zDefinicin de conceptos: Quimioterapia: La quimioterapia se refiere al estudio de los agentes farmacolgicos tiles para tratar infecciones e infestaciones, y para

inhibir el crecimiento neoplsico. ntibiticos: !on sustancias producidas por microorganismos "bacterias, hongos, actinomicetos# que suprimen el crecimiento de otros microorganismos. De manera prctica, el concepto tambi$n se aplica a frmacos sint$ticos como las sulfonamidas y quinolonas, y a semisint$ticos como algunas penicilinas y cefalosporinas ntis$ptico: son sustancias antimicrobianas que se aplican a un te%ido &i&o o sobre la piel para reducir la posibilidad de infeccin, sepsis o putrefaccin. lgunos antis$pticos son aut$nticos germicidas, capaces de destruir microbios "bactericidas#, mientras que otros son bacteriostticos y solamente pre&ienen o inhiben su crecimiento. Desinfectante: !e denomina desinfectante a un proceso f'sico o qu'mico que mata o inacti&a agentes patogenos tales como bacterias, &irus y protozoos inhibiendo el crecimiento de microorganismos patgenos en fase &egetati&a que se encuentren en organismos &i&os. Los desinfectantes reducen los organismos noci&os a un ni&el que no da(an la salud ni la calidad de los bienes perecederos. !e aplican sobre ob%etos inanimados, como instrumentos y superficies, para tratar y pre&enir las infecciones. )ambi$n se utilizan para desinfectar la piel y otros te%idos antes de la cirug'a. *itostticos: Los medicamentos citostticos son los medicamentos empleados principalmente como antineoplsicos "anticancerosos#. )ambi$n se les conoce como citot+icos o quimioterpicos. *ualquier agente, sustancia qu'mica o medicamento, capaz de detener el desarrollo o la multiplicacin de las c,lulas."normales y anormales#. )o+icidad selecti&a: -mplica efectos t+icos en microorganismos in&asores sin da(ar a las c$lulas del hospedero. .l principio de la terapia antimicrobiana selecti&a toma &enta%a de las diferencias bioqu'micas que e+isten entre los microorganimos y las c$lulas del ser humano. .n muchos casos la to+icidad selecti&a es slo relati&a y es necesario dosificar apropiadamente el antimicrobiano para lograr concentraciones t+icas en el microorganismo, y al mismo tiempo, que sean bien toleradas por el hospedero "&entana terap$utica#. .spectro de acti&idad: lgunos antibiticos, como la isoniazida, tienen acti&idad contra un grupo limitado de microoranismos "en este caso micobacterias# por lo que se les denomina de espectro limitado/ en cambio, otros como tetraciclina y cloranfenicol, que son acti&os contra una amplia &ariedad de microorganismos, se les denomina antibiticos de amplio espectro. 0stos tienen el incon&eniente de que su administracin altera drsticamente a la flora bacteriana normal y pueden fa&orecer una sobre infeccin. .fecto posantibitico: 1ara determinar el curso temporal de acti&idad antimicrobiana es necesario: a# saber si la muerte bacteriana es dependiente de los picos m+imos de concentracin o de tiempos prolongados de e+posicin al antibitico, y b# conocer si el antimicrobiano induce o no acti&idad persistente cuando la concentracin m'nima, bacteriosttica o bactericida se ha perdido. este ltimo fenmeno se le conoce como

efecto posantibitico o efecto persistente y parece depender de una mayor susceptibilidad de las bacterias a la acti&idad de los leucocitos, por lo que depende de la inmunocompetencia del paciente. !uperinfeccin: 2ue&a infeccin que ocurre como complicacin de otra ya e+istente. 3so emp'rico de antibiticos: consiste en la administracin de antimicrobianos con base en el diagnstico cl'nico y en los posibles agentes causales de la enfermedad. )ambi$n se usa cuando e+iste certeza cl'nica del agente causal, cuando no hay recursos para pagar los estudios de laboratorio y en poblaciones apartadas, donde no hay laboratorios de anlisis cl'nicos. 4abitualmente, este tipo de terapia se inicia con un antibitico de amplio espectro. 3so profilctico de antibiticos: .n ciertas situaciones est indicada con el propsito de pre&enir el desarrollo de alguna infeccin, esta prctica tiene el riesgo de que se desarrolle resistencia y sobreinfeccin, por lo que se restringe a situaciones cl'nicas donde los beneficios rebasen los riesgos potenciales. *ombinacin de antibiticos: 1ara el mane%o de algunas infecciones la combinacin de antibiticos puede aumentar la eficacia, fenmeno que se define como sinergismo e indica que la combinacin es ms efecti&a que cada antimicrobiano por separado. .stas combinaciones son muy tiles en infecciones producidas por microorganismos aerobios y anaerobips, cuando e+iste riesgo de que se desarrolle resistencia y cuando se desea cobertura amplia. !e recomienda documentar bien el tipo de combinacin, debido a que algunas resultan en antagonismo ms que en sinergismo. *oncentracin m'nima inhibitoria "5-*#: e+presa la m'nima cantidad de antibitico necesaria para impedir el crecimiento bacteriano, en un ensayo de laboratorio "t$cnica de disolucin# y medido por &isin directa. 6.!-!).2*- : 5.* 2-!57! 8.295-*7!: 5utacin: la mutacin es una alteracin o cambio en la informacin gen$tica "genotipo# de un ser &i&o y que, por lo tanto, &a a producir un cambio de caracter'sticas, que se presenta sbita y espontneamente, y que se puede transmitir o heredar a la descendencia. )ransduccin: es el con%unto de procesos o etapas que ocurren de forma concatenada por el que una c$lula con&ierte una determinada se(al o est'mulo e+terior, en otra se(al o respuesta espec'fica. )ransformacin: La transformacin se puede definir como la &ariacin hereditaria de una c$lula bacteriana susceptible, originada por la captacin de D2 desnudo libre en el medio, con la posterior recombinacin del e+ogenote con el genomio de la c$lula en cuestin "endogenote#. )ras la transformacin, la c$lula que ha recibido el D2 se suele denominar transformante.

*o%ugacin: La con%ugacin bacteriana es el proceso de transferencia de informacin gen$tica desde una c$lula donadora a otra receptora, promo&ido por determinados tipos de plsmidos, y que requiere contactos directos entre ambas, con inter&encin de estructuras superficiales especializadas y de funciones espec'ficas. 5.* 2-!57! :-7Q3;5-*7: Mecanismo de resistencia: -nacti&acin del antibitico. Antibiticos: < Lactmicos minglucos'dicos *loranfenicol Disminucin de la permeabilidad o umento de la eliminacin del antibitico. Alteracin del blanco bioqumico: 1rote'nas de pared "1:1# 1eptidoglucanos D2 8irasa 1enicilinas 8lucop$ptidos Quinolonas 2o&ibiocina 62 1olimerasa 1rote'nas ribosomales 6ifampicina .sterptomicina y otros minoglucos'dicos .ritromicina )etraciclina y cloranfenicol )etraciclinas *loranfenicol

=>65 *7! 2)-: *).6- 27!:

-24-:-D76.! D. )6 2!1.1)-D ! ! ":.) L *)>5-*7!# Las penicilinas descubiertas por =leming en ?@A@, son antibiticos eficaces y, en general muy bien tolerados. La estructura bsica de las penicilinas consiste de un anillo de tiazolidina adyacente a un anillo betalactmico, al que se atribuye su acti&idad antibacteriana. Las penicilinas e%ercen un efecto bactericida porque inhiben la s'ntesis de la pared bacteriana. !e unen co&alentemente al sitio acti&o de una o ms prote'nas fi%adoras de penicilina "carbo+ipeptidasas, endopeptidasas y transpeptidasas# que se localizan en e espacio periplsmico. La inacti&acin de estas enzimas inhibe el paso de transpeptidacin final en la s'ntesis de la pared. .&entualmente las bacterias se lisan debido a la e+posicin de la membrana bacteriana a medios osmticamente menos estables y a la acti&idad continua de las enzimas autol'ticas que normalmente remodelan la pared celular "autolisina e hidrolasas de mure'na#. .n general las penicilinas cruzan fcilmente las paredes de microorganismos grampositi&os, y por lo tanto, en ausencia de resistencia, $stos son altamente susceptibles. La mayor parte de penicilinas se absorben poco en el tracto gastrointestinal, se distribuyen ampliamente en el cuerpo y logran concentraciones terap$uticas en la mayor parte de los te%idos "e+cepto l'quido prosttico#. Las penicilinas no alcanzan concentraciones apropiadas en el !2*, sin embargo, en la meningitis atra&iesan fcilmente la barrera hematoenceflica. La e+crecin, usualmente por &'a de filtracin glomerular y secrecin tubular, resulta en concentraciones urinarias altas. Los efectos ad&ersos ms comunes son las reacciones de hipersensibilidad, alteraciones en el tracto gastrointestinal, incluidas colitis seudomembranosa "ms comn con clindamicina y ampicilina#, rara &ez se presentan depresin de la m$dula sea, hepatitis, inhibicin cl'nicamente importante de la agregacin plaquetaria, y con&ulsiones. :.2*-L1.2-*-L-2 !: 1enicilina 8 sal sdica, penicilina proca'na, penicilina benzatina, penicilina B !u espectro de acti&idad de la penicilina 8 y su deri&ado la penicilina B incluye cocos grampositi&os ".nterococcus, !reptococcus# y algunos gramnegati&os "2eisseria#, bacilos grampositi&os " ctinomyces, :acillus, *lostridium, *orynebacterium, Listeria#, y espiroquetas "Leptospira, )reponema#. .s susceptible a hidrlisis por betalactamasas. La penicilina 8 se formula y se prescribe como sales de sodio o potasio para aplicacin intramuscular e intra&enosa, y como sales de proca'na y benzatina en preparaciones para depsito intramuscular. La acti&idad antibacteriana de la penicilina 8 se define en unidades. 3na unidad "3# es la acti&idad espec'fica contenida en C.D microgramos de penicilina 8 sdica cristalina. *uando la penicilina 8 sdica cristalina se administra por &'a intramuscular, alcanza picos de concentracin a los ?E a FC min/ estos &alores declinan rpidamente, lo que le confiere una &ida media de FC min. 1ara prolongar los efectos de la penicilina 8 se han dise(ado sales poco solubles, preparaciones de depsito para &'a intramuscular, las cuales se absorben lentamente y producen concentraciones sangu'neas no muy altas pero persistentes. !egn la base con que estn combinadas, se denominan proca'nica y benzat'nica.

La suspensin de penicilina proca'nica se administra por &'a intramuscular profunda/ y no se debe inyectar en el glteo a ni(os menores de dos a(os. .stas formulaciones de penicilina no deben administrarse por &'a intra&enosa o intraarterial ya que pueden producir da(o neuro&ascular gra&e y permanente. La concentracin pico se alcanza en ? a G hrs y las concentraciones terap$uticas se mantienen por ?E a AG hrs. .l efecto anest$sico de la proca'na es la causa de que su aplicacin sea casi indolora. La penicilina benzat'nica slo debe administrarse por &'a intramuscular profunda "es dolorosa#. 2o debe administrarse por &'a intra&enosa, ya que puede producir paro y muerte cardiopulmonar. Despu$s de su administracin intramuscular se absorbe muy lentamente, su pico de concentracin se alcanza en ?A a AG hrs y mantiene concentraciones terap$uticas por tres a cuatro semanas. .n adultos, una dosis de ?.A millones de unidades mantiene concentraciones antimicrobianas por AD d'as. La penicilina B, deri&ado de la penicilina 8, se administra por &'a orl y su absorcin es satisfactoria. Las penicilinas naturales son frmacos de eleccin en el tratamiento de la s'filis y en infecciones estreptoccicas neonatales. !e utilizan para el tratamiento de infecciones por !treptococcus "pyogenes, agalactiae, pneumoniae# 2eisseria gonorrhoeae "no productoras de penicilinasas@, )reponema pallidum, !taphylococcus aureus no productores de penicilinasas, anaerobios "*lostridium perfringens, *. tetani, :acillus anthracis#. 2o se utilizan para gramnegati&os. 1.2-*-L-2 ! 6.!-!).2).! :.) L *) 5 ! !:

Diclo+acilina: !e utiliza como frmaco de eleccin en pacientes con infecciones por !taphylococcus coagulasa<positi&os productores de penicilinasa. )ambi$n es til en el tratamiento contra !treptococcus pneumoniae susceptible, !treptococcus del grupo y !taphylococcus epidermidis. !e administra por &'a oral y parenteral. Las concentraciones plasmticas se alcanzan despu$s de FC a DC min, su &ida media es de GC min, se distribuye en todo el organismo, se metaboliza en el h'gado y se elimina en la orina. Las reacciones ad&ersas comunes son s'ntomas gastrointestinales, colitis seudomembranosa, reacciones al$rgicas le&es: erupcin cutnea, prurito y reacciones al$rgicas gra&es: anafila+is. !u uso est contraindicado en pacientes al$rgicos a la penicilina y en pacientes con insuficiencia renal.

1.2-*-L-2 ! D. 51L-7 .!1.*)67: 51-*-L-2 , 57H-*-L-2 . mpicilina: est indicada en infecciones moderadas a gra&es producidas por .. coli, !almonella, 4aemophilus y !higella. !e muestra efecti&a en las infecciones por !treptococcus y !taphylococcus susceptibles, as' como en la meningitis por meningococcus y cepas susceptibles de 4. influenzae y neumococcus.

!e administra por &'a oral y parenteral. Las concentraciones plasmticas se alcanzan despu$s de ? a A horas. !e distribuye en todo el organismo y atra&iesa la barrera hematoenceflica. !e metaboliza en el h'gado y se elimina en orina, bilis y leche materna. Las principales reacciones ad&ersas de la ampicilina incluyen alteraciones gastrointestinales, prurito, urticaria, edema, colitis seudomembranosa y neutropenia. .sta contraindicada en pacientes al$rgicos a la penicilina, cefalosporinas y en caso de insuficiencia renal gra&e. mo+icilina: .s una penicilina semisint$tica de amplio espectro, es similar a la ampicilina pero se absorbe me%or a tra&$s del tracto gastrointestinal. 4a sustituido a la ampicilina para administracin oral, ya que causa menos efectos secundarios gastrointestnales. La amo+icilina slo se encuentra disponible para uso oral. !e absorbe rpidamente a tra&$s de la mucosa gastrointestinal. Las concentraciones plasmticas se alcanzan despu$s de ? a A hrs. !e metaboliza en el h'gado y se elimina en la orina, bilis y heces. .s til en el tratamiento de la otitis media "es el frmaco de eleccin en ni(os#, sinusitis, bronquitis aguda, infecciones de &'as urinarias por .. coli, 1roteus y .nterococus susceptibles y en la profila+is de la endocarditis bacteriana y en procesos respiratorios, orales y dentales. )ambi$n se utiliza en el tratamiento de lceras gastroduodenales asociadas a 4. pylori. Las reacciones ad&ersas ms frecuentes son alteraciones gastrointestinales, reacciones al$rgicas le&es a gra&es, neutropenia y colitis seudomembranosa. .sta contraindicado su uso en pacientes al$rgicos a la penicilina, pacientes asmticos, y pacientes con insuficiencia renal gra&e. *75:-2 *-92 *72 -24-:-D76.! D. :.) L *) 5 ! : >cido cla&ulnico: .sta sustancia se parece a las mol$culas I lactmicas pero por si mismas tienen poca acti&idad antibacteriana/ son inhibidores potentes de algunas I lactamasa y pueden proteger a las penicilinas hidrolizables de inacti&acin por estas enzimas..s eficaz contra I lactamasa, como la producida por !taphylococcus 4. influenzae, 2 gonorrhoeae, !almonella, !higella, . coli y J. pneumoniae, inhibe la I lactamasa cromosomal de Legionella, :acteroides y :ranhamella.

1.2-*-L-2 ! 2)-1!.3D7572 !: )icarcilina: 3na carbo+ipenicilina similar a la carbenicilina en acti&idad pero eficaz en ba%as dosis, amplia el espectro de la ampicilina e+cepto que es menos acti&a contra el enterococo#, incluyendo 1seudomonas aeruginosa y especies de .nterobacter.