BOLILLA 39 PENICILINAS (PAG 1197)

Tiene un anillo betalactmico (cuadrangular) unido a un anillo tiazolidnico (pentagonal) Penicilina G procana y Penicilina G benzatina se asociaron a la Penicilina G prolongar su presencia en el organismo. Solo pueden administrarse por va IM. Naturales: a. Bencil Penicilina G sdica y potsica. b. De accin Prolongada: Bencil penicilina Procanica Benzatnica Clemisol Biosinttica: Fenoxibencil Penicilina Potsica o Penicilina V (c. Resistente) Semisinttica: a. Penicilinasa Resistente (antiestafilococos) Nafcilina, Meticilina (c.Sens) Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina (c. Resist) b. Espectro Ampliado Aminopen: amoxicilina, ampicilina y der. Hetacilina Metampicilina Pivampicilina Bacampicilina Carboxipen: Carbenicilina Ticarcilina Ureidopen: Azlocilina Mezlocilina Piperacilina

Espectro Antibacteriano Son bactericidas, de espectro Reducido: Gram + y Algunos Gram Ampliado: Gram y Seudomonas Espectro de las penicilinas G y V GRAM + GRAM Estreptococos Salmonella Estafilococos Shiguella E neumoniae E coli Neisseria Gonorrheae Proteus mirabilis Neisseria meningitidis Enterobacter aerogenes Corynebacterium diphteriae Bacillus antracis HONGOS: Clostridium Actinomyces israelii Treponema pallidum Actinomyces bovis Leptospira Listeria monocytogenes Espectro de las dems penicilinas Contra estafilococo: meticilina y las isoxazlicas (oxacilina, cloxacilina,dicloxacilina,flucloxacilina) Contra pseudomonas: azlocilina,mezlocilina, carbenicilina, carfenicilina, carindacilina, nafcilina, ticarcilina De espectro ampliado: Ampicilina, amoxicilina, hetacilina, bacampicilina, mecilinama Mecanismos de Accin Bactericidas, en la etapa log. de replicacin rpida Produce: Inhibicin de sntesis de la pared bacteriana (pptido glicano) As del medio externo isotnico se produce pasaje del lquido al medio interno hipertnico de la bacteria, que luego se incha y estalla (lisis) Cuando el medio externo es hipertnico (pus), la bacteria pierde pared pero no se lisa. D origen al esferoplasto (forma persistente): orgen de recadas (resistencia natural) La ineficacia de los b-lactamicos sobre muchas especies bacterianas intracelulares como clamidias y rickettsias o bacterias acido-resistentes con una pared muy rica en lpidos impermeables a los b- lactamicos Si las bacterias no estan en crecimiento son INSENSIBLES a la accin de las penicilinas. La tolerancia se define como la respuesta bacteriosttica en lugar de bactericida a los b-lactamicos. El neumococo puede sustituir la colina por etanolamina en los lpidos de su membrana esto no afecta su crecimiento, pero deja inactiva la autolisina por lo que la penicilina no actua como bactericida sino como bacteriosttico. Resistencia Mecanismos 1. Natural = Penicilina G a los Gram 2. Adquirida es extracromosmica por plsmidos Con liberacin de - Lactamasas

Farmacocintica Vas de Administracin: Pen. G: Na K IM inicio: 15 a 30 , duracin: dosis dependiente, 1.000.000 UI c/ 6-8 hs. IV Inicio: 5 , duracin 1-2 hs, por ello goteo continuo Pen. de depsito: IM Inicio 1-2 hs. duracin: Procana 200.000 Ul.= 12hs. 400.000 Ul = 24 hs. Benzatimca: 600.000 Ul = 2 semanas 1.200.000 = 1 mes 2.400.000 = 2 meses Clemisol 1.000.000 Ul = 2 - 3 das Pen V : VO, Inicio 30 - 60, duracin de 4 a 6 hs. Penicilinasas resistentes Nafcilina, Meticilina (c. Sens) : IM o EV , duracin 6 hs. Oxa, Cloxa, Dicloxacilina(c. Resist) : VO, duracin 6 hs. Aminopen VO, IM, EV : Amoxi, Heta, Metam, Pivam, Bacampicilina son profrmacos= Ampiilina IM y EV

Carboxi y Uredo penicilinas

Distribucin: en meninges inflamadas=10 veces superior pasa pericardio, pleura, peritoneo, articulaciones, placenta, bilis(s/t Ampi) Metabolismo: Reducido 10 20 % higado Excrecin: 80 90 % renal; por FG, reab. tub, secrecin tub.(Bloquado por Probenecid) Efectos Adversos 1. a) Por sensibilidad o alergia (incidencia 0,7 a 10%) Inmediatas (5' a 1h) Shock anafilctico Crisis asmtica Edema angioneurtico Mediatas (24 a 48 hs.) Edema de prpados, cara, labios, urticaria, eritema, prurito Tardas (5 a 14 das) Enf. del suero (eritemas, fiebre, artralgia, mialgia, hepatoesplenomegalia, adenomegalia, albuminuria), Sx. Steven Jhonson

b) c)

2. Por toxicidad a)Irritacin: Pen Parenterales I M: ciatalgia, la Pen. Procana duele menos EV: Flebitis Pen Orales: nuseas, vmitos, diarrea b)Txicas: Reaccin de Jarisch Herxheimer en el Tto. de la sfilis 1 2 Por destruccin masiva del Treponema= Endotoxinas = Exacerbaciones de lesiones de la piel, fiebre, cefalea, mialgia, artralgia. Dura 48 hs. Tto.:AAS Hepatitis: Oxacilina, Nafcilina Nefrotoxicidad: Meticilina Depresin mdula osea: Granulocitopenia Encefalopata (Sx. Hipert. endocraneana): cuando se usan dosis mayores de 50.000.000 Ul/da en pacientes con I.R. Efectos Adversos 3. Biolgicas Alteracin de la flora intestinal Infecciones sobreaadidas Interacciones Probenecid: Bloquea su secrecin tubular Fenilbutazona, anticoagulantes orales, sulfas, barbitricos: desplazan o pueden ser desplazados de su U.P. Tetraciclina, Cloranfenicol: Bacteriostticos, inhiben el crecimiento y la Penicilina no puede actuar en la fase logartmica de crecimiento Uso profilctico Antecedentes de endocarditis bacteriana o en cardiopata valvular antes de extraccin dental, amigdalectoma o cualquier maniobra quirrgica con riesgo de bacteriemia Recurrencias de fiebre reumtica: 1.200.000 Ul Pen. Benzatnica X mes Uso teraputico 1 - Infecciones neumocccicas: Neumona, meningitis, empiema, otitis, otras. 2 - Infecciones estreptoccicas: Faringitis, meningitis, neumona, otitis, endocarditis, conjuntivitis, erisipela 3 - Infecciones estafilocccicas 4 - Inf. Por Neisseria gonorrheae 7- Listeriosis 10- Shiguelosis 5 - Inf. Por Neisseria meningitidis 8 Leptospirosis 11- Pasteurelosis 6 - Sfilis 9 - Salmonelosis 12- Profilcticas: tonsilectomas, infeccin estreptocccica recurrente, exodoncia (antec. fiebre reumtica) Alergia penicilnica Mecanismos de sensibilizacin Alergia penicilnica, componentes Exposicin y/o inhalacin

Aplicacin tpica cutneo-mucosa Ingesta de hongos (penicilium) Ingesta de protenas animales tratados con antibiticos (penicilina) Manipulacin de penicilina por profesionales o personal mdico, qumicos, laboratoristas, enfermeras.

Pruebas para pesquisar alergia a la penicilina Averiguar historia familiar o personal de alergia o hiperreactividad bronquial a algn alergeno: heno, chocolate, polen, polvo, fro,etc. 1- PRUEBAS CUTANEO-MUCOSAS: Escarificacin cutnea: Escarificaciones directas (scraht test) IntraDermorreaccin con PPL Instilacin mucosa: Inhalacin Colirios Sublingual Testificacin sistmica: Control de presin arterial Control del pulso arterial 2- TEST: CELULARES:RAST(Test de radioalergoabsorbancia), Cultivo de leucocitos, Test de la Roseta, Degranulacin de mastocitos. HUMORALES: Prueba de Ovary-Bier y la de Praunitz-Kustner DERMICOS: Patch test (Prueba de contacto), PK(Transferen- cia pasiva). PRUEBAS DE PROVOCACIN O EXPOSICION