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01- O ajuste do pH da soluo de anestsico local com bicarbonato de sdio determina: (1999) A) reduo da toxidade sistmica do anestsico local;

B) precipitao da base do anestsico local; C) reduo da constante de dissociao (pKa) do anestsico local; D) maior solubilidade do sal do anestsico local; E) aumento da frao no ionizada do anestsico local. E. Comentrio - Os anestsicos locais so comercializados sob a forma de sal (cloridratos) em soluo aquosa, com pH variando de 4,4 a 6,4, obtido a partir da reao qumica da base do anestsico local com cido clordrico (R=N + HCI - R=NH+.Cl-) A forma bsica (R=N) praticamente insolvel em gua e no ionizada; o sal (RNH) solvel, estvel, e existe como on (ction). Em soluo aquosa, estabelece-se uma dissociao entre as duas formas, ionizada (ction) e no ionizada (base), representada quimicamente R=NH+- R=N + H+. Nesta equao, a proporo entre ction e base vai depender do pH da soluo e do pKa do anestsico local, de maneira que, em meio cido (baixo pH) forma-se mais ction; quando o pH alto (soluo alcalina), forma-se uma maior proporo de base. A base essencial para a penetrao do anestsico local atravs dos tecidos, at alcanar a membrana neuronal, onde exerce sua ao.

02. Em relao toxicidade cardaca dos anestsicos locais, administrados por via venosa em infuso contnua, correto afirmar que: (1998) A) a lidocana se caracteriza por produzir arritmias ventriculares; B) a ropivacana tem menor capacidade miocrdio-depressora que a lidocana; C) a etidocana deprime o sistema de conduo do estmulo, mas no o miocrdio; D) a prilocana tem menor potencial de toxicidade cardaca e pode ser infundida numa dose comparativamente maior; E) a bupivacana tem intenso inotropismo negativo, mas raramente altera o ECG. Resposta: D Comentrio - A prilocana tem o menor potencial cardiotxico entre os anestsicos locais, o que depende de seu metabolismo rpido e baixa lipossolubilidade. A lidocana usada para tratar arritmias ventriculares e uma dose txica caracteriza-se por alteraes do ritmo atrial. A ropivacana deprime mais o miocrdio que a lidocana, e menos que a bupivacana. A bupivacaina caracteriza-se por arritmias graves e inotropismo negativo. A etidocaina muito semelhante bupivacana. 03. Sobre o metabolismo dos anestsicos locais, correto afirmar que: (1998) A) a maior toxicidade da bupivacana e da etidocana se deve ao metabolismo heptico, que fluxo-dependente; B) as aminoamidas so processadas no figado aps hidrlise pela pseudocolinesterase; C) a cocana eliminada pela urina sem alterao e em maior quantidade que os outros aminosteres; D) aps hidrlise dos aminosteres pela colinesterase plasmtica, ocorre conjugao com cido glicurnico no fgado e eliminao biliar; E) o metabolismo das aminoamidas semelhante ao dos benzodiazepnicos. Resposta: C Comentrio - A cocana um aminoster parcialmente metabolizado pelo fgado e pela pseudocolinesterase plasmtica, porm uma frao importante entre 10 e 20%, eliminada

pelo rim, sem alterao. As aminoamidas so metabolizadas no fgado, com mecanismos principais de oxidao e uma parte significativa do processo ocorre no citoplasma, sendo diferente da via metablica dos benzodiazepnicos. As aminoamidas no sofrem influncia da pseudocolinesterase e o metabolismo heptico no a causa da maior potncia toxicolgica da bupivacana e da etidocana. O metabolismo da etidocana fluxo-dependente, o que o diferencia da bupivacana, que saturvel. 04. Pode ocorrer taquifilaxia durante a anestesia peridural contnua com lidocana. Este fenmeno explicado: (1998) A) pelo aumento na absoro do anestsico; B) pelo aumento do pH local; C) pelo aumento da metabolizao dos anestsicos do tipo amida; D) pela diminuio do pH local; E) pela diminuio da metabolizao dos anestsicos do tipo amida. Resposta: D Comentrio - A taquifilaxia definida como a rpida diminuio da resposta de uma dose idntica de um agonista por um perodo de tempo. Em alguns casos, este fenmeno ocorre por dessensibilizao aguda do receptor. No caso dos anestsicos locais, o fenmeno explicado por vrias hipteses, contudo, a teoria mais aceita a acidificao do meio extracelular. O emprego de doses mltiplas de anestsicos locais consome o tampo extracelular, conduzindo ao fenmeno da taquifilaxia. 05. Em relao cardiotoxicidade dos anestsicos locais, correto afirmar que: (1997) A) a gestao no altera a sensibilidade aos efeitos cardiotxicos da bupivacana; B) a lidocana mais cardiotxica do que a bupivacana; C) a lenta dissociao da bupivacana nos canais de sdio explica o seu efeito cardiodepressor persistente; D) a cardiotoxicidade da lidocana est relacionada a sua dissociao mais lenta dos canais de sdio em nvel de fibra cardaca; E) em humanos, a lidocana trinta vezes menos cardiotxica do que a bupivacana. Resposta: C Comentrio - Devido ao aumento da progesterona, normal durante a gestao, a cardiotoxicidade da bupivacana encontra-se aumentada nessas pacientes. A lenta dissociao da bupivacana no canal de sdio explica seu efeito cardiodepressor persistente. 06. Em relao passagem transplacentria de anestsicos locais, correto afirmar que: A) a ligao s protenas plasmticas interfere na difuso da droga atravs da placenta; B) a acidose fetal devida a parto prolongado no resulta em acmulo de anestsico local, por parte do feto; C) os anestsicos locais do tipo ster atravessam a barreira placentria em quantidades significativas; D) a bupivacana , dentre as amidas anestsicas locais, a que mais atravessa a barreira placentria; E) a ropivacana atravessa a barreira placentria numa velocidade trs vezes maior do que a bupivacana. Resposta: A Comentrio - A ligao s protenas plasmticas influencia no s na velocidade, como tambm no grau de difuso de drogas atravs da placenta. A acidose resulta no acmulo de anestsico local a nvel da circulao fetal (captao inica). Devido hidrlise plasmtica, os anestsicos locais tipo ster atravessam a barreira placentria em quantidade desprezvel. A

bupivacana o anestsico local que menos atravessa a barreira placentria. 07. Tm menor e maior ligao s protenas plasmticas, respectivamente, os anestsicos locais: (1997) A) mepivacana - lidocana; B) prilocana - mepivacana; C) bupivacana - mepivacana; D) procana - bupivacana; E) lidocana - ropivacana. Resposta: D Comentrio - A ligao s protenas plasmticas varia entre os diversos anestsicos locais. Em termos percentuais corresponde aproximadamente ao seguinte: procana 5%; prilocana 55%; lidocana 65%; mepivacana 75%; bupivacana e ropivacana 95%. 08. A adio de bicarbonato de sdio s solues anestsicas locais tem a finalidade de: (1996) A) aumentar a durao de ao; B) restringir a absoro sistmica; C) diminuir a incidncia de convulses. D) aumentar o perodo de latncia; E) aumentar a velocidade de difuso. Resposta: E Comentrio - A adio de bicarbonato de sdio s solues anestsicas locais eleva o pH aumentando a concentrao de base livre no ionizada, o que promove incio e difuso significativamente mais rpidos da anestesia e do bloqueio sensitivo. 09. A lidocana potencializa a ao de determinados bloqueadores neuromusculares, o que resulta em maior tempo de apnia. Dentre estes agentes, o que tem seu tempo de ao prolongado de forma mais acentuada pela lidocana : (1996) A) vecurnio; B) mivacrio; C) galamina; D) pipecurnio; E) succinilcolina. Resposta: E Comentrio - A lidocana pode potencializar tanto a ao dos bloqueadores despolarizantes quanto dos adespolarizantes. No entanto, em relao a succinilcolina sabido que o tempo de apnia aumenta em quase duas vezes quando associada a lidocana. 10. A concentrao plasmtica clinicamente significativa de um anestsico local (AL) inversamente proporcional : (1995) A) dose total utilizada; B) vascularizao tecidual local; C) atividade vasodilatadora intrnseca do AL; D) idade do paciente; E) ligao protica. Resposta: E

Comentrio - Existe uma correlao direta entre dose total utilizada e a vascularizao local com os nveis plasmticos esperados. A idade do paciente no parece afetar a velocidade de absoro sistmica. A ao vasodilatadora intrnseca compensada pelo grau de lipossolubilidade. Uma vez que a frao farmacologicamente ativa de uma droga a frao livre, existe uma relao inversa entre ligao protica e nveis plasmticos efetivos. 11. A utilizao de um anestsico local com baixo pKa sob tcnica intermitente, em local de baixa perfuso e pequena capacidade de tamponamento, redundar em: (1995) A) bloqueio prolongado; B) aumento da toxicidade sistmica; C) reduo do perodo de latncia; D) taquifilaxia; E) intenso bloqueio motor. Resposta: D Comentrio - A taquifilaxia demonstrada claramente durante o bloqueio peridural contnuo, produzido pela administrao de um anestsico tipo amida de curta durao (freqentemente a lidocana). Acredita-se que injees repetidas provocam alteraes no pH do lquido espinhal, resultando em diminuio da eficcia por alteraes na relao droga ionizada/no ionizada. 12. Para os anestsicos locais o meio cido influi principalmente na: (1994) A) potncia; B) toxicidade; C) difuso; D) eliminao; E) durao do bloqueio. Resposta: C Comentrio - Em razo do pKa dos anestsicos locais ser mais alto que o pH fisiolgico e mais alto que o pH das solues comerciais de anestsicos locais, a maior parte do anestsico injetado est sob a forma ionizada, menos lipossolvel. A forma ionizada difunde-se com maior dificuldade que a forma no ionizada. A alcalinizao da soluo injetada aumenta a frao no ionizada e facilita a difuso. Em contraste, as solues de anestsicos locais em ampolas que contm epinefrina, e portanto com pH mais baixo do que as solues sem epinefrina, difundem-se mais lentamente. Da mesma forma outros fatores que diminuam o pH extracelular, como a acidose por infeco local, retardam a difuso por aumento da frao ionizada. 13. As preparaes comerciais de anestsico local que contm epinefrina precisam ser acidificadas para evitar: (1994) A) reduo da epinefrina; B) oxidao da epinefrina; C) oxidao do anestsico local; D) diminuio da potncia do anestsico local; E) ao dos antimicrobianos. Resposta: B Comentrio - Solues alcalinas promovem oxidao de catecolaminas. Evidncias recentes sugerem que solues com epinefrina podem ser alcalinizadas em pH na faixa de 7,0 e 8,0 por perodos de 2 a 6 horas sem oxidao significante.

14. O aumento da cadeia intermediria dos anestsicos locais promove: (1994) A) aumento da potncia; B) diminuio da potncia; C) aumento da lipossolubilidade; D) aumento da hidrossolubilidade; E) diminuio da toxicidade. Resposta: A Comentrio - As propriedades bsicas dos anestsicos locais (AL) podem ser alteradas por modificao de sua estrutura molecular. Aumentando-se a cadeia alquil do anel aromtico h aumento da lipossolubilidade e da potncia. O aumento do comprimento da cadeia intermediria aumenta a potncia anestsica e sua toxicidade. Alteraes na molcula que aumentem a ligao protica resultam em prolongamento da durao de ao. 15. Anestsicos locais injetados no espao subaracnideo: (1994) A) difundem-se pelos movimentos do lquor; B) so absorvidos pelas vilosidades aracnideas; C) so absorvidos pelos capilares da pia-mter, dos nervos espinhais e da medula; D) passam para o espao peridural; E) so metabolizados dentro do espao subaracnideo. Resposta: C Comentrio - Aps a injeo no espao subaracnideo, os anestsicos locais difundem-se cranial e caudalmente, fixando-se s razes nervosas, medula e estruturas menngeas. Concomitantemente, iniciam-se os processos de absoro do anestsico, o que se faz atravs dos capilares da pia-mater, dos capilares dos nervos espinhais e dos capilares da medula. A circulao liqurica pouca ou nenhuma importncia tem neste processo de absoro.

19. A velocidade de absoro de um anestsico local aps sua utilizao em diferentes tcnicas de anestesia regional guarda a relao: (1992) A) intercostal > caudal > peridural lombar > plexo braquial; B) caudal > peridural lombar > intercostal > plexo braquial; C) plexo braquial > intercostal > caudal > peridural lombar; D) peridural lombar > caudal > plexo braquial > intercostal; E) intercostal > peridural lombar > caudal > plexo braquial. esposta: A Comentrio - Diferentes stios de injeo de anestsico local variam consideravelmente com relao ao fluxo sangneo local e capacidade de ligao tecidual. A absoro ser rpida em locais muito vascularizados, e mais lenta em locais com grande quantidade de gordura e tecidos aos quais o anestsico se ligue. A velocidade de absoro aps diferentes tcnicas regionais decresce na ordem: intercostal > caudal > peridural lombar > plexo braquial > citico-femural. Embora o espao peridural seja mais vascularizado que o intercostal, os nveis sangneos so menores aps o bloqueio peridural, provavelmente devido a maior captao do anestsico pelo tecido gorduroso no espao epidural. 19.S.20. A reduo da capacidade de ligao protica plasmtica aumentar principalmente a frao livre da: (1992) A) lidocana;

B) bupivacana; C) prilocana; D) procana; E) mepivacana. Resposta: B Comentrio - A quantidade de ligao protica com os anestsicos locais determina a quantidade de droga livre no plasma, capaz de exercer efeitos sistmicos. A ligao proteica com os anestsicos varia de acordo com a droga, sendo aproximadamente 5% para a procana, 65% para a lidocana, 55% para a prilocana, 75% para a mepivacana e 95% para a bupivacana. O anestsico local de maior ligao proteica (bupivacana) ser o mais afetado por uma reduo na capacidade de ligao proteica (por exemplo hipoproteinemia), tendo o maior aumento na sua frao livre. 19.S.21. Caractersticas farmacolgicas dos anestsicos locais: (1991) A) so bases fracas que apresentam pKa abaixo do pH fisiolgico; B) o incio de ao de um anestsico local reflete a difuso de sua forma ionizada atravs da membrana neuronal; C) a extrao plasmtica da bupivacana (durante a primeira passagem) pulmonar dose dependente e pode ser alterada pela administrao de propranolol; D) a lipossolubilidade dos anestsicos locais a principal determinante do tempo de atividade dos mesmos, enquanto que a sua ligao proteica determina a sua potncia E) a adio de adrenalina aos anestsicos locais aumenta o percentual de droga no ionizada. esposta: C Comentrio - Os anestsicos locais so bases fracas que possuem pKa superiores ao pH fisiolgico. Como resultado disso, menos da metade do anestsico local existe sob a forma no ionizada e lipossolvel em um pH de 7,4. A capacidade de penetrabilidade de um anestsico, atravs da membrana neuronal e tecidos, dependente da sua forma bsica N- ionizada, o que relacionado com o perodo de latncia da droga. A lipossolubilidade de um anestsico local est intimamente relacionada com a sua potncia anestsica, enquanto que a sua ligao com as protenas constituintes da membrana neuronal influencia a durao de seu efeito. A adio de adrenalina aos anestsicos locais acidifica o meio (anti-oxidante) e aumenta a forma catinica dos mesmos. O pulmo capaz de extrair anestsicos locais (lidocana, bupivacana e prilocana) da circulao. Aps uma rpida entrada dos anestsicos locais na circulao venosa, a extrao pulmonar limita a concentrao de droga que alcana a circulao sistmica, para se distribuir no corao e crebro. O first-pass pulmonar da bupivacana dose dependente, podendo ser saturado. O propranolol altera o seqestro de bupivacana pelo pulmo, mostrando a possibilidade de um receptor pulmonar comum para as duas drogas. 22. Anestsico local que melhor evidencia o bloqueio diferencial de fibras nervosas, durante sua utilizao clnica: (1991) A) bupivacana; B) lidocana; C) prilocana; D) etidocana; E) procana. Resposta: A Comentrio - A maior vantagem da bupivacana sobre os outros anestsicos locais parece ser na rea de obstetrcia, isto , quando utilizado em analgesia obsttrica, por

via peridural, fornece adequada analgesia sem significante bloqueio motor. O bloqueio diferencial de fibras causado pela bupivacana tem sido largamente utilizado em analgesia ps-operatria e em certos tipos de dor crnica. 19.S.23. Maiores nveis sricos de anestsico local so obtidos no bloqueio: (1989) A) caudal; B) peridural lombar; C) plexo braquial; D) intercostal; E) citico-femural. [ ver resposta ] 19.S.24. Os anestsicos locais de metabolizao mais lenta so: (1989) A ) lidocana e procana; B ) prilocana e cloroprocana; C ) mepivacana e procana; D ) etidocana e cloroprocana; E ) bupivacana e tetracana. [ ver resposta ] 19.S.25. Ao da procana no sistema cardiovascular: (1988) A) aumenta o perodo refratrio efetivo; B) diminui o limiar de estimulao; C) diminui o tempo de conduo; D) produz constrio arteriolar; E) aumenta a excitabilidade eltrica. [ ver resposta ] 19.S.26. Apenas de uso tpico: (1987) A) bupivacana; B) cocana; C) lidocana; D) prilocana; E) procana. [ ver resposta ] 19.S.27. Bloqueio que apresenta maior nvel plasmtico de anestsico local: (1987) A) plexo braquial; B) intercostal; C) citico; D) peridural caudal; E) peridural lombar. [ ver resposta ] 19.S.28. Menor toxicidade para o msculo cardaco: (1987) A) lidocana; B) cocana;

C) tetracana; D) bupivacana; E) procana. [ ver resposta ] 19.S.29. Anestsico local que mais se liga s protenas: (1986) A) mepivacana; B) prilocana; C) bupivacana; D) lidocana; E) procana. [ ver resposta ] 19.S.30. O efeito anestsico local diminui na presena de: (1984) A) alcalose; B) hiponatremia; C) hipercloremia; D) acidose; E) hiperpotassemia. [ ver resposta ] 19.S.31. Em doses equivalentes, as concentraes sangneas de anestsicos local so maiores aps o bloqueio: (1984) A) epidural lombar; B) do plexo braquial; C) do citico; D) caudal; E) intercostal. [ ver resposta ] 19.S.32. A anatomia relacionada ao espao peridural: (1984) A) situa-se entre ligamento amarelo e aracnide; B) sistema venoso avalvular, anastomasado a veias intracranianas; C) extenso desde foramen ovale at vrtebras S2; D) maior dimetro a nvel mdio-torcico; E) septao fibrosa na linha posterior. [ ver resposta ] 19.S.33. Causa do retardo ou falha do bloqueio peridural a nvel de S1: (1984) A) alargamento do espao peridural; B) raiz de maior dimetro com maior densidade de fibras; C) maior tendncia a propagao ceflica; D) fim do saco dural; E) septao anatmica do espao peridural. [ ver resposta ]

19.S.34. H maior absoro do anestsico local aps a sua aplicao tpica: (1984) A) nasal; B) uretral; C) traqueobrnquica; D) vesical; E) oral. [ ver resposta ] 19.S.35. Anestsico local com propriedade vasoconstritora: (1984) A) tetracana; B) cocana; C) lidocana; D) bupivacana; E) etidocana. [ ver resposta ] 19.S.36. O anestsico local que apresenta maior capacidade de fixao s protenas : (1983) A) procana; B) lidocana; C) tetracana; D) bupivacaina; E) clorprocana. [ ver resposta ] 19.S.37. O pKa da lidocana 7,8. No pH fisiolgico, a soluo de lidocana encontra-se:(2000) A) metade na forma ionizada B) totalmente na forma no ionizada C) predominantemente na forma no ionizada D) totalmente na forma ionizada E) predominantemente na forma ionizada [ ver resposta ]