Nombre del medicamento: CEFTRIAXONA Categora farmacolgica: antibitico (grupo de las cefalosporinas de 3ra generacin) Forma farmacutica: inyeccin

iv e im Nivel de di tribucin: para uso exclusivo de hospital Com!o icin: cada bulbo contiene 1,098 g de ceftriaxona sdica e uivalente a 1 g de ceftriaxona! Farmacologa: la ceftriaxona es un antibitico derivado del "cido cefalospor"nico con un residuo metoxim#nico ue le confiere estabilidad frente a los organismos productores de betalactamasas! $%erce su accin bacteriana mediante blo ueo en la s#ntesis de la pared celular! &resenta un espectro de accin in vitro muy amplio, tanto para microorganismos grampositivos y gramnegativos aerobios y est" dotado de una actividad bactericida ue se aplica en concentraciones inferiores a los 0,1 mcg'm( para la mayor#a de las bacterias sensibles! )uestra adem"s una buena actividad frente a microorganismos anaerobios! $sta gran actividad unida a la larga vida media permite la aplicacin de una sola dosis diaria manteniendo una concentracin superior a la m#nima inhibitoria! Farmacocintica: en todos los estudios farmacocin*ticos de ceftriaxona fue administrada como ceftriaxona sdica, las dosis y la concentracin de la droga son expresadas en t*rminos de ceftriaxona! + causa de las prote#nas saturables ligadas, la farmacocin*tica de la ceftriaxona con excepcin de la vida media de eliminacin y la fraccin ue se excreta sin cambios en la orina dependen de la dosis! ,in embargo, estos par"metros para la ceftriaxona libre son lineales independientemente de la dosis! (a ceftriaxona no se absorbe apreciablemente en el tracto gastrointestinal por lo ue no es suministrada por v#a oral! ,eguido de una administracin intramuscular de una dosis de ceftriaxona de 0,-1 g en adultos sanos, la droga parece ser absorbida completamente y los picos de concentracin en suero se obtienen entre 1,- y . horas despu*s de suministrada la dosis! /espu*s de 30 minutos de una infusin intravenosa de una dosis simple de 1 g en adultos sanos se alcan0an m"ximos de concentraciones promedios entre 113,11-0,2 mcg'm(! /espu*s de la administracin de la droga intravenosa o intramuscular *sta se distribuye ampliamente en los te%idos y fluidos del cuerpo incluyendo pulmones, huesos, bilis, prstata, 3tero, ap*ndice arterial, esputo, l"grimas y fluido pleural, peritoneal, sinovial, asc#tico y de la ve%iga! $l volumen de distribucin de ceftriaxona est" en dependencia de la dosis y en rangos de -,813,- ( en adultos sanos! 4eneralmente se difunde en el 5,6 seguido de una administracin intramuscular o intravenosa y las concentraciones son m"s altas en pacientes con las meninges inflamadas! (a eliminacin de la ceftriaxona es ligeramente m"s prolongada en pacientes con funcin renal moderadamente disminuida en rangos de 1017 horas en adultos con aclaramiento de la creatinina de -23 m('min, en pacientes con - m('min la vida media de la eliminacin de la ceftriaxona es de un rango de 11,118,1 horas! $n pacientes

con aclaramiento de la creatinina menores de - m('min, la eliminacin de la droga fue de 1-12 horas! (a ceftriaxona no es eliminada por hemodi"lisis o di"lisis peritoneal! Indicacione : la ceftriaxona se usa en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio inferior! 8nfecciones de la piel y te%idos blandos! 8nfecciones de los huesos y de las articulaciones! 8nfecciones intraabdominales y del tracto urinario, meningitis, septicemia y gonorrea causada por organismos susceptibles! (a ceftriaxona ha sido usada para profilaxis preoperatoria! 9acteremias! +nte una iniciacin de una terapia con ceftriaxona deben ser identificados los espec#menes y reali0ar el ensayo de susceptibilidad in vitro! (a terapia puede aplicarse en dependencia de los resultados de susceptibilidad, pero puede ser descontinuada si los organismos encontrados son resistentes a la droga! Contraindicacione : antes de la terapia con ceftriaxona se debe conocer si el paciente ha presentado reacciones previas de hipersensibilidad a las cefalosporinas! "recaucione : embara0o'lactancia: la seguridad del uso de las cefalosporinas durante el embara0o no ha sido establecida! (as cefalosporinas parecen ser seguras en mu%eres embara0adas, a3n cuando existen relativamente pocos estudios bien controlados! ;sese solamente cuando los beneficios sobrepasen el potencial da<o ue puedan producir sobre el feto, sobre todo en el primer trimestre del embara0o! (as cefalosporinas se excretan en la leche en pe ue<as cantidades, lo ue conlleva algunos problemas en el lactante tales como modificacin'alteracin de la flora intestinal, efectos farmacolgicos, interferencia con la interpretacin de los resultados de cultivos si hay fiebre o infeccin! $sto deber" ser tomado en consideracin cuando se administre a madres en periodo de lactancia! $n la ceftriaxona se pueden observar las precauciones usuales y la toxicidad como para el resto de las cefalosporinas! +ntes del inicio de la terapia con ceftriaxona, es necesario conocer si el paciente presenta reacciones de hipersensibilidad a las cefalosporinas, penicilinas u otra droga! $xiste una evidencia de alergenicidad cru0ada entre las cefalosporinas y otros antibiticos betalact"micos, incluyendo la penicilinasa, cefamicina, y 1=oxa=a=lact"mico! $n pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia renal y hep"tica asociadas debe adaptarse la dosis en funcin del aclaramiento de creatinina! $l uso de la ceftriaxona puede provocar el crecimiento de organismos no susceptibles, especialmente 5andida, enterococos, bacteroides fr"giles o &seudomonas aeruginosa! (a ceftriaxona debe ser usada con precaucin en pacientes con historia de disturbios gastrointestinales, particularmente colitis! >igilar la funcin renal si se emplea %unto a f"rmacos potencialmente nefrotxicos! Advertencia : no debe me0clarse con otro antibitico en la misma %eringuilla antes de su administracin! Interaccione : existe un efecto aditivo o sin*rgico entre la ceftriaxona y los aminoglicsidos sobre todo frente a &seudomonas aeruginosa y enterococos (,treptococcus faecalis)! $n presencia de infecciones particularmente graves

se puede indicar el tratamiento asociado ceftriaxonaaminoglicsido, ambos f"rmacos no deben suministrarse en la misma %eringuilla! $n estos casos debe ser altamente controlado el funcionamiento renal por ue puede producirse el fenmeno de nefrotoxicidad! $xiste antagonismo entre la ceftriaxona y la cefotaxima! (a administracin concomitante de probenecida (-00 mg diarios) no parece afectar la farmacocin*tica de la ceftriaxona, presumiblemente por ue la ceftriaxona se elimina directamente por filtracin glomerular! (a me0cla de betalact"micos y aminoglucsidos puede dar una sustancial inactivacin mutua! Reaccione adver a : los efectos adversos reportados para la ceftriaxona son similares a los de las cefalosporinas! (a ceftriaxona es bien tolerada generalmente! (os efectos adversos han sido reportados en alrededor del 10 ? de los pacientes y se ha tenido ue descontinuar el tratamiento slo en un 1 ?! (os efectos adversos hematolgicos mas frecuentes son la eosinofilia, trombocitosis y leucopenia! +nemia, neutropenia, linfocitosis, monocitosis y basofilia! &rolongacin del tiempo de protrombina con menos frecuencia! /iarreas, nauseas, vmitos, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia y colitis, se reportan tambi*n como efectos gastrointestinales! /olor en el sitio de aplicacin: flebitis ue puede evitarse si se aplica correctamente! (as reacciones de hipersensibilidad se manifiestan por medio de rash, prurito y fiebre! &ueden incrementarse las concentraciones s*ricas de +,@ (,4A@), y +(@ (,4&@) y las concentraciones s*ricas de fosfatasa alcalina y bilirrubina! $ntre los efectos renales se reportan incremento de las concentraciones de 9BC y el incremento de las concentraciones s*ricas de creatinina! Atros efectos adversos pueden ser diaforesis y flushing, dolor de cabe0a, mareos, candiditis oral y vaginal! "o ologa: la duracin usual del tratamiento es de . a 10 d#asD en infecciones complicadas la terapia re uerida puede ser m"s larga! $n el tratamiento de meningitis debe ser administrada una dosis de 100 mg'Eg (no exceder de los . g) dada en dosis dividida cada 11 horas con o sin una dosis de carga inicial de 2- mg'Eg! $n infecciones gonoccicas no complicadas es recomendable una dosis de 1-0 mg! &ara uso perioperatorio (profilaxis uir3rgica) se administra una dosis simple de 1 g, media a 1 horas antes de la operacin, por v#a intramuscular o intravenosa! $n inflamaciones p*lvicas agudas cuando la paciente no esta hospitali0ada, la 5/5 sugiere ue los adultos pueden recibir una dosis simple de 1-0 mg intramuscular, seguida de una dosis oral de 100 mg de doxiciclina, dos veces al d#a durante 10 a 1. d#as! /osis pedi"trica: (os ni<os mayores de 11 a<os pueden recibir la misma dosis ue los adultos! (a dosis usual para prematuros y ni<os menores de 11 a<os en el tratamiento de infecciones serias es de -0 a 2- mg'Eg (no exceder los 1 g) diarios dadas en dosis divididas cada 11 horas! &ara el tratamiento de infecciones del ,C5 (e%! meningitis), la dosis usual en prematuros y menores de 11 a<os es de -0 a 100 mg'Eg diarios, dados en dosis divididas cada 11 horas! $n vulvovaginitis, uretritis, proctitis o faringitis gonoccica, los ni<os con peso menor de .- Eg pueden recibir una dosis simple de 11- mg por v#a intramuscular! $n el tratamiento de &8/ agudas en ni<os prepuberales, la 5/5 sugiere un r*gimen de 100 mg'Eg diarios intravenoso en combinacin con eritromicina, sulfisoxa0ol o tetraciclina intravenosa (en ni<os de 8 a<os o menores)! $l r*gimen

parenteral se contin3a durante . d#as y por 1 d#as despu*s ue el paciente muestre una me%or#a marcadaD despu*s de esto se contin3a el tratamiento de forma oral durante 1. d#as, eritromicina, sulfisoxa0ol y tetraciclina! /osis en pacientes con trastornos hep"ticos y renales: (a modificacin de la dosis usual de ceftriaxona es generalmente innecesaria en pacientes con fallos renales o funcin hep"tica solamenteD sin embargo, la concentracin del medicamento en suero puede ser monitoreada cuando *sta es usada en pacientes con deterioro renal severo (e%! di"lisis) y en pacientes con fallos renales y hep"ticos sustanciales! ,i se evidencia ue ocurre acumulacin de la droga, *sta debe ser disminuida conformemente! (a dosis en adultos con problemas renales y hep"ticos no debe exceder de los 1 g diarios a menos ue se monitoree cuidadosamente la concentracin de la droga en el plasma! 5omo la ceftriaxona no es arrastrada por hemodi"lisis, no son necesarias dosis suplementarias durante y despu*s de la di"lisis! 8nsuficiencia renal: aclaramiento de creatinina F 10 m('min!: posolog#a normal! +claramiento de creatinina G 10 m('min!: 1 g como m#nimo una ve0 al d#a! 8nsuficiencia hep"tica: posolog#a normal! 8nsuficiencia renal y hep"tica asociadas: controlar las concentraciones plasm"ticas de ceftriaxona! &rematuros: -0 mg'Eg como m"ximo una ve0 al d#a! $n el caso de los ancianos, el es uema de adultos no re uiere modificacin! &reparacin de la forma farmac*utica: para preparar la dilucin inicial para uso intramuscular, a<adir 3 m( de agua para inyeccin al bulbo conteniendo 1-0D -00D 1 000 1 000 mg de ceftriaxona! &ara preparar la dilucin inicial para uso intravenoso, a<adir 10 m( de agua para inyeccin a cada bulbo de 1-0 mgD -00D 1 000 1 000 mg de ceftriaxona! &ara uso intravenoso directo, la solucin resultante debe administrarse durante un lapso de 3 a - minutos! /espu*s de reconstituidas, las soluciones mantienen su potencia 1. horas en refrigeracin (entre 1 y 8 H5)! (as soluciones pueden variar de color, desde el amarillo claro hasta el "mbar, dependiendo de la concentracin y disolvente usado! (as me0clas extempor"neas de antibacterianos betalact"micos (penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucsidos pueden dar como resultado una sustancial inactivacin mutua! ,i se administran simult"neamente, debe hacerse en sitios diferentes! Co me0clarlos en el mismo frasco para administracin intravenosa! ,obredosificacin: en caso de sobredosificacin con ceftriaxona se suspender" de inmediato la administracin! Co re uiri*ndose otras medidas!