaron a ser utilizados para tratamientos de animales en/ermos, . cuando eso era considerado necesario, tratar animales asintom,ticos que conviv"an con los en/ermos, eso es tratamientos grupales pro/il,cticos !sto comenzaba a ocurrir en la d)cada del 6C !n esa )poca, alimentando cerdos con desec0os de /ermentacin de tetraciclinas, se descubri que esos cerdos crec"an m,s que los que recib"an otros alimentos Al asociarse la respuesta lograda con el origen del alimento, se estaba descubriendo la capacidad de los antibiticos de contribuir al crecimiento de los animales, me*orando los "ndices de conversin, esto es, crecer m,s con la misma cantidad de alimento !ste es el inicio 0istrico del uso de antibiticos como promotores del crecimiento cuando son adicionados en cantidades subterap)uticas a los alimentos 8os grupos de antibiticos que, en general se utilizaban para este /in eran penicilinas . tetraciclinas Algunos aFos m,s tarde, comenz a surgir preocupacin por la aparicin de cepas resistentes a estos antibiticos de salmonellas aisladas de terneros con en/ermedad respiratoria Sin embargo la utilizacin de quimioter,picos como promotores del crecimiento, 0a continuado 0asta nuestros d"as con buenos resultados . generando una discusin, durante los ltimos aFos, de la que nos ocuparemos en secciones posteriores

2/ 3ntroduccin

8os antimicrobianos son sustancias que se obtienen por s"ntesis o naturalmente a partir de los cultivos de microorganismos Mediante modi/icaciones de la estructura qu"mica de un agente obtenido naturalmente, es posible producir agentes semisint)ticos 8os agentes del grupo de los colorantes /ueron los primeros agentes sint)ticos utilizados !n virtud de evoluciones posteriores, estos agentes dieron origen a las sul/amidas Algunos agentes inicialmente naturales como el cloran/enicol /ueron sintetizados m,s tarde, . ello permiti abaratar considerablemente sus costos de produccin Rtros agentes sint)ticos de uso /recuente en la actualidad son los nitro/uranos . las quinolonas !l primer antibitico natural /ue la penicilina, que es el e*emplo exclu.ente, al representar el primer escaln de un grupo enorme de drogas de gran actividad . uso extendido . el inicio de una nueva etapa en la 0istoria de la 0umanidad A partir de la mol)cula de la penicilina se semisintetizaron muc0os otros agentes, en la bsqueda de me*orar ciertas caracter"sticas que parec"an de/icitarias del antibitico original As" aparecieron las penicilinas ,cido$resistentes, que se pueden administrar oralmente sin ser inactivadas por el ,cido g,strico de los animales monog,stricos . del 0ombre, como la penicilina D 7ambi)n aparecieron las penicilinas penicilinasa resistentes, con capacidad de resistir el ataque de bacterias resistentes, productoras de enzimas que pueden inactivar la mol)cula madre, como es el caso de cloxacilina . meticilina Se actu, adem,s sobre el espectro, que en el caso de la penicilina es relativamente estrec0o As" aparecieron ampicilina . amoxicilina, por e*emplo, drogas que son capaces de actuar sobre una variedad de bacterias sustancialmente ma.or que la penicilina A trav)s de otras modi/icaciones entraron en escena las penicilinas activas /rente a =seudomonas aeruginosa, una bacteria que represent siempre una amenaza para la salud pblica . animal, siendo la carbenicilina el me*or e*emplo ?ombin,ndose la mol)cula madre con di/erentes sales, surgieron las penicilinas proca"nicas . benzat"nicas, que, como caracter"stica saliente, se depositan en el sitio de administracin . su lenta liberacin da lugar a un per/il de accin prolongadoU esto vino a aportar solucin al 0ec0o de que las penicilinas son drogas de semivida de eliminacin corta #corta persistencia en el organismo(, en relacin a otros agentes antimicrobianos 8as ce/alosporinas /ueron otro cap"tulo de los beta lact,micos #en realidad se los deber"a llamar beta ce/alospor,micos( ., actualmente, carbapenems . monobactams son los e*emplos m,s modernos de este grupo ?omo e*emplo de los enormes cambios que se /ueron generando en el terreno del descubrimiento de quimioter,picos, podemos mencionar que, entre los carbapenems, el imipenem es una de las drogas de m,s amplio espectro conocido 8o parado*al de esto es que el grupo de antibiticos beta lact,micos /ue conocido 0asta no 0ace muc0o tiempo como antibiticos de espectro reducido ., actualmente, inclu.e algunos de los agentes que lo tienen m,s amplio Huera del grupo de beta lact,micos, neomicina, macrlidos . tetraciclinas, entre otros, son e*emplos de agentes naturales Cuando el VIH invade una clula y la convierte en una fbrica dedicada a la produccin de nuevos virus, la clula muere o pierde su funcin normal. En muchos individuos el virus permanece con un ritmo moderado de replicacin. Mientras no e ista una e a!erada proliferacin o multiplicacin del virus y se conserve una cantidad

suficiente de "linfocitos # ayudadores", elementos indispensables para el buen funcionamiento del sistema de defensa, la persona puede llevar una vida relativamente normal, sin sufrir manifestaciones de la enfermedad. Cuando al multiplicacin viral y la destruccin de clulas del sistema inmunitario e cede la capacidad del or!anismo para reponerlas, se deteriora dicho sistema. $ este estado se le denomina "%&ndrome de Inmuno 'eficiencia $d(uirida" o SIDA y se caracteri)a por !ran propensin a sufrir infecciones, especialmente las denominadas "infecciones oportunistas" *tabla +,, llamadas as& por(ue se presentan con una !ran facilidad en personas (ue no tienen el sistema inmunitario en buen estado. Estas infecciones son de dif&cil mane-o por no e istir un sistema de defensa efectivo (ue contribuya a la accin de los antibiticos. Es importante entonces, tener claro (ue no toda persona (ue ad(uiere la infeccin por VIH tiene %I'$. %e dice (ue un individuo infectado padece de %I'$, slo cuando el sistema inmunitario se encuentra limitado para e-ercer su funcin de defensa. .or esto es tan importante tener controlado el &ndice de replicacin del virus. Mientras no exista una exagerada proliferacin del virus y se conserve el buen funcionamiento del sistema inmunitario, la persona puede llevar una vida relativamente normal, sin sufrir manifestaciones de la enfermedad.

INF !!I"N S "#"$%&NIS%AS

%abla '.

"tras manifestaciones del (I)

$dems de la inmunodeficiencia *%I'$,, el virus VIH produce otros efectos directos. /a principal afeccin provocada por el VIH, aparte del %I'$ es la denominada "demencia por VIH". Cuando el paciente tiene alta car!a de VIH, se produce da0o e tenso en estructuras del sistema nervioso central, provocando una serie de cambios emocionales y deterioro de la capacidad mental. Dea el video en otra ventana Z?mo obtener /las0[ 0a primera con!erencia internacional de )3DA %ue se reali4a en Amrica 0atina empe4 con acciones concretas/ 5elipe Caldern, presidente de M6ico, pa7s an!itrin, anunci %ue se eliminaban los re%uisitos para introducir 8 comerciali4ar medicamentos retro"irales/ 7ambi)n asegur que su gobierno o/recer, medicinas gratis a todas las personas que tengan el Dirus de Lnmunode/iciencia Adquirida . SL>A !stos anuncios /ueron recibidos con alborozo por las personas que asist"an a la inauguracin de la EDLL ?on/erencia Lnternacional de SL>A

!n total son '- mil delegados de 1@' pa"ses $entre pol"ticos, cient"/icos, activistas . portadores$ que durante seis d"as discutir,n todas las problem,ticas de la en/ermedad que a/ecta a -- millones de personas en el mundo Participe9 :3H;)ida9 A/ 0atina <pasa el e6amen= 8as premisas de la con/erencia son educacin . prevencin . su lema %Accin Wniversal A0ora% P los temas centrales ser,n lograr el acceso universal a medicamentos contra el DL<SSL>A . la luc0a contra la discriminacin . la 0omo/obia )e necesitan m's recursos

$dem&s del presidente 0aldern, el mensa!e de inauguracin estuvo a cargo del secretario general de 1aciones 2nidas )312+, 4an 5i/moon.

No ms estigmatizacin, no ms homofobia, no ms contagio a travs de la violencia y no ms ostracismo de los trabajadores sexuales 'eter 'iot, director de 3126,7$

Nan advirti que %cuando la luc0a contra el SL>A se acerca al /inal de la tercera d)cada, an en/rentamos un enorme d)/icit de recursos% =or su parte, el mandatario mexicano di*o que, desde a0ora . 0asta que termine su mandato en 'C1', %todos, absolutamente todos los medicamentos antiretrovirales #ser,n( proporcionados a los bene/iciarios de manera gratuita% ?aldern tambi)n di*o que autorizar, a que /irmas extran*eras comercialicen de /orma gradual medicamentos gen)ricos en su pa"s 8eaJ >eren, un e?emplo de !ortale4a =ara esto di*o que eliminar, el %requisito de planta%, segn el cual los laboratorios extran*eros deben producir en M)xico los medicamentos que se comercialicen en el pa"s

%8a medida se ir, aplicando gradualmente en el transcurso del tiempo para evitar a/ectaciones de la planta productiva, pero 0e instruido para que la medida surta e/ectos de inmediato en el caso de los medicamentos antirretrovirales, en bene/icio de todas las personas con DL<$SL>A en M)xico% =atricia Mercado, colaboradora de NN? Mundo en ese pa"s indic que %aunque los participantes pidieron redoblar es/uerzos para lograr que en 'C1C todos los pa"ses tengan cobertura universal de medicamentos, consideran que es una meta que ser, di/"cil alcanzar% Amrica 0atina9 iniciati"as en positi"o ,n riesgo !l encuentro, que se realiza cada dos aFos, contar, tambi)n con la participacin del ex presidente de !stados Wnidos, Nill ?linton, quien llega este lunes
OPIN ! "#$"%IN" &' (O)"*

:ene4uela est' a la "anguardia latinoamericana con respecto a la pre"encin 8 tratamiento contra el )ida/ 0os medicamentos son proporcionados sin importar el estatus social del en!ermo #///$
Matilde 'arra, 0aracas

Adem,s, se destaca la presencia de muc0os *venes, a los que se considera como los m,s vulnerables a la in/eccin Se calcula que el 6CX de las nuevas in/ecciones son contra"das por personas de entre 16 . '6 aFos, segn ci/ras de la R1W %1o m,s estigmatizacin, no m,s 0omo/obia, no m,s contagio a trav)s de la violencia . no m,s ostracismo de los traba*adores sexuales%, di*o =iot citado por el diario !l Wniversal =or su parte, el director de R1WSL>A para Am)rica 8atina, ?)sar 1Fez, se re/iri $en declaraciones a la prensa$ a lo que denomina la %segunda epidemia%J la que proviene del desconocimiento, del temor, de los tabes . de la discriminacin Deportacin, drogas 8 :3H Ci!ras parad?icas !n la apertura se present tambi)n la campaFa contra la 0omo/obia . la estigmatizacin =reviamente a la inauguracin de la con/erencia 0ubo una marc0a contra el SL>A en la capital mexicana

Las cifras reveladas antes del encuentro muestran que el nmero total de portadores del -irus de ,nmunodeficiencia .umana )-,.+ que causa el 6,7$ )6%ndrome de ,nmunodeficiencia $dquirida+ ha disminuido levemente en los ltimos dos aos.

#l virus ha matado al menos a unas 89 millones de personas en 89 aos.

%=ero el progreso en otras ,reas no es tan impactante%, seFala el corresponsal de la NN? en M)xico, >uncan Genned. An existe gran preocupacin por su incremento en muc0os pa"ses como ?0ina, Aeino Wnido, Ausia . 0asta Alemania, observa el corresponsal Pa pas un cuarto de siglo desde el descubrimiento del virus . desde entonces 0a matado al menos a unas '6 millones de personas M's recursos Sin embargo, 0a. buenas noticias en lo que a asignacin de /ondos se re/iere, .a que el presidente de !stados Wnidos, George 2 Nus0, acaba de apo.ar un presupuesto tres veces ma.or para su pa"s =recisamente en !stados Wnidos los cada vez m,s avanzados m)todos de deteccin del virus 0an puesto de mani/iesto que las ci/ras 0an estado un -CX por deba*o de lo real Migrantes 8 :3H;)3DA P en Y/rica $donde se registra el @CX de los casos$ si bien el acceso a los medicamentos adecuados est, aumentando, no 0a. su/icientes traba*adores de la salud para administrarlos %=reocupan tambi)n los derec0os 0umanos de los portadores, que a menudo est,n demasiado asustados como para buscar a.uda 7odo esto signi/ica que la con/erencia tiene aqu" muc0o para discutir%, expresa el corresponsal Genned.
La procura/ora /e 'as 1ersonas /e E/a/ Avan;a/a2 Rossana L5pe;2 ase%ur5 3o4 &ue 'a insu+iciencia /e +on/os en esa a%encia 'e impi/e responsa,i'i;arse /e campa(as e/ucativas para 'a prevenci5n /e' VIHICIDA en 'a po,'aci5n /e ma4or e/a/2 pese a &ue entre 2##J 4 2##K se incrementaron en un 2L por ciento 'os casos en personas /e J# a(os o m-s6 Ce anticipa &ue 'a po,'aci5n con J# a(os o m-s supere 'as KK#2### personas2 una caracter*stica /emo%r-+ica /e enve8ecimiento &ue va /e 'a mano con un +reno en e' crecimiento po,'aciona' en 1uerto Rico2 se%<n trascen/i5 en una au/iencia /e 'a Comisi5n /e 7ienestar Cocia'2 &ue presi/e 'a sena/ora Lu; M@ari*taN Cantia%o Gon;-'e;6 Una particu'ari/a/ en este cam,io /emo%r-+ico es &ue 'as mu8eres con+orman e' LK por ciento /e 'os ancianos en e' pa*s6 La procura/ora /e 'as 1ersonas /e E/a/ Avan;a/a reconoci5 &ue 3a4 una serie /e mitos en esta po,'aci5n &ue 'es per8u/ican2 como creer &ue con anti,i5ticos o anticonceptivos se pue/e prevenir e' VIHICIDA2 por 'o &ue 3asta a3ora 'as campa(as /e prevenci5n /e esta

en+erme/a/ morta' no 3an si/o e+ectivas en esta po,'aci5n por&ue se cre*a &ue 'os ancianos no esta,an activos se.ua'mente2 'o &ue resu't5 +a'so6 1or otro 'a/o2 'a ca'i/a/ /e vi/a 4 sa'u/ /e estas personas est- cuestiona/a en vista /e &ue e' "D6J por ciento est- ,a8o 'os nive'es /e po,re;a2 e' K)6D por ciento reci,e a'%<n tipo /e in%reso simp'e /e retiro o se%uro socia'2 4 sus esta/*sticas /e sa'u/ son /eprimentes6 Aume !a "os a cia os ma"!ra!ados Con e' pasar /e 'os a(os e' n<mero /e personas /e e/a/ avan;a/a &ue son v*ctimas /e a,usos2 /esaten/i/os o e.p'ota/os 3a i/o en aumento 4 'a ma4or*a /e 'os casos /e ma'tratos a 'os ancianos no son reporta/os a 'as autori/a/es6 M1ara e' a(o +isca' 2##K 2##) nuestra o+icina tra,a85 un tota' /e D6JK2 &uere''as /e ma'trato 3acia esta po,'aci5nN2 /i8o 'a procura/ora L5pe; a' precisar &ue 'as principa'es +ormas /e ma'trato son psico'5%ica 4 ne%'i%encia6