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PSICOFARMACOLOGA 13.02.2014 nuria.ferre@gmail.com, Psicofarmacologa/Nombre 20.02.

2014

Tema 1: Neurofarmacologa bsica


1. Diferencias entre droga y frmaco Cuestin semntica de droga. Algunas drogas tienen propiedades teraputicas y son igualmene frmacos. Droga llega al SNC, pasa barrera ematoencefalica. No todas drogas tienen aplicacin teraputica. En cambio, un frmaco es arbitrario. 2. Bases moleculares de la accin de una droga: concepto de receptor Sustancia tiene efecto cuando establecemos una curva dosis respuesta. Dosis 0 y como min r dosis y mirar si hay efecto. Si el efecto no cambia desde la dosis 0 pues no hay efecto. E = f(D). Si baja o si sube hay un efecto de droga. Con una grafica logartmica vemos una funcin sinoidal (S). Efecto de la droga es wprostpro a la dosis. Con una dosis pequea poco efecto, luego wprostpr (70%), y a partir de un punto con una dosis grande no aumenta el efecto. SINTESIS DE LA CATELAMINAS S: 1. Poca tirosina 2. Hay tirosina para enziamas 3. Recta todas enzimas ocupadas. Efecto mximo donde empieza recta y la curva acaba la S. La mitad del efecto max es el potencial de la droga, Interacciones droga-neurona Sinapsis pre y postsinapticos receptores. Morfina se une a los receptores. Receptor Mu metabotropico. Intermediario de AMP cclico? Mu est ligado. Sigue actuando. Captacin precursores: Captacin de la colina Enima de sntesis: droga se une. Vasiculas sinapti

3. Farmacodinamica: corbes dosis/respuesta 4. Afinidad, eficacia, potencia y selectividad Potencia - una dosis que provoca 50 % del efecto. Eficacia una dosis que llega tener un efecto teraputico. Dosis letal es una dosis letal. La dosis letal 50 es que mata el 50% de la gente. Hay dosis letales 60, 90. ndex teraputico es cociente entre dosis letal 50 por dosis eficaz 50. Benzodiacepinas. IT muy alto son ms seguros. Efectos

txicos, se intenta que efectos teraputicos sern ms pronto que los otros. Muy cerca: antiinflamatorios corticoides. Agonista parcial hace lo mismo que un agonista natural, pero hace la mitad del efecto. Una estrategia ms saludable. Grafica: B mas preferible porque efectos txicos mas lejos de los efectos teraputicos. No siempre una droga ms potente (A) no siempre es mejor. Anfetamina es agonista. Va muy bien para los nios con TDAH. 5. Agonismo y antagonismo, clases, interacciones Agonista estimula receptores. Accin antagonista: un antagonista no tiene curva de la respuesta. Curva desplazada a la derecha comparando con la curva del agonista. Antagonismo competitivo desplaza curva a la derecha del agonista Antagonista no competitivo se une al lugar donde no se une un agonista. Bloquea el receptor por una parte diferente con el objetivo que un agonista no se podr unir. Se desplaza la curva pero el efecto baja. Cuando antagonista deja de bloquear se acaba. Efectos muy devastativos . Tolerancia - Neurona post a caco de unas 3 semanas est en el estado de agonista. Neurona diminuye numero de receptores. Neurona se ha adaptado. Regulacin a la bajada es la adaptacin de la naurona ante agonista es reversible. Ante un antagonista receptores tapados cuando tomamos antagonista. Neurona aumenta el nmero receptores cuando tomamos muchos antagonistas. Esta adaptacin es IRREVERSIBLE. Antipsicticos

6. Adaptaciones farmacodinmicas Farmacodinamica lo que la droga provoca al cuerpo. Todo los cambios qumicos, neurotransmisores, etc. Nicotina, el nico caso. Alcohol tiene efecto muy curioso. Regulacin a la bajada : - Disminuye la densidad o bien la afinidad o lareactividad del receptor - Son reverdibles (relacin con tolerancia) Regulacin a la alca Incremento en la densidda y/o

7. Tolerancia, dependencia y adiccin: bases moleculares Tolerancia fenmeno en que despus de unas dosis hay que aumentar la dosis para tener el mismo efecto. Dependencia provocan drogas adictivas. Reversible. Adiccin cuando se implica la conducta. Conducta persistente de administrar una droga. No es irreversible. Dependencia sin adiccin existe. Tolerancia sin adiccin existe. Adicta segura es dependiente y tolerante. 24.02.2014_Prctica 1 Una droga en funcin de la va de administracin puede ser adictiva o no. Farmacodinmica: Adaptaciones en receptores, regulacin al alza y a la baja. Farmacocintica: cuerpo neutralizar a la droga y extraerla porque es un cuerpo extrao. No se rehiere a hormonas familiares al organismo humano (vitaminas, minerales) sino a frmacos externos. Si se abusa suplementos pueden ser efectos extraos. El acceso no es bueno en ningn momento. No todas las drogas se excretan. El alcohol final de metabolismo, se convierte en una molcula necesaria en el ciclo de Crebs. Absorcin y Distribucin segn vas de administracin: Azul sangre venosa. Rojo sangre arterial ? Clulas mitrales (pulmones) VAS SISTEMTICAS: Ms rpida va nasal Va ocular. A la sangre directamente Va sublingual Va pulmonar (fumada): llega al SNC rpido. Humo por pulmones, a la sangre arterial, al corazn, al cerebro y al resto del cuerpo. Humo se encuentra con la BHE. Tambin la sangre a repartira nicotina por todo el cuerpo, al sistema digestivo al hgado, a la musculatura, el corazn derecho por la sangre venosa y a los pulmones. Va pulmonar rpida pero sostenida, directamente al SNC y luego de la sangre. Va oral: alcohol como droga se podra administrar por otras vas (wciagac nosem, inyeccin intravenosa). Bebemos y llega al estomago, al hgado y all metabolizado y lo que queda a la sangre venosa, el corazn derecha a los pulmones y al cerebro. Por capilares se puede absorber cuando el estmago est vaco. La presencia del alimento enlentece la absorcin. Va oral es ms segura, ms lenta, menos adictiva, menos toxica. Las pastillas en funcin de capsulas se pueden absorber en diferentes etapas a partir de la administracin. Las vitaminas y suplementes son malas para comprimir por eso

son grandes. Las vitaminas liposolubles llevan dentro de la capsula el oleo para que se absorban mejor. Principio activo que sea todo el tiempo presente en la plasma (concentracin moderada) en las enfermedades crnicas. Liberacin sostenida ser lo ideal.

VIA PARENTRERAL: Va intramuscular, se suele dar al grupo de los msculos. Inyeccin subcutnea, absorcin lenta en general con algunas excepciones Absorcin depende, vehculos cambian el tiempo de la absorcin, lo que se inyecta tiene que ser estril para que no se de ninguna infeccin ni alergia. Es caro producir las inyecciones. Inyeccin endovenosa, ms rpido cuando. Anestsicos que dan a la vena llegan rpido. Droga siempre por la va oral. Nunca por la va nasal ni intravenosa.

BHE Manual de Fisiologa Humana. Capilares que llegan al cerebro son cerrados. La sangre que llega all se tiene que filtrar por 2 membranas. Membrana celular (el modelo universal). El agua no atraviesa la membrana. Aquaporinas dejan entrar al H2O por la membrana. Permiten al agua asociarse a los cidos grasos. No sabemos cmo entra el agua. Entra por la barrera si la carga es neutra, la droga es ideal. La molcula de LSD es grande pero entra fcilmente en el cerebro por la BHE. Esta cuantificada la penetracin por la BHE. Tasa de penetracin de antidepresivos. Los psicofrmacos no llegan al cerebro. Ciertas personas no dejaran paso a los antidepresivos (es predisposicin gentica). Fcil entrar fcil de salir, difcil de entrar difcil de salir. En el tejido adiposo hay cantidad de plasma y H2O (su teora) BHE y diferencias genticas. Cada uno tiene otras propiedades de permeabilidad de la BHE. Las hormonas pueden cambiar las cualidades de la BHE. Las variaciones con la glucemia, relajacin y estiramiento de las capilares de la BHE y del tejido adiposo. Los picos de la glucosa relejan todas las barreras. El humor inestable puede verse causado por los picos de la glucosa. Concentracin vs tiempo Cintica la rapidez con la que la sustancia llega a la sangre. Registro en el tiempo de la concentracin y del efecto (dos graficas) Max concentracin no es igual en el tiempo a la max efecto. Es una demora porque el max efecto de d con una concentracin ms baja. Esta demora es lo tpico. Concentraciones iguales dan dos efectos... Concentraciones en el

cerebro no es igual cuando lo deja. Hay que tener en cuenta si estamos en la subida o en la bajada de la grafica. Histresis falta de