Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 30

UNIDAD VII:
PROBLEMAS CARDIOVASCULARES Y SANGUNEOS

Leccin 30
Frmacos Antiarrtmicos

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Guin

1.
2.

BASES CONCEPTUALES
FARMACODINAMIA

3.

CLASIFICACIN: 3.1. Clase I

3.1.1. Ia: QUINIDINA 3.1.2. Ib: LIDOCAINA 3.1.3. Ic: FLECAINIDA, PROPAFENONA
3.2. Clase II: PROPRANOLOL 3.3. Clase III: AMIODARONA, SOTALOL 3.4. Clase IV: Verapamilo, Diltiazem (ANTAGONISTAS DEL CALCIO) 4. PRECAUCIONES GENERALES.
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1. BASES CONCEPTUALES
Arritmias

Trastornos del ritmo cardaco

: taquiarritmia : bradiarritmia

Son debidas a trastornos

Del automatismo De la conduccin

Factores de riesgo asociado

Envejecimiento Cardiopata isqumica Insuficiencia cardaca
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Tipos de tratamiento
Farmacolgico
Fibrilacin auricular Prevencin de la muerte sbita Taquicardia ventricular

No farmacolgico
Marcapasos Cardioversin elctrica Desfibriladores implantables Ablacin por radiofrecuencia

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2. FARMACODINAMIA

Todos los antiarrtmicos actan alterando el flujo de iones en los tejidos excitables del miocardio.

Los tres iones de mayor importancia son Na+, Ca++ y K+.

Los antiarrtmicos se clasifican por su capacidad para bloquear directa o indirectamente el flujo de uno o mas de estos iones.

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3. CLASIFICACIN (VAUGHAN WILLIAMS)

Segn los efectos electrofisiolgicos sobre el potencial de accin:

Clase I: bloquean canal de Na Clase II: bloqueantes B-adrenrgicos Clase III: bloqueantes canales de K+ Clase IV: antagonistas de Ca

Otros frmacos antiarrtmicos

Digoxina Adenosina

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POTENCIAL DE ACCIN MIOCRDICO

mV

K+

2 K+

0 Ca+2 Na+
-84

K+
4

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CLASIFICACIN DE VAUGHAN-WILLIAMS
POTENCIAL ANTIARRTMICOS DE ACCIN MIOCRDICO FRMACOS
1 k+ 2 k+

- CLASE I: bloqueantes de los canales de Na+ FASE 0

3

mV
0 CA+
2

- IA: QUINIDINA, PROCAINAMIDA,

k+
4

NA+

- IB: LIDOCAINA

- IC: FLECAINIDA, PROPAFENONA

-CLASE II: bloqueantes de los receptores -adrenrgicos FASE 4

PROPRANOLOL, ATENOLOL, METOPROLOL, BISOPROLOL - CLASE III: bloqueantes de los canales de K+
-84

FASE 3

AMIODARONA, SOTALOL, DOFETILIDE FASE 2

- CLASE IV: bloqueantes de los canales de Ca+2 tipo L VERAPAMIL, DILTIAZEM

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3.1. Clase I Bloqueantes del canal del sodio

Ia

Quinidina Lidocana

Ib

Diferencias en su potencia para bloquear el canal del sodio y sus efectos sobre la repolarizacin (duracin potencial accin)

Ic Flecainida Propafenona

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1 2 0 3 4

1 2 0 3 4

2 0 3
4

Clase Ia

Clase Ib

Clase Ic

Quinidina
Potencia moderada-alta velocidad de conduccin intraventricular Bloquean canal del K+ Prolongan la repolarizacin Prolongan DPA

Lidocaina
Potencia baja Aceleran la repolarizacin Acortan DPA

Flecainida
Potencia alta velocidad de conduccin intraventricular Pocos efectos sobre la repolarizacin
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Lidocana
Anestsico local Intensa metabolizacin heptica: Va de eleccin es la i.v. I.V.DIRECTA LENTA/I.V.PERFUSIN Ligera depresin de la contractilidad cardaca

En arritmias ventriculares graves

RAM Neurolgicas: alteraciones visuales y auditivas, parestesias, vrtigo, euforia, nerviosismo,
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3.2. Clase II
Antagonistas -adrenrgicos

INCISO:
MDULA SUPRARRENAL Funcin: segregar catecolaminas (A,NA). Catecolaminas actan sobre los receptores alfa y beta adrenrgicos de la membrana celular:
Noradrenalina: alfa y beta 1

Adrenalina: beta 2
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INCISO:

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Antagonistas -adrenrgicos: PROPRANOLOL

Reducen la frecuencia cardaca (tanto ms cuanto mayor es el tono simptico)
Enlentecen la fase 4 (incrementada por catecolaminas o por beta-estimulantes). Impedir la taquicardizacin producida por el ejercicio o el estrs Retrasan la velocidad de conduccin

Disminuye la contractilidad del miocardio

DISMINUYE EL TRABAJO CARDACO Y EL CONSUMO DE O2: BENEFICIOSO EN INSUFICENCIAS CORONARIAS

Disminuyen la mortalidad de los pacientes postinfarto

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3.3. Clase III

Amiodarona (Trangorex) Sotalol

Bloquean canal del K+: impiden la salida de K

Prolongan la repolarizacin
Prolongan DPA ( QT)
0 3 4 1

OTRAS ACCIONES

Amiodarona: bloquea los canales de sodio y de calcio Sotalol: bloquea receptores beta.

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Amiodarona (Trangorex)
Antiarrtmico de amplio espectro: EFECTIVO EN LA MAYORA DE ARRITMIAS VENTRICULARES Y SUPRAVENTRICULARES Carece de efecto inotrpico negativo

Cintica compleja:
acumulacin tisular (por su elevada liposolubilidad) vida media de eliminacin muy prolongada
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Amiodarona (Trangorex) RAM

En tratamientos crnicos producen muchos efectos indeseables:

Interacciones
Son muy frecuentes y por su prolongada semivida persisten semanas despus de suspender el tratamiento

Hipotensin (iv) Bradicardia Bloqueo AV Digestivas Neurolgicas Alteraciones tiroideas Fibrosis pulmonar Fotosensibilidad Depsitos corneales

metabolismo: digoxina, diltiacem y anticoagulantes orales Riesgo de arritmias con otros frmacos que tambin pueden prolongar la DPA Farmacologa
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3.4. Clase IV
Antagonistas del Calcio
Bloquean canales L de calcio en nodos auriculo-ventricular.
Reduccin de la frecuencia cardaca Retrasan la conduccin AV

sinusal y

Verapamilo, diltiazem

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Otros antiarrtmicos
ADENOSINA

Interaccin con receptores A1: HIPERPOLARIZACIN

la velocidad de ascenso del potencial accin y la conduccin del Nodo AV

RAM: Bloqueo Nodo AV

Se administra en bolo IV rpido para suprimir las taquicardias

supraventriculares

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4. PRECAUCIONES GENERALES
RAM cardiovasculares Supervisin meticulosa del tratamiento Control clnico Nivel plasmtico Paciente de riesgo
RAM significativas en un 30% de los pacientes y suelen requerir la interrupcin
del tratamiento
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RAM cardiovasculares
Insuficiencia cardaca
en presencia alteracin de la funcin del ventrculo izquierdo Clases I (Ia y Ic), II y IV

Hipotensin arterial:
por administracin intravenosa a ritmo rpido.

Proarritmia
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Proarritmia
Manifestacin de un nuevo caso de arritmia o el empeoramiento de un caso ya establecido despus de introducir el frmaco antiarrtmico a dosis teraputicas.

Bradicardia
Clases II, III y IV

Torsade de Pointes (taquicardia ventricular polimorfa)

Clase Ia Amiodarona (rara)

Taquicardia ventricular sostenida

Clase Ic

Flutter auricular con conduccin AV 1:1

Clases Ia y Ic
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