Metformina

Farm. Patricia Kanenguiser1, Farm. Maria Fernanda Manchado2 y Prof. Dra. Ester Filinger3
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Docente del Centro de Informaci n de Medicamentos !CE"IME# Docente de la C$tedra de Farmacia Cl%nica Directora del Centro de Informaci n de Medicamentos !CE"IME#

Facultad de Farmacia y &io'u%mica, (ni)ersidad de &uenos *ires

+a metformina !,luco-hage.&ristol.Myers /'ui00# es una 0iguanida deri)ada de una guanida 'ue se usa como un agente hi-ogluc1mico oral. Este f$rmaco se em-lea -ara el tratamiento de la dia0etes mellitus ti-o II no insulino. de-endiente. +os -osi0les defectos, 'ue ocasionan una hi-erglucemia en la dia0etes mellitus, -ueden ser2 un defecto en la secreci n de insulina, una ele)ada -roducci n de la glucosa he-$tica, la resistencia de la insulina a la de-uraci n -erif1rica la reducci n de la de-uraci n de la glucosa. +a metformina incrementa la uni n es-ec%fica de la insulina a su rece-tor y -otencia la acci n de la insulina. 3tros tra0a4os demuestran 'ue la metformina aumenta el efecto de la insulina en el h%gado y en los te4idos -erif1ricos !-or e4, m5sculo# y disminuye la -roducci n de la glucosa he-$tica. +a metformina se usa como un au6iliar a la dieta -ara disminuir la glucosa sangu%nea en -acientes con dia0etes ti-o II, cuya hi-erglucemia no -uede ser satisfactoriamente controlada s lo con la dieta. +a metformina est$ tam0i1n indicada -ara usarla concomitantemente con una sulfonilurea cuando la dieta y la metformina una sulfonil urea sola, no resultan en un adecuado control de la glucemia. Des-u1s de la administraci n oral de una ta0leta de 788 mg de metformina en condiciones de ayuno, la 0iodis-oni0ilidad es de 789 a :89. +os alimentos retardan la a0sorci n de la metformina. +os ni)eles s1ricos del f$rmaco se alcan;an 1 a 3 horas des-u1s de la administraci n oral. +a 0iodis-oni0ilidad de la metformina es menor cuando se administra como una ta0leta de li0eraci n sostenida. /in em0argo, las -re-araciones de li0eraci n sostenida tienen una menor incidencia de efectos ad)ersos gastrointestinales. +a metformina no se une a las -rote%nas -lasm$ticas y no se meta0oli;a. +a metformina se elimina en la orina como droga inalterada. +a secreci n tu0ular es la -rinci-al )%a de eliminaci n de la metformina. +a )ida media de eliminaci n de la metformina es de 1.7 a 7 horas. +a hemodi$lisis es efecti)a en eliminar la metformina de la sangre y corregir la acidosis meta0 lica en -acientes con acidosis l$ctica inducida -or la tara-ia con la droga. +a dosis inicial recomendada es de 788 mg, 2 )eces al d%a, administrada con las comidas. Cuando se usa una ta0leta de <78mg, la dosis recomendada es de una ta0leta diaria. +as dosis -ueden ser incrementadas en forma gradual de una ta0leta -or semana hasta una dosis m$6ima de 2,778 mg -or d%a. +os efectos ad)ersos m$s frecuentes son los s%ntomas gastrointestinales, incluyendo diarrea, n$useas, ) mitos, flatulencia y anore6ia. +a acidosis l$ctica es una com-licaci n rara -ero -otencialmente fatal de la tera-ia con metformina. +a acidosis l$ctica -uede ser -re)enida en la mayor%a de los casos e)itando el uso de metformina en -acientes con da=o renal, enfermedad he-$tica insuficiencia cardio-ulmonar. +a metformina est$ contraindicada en -acientes con enfermedades disfunciones renales, en -acientes con acidosis meta0 lica aguda o cr nica, incluyendo la dia0etes cetoacid tica, con sin coma y en -acientes con hi-ersensi0ilidad conocida a la metformina. +a metformina se de0e interrum-ir tem-oralmente en -acientes 0a4o estudios radiol gicos 'ue in)olucren la administraci n -arenteral de materiales de contraste iodinados. +a metformina, 'ue no est$ relacionada farmacol gicamente a las sulfonilureas, no aumenta la secreci n de insulina y no causa hi-oglucemia cl%nica. >am0i1n tiene un le)e efecto fa)ora0le so0re los l%-idos.

Actualizacin 2002. !Presentaciones comerciales dis-oni0les en nuestro -a%s al 31 de Diciem0re del 2882# METFORMINA Nombre comercial Laboratorio Compo icin !re entacin

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#iblio-raf*a9 ?igneri @. *nd ,oldfine I.D.2 @ole of metformin2 a re)ieA of its -harmacological -ro-erties and thera-eutic use in non. insulin.de-endent dia0etes mellitus Drugs BC2 D21.DBC Dum C.E. and Peters D.F. Metformin2 a re)ieA of its -harmacological -ro-erties and thera-eutic use in non.insulin. de-endent dia0etes mellitus Drugs BC2 D21.DBC Kli- *., +eiter +.*.2 Cellular mechanism of action of metformin Dia0etes Care 132 :C:.D8B,1CC8. Di Paolo /. Metformin ameliorates e6treme insulin resistance in a -atient Aith anti.insulin rece-tor anti0odies2 descri-tion of insulin rece-tor and -ostrece-tor effects in )i)o and in )itro. *cta Endocrinologica 12:2 11D.123, 1CC2. Product Information ,luco-hage!@#, metformin. &ristol.Myers /'ui00, 1CC7. PentiGainen P.E, "eu)onen P.E., Penttila *. PharmacoGinetics of metformin after intra)enous and oral administration in man. Eur. E. Clin. Pharmacol. 1:2 1C7.282,1CDC. Karttunen P., (nsitu-a M.2 >he influence of -harmaceutical formulation on the gastrointestinal side effects of metformin. *cta Endocrinol CB!/u--l 23D#2 B2,1C<8 &ergman (, &oman , and Hilholm &.E.2E-idemiology of ad)erse drug reactions to -henformin and metformin &r. Med. E. 22 B:B.B::,1CD< &ailey C. Metformin re)isited2 its actions and indications for use Dia0etic Med 72 317.328, 1C<<. Eaco0er /.E. and /oAers E@. *n u-date on -erio-erati)e management of dia0etes. *rch Intern Med. 17C !28#2 2B87. 2B11, 1CCC. @endell M/. and Kirchian H@. Pharmacothera-y of ty-e 2 dia0etes mellitus. *nn Pharmacothera-y. 3B !<#2 <D<.<C7, 2888.