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Mec. De accin Liposolubilidad permite el paso transmembranal, en citosol se unen a receptores y en nucleo, promueven la transcripcion
progestagenos
Farmacocintica Indicaciones Efectos adversos Aumenta cs epiteliales ciliadas Transforma epitelio vaginal Cubico a estratificado Aumento de tamao de rganos sexuales fem. Crecimiento de mamas Inhibicin de actividad osteoclastica Estimulan el deposito de grasa Retencin de agua y sodio en tubulos renales Aumenta la secrecin del utero para implantacin Tubas uterinas: aumenta la secrecin para nutrir al ovulo fecundado Incremento de tamao y desarrollo las mamas A: via oral D: tejido adiposo M: heptico E: Fecal 42% renal 8% VM: 5-7 dias Infertilidad fem. por desorden ovulatorio o sx de ovario poliquistico, endocrina (Hiperandrogenemia), idioptica, Insuficiencia de fase lutea Fertilizacin invitro Hipergonadismo masc. Bochorno gestacin multiple Cefalea Mastalgia Desordenes de menstruacion Pancreatitis aguda Desorden psicotico hipertrofia ovrica Hiperestimulacion ovrica Cncer de ovario y endometrio graves Dolor en sitio de aplicacin Ginecomastia Pubertad precoz Cefalea Depresin Irritabilidad Inquietud Gestacin multiple Tromboembolismo arterial Ascitis
contraindicaciones
Estimuladores de la ovulacion Clomifeno Estimulante ovulatorio no esteroideo, unin competitiva al receptor de estrgeno, retrasa la reposicion de los receptores. Propiedades estrogenicas dbiles y antiestrognicas moderadas contribuyendo al inicio de ovulacin. Aumenta la FSH y LH
Categora X Embarazo Enfermedad heptica Enfermedad tiroidea Sangrado uterino anormal carcinoma endometrial Quiste ovrico hipersensibilidad
Gonadotropina corionica
Hormona polipeptidica de unidad alfa similar a de la FSH LH y estimulante de tiroides unidad beta parecida a la de la LH. Efecto idntico a la LH mantiene al ovulo
Criptorquidea Hipogonadismo hipogonadotropico secundario a disfunsion hipotalmico Inductor de ovulacin TX de Sx ovario poliquistico que no responde a clomifeno
Categora X Embarazo Pubertad precoz Cncer de prstata Neoplasias andrgeno dependientes hipersensibilidad
Anafilaxis Derrame pleural Inhibidores de la ovulacion COMBINACIONES Etinilestradiol Estrgenodesogestrel: progestagenos Inhiben la sntesis de la hormona liberadora de gonadotropinas, retrasa la maduracin del endometrio y modifica la consistencia del moco cervical a mas denso
Progestgenos
Progesterona
A: oral rpida y casi Utilizados con mayor Cloasma completa (desogestrel) frecuencia Ganancia o perdida de D: unin a albumina y peso protenas Anticoncepcin Nausea transportadoras de Vomito hormonas sexuales Colico (desogestrel) unin a Migraa protenas plasmticas Depresin 95% (etinilestradiol) Amenorrea M: desogestrel Hipersensibilidad hepatico intestinal por Telorrea el cyp450 y cyp1A9 por Desordenes menstruales hidroxilacion rpida Edema en mama metabolito activo Hipertensin etonogestrel Infarto agudo al miocardio M: etinilestradiol: Hemorragia cerebral heptico intestinal Desordenes en vesicula cyp450 y cyp3A4 biliar E: via biliar fecal y renal Neoplasias hepaticas VM: etonogestrel -37 Etinilestradiol 28 h Disminuyen las concentraciones de FSH y LH, hacen al moco cervical mas denso, modifican al endometrio Progesterona: actividad antiestrogenica Medroxiprogesterona: actividad andrognica y antiestrogenica Noretindrona:ligeramente activa a nivel estrogenico y activa a nivel andrognico Levogestrel: activo a nivel andrognico, antiestrogenico y anabolico Transforma al endometrio A:oral 10-15% Anticoncepcin Dolor abdominal de proliferativo a (ineficaz) Sangrado uterino Constipacin secretor. Suprime Cmax 1.5-2-3 h anormal Nauseas secrecin de Unin a prot. 96-99% Adyuvante en Mialgias artralgias gonadotropinas que M: heptico reproduccin asistida Mareo cefalea inhiben maduracin Metabolito activo Profilaxis de hierplasia Trastornos del sueo foliculary ovulacin. pregnandiol endometrial Depresin
Categora X Fumadores >15 cigarros al dia y 35 aos Cncer de mama o endometrio Neoplasias estrgeno dependientes Enfermedad coronaria Enfermedad vascular cerebral Diabetes con dao vascular Sangrado genital Hipersensibilidad HTA embarazo
Categora B Alergia a los cacahuates Embarazo ectpico Cncer de mama Cncer genital Hipersensibilidad Enf. O tumor heptico
A: oral biodisponibilidad 65% Cmax 1-2 h Unin a la albumina en 62% M: extenso por conjugacin y reduccin E: renal >50% heces 20-43% VM:8 h A: subdermica biodisponibilidad 100% D: unin a albumina 66% M: heptico por isoencima 34 E: renal y fecal VM: 25h
Anticonceptivo
Descargas vaginales Nicturia mastalgia Choque Cncer de mama o endometrio Ictericia Falla heptica Pancreatitis aguda Accidente cerebrovascular Demencia Pensamientos suicidas Nausea Cefalea Ciclos menstruales anormales Sensibilidad en mamas Embarazo ectopico
anticonceptivo
Acn Incremento en peso Dolor abdominal Amenorrea Dismenorrea Menometrorragia Menorragia Oligomenorrea Vaginitis Faringitis IRAS Infecciones en sitio de administracin Mastalgia Infarto agudo al miocardio Embarazo ectopico
Medroxiprogesterona
Derivado de progesterona con efectos andrognicos y anablicos. Comparte los mecanismos de progesterona
A: subcutnea cmax. 8.8 dias, o en 3 semanas por via intramuscular D: unin a protenas plasmticas 86% E: renal VM: 50 dias IM y 43 dias SC
Sangrado uterino anormal no relacionado con el ciclo menstrual Desequilibrio menstrual Anticoncepcin Hiperplasia endometrial Hipoventilacion pulmonar en nios Irsutismo Sntomas de la menopausia osteoporosis Anticoncepcin de emergencia menorragia hiperplasia endometrial endometriosis sntomas de la menopausia
Ganancia de peso Mareo Cefalea Amenorrea Manchado menstrual Disminucin de la libido Fatiga Anafilaxia Disminucin de la densidad osea Fractura de huesos
Categoria X
Levonorgestrel
A: oral, biodisp 100% Cmax 1.6 h, intrauterina en 2 dias M: en suero por conjugacin y en cyp450 E:fecal32%, renal 45% VM17-27.5h
Acn Dolor abdominal Nausea Vomino mastalgia Mareo Infarto agudo Cncer de mama Trombosis venosa Evento vascular cerebral trombotico
Categora X