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AGONISTAS COLINRGICOS
Atualmente so utilizadas no tratamento da asma Broncodilatao e Cardioestimulao. Antigamente: Adrenalina era usada para tratar da broncoconstrio Efedrina Isoproterenol ( agonista beta adrenrgico seletivo e possui atividade alfa adrenrgica.
RECEPTORES COLINRGICOS
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AGONISTAS COLINRGICOS
Est acoplado ao canal inico Os subtipos Nm(placa motora) e Nn(sinapse ganglionar do SNA; Representado pelos sistema de fosfolipase C e fosfatidil inositol e protena G.
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AGONISTAS COLINRGICOS
Os steres da colina e os alcalides diferem quanto suscetibilidade da colinesterase, o que se reflete na durao de cada droga:
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ANTICOLINRGICOS - ANTIMUSCARNICOS
So pouco lipossolveis steres de colina so fracamente absorvidos No atingem SNC So hidrolisados no TGI Sofrem a ao da acetilcolinesterase de forma varivel Ao sobre os receptores muscarnicos e nicotnicos de forma varivel: - Metacolina e betanecol: Menos ativos pelos nicotnicos. - Acetilcolina: Ao significativa nos 2 receptores.
AGONISTAS COLINRGICOS
Nicotina, lobelina e pilocarpina Amplamente absorvidas e distribudas. Nicotina pode ser absorvida pela pele; Muscarina: Absoro gastrointestinal incompleta Txica quando ingerida com cogumelos. Excreo: Via Renal.
ACETILCOLINA - Efeitos bem mais apreciados Via intravenosa - Efeitos de curta durao Inativada pela acetilcolinesterase;
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AGONISTAS COLINRGICOS
AGONISTAS COLINRGICOS
EFEITOS CARDIOVASCULARES: - Vasodilatao nas redes vasculares mais importantes do corpo; - Queda da resistncia vascular; - Queda das presses sistlicas e diastlicas - Taquicardia reflexa baropressores
EFEITOS CARDIOVASCULARES: Em doses elevadas: - Efeito depressor sobre o corao mascarando taquicardia reflexa - Reduo da freqncia cardaca - Reduo da contrao atrial e ventricular
AGONISTAS COLINRGICOS
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EFEITOS NO SISTEMA RESPIRATRIO: Em doses elevadas: - Doses pequenas Broncoconstrio e secreo Crises asmatiformes da
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ANTICOLINESTERSICOS
ANTICOLINESTERSICOS
Os anticolinestersicos inibem a ao da enzima acetilcolinesterase acmulo de acetilcolina na fenda simptica Potencializando os efeitos Parassimpticos
Bloqueiam a enzima, mas sem bloquear a ao da acetilcolina O bloqueio da enzima no tem resposta farmacolgica.
O efeito farmacolgico dos anticolinestersicos se deve a ao da acetilcolina, atuando mais tempo nos seus receptores
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ANTICOLINESTERSICOS
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ANTICOLINESTERSICOS
FISOSTIGMINA: Aumenta a motilidade do intestino e bexiga urinnria. Tratamento de atonia dos msculos. Aplicada topicamente no olho produz miose e espasmos de acomodao e diminui a presso intraocular.
ANTICOLINESTERSICOS
FISOSTIGMINA: Tratamento de glaucoma (pilocarpina mais eficaz) Empregada no tratamento de superdosagem de drogas de ao anticolinrgicas (atropina, fenotiazinas e antidepressivos tricclicos). Atinge o SNC.
ANTICOLINESTERSICOS
ANTICOLINESTERSICOS
NEOSTIGMINA: mais polar do que a fisostigmina SNC. Estimula a bexiga e o TGI. Antagonista da tubocurarina e bloqueadores musculares competitivos. Usada no tratamento de miastenia graves outros no atinge o
NEOSTIGMINA: Estrutura semelhante molcula de acetilcolina Permitindo se ligar a acetilcolinesterase. a nica que alm de inibir a acetilcolinesterase tem ao agonista nos receptores nicotnicos tipo 2( musculos) Estimulando contrao muscular.
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ANTICOLINESTERSICOS
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Apresentam propriedades de se ligarem covalentemente ao stio estersico da acetilcolinesterase. O resultado um aumento de longa durao nos nveis de acetilcolina em todos os locais onde ela liberada. Atualmente so empregados como inseticidas
ASPECTOS FARMACOLGICOS
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O quadro clnico surge dentro de vrios dias aps uma nica exposio ao composto txico. Pertubaes sensoriais leves Ataxia Fraqueza Fadiga fcil nas pernas Reduo dos reflexos tendinosos Presena de espasmos musculares Fasciculao e hipersensibilidade palpitaao
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