Los ansiolíticos son medicamentos que actúan sobre el sistema
nervioso central reduciendo la angustia y la ansiedad del paciente. Se utilizan, por lo tanto, para tratar los síntomas de nerviosismo, insomnio, ansiedad... La gran mayoría de medicamentos usados con este fin son las denominadas benzodiazepinas.
Entre las benzodiazepinas podemos distinguir las que tienen una
duración corta de su actividad (entre 2 y 10 horas) o más larga (sus efectos se mantienen más de 12 horas). La velocidad con que se inicia su efecto también es importante para manejar según qué situaciones. Por ejemplo, delante de un problema de insomnio en el que se presenta retraso a la hora de conciliar el sueño se prescribirá una benzodiazepina que se caracterice por un inicio de su acción bastante inmediato y que esta acción sea de duración corta, para no dejar somnolencia residual al día siguiente. En cambio, en insomnio que se manifiesta por un despertar temprano, se prescribirá un fármaco con una absorción un poco más lenta, pero que no tenga una duración larga de la actividad para que se ajuste al período natural del sueño. Ante una situación de ansiedad se suelen prescribir las benzodiazepinas que mantienen un efecto más duradero, pero ante una situación que precisa un efecto terapéutico rápido, como puede ser un ataque de pánico, se usarán las que tienen un inicio de acción inmediata.
La selección de un tipo determinado de medicamento ansiolítico, sea
una benzodiazepina u otro fármaco relacionado, así como el ajuste individual de la dosis, se realiza por el tipo de acción que se necesita y en función de los riesgos o efectos adversos que puedan presentarse con más probabilidad y que pueden ser más o menos perjudiciales para el paciente. En las benzodiazepinas de acción larga, por ejemplo, puede producirse somnolencia excesiva que puede dar lugar a accidentes en manejo de maquinaria o conducción, o bien una mayor posibilidad de caídas en personas de edad avanzada.
Debe tenerse presente, asimismo, que son medicamentos que
pueden causar dependencia física y psicológica y por lo tanto deberán usarse durante cortos períodos de tiempo. Si se abandona un tratamiento de larga duración de manera brusca el paciente puede presentar síntomas de abstinencia. Es importante el cumplimiento correcto del tratamiento prescrito para evitar la presentación de posibles efectos no deseados y para controlar las numerosas interacciones que pueden presentarse con otros fármacos que también esté tomando el paciente.
Consejos:
• Son medicamentos que deben usarse en la menor dosis efectiva
y durante períodos de tiempo limitados o incluso de manera intermitente. • No deben tomarse junto a bebidas alcohólicas ya que se potencia la acción depresora del sistema nervioso. • FÁRMACO ANSIOLÍTICO Es aquel que alivia osuprime el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño. Debe prevalecer el criterio de que el fármaco ansiolítico es sólo un complemento y no el protagonista de la terapia ansiolítica, dosis crecientes de cualquiera de los componentes producirán sedación, sueño, anestesia, coma y muerte. • CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS De un punto de vista funcional, los ansiolíticos se clasificaron en: a) Los que producen, además, UN EFECTO SEDANTE - HIPNÓTICO: benzodiazepinas(Clorodiazepóxido, diazepam, nitrazepam, clonacepam, clobazan, Flunitrazepan), barbitúricos(fenobarbital, amobarbital,etc.) y meprobamato. b) Los agonistas parciales de los receptores 5-HT: buspirona, ipsapirona y gepirona. TIENEN ACCIÓN SEDANTE, HIPNÓTICA, RELAJANTE MUSCULAR ANTIEPILÉPTICA Y ANTICONVULSIVA.En los pacientes con ansiedad alivian tanto la tensión subjetiva como los síntomas objetivos: sudor, taquicardia, molestias digestivas, etc.; DOSIS ALTASllegan a deprimir ligeramente el centro respiratorio y en administración IVrápida pueden provocar depresión respiratoria aguda y apnea; sin embargo, a dosis equiactivas, las benzodiazepinas causan mucha menor depresión respiratoria que los barbitúricos y otros sedantes. • • La BZD y Barbitúricos se une al receptor para el GABA, provocando cambios conformacionales en él, aumentando la afinidad del GABA por su receptor, lo que permite que se abran los canales de cloruro de las membranas aumentando la entrada de los mismos, se eleva laelectronegatividad en el interior de la célula, aumentando así el potencial de membrana en reposo. El complejo molecular receptor GABA posee otros sitios que fijan moléculas de tipo barbitúrico, esteroides y anestésicos generales. Los barbitúricos actúan en función de su concentración: a concentraciones bajas prolongan el tiempo que el canal permanece abierto bajo la acción del GABA, mientras que a dosis altas abren directamente el canal. Todo esto explica por qué las benzodiazepinas tienen un índice terapéutico mucho más favorable que los barbitúricos • Los barbitúricos tienen una curva dosis respuesta lineal, que progresa de la sedación a depresión respiratoria y muerte. La curva de las benzodiacepinas tiene un techo que impide la depresión severa del SNC cuando se administra por via oral( La administración IV puede producir anestesia y depresión respiratoria) • CURVA DOSIS RESPUESTA BARBITURICOS BENZODIACEPINAS MUERTE COMA ANESTESIA HIPNOSIS SEDACION DOSIS --> • SON FÁRMACOS QUE SE ABSORBEN BIEN POR VÍA ORAL, aunque unos lo hacen más rápidamente que otros DEPENDIENDO DEL GRADO DE LIPOSOLUBILIDAD. El equilibrio entre el PLASMA Y EL CEREBRO se alcanza rápidamenteya que todas son SUFICIENTEMENTE LIPOSOLUBLES y atraviesan bien la BARRERA HEMATOENCEFÁLICA. Por VÍA INTRAMUSCULAR, la mayoría de las benzodiazepinas, y particularmente el CLORDIAZEPÓXIDO Y EL DIAZEPAM, presentan una ABSORCIÓN ERRÁTICA Y LENTA, probablemente por concentrarse en el tejido adiposo; las que MEJOR SE ABSORBEN son el LORAZEPAM Y EL MIDAZOLAM. • Las más frecuentes se deben al desajuste de la dosis en relación con el efecto que se desea conseguir. Aparecen sedación, somnolencia, ataxia, disartria, incoordinación motora e incapacidad de coordinar movimientos finos o de responder verbal o motóricamente a estímulos que requieren una respuesta rápida; alteran la capacidad para conducir vehículos. Cuando son administrados por VÍA IV rápida puede aparecer hipotensión y depresión respiratoria. En el embarazo no se recomienda el uso de las mismas fundamentalmente en el primer trimestre por posible riesgo de ser teratógenos relacionándose su consumo con la aparición de LABIO LEPORINO. Se describen las reacciones dermatológicas ,hematológicas y hepáticas aunque son raras. La tolerancia y dependencia son efectos adversos comunes con el uso de estos fármacos. • INTERACCIONES No deben asociarse con alcohol, anestésico, opiáceos, barbitúricos, antihistamínicos pues pueden aparecer reacciones adversas que pongan en peligro la vida del paciente. La cimetidina, disulfiram, alcohol, inhiben el metabolismo oxidativa mientras que el fenobarbital y la fenitoina inducen el metabolismo. • DIAGRAMA MECANISMODEACCIÓNDEL NEUROTRANSMISOR NATURAL GABA (ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO) YDELAS BENZODIACEPINASENLAS CÉLULAS DEL SISTEMA NERVIOSO (NEURONAS) EN EL CEREBRO
El Sacerdote Sanado en La Misericordia de Cristo. Sus Heridas Nos Curaron P. Elías Royón S.J. Ponencia Presentada en El Encuentro de Delegados y Vicarios Del Clero Madrid, 28