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21/06/2012

UNIVERSIDADE DE RIBEIRO PRETO CURSO DE MEDICINA

Frmacos que atuam no sistema respiratrio antiasmticos


Prof. Dr. Luclio Bernardes Couto

PROTOCOLO CLNICO E DIRETRIZES TERAPUTICAS - ASMA. Portaria SAS/MS n 709, de 17 de dezembro de 2010 Classificao inicial da gravidade Intermitente Conduta medicamentosa Beta-2-agonista adrenrgico de curta ao (B2CA) para alvio conforme necessidade. Persistente Leve Corticosteroide inalatrio (CI) em dose mdia mais B2CA para alvio conforme demanda. CI em doses mdia a alta associado a B2CA para alvio conforme demanda CI em dose alta. Para alvio: B2CA. Se estvel - associar B2LA 1-2 x/dia. Se crise aguda ou instabilidade clnica, corticosteroide oral (aproximadamente 7 dias) Corticoterapia oral associada a broncodilatadores de curta ao;

Moderada Grave

Exacerbao

Teraputica farmacolgica

Controladores

De alvio

Corticosterides Cromoglicato dissdico Nedocromil de sdio Teofilina de liberao lenta Agonistas-2 de ao prolongada Agentes anti-alrgicos Cetotifen

Agonistas-2 de ao curta Corticosterides sistmicos Anticolinrgicos Teofilinas de ao curta

21/06/2012

Aminas simpaticomimticas

Caractersticas

Relaxamento msculo liso brnquico Reduo da liberao de mediadores inflamatrios mastocitrios Reduo da transmisso colinrgica Aumento a motilidade ciliar epitelial brnquica Promoo da integridade vascular Aumento da secreo de cloro e gua para o lume brnquico

Receptor 2-adrenrgico - broncodilatao

Agonistas -adrenrgicos
Fenoterol, salbutamol e terbutalina: alvio imediato (1-3 min) (pico de ao: 1-2 h e durao: 3-6 h); Salmeterol e formoterol: longa durao (incio de ao 15-20 min e 1-2 min, respectivamente e meia vida de aprox 12 horas); Uso indicado (3 a 4 vezes/dia). Uso prolongado pode agravar a brnquica

21/06/2012

Costicosterides inalatrios
Caractersticas
Indicados no tratamento de manuteno da asma persistente Bem tolerados Desprovidos de efeitos laterais sistmicos
Exceto em criana quando em doses elevadas No adulto, quando usados em doses > 2000 g/dia Efeitos adversos mais frequentes
Tosse seca irritativa Rouquido Candidase oral

Glicocorticides
Corticosteride inalatrio
Dose baixa Beclometasona Budesonida Fluticasona 100-400 100-200 100-200 Dose mdia 400-800 200-400 200-500 Dose alta > 800 > 400 > 500

POTNCIA EM USO TPICO BECLOMETASONA BUDESONIDA FLUTICASONA

600 980 1200

Via inalatria
Vantagens:
Frmaco com atividade direta sobre a mucosa respiratria (doses 30x < que a oral) Baixa biodisponibilidade sistmica - < efeito colateral Maior ndice teraputico
GINA Report, Global Strategy for Asthma Management and Prevention, 2007 IV Diretrizes Brasileiras para o Manejo da Asma, 2006

21/06/2012

Efeitos Adversos Locais de Corticosteroides Inalatrios


Efeito adverso Candidase oral Rouquido Preveno e cuidado Lavar a boca aps o uso. Revisar a dose, usar inaladores de p. Observaes Formao de placas esbranquiadas dolorosas. Decorrente de miopatia dos msculos da laringe; dependente de dose; no prevenvel. Mais frequente com aerossol dosimtrico (propelente) ou inaladores com excipiente lactose. Avaliar broncoespasmo. Avaliar possibilidade de candidase.

Tosse

Considerar inalador de p.

Irritao na garganta

Considerar dispositivo de p.

Glicocorticides

Insuficincia adrenal
anorexia nusea vmito dor abdominal perda de peso fadiga mialgia letargia apatia confuso hipotenso febre artralgia pericardite hipoglicemia hiponatremia intolerncia ao stress

21/06/2012

Retirada de corticide

At duas semanas - retirada

abrupta (alteraes do sono, irritao gstrica, alteraes do comportamento).


Aps duas semanas - retirada

gradual

Grvidas
Ao sobre o feto

Lactantes
Glicocorticide e leite materno

Cortisona, prednisolona, (prednisona )

passagem
(conc. Me: 10:1 Feto)

Prednisolona (prednisona) Triamcinolona Betametasona Hidrocortisona Metilprednisolona

s/ restrio

Betametasona, dexametasona

passagem

Dexametasona e deflazacort

restrito

(conc. Me 2-3:1)

Broncodilatadores anticolinrgicos:
Mecanismo de ao: Bloqueio receptores muscarnicos Inibio tnus vagal (broncoconstrio) broncodilao 2a. Escolha; para bronconstrio por irritantes inalados.

21/06/2012

Broncodilatadores anticolinrgicos:
Contra-indicaes e Efeitos colaterais:

Brometo de ipratrpio: Atrovent, Duovent, Iprabon 0,5 mg para adultos - 4-6 h 0,25 mg para crianas 4-6 h Efeito broncodilatador mais lento (15)

Dose alta em uso prolongado: Este produto pode diminuir ou inibir o fluxo salivar, contribuindo para o desenvolvimento de desconforto oral, cries, doena periodontal e candidase (monilase) oral.

Cromoglicato
Cromolerg, Intal, Maxicron, Rilan

Cromonas
Cromoglicato dissdico Nedocromil sdico

Via inalatria, meia-vida curta (90) 4 doses dirias; Preveno - antes da exposio ao alrgeno, exerccio ou frio

Nedocromil
Tilade

Via inalatria, 2 doses dirias Reaes adversas: Hipersensibilidade

Anti-leucotrienos

Montelucaste e zarfilucaste Efeito broncodilatador modesto Indicados nas asmas moderadas a graves e como poupadores de corticides ou tambm na asma induzidas por aspirina ou por exerccios Baixos efeitos adversos Efeitos adversos mais relatados:

Dispepsia Diarria Cefalia

21/06/2012

Omalizumabe (Xolair) - Anti IgE (US$ 740,00)


Omalizumabe

adultos e adolescentes (12 anos ou mais)

Com asma de difcil controle, sintomas no controlados com doses adequadas de CI e outras drogas Com teste cutneo (prick test) positivo ou reatividade in vitro a um aeroalrgeno Com nveis de IgE total entre 30 e 700 IU/mL e peso entre 20 e 150 kg

SULFATO DE MAGNSIO

Broncodilatador Benefcios questionados Pacientes com crises mais graves/ e com pobre resposta a terapia Broncodilatadora AO relaxamento musc. lisa do brnquio/ inibio canais de clcio + evitando degranulao dos mastcitos D=25 a 100mg/kg IV 20min MX=2g (efeito de 1 a 2h) Ef. colaterais = rubor e nuseas Se nvel srico > 12mg = raqueza, arreflexia e depresso respiratria