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Programa de Desenvolvimento Profissional

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Antibiticos

Mdulo V

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Mdulo V: Antibiticos Caro(a) colega farmacutico(a) Medicamentos que revolucionaram a histria da medicina, protegendo o homem do ataque de bactrias antes mortais, os antibiticos so, hoje, um instrumento indispensvel na guerra mundial contra as doenas infecciosas bacterianas. Milhes de infeces potencialmente fatais foram curadas por intermdio do uso dessa terapia. Contudo, esses agentes encontram-se entre os mais empregados de maneira errada e abusiva, resultando em microorganismos resistentes que tornam necessrio o emprego, cada vez maior, de novas drogas. Desejamos a voc uma boa leitura! Equipe Ao Farmacutico

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1. INTRODUO Bactrias so microorganismos unicelulares de estrutura simples presentes em diversos locais incluindo pele, boca, vias respiratrias, intestino e rgos genitais. Raramente provocam infeces, a no ser que ocorra um enfraquecimento nas defesas do organismo. A maioria dessas infeces causada por bactrias patognicas que invadem o organismo e se multiplicam, utilizam toxinas, enzimas, fatores de virulncia, os quais afetam as clulas e provocam doenas, para invadir e se manterem no organismo. S podem ser vistas atravs de microscpio e medem cerca de 0,5 a 1,0 micra (1/1000 mm). Em geral, so compostas por: Parede celular: Estrutura rgida, constituda basicamente por acares e lipdios. essencial para o desenvolvimento e a diviso bacteriana. Membrana citoplasmtica: Trata-se de uma membrana semipermevel que regula a entrada de elementos nutritivos para o interior da clula e a sada de produtos do metabolismo. Citoplasma: o material contido no interior da membrana onde esto localizadas as enzimas, os ribossomos e o DNA. Flagelos: So apndices liformes, extremamente delgados, que se sobressaem atravs da parede celular e conferem mobilidade s bactrias. Nem todas apresentam agelos. Fmbrias: So apndices lamentosos diferentes dos agelos, menores e mais numerosos. Sua funo est relacionada aderncia, permitindo a xao da bactria nos tecidos. Esporos: So estruturas de resistncia. Cpsula: Formao que envolve as clulas e impede que a bactria seja ingerida pelos leuccitos. Ncleo: No denso e se mostra como uma rea clara sem forma, prxima ao meio da clula.

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1.1 Estrutura bacteriana Quanto ao formato, as bactrias podem ter forma esfrica (cocos), cilndrica (bacilos), helicoidal (espiroquetas) ou em forma de vrgula (vibrio), podem ou no apresentar agelos e podem estar associadas duas a duas, formando pares, cadeias simples ou ramicadas ou formando cachos. diplococos: colnia formada por dois cocos. estreptococos: colnia formada por vrios cocos em leira. ttrades: colnia formada por quatro cocos. estalococos: colnia formada por vrios cocos arranjados de modo semelhante a um cacho de uva. sarcinas: colnia formada por vrios cocos em arranjos cbicos. diplobacilos: colnia formada por dois bacilos. estreptobacilos: colnia formada por vrios bacilos em leira.

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A denominao gram-negativo e gram-positivo deve-se ao tipo de colorao usada, no caso a colorao de Gram. As bactrias gram-positivas se coram de azul-violeta por essa tcnica, enquanto que as bactrias gram-negativas se coram de rosa avermelhado pela fucsina. As bactrias gram-positivas possuem maior quantidade de peptideoglicano, um composto polimrico que forma uma estrutura rgida ao redor da membrana citoplasmtica. Apesar disso, a parede das clulas gram-negativas quimicamente mais complexa. As paredes dos microorganismos grampositivos possuem menor quantidade de aminocido. Um constituinte da parede celular da bactria gram-negativa, o lipopolissacardeo determina a toxicidade, a antigenicidade e a patogenicidade desses microorganismos.

1.2 Quais so os sintomas de uma infeco? O corpo humano apresenta mecanismos de defesa contra a invaso de microorganismos e os sinais de uma infeco esto relacionados a esse mecanismo, que pode variar dependendo da regio acometida. Em geral, a pessoa com infeco apresenta febre, dor, nuseas, enjo, mal-estar e inamaes purulentas.

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1.3 Quais so as doenas causadas por bactrias?

Doena Slis Furnculos, infeces de ferida Difteria Pneumonia Meningite Clera Gonorria Endocardite Ttano

Bactria Treponema (espiroquetas) Staphylococos (cocos gram-positivos) Corinebacterium (bastonetes gram-positivos) Pneumococos (cocos gram-positivos) Neisseria meningitidis (cocos gram-negativos) Vibrio cholerae (bastonetes gram-negativos) Neisseria gonorrhoeae (cocos gram-negativos) Enterococcus (cocos gram-positivos) Clostridium (bastonete gram-positivo)

2. O QUE SO ANTIBACTERIANOS? Os antibacterianos so agentes com toxicidade seletiva contra microorganismos invasores externos (bactrias). O antibacteriano ideal aquele que interfere na funo vital da bactria sem comprometer as clulas do hospedeiro. Alm disso, deve ter boa distribuio pelos tecidos e lquidos orgnicos, no sofrer destruio por enzimas, no causar alergia, irritao ou ser txico ao hospedeiro e, sobretudo, no induzir o desenvolvimento de bactrias resistentes. 3. COMO SURGIRAM? O primeiro antibitico descoberto pelo homem foi a penicilina. Isto ocorreu por mero acaso por Alexander Fleming, bacteriologista ingls, no ano de 1928. Ele j vinha a algum tempo pesquisando substncias capazes de matar ou impedir o crescimento de bactrias em ferimentos infectados, pesquisa justicada pela experincia adquirida na Primeira Guerra Mundial (1914-1918), na qual muitos soldados morreram em conseqncia de infeco em ferimentos profundos e mal tratados por falta de medicao adequada. Fleming havia tirado frias no ms de agosto de 1928 e esqueceu em seu laboratrio algumas placas com culturas de estalococos sobre a mesa, em lugar de guard-las na geladeira ou inutiliz-las. Aps um ms, quando retornou ao trabalho, observou que algumas das placas estavam contaminadas com mofo. Colocou-as em uma bandeja para limpeza e esterilizao com Lisol. Apanhou novamente as placas para explicar alguns detalhes a um colega sobre as culturas de estalococos que estava realizando, quando notou que havia, em uma das placas, um halo transparente em torno do mofo contaminante, o que parecia indicar que aquele fungo produzia uma substncia que causava a lise das bactrias.

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O fungo foi identicado como pertencente ao gnero Penicilium, de onde deriva o nome dado penicilina, substncia por ele produzida. A descoberta de Fleming, de incio, no despertou interesse at a ecloso da Segunda Guerra Mundial, em 1939. A partir dessa situao, com a nalidade de evitar as baixas desnecessrias dos soldados, foram ento ampliadas as pesquisas a respeito da penicilina. Em 1940, Sir Howard Florey e Ernst Chain, da Universidade de Oxford, retomaram as pesquisas de Fleming e conseguiram produzir penicilina para ns teraputicos em escala industrial, inaugurando uma nova poca notvel para a medicina, denominada a era dos antibiticos. O antibitico isolado mostrou-se ativo contra bactrias gram-positivas e, ainda que impuro, mostrou-se ecaz e desprovido de toxicidade no tratamento de infeces animais de experimentao. A oportunidade para sua primeira utilizao em infeces humanas ocorreu em 12 de fevereiro de 1941, quando foi injetada em um policial de Londres com septicemia estaloccica. Em um dia o paciente apresentou acentuada melhora, no tendo reaes adversas ao medicamento. Apesar do acaso, se Fleming no tivesse a mente preparada e avanada, no teria valorizado ou mesmo notado o halo transparente em torno do fungo e descoberto a penicilina. A descoberta da penicilina foi considerada um milagre mdico porque ajudou a erradicar muitas das doenas causadas por bactrias. Isto signicava que doenas mortais, tais como a tuberculose, a pneumonia, a slis e o ttano, poderiam ser tratadas. Pouco tempo depois, foram descobertos outros antibiticos. 4. COMO SO CLASSIFICADOS? As inmeras classes existentes atualmente so classicadas de acordo com sua potncia, que depende da concentrao do frmaco que chega ao microorganismo, bem como a sensibilidade deste: Bactericida: inativa e destri os microorganismos. So exemplos de drogas bactericidas: aminoglicosdeos, quinolonas, penicilinas, cefalosporinas. Bacteriosttica: controla o crescimento bacteriano ao inibir sua multiplicao. Portanto, apenas impedem seu crescimento, no permitindo a evoluo do estado infeccioso. A eliminao do microorganismo depende da imunidade do paciente. So exemplos de drogas bacteriostticas: sulfonamidas, trimetropim, cloranfenicol, tetraciclinas, nitrofurantona. 5. PENICILINAS Primeira classe de antibiticos a ser descoberta e a ser usada com sucesso. exemplicada por: penicilina G (benzilpenicilina), penicilina V, ampicilina, amoxicilina, oxacilina, carbenicilina.

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5.1 Qual seu mecanismo de ao? Estes antibiticos possuem um anel B-lactmico (anel ativo) em sua estrutura qumica, que interfere com a sntese do peptidioglicano da parede celular bacteriana. Aps a sua xao em stios de ligao na bactria, os antibiticos B-lactmicos inibem a enzima de transpeptidao que forma ligaes cruzadas das cadeias peptdicas ligadas ao arcabouo do peptidioglicano. O evento bactericida nal consiste na ativao do sistema autoltico na parede celular, levando lise da bactria e posterior morte. 5.2 Quais os efeitos indesejados? As penicilinas so relativamente desprovidas de efeitos txicos diretos. Os efeitos adversos consistem em reaes de hipersensibilidade, causadas pelos produtos de degradao da penicilina, que se combinam com a protena do hospedeiro, tornando-se antignicos. comum a ocorrncia de erupes cutneas e febre; muito raramente foram relatados alguns casos de choque analtico agudo. A sua introduo por injeo no organismo conhecida por ser dolorosa. Tambm podem alterar a microbiota bacteriana no intestino, principalmente as de amplo espectro quando administradas por via oral. Este efeito pode estar associado a distrbios gastrointestinais e, em alguns casos, a superinfeco por microorganismos no sensveis penicilina. Altas doses de penicilina podem ocasionar neutropenia, leucopenia e trombocitopenia. 5.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com as penicilinas? anticoncepcionais orais: possvel diminuio do efeito contraceptivo. Deve ser administrado com precauo. Seria conveniente utilizar mtodo contraceptivo alternativo. anticoagulantes orais: reduo do efeito do anticoagulante, pois ocorre um aumento da metabolizao dos mesmos. beta-bloqueadores: h risco de taquicardia, j que ocorre reduo da absoro gastrintestinal destes medicamentos. Deve ser administrado com precauo. antiinamatrios no-esteroidais (AINE): ocorre possvel aumento dos efeitos txicos de ambos os frmacos pelo mecanismo de competio por stios de unio em protenas plasmticas. Recomenda-se a observao do paciente aps a administrao com cautela. antibiticos macroldeos: essa interao produz um antagonismo do efeito bactericida das penicilinas pela ao bacteriosttica dos macroldeos. recomendado administrar a penicilina algumas horas antes da administrao do antibitico macroldeo.

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6. QUINOLONAS As quinolonas incluem os agentes de amplo espectro ciprooxacina, levooxacina, ooxacina, noroxacina, acrosoxacina e peoxacina, bem como os frmacos de menor espectro utilizados nas infeces do trato urinrio, a cinoxacina e o cido nalidxico. Tem excelente distribuio nos vrios tecidos e uidos corporais. So excretadas pelo fgado e em pacientes com insucincia renal ocorre aumento da meia-vida. So indicadas para o tratamento das infeces por bacilos aerbicos gram-negativos incluindo Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, espcies de Enterobacter, espcies de Salmonella e Shigella, Campylobacter e Pseudomonas aeruginosa, porm as outras pseudomonas so resistentes s quinolonas. Apresentam efeito prolongado e meias-vidas relativamente longas, permitindo intervalos de dose de 12 horas, o que favorece a adeso ao tratamento. 6.1 Qual seu mecanismo de ao? Elas inibem a topoisomerase II, uma DNA-girase, impedindo o enrolamento das tas de DNA para formar a dupla-hlice da bactria. Com a inibio da duplicao e da transcrio do DNA no h sntese protica. Portanto, tm efeito bactericida. 6.2 Quais os efeitos indesejados? As quinolonas podem causar nusea e desconforto abdominal. Tambm foram descritos danos cartilagem articular em crianas com a utilizao de uorquinolona. contra-indicada em pacientes jovens em crescimento e gestantes. 6.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com as quinolonas? alimentos: presentes no trato gastrointestinal, retardam a absoro das quinolonas. cloranfenicol: ocorre reao de antagonismo quando associados, deve-se evitar a administrao conjunta. glimepirida: com noroxacina, por um mecanismo ainda desconhecido, faz com que o paciente possa apresentar o risco de uma crise hipoglicmica. anticidos: quando administrados concomitantemente, provocam diminuio do efeito teraputico da quinolona, pois provocam reduo da absoro gastrointestinal. Devem ser administrados respeitandose o intervalo de 2 a 3 horas entre um frmaco e outro. hidantonas: com levooxacino ocorre possvel reduo da eccia anticonvulsivante. Devem ser administrados com precauo e monitorar a concentrao das hidantonas.

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7. CEFALOSPORINAS A primeira cefalosporina foi descoberta em 1954, a partir do fungo Cephalosporium acremonium. So classicadas de acordo com sua ordem cronolgica de produo, ou seja, em primeira, segunda, terceira e quarta geraes e tambm com base no espectro de atividade contra bacilos gram-negativos, que vai aumentando da primeira para a quarta gerao. Cefalosporinas de 1 gerao possuem boa atividade sobre cocos gram-positivos, j os enterococos apresentam resistncia. Sua atividade sobre os bacilos gram-negativos est restrita a Escherichia coli,

Proteus mirabilis e Klebsiella pneumoniae.

Cefalosporinas de 2 gerao podem ser subdivididas em dois tipos: cefuroxima: ativa sobre Haemophilus semelhantes s de 1 gerao.
inuenzae.

Apresenta atividade sobre cocos gram-positivos

cefamicina: age sobre bactrias gram-negativas e apresenta menor atividade sobre os gram-positivos. Porm, a caracterstica mais relevante a superior atividade contra microorganismos anaerbios, principalmente bacterides. Cefalosporinas de 3 gerao possuem atividade acentuada sobre bacilos aerbios gram-negativos. Poucas cefalosporinas dessa gerao so ativas contra Pseudomonas aeruginosa. Os medicamentos dessa classe so drogas importantes no tratamento da meningite bacteriana, e tambm so teis no tratamento de infeces graves como pneumonia hospitalar por bacilos gram-negativos aerbios. Cefalosporinas de 4 gerao renem as vantagens da 1 e 3 gerao e apresentam boa atividade tanto sobre microorganismos gram-positivos quanto negativos. Todas as cefalosporinas so estveis na presena da lactamase e possuem uma atividade contra bacilos gram-negativos aerbios superior quela das aminopenicilinas. Classicao das cefalosporinas e alguns exemplos: Primeira gerao Segunda gerao Terceira gerao Quarta gerao cefadroxila, cefalexina, cefalotina, cefazolina cefaclor, cefuroxima, cefoxitina ceftriaxona, ceftazidima cefepima, cefpiroma

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7.1 Qual seu mecanismo de ao? O mecanismo de ao dessa classe de medicamentos o mesmo que o das penicilinas e das cefalosporinas,que alm de estimularem a produo de autolisinas bacterianas, interferem na sntese da parede celular de peptideoglicano via inibio de enzimas envolvidas no processo de transpeptidao. 7.2 Quais os efeitos indesejados? Os efeitos adversos que podem ser observados com o uso de medicamentos pertencentes classe das cefalosporinas so: reaes de hipersensibilidade semelhantes quelas que ocorrem com a penicilina como rash cutneo, urticria (rara), prurido, analaxia (rara), eosinolia, trombocitose, confuso mental, convulses (geralmente com doses altas em pacientes com insucincia renal), alteraes discretas das provas de funo heptica e diarria. 7.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com as cefalosporinas? alimentos: retardam um pouco a absoro da cefalosporina, por isso deve-se dar preferncia pela administrao longe das refeies. probenicida: pode aumentar a meia-vida das cefalosporinas, bloqueando a secreo tubular destas drogas. aminoglicosdeos: potenciao da nefrotoxicidade dos aminoglicosdeos, ocorrendo efeito txico aditivo. Portanto, deve-se evitar a administrao conjunta. diurticos: potenciao da nefrotoxicidade. Acredita-se que a ao txica ocorra em razo de um aumento da concentrao de renina ou de cefalosporina no interior das clulas renais. Recomenda-se evitar a administrao conjunta. Se isto no for possvel, deve-se dar preferncia s cefalosporinas menos nefrotxicas. anticoagulantes orais: risco de hemorragia por potenciao do efeito anticoagulante. O paciente deve ser monitorado e, se necessrio, o mdico deve reajustar a dose do anticoagulante oral. 8. MACROLDEOS Os macroldeos so antibiticos que se caracterizam pela presena de um anel lactmico, mas no beta- lactmico. So pertencentes a esse grupo a eritromicina, claritromicina, azitromicina e roxitromicina. Atuam contra gram-positivos, gram-negativos e anaerbios. Por apresentar concentrao intracelular em vrias clulas, como polimorfonucleares e macrfagos, podem tratar infeces provocadas por patgenos intracelulares.

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8.1 Qual seu mecanismo de ao? Todos os macroldeos tm mecanismo de ao semelhante, com atividade bacteriosttica pela inibio da sntese protica bacteriana. Ligam-se poro 50S do ribossomo e inibem a sntese protica. Podem atuar como bacteriostticos e bactericidas, de acordo com sua concentrao, densidade populacional bacteriana e a fase de crescimento. Costumam apresentar maior atividade em pH alcalino. 8.2 Quais os efeitos indesejados? Foram relatados alguns efeitos indesejados relacionados ao uso dos antibiticos macroldeos, principalmente gastrointestinais, que so os mais freqentes. Tambm podem ocorrer tromboebite aps administrao intravenosa. 8.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com os macroldeos? anticoagulantes orais: risco de hemorragia por inibio da metabolizao dos anticoagulantes. O paciente deve ser monitorado, e se necessrio, o mdico deve reajustar a dose do anticoagulante oral. penicilinas: o efeito bacteriosttico do macroldeo inibe a ao bacteriosttica das penicilinas ocorre antagonismo de efeito. cefalosporinas: pode ocorrer antagonismo do efeito antimicrobiano. A associao deve ser feita com precauo. estradiol: risco de ictercia e prurido, inibe citocromo P450. cido retinico: se associados ocorre aumento dos nveis sricos do cido retinico e toxicidade por inibio das enzimas responsveis pelo metabolismo heptico. terfenadina: reduo do efeito teraputico, inibe a metabolizao heptica. 9. AMINOGLICOSDEOS Os aminoglicosdeos so frmacos bactericidas amplamente utilizados contra bactrias gram-negativas, em suspeita de sepse, bacteremia ou endocardite. So obtidos de vrias espcies de Streptomyces. Entre os representantes desse grupo destacam-se a neomicina, gentamicina, tobramicina, amicacina, estreptomicina. 9.1 Qual seu mecanismo de ao? Aps penetrar na clula, o medicamento liga-se subunidade 30S do ribossomo bacteriano e interfere no complexo de iniciao da formao de peptdeo. Induzem a uma leitura equivocada do cdigo-molde de RNA mensageiro, ocasionando a incorporao de um aminocido incorreto no peptdeo e causando a ruptura de polissomas em monossomas no funcionais.

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9.2 Quais os efeitos indesejados? Apresentam potencial ototxico e nefrotxico e podem acumular-se em pacientes com comprometimento renal. Nesse caso, deve ser feito ajuste posolgico. 9.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com os aminoglicosdeos? cefalosporinas: o uso concomitante pode potencializar os efeitos nefrotxicos atravs de efeito txico aditivo. A administrao deve ser feita com precauo. amicacina: pode potencializar os efeitos ototxicos e nefrotxicos, no devem ser administrados concomitantemente. anticoagulantes orais: risco de hemorragia por inibio da metabolizao dos anticoagulantes. O paciente deve ser monitorado e, se necessrio, o mdico deve reajustar a dose do anticoagulante oral. antiemticos: podem mascarar os feitos ototxicos dos aminoglicosdeos. diclofenaco: possibilidade de aumento do efeito nefrotxico, deve ser administrado com precauo. 9.4 Oral e tpico Entre os aminoglicosdeos de uso tpico destaca-se a neomicina e entre os de uso oral a gentamicina, tobramicina, amicacina, estreptomicina, entre outros. 10. SULFONAMIDAS As sulfonamidas constituem um dos grupos mais utilizados, em razo do baixo custo e da relativa eccia em algumas doenas bacterianas comuns. So anlogos estruturais do cido p-aminobenzico (PABA) e apresentam ao bacteriosttica. Possuem espectro de ao contra bactrias gram-positivas e negativas e alguns protozorios. Dentre os exemplos de sulfonamidas destacam-se a sulfadiazina, sulfadimidina, sulfametopirazina e sulfametoxazol. 10.1 Qual seu mecanismo de ao? Os microorganismos sensveis exigem a presena de PABA extracelular para a sntese de cido flico. As sulfonamidas podem entrar no lugar do PABA, competindo pela enzima diidropteroato sintetase e formando anlogos no funcionais do cido flico. Em conseqncia, no ocorre crescimento dos microorganismos.

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10.2 Quais os efeitos indesejados? Apresenta como efeitos indesejveis nuseas, vmitos, cefalia e depresso mental. Os efeitos adversos graves que exigem interrupo do tratamento so hepatite, reaes de hipersensibilidade, depresso da medula ssea e cristalria. 10.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com as sulfonamidas? etanol: pode ocorrer aumento da toxicidade do lcool. difenil-hidantona: a associao pode provocar aumento das concentraes sricas de difenilhidantona, h risco de intoxicao. hipoglicemiantes orais: risco de hipoglicemia, as sulfonilurias apresentam estrutura semelhante a alguns antibiticos e pode ter efeito hipoglicemiante. cido retinico: potencializam o efeito de fotossensibilizao por atuar em sinergia. salicilatos: aumentam a toxicidade das sulfas, deslocam o frmaco de seu stio de ligao nas protenas plasmticas. 11. TETRACICLINAS Apresentam amplo espectro de ao antimicrobiana, atuam sobre gram-positivas, negativas, clamdias, riqutsias e alguns protozorios. As tetraciclinas apresentam estrutura policclica, carter anftero (cido e bsico) e possuem propriedades quelantes complexando-se com ons bi e trivalentes como ferro, clcio magnsio e alumnio. Essas propriedades fazem com que as tetraciclinas de via oral sejam incompatveis com alimentos. As substncias mais importantes do grupo das tetraciclinas so clortetraciclina, oxitetraciclina e doxiciclina. 11.1 Qual seu mecanismo de ao? As tetraciclinas agem inibindo a sntese de protena dos microorganismos atravs da ligao aos ribossomos, impedindo a xao do RNA transportador ao RNA mensageiro. Com essa ao, as tetraciclinas impedem o crescimento dos microorganismos atuando como bacteriostticas. 11.2 Quais os efeitos indesejados? Seu uso crnico pode causar danos ora do trato gastrointestinal. Essas drogas costumam ser irritantes aos tecidos, podendo causar dor e irritao intramuscular, alm de irritao gstrica. O tratamento, em longo prazo, pode provocar danos ao esmalte e manchas nos dentes. No aconselhvel o uso em gestantes e pacientes em fase de crescimento, pois podem levar a deformidades sseas no feto e nos jovens.

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11.3 Quais as interaes possveis de ocorrer com as tetraciclinas? alimentos: interferem na absoro das tetraciclinas. O clcio presente no leite e seus derivados causam a formao de quelatos e precipitados com as tetraciclinas. anticidos: diminuio de efeito das tetraciclinas administradas por via oral. antidepressivos tricclicos: pode ocorrer hemossiderose localizada, evitar administrao. contraceptivos: possvel diminuio do efeito contraceptivo. Administrar com precauo e fazer uso de outro mtodo contraceptivo. etanol: diminuio do efeito do antibitico. diclofenaco colestiramina: possvel reduo da absoro das tetraciclinas. A colestiramina pode se comportar como resina que seqestra frmacos na luz do trato gastrointestinal. Locais de ao dos diferentes tipos de agentes antibacterianos:

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12. DICAS DE ATENO FARMACUTICA Para que o tratamento com os antimicrobianos surta efeito, devem ser tomadas algumas medidas. Seguem abaixo sugestes para se obter melhores resultados: Armazenar o medicamento ao abrigo da luz, umidade e temperaturas elevadas. Orientar o paciente a medir cuidadosamente a dose de antibitico sob a forma lquida. Seguir a posologia da prescrio mdica e sempre tomar a medicao nos horrios corretos. O paciente deve ser informado a no interromper o tratamento antes do final. Evitar a automedicao, orientar sempre que o paciente procure um mdico.

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13. RESISTNCIA A resistncia microbiana aos antibiticos vem aumentando rapidamente em todo o mundo e, em particular, no ambiente hospitalar. O uso indiscriminado e equivocado de antibiticos facilita o surgimento de bactrias e outros microorganismos cada vez mais resistentes, reduzindo a eccia dos medicamentos. Internaes mais longas, o uso de antibiticos mais caros e mais txicos so algumas das conseqncias do uso inadequado dessas drogas, o que, alm de dicultar e encarecer os tratamentos, pode at impossibilit-los. A resistncia pode ocorrer de duas maneiras, atravs de forma natural ou inata, quando a bactria j possui um mecanismo de defesa para determinado antibitico, e adquirida, quando o antibitico seleciona as bactrias mais resistentes e possibilita seu crescimento e desenvolvimento. Essa seleo acontece porque em uma populao de microorganismos existem diferenas genticas que conferem caractersticas diferentes a cada um deles, assim, as bactrias mais sensveis so eliminadas pelo antibitico e aquelas resistentes se desenvolvem e transferem essa informao s suas clulas-lhas. O que tambm pode ocorrer uma bactria tornar-se resistente determinada concentrao de antibitico e sobreviver concentrao atingida no sangue e, no entanto, ser destruda por essa mesma droga ao se localizar, por exemplo, nas vias urinrias, onde a concentrao mais elevada. muito importante que o paciente procure um mdico quando apresentar uma infeco, para que, assim, seja diagnosticado a origem e o tipo de bactria presente para ento utilizar o antibitico mais adequado e evitar o surgimento de bactrias resistentes.

Mecanismos de resistncia bacteriana 1. Resistncia natural 2. Resistncia adquirida Conseqncias bioqumicas da resistncia esto apresentadas no quadro abaixo: Mecanismos bioqumicos de resistncia bacteriana Inibio enzimtica Perda da permeabilidade da membrana Excluso ativa do antimicrobiano Alterao no stio de ligao ribossmico Alterao de receptores de membrana Superproduo de enzimas-alvo

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Referncias: Fuchs, F.D.; Wannmacher, L. Farmacologia Clnica - Fundamentos da Teraputica Racional. Guanabara Koogan: 2 edio, 1998. Goodman, A.G. et al. As Bases Farmacolgicas da Teraputica. Guanabara Koogan: 8 edio, 1991. Rang, H.P.; Dale, M.M. et al. Farmacologia. Elsevier: traduo da 5 edio americana, 2004. www.anvisa.gov.br: acesso em 28/03/08 Elaborado por: Juliana Miranda Papine CRF-SP 44203 Francine C. Siqueira Csar Estagiria

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