Você está na página 1de 5

PROIBIDO A REPRODUO

Material de aula do Prof. Scrates Egito (socrates@digi.com.br)

DESTINO DO PRINCPIO ATIVO NO ORGANISMO


RECEPTORES PLASMA ESTOCAGEM

ABSORO

Forma livre

EXCREO

F. assoc.
METABLITOS

METABOLISMO

MECANISMOS DE PASSAGEM TRANSMEMBRANRIA


1 FILTRAO 2 DIFUSO PASSIVA 3 TRANSPORTE ATIVO 4 DIFUSO FACILITADA 5 ENDOCITOSE 6 TRANSPORTE POR PAR DE ONS

PROIBIDO A REPRODUO

Material de aula1 do Prof. Scrates Egito (socrates@digi.com.br)

PROIBIDO A REPRODUO

Material de aula do Prof. Scrates Egito (socrates@digi.com.br)

1 FILTRAO (passagem intercelular) Mecanismo passivo que consiste na passagem da molcula atravs de poros aquosos da membrana (0,4 a 0,7 nm)
Obedece a um gradiente de presso hidrosttica ou osmtica; No consome energia; Comum a molculas hidrossolveis de pequeno peso molecular (> 150 p/ compostos esfricos, ou >400 p/ compostos lineares). Ex. clssico: Filtrao glomerular ( 4 nm especfico para molculas maiores)

2 DIFUSO PASSIVA Mecanismo passivo que consiste na difuso da molcula segundo um gradiente (concentrao ou eletroqumico)
No consome energia; Envolve unicamente a frao livre do frmaco existente na circulao geral; Obedece a Lei de difuso de Fick:

V = P (Ce Ci)
Onde:

(Eq. 1)

V = velocidade de passagem transmembranria; C = Concentrao nos compartimentos (e = externo e i = interno); P = Constante de permeabilidade.

Entretanto, existe uma relao entre P, a membrana biolgica e a molcula medicamentosa:

P = - DAK
PROIBIDO A REPRODUO

(Eq. 2)

Material de aula2 do Prof. Scrates Egito (socrates@digi.com.br)

PROIBIDO A REPRODUO

Material de aula do Prof. Scrates Egito (socrates@digi.com.br)

x
Onde:

D = coeficiente de difuso da molcula; K = Coeficiente de partio; A = Superfcie de absoro; x = Espessura da membrana.

Neste caso, o K a varivel mais importante e pode ser definida por:

K = [molcula em fase lipdica]


[molcula em fase aquosa]

(Eq. 3)

Portanto, molculas lipossolveis tendem a apresentar uma maior permeabilidade transmembranria por difuso passiva. Contudo no esquecer que o organismo uma sucesso de fases aquosas e lipdicas.

2.1. Influncia da ionizao na difuso passiva


A maioria dos frmacos so cidos ou bases orgnicas em soluo parte fica ionizada e parte fica no ionizada. A forma ionizada apresenta alta polaridade solvel em meio fisiolgico S compostos no ionizveis e lipossolveis que so capazes de difundir passivamente no organismo

Portanto, o grau de ionizao influencia a difuso passiva


Sais de cidos ou bases fortes que atuam como frmacos apresentam um alto poder de ionizao, por consequncia, so praticamente impedidos de agir por difuso passiva. Sais de cidos ou bases fracas que atuam como frmacos apresentam um baixo poder de ionizao. Sua lipofilia e concentrao em forma no ionizada que comandam a difuso passiva.
PROIBIDO A REPRODUO
Material de aula3 do Prof. Scrates Egito (socrates@digi.com.br)

PROIBIDO A REPRODUO

Material de aula do Prof. Scrates Egito (socrates@digi.com.br)

O grau de ionizao depende de dois fatores: pKa: Constante de dissociao (pH no qual a forma ionizada igual a forma no ionizada) pH: Que pode variar de um compartimento biolgico a outro Para cidos:

pH = pKa + log

[forma ionizvel] . [forma no ionizvel]

(Eq. 4)

Para bases:

pH = pKa + log [forma no ionizvel]


[forma ionizvel]

(Eq. 5)

3 TRANSPORTE ATIVO Mecanismo ativo que consiste na passagem transmembranria da molcula com a ajuda de carreadores
Consome energia (ATP); Por usar carreador saturvel, apresenta especificidade, passvel de competio; No obedece a um gradiente de concentrao.

4 DIFUSO FACILITADA
No consome energia; Necessita de um carreador (saturvel, especificidade, competio); Obedece a um gradiente de concentrao.
PROIBIDO A REPRODUO
Material de aula4 do Prof. Scrates Egito (socrates@digi.com.br)

PROIBIDO A REPRODUO

Material de aula do Prof. Scrates Egito (socrates@digi.com.br)

Ex. clssico: Penetrao da glicose no interior das hemceas

5 ENDOCITOSE
Pinocitose e fagocitose Saturvel

6 TRANSPORTE POR PAR DE ONS


Para produtos altamente ionizveis em pH fisiolgico (Ex. amnio quaternrio)

PROIBIDO A REPRODUO

Material de aula5 do Prof. Scrates Egito (socrates@digi.com.br)