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DRcaps

Inovao e tecnologia em cpsulas gastrorresistentes


Estudo in vivo de performance de desintegrao
Foi investigado o comportamento das Drcaps usando mtodo qualitativo e quantitativo de cintilografia para acessar o trnsito do TGI e a liberao do contedo da cpsula. Cada indivduo ingeriu uma Drcaps contendo 300 mg de lactose, sendo 10 mg radiomarcada, aps um caf da manh leve. Foram obtidas imagens anterior e posterior e a cada 5 minutos aps a dose at 4 horas da administrao.

Resultados
DRcaps, a nica cpsula gastrorresistente do mercado, foi desenvolvida para resistir ao do suco gstrico e desintegrar-se no intestino delgado.
As DRcaps podem ser empregadas para aumentar atividade farmacolgica, reduzir efeitos adversos como nuseas, garantindo o efeito mximo do ingrediente ativo com maior segurana.

Validao do Perfil de Dissoluo para Cpsulas Gastrorresistentes:


Com o objetivo de garantir a eficcia e segurana das preparaes magistrais gatrorresistentes preparadas com DRcaps, a Fagron validou a metodologia analtica para DRcaps atravs de um estudo indito, utilizando uma preparao de Fluoxetina HCl 90 mg de liberao entrica.

Desintegrao iniciou aps 45 minutos. Na maioria dos indivduos a liberao completa somente ocorreu no intestino . Liberao completa ocorreu 20 minutos aps o incio da liberao.

O resultado do perfil de dissoluo atende a especificao geral USP para cpsulas entricas:
No mais do que 10 % de dissoluo em 120 minutos na etapa cida e no menos que 90 % de dissoluo em 45 minutos na etapa tampo.
Capsulgel, over the counter end Rx study - 2013

ndice
DRcaps Eficcia clnica Conforto teraputico Perfil de dissoluo

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Felici

de da

Eficcia Clnica
Atividade relacionada absoro intestinal
Budesonida Dipropionato de Beclometasona Sulfassalazina e Mesalazina
Estudos in vivo indicam que a biodisponibilidade da sulfassalazina (SSZ) por via oral inferior a 15 %. SSZ metabolizada pela flora intestinal em cido 5-aminosaliclico (5-ASA) e sulfapiridina (SP), os metablitos ativos. Portanto, graas a metabolizao intestinal, a biodisponibilidade de cerca de 60 % para SP e 10 a 30 % para 5-ASA. A farmacocintica descrita, demonstra a importncia de utilizar cpsulas gastroresistentes para maior eficcia clnica de SSZ e Mesalazina.

Formulao
Tratamento de Colite ulcerativa Crnica
Sulfassalazina...............................................................................500 mg DRcaps .................................................................................................1 un Posologia: Tomar 1 DRcaps 4 vezes ao dia.
Goodman & Gilman: manual de farmacologia e teraputica / Laurence L, Brunton et al. Porto Alegre: AMGH , 2010.

Maior biodisponibilidade
Progesterona
A Progesterona rapidamente metabolizada, portanto a sua biodisponibilidade por via oral baixa. A Progesterona micronizada em altas doses oralmente eficaz. Ao prolongar o tempo de liberao da Progesterona aumenta-se sua chance de absoro ao longo do trato gastro intestinal.

Formulao
Reposio de Progesterona por via oral
Progesterona.................................................................................200 mg DRcaps..................................................................................................1 un Posologia: Tomar 1 DRcaps 1 vezes ao dia a noite
Goodman & Gilman: manual de farmacologia e teraputica / Laurence L, Brunton et al. Porto Alegre: AMGH , 2010. Santoro F. - Satisfaction of Patients Using Bioidentical Hormones for Hormone Replacement Therapy IJPC - vol. 6 No. 5 Sep/Oct 2002.

Efeito mximo no duodeno


Vitaminas do complexo B
O uso de DRcaps auxilia a proteo de alguns ingredientes, como: Riboflavina e Tiamina; Sulfato ferroso e Sais de ferro. Facilita sua converso nos metablitos ativos no intestino delgado. Alm de proteger a mucosa gstrica da ao irritante destes ativos.

Formulao
Tratamento de neuropatia diabtica
Diclofenaco sdico.........................................................................50 mg Tiamina HCl.....................................................................................50 mg Piridoxina HCl.................................................................................50 mg Cianocobalamina......................................................................1000 mg DRcaps..................................................................................................1 un Posologia: Tomar 1 DRcaps 1 vez ao dia

Mascarar o sabor
Valeriana extrato seco
Os cidos carboxlicos presentes neste fitoterpico so responsveis pelo odor caracterstico, o qual pode causar desconforto ao paciente, com o uso das DRcaps possivel retardar a liberao do ativo melhorando a adeso ao tratamento.

Formulao
Cpsulas para distrbios do sono Valeriana ext. seco......................................................................100 mg Passiflora ext. seco......................................................................100 mg DRcaps.................................................................................................1 un Posologia: Tomar 1 DRcaps 1 vez ao dia, 2 horas antes de dormir

Metronidazol
Aiache, et al., 1982; Prista et al., 1995; Bauer et al., 1998

Conforto teraputico
Reduo de efeitos adversos
Pentoxifilina / cido Nicotnico Fluoxetina HCl Bisacodil Tansulosina HCl Fluoreto de sdio
Anti-inflamatrios no-esteroidais (AINEs) Os AINEs causam efeitos adversos gastrointestinais, geralmente, aps um longo perodo de uso. Principais anti-inflamatrios indicados para o uso de DRcaps so: Ibuprofeno, Paracetamol, Diclofenac Na, Diclofenac K, Indometacina, Cetoprofeno, Tenoxicam, Piroxicam, Meloxicam, Nimesulide, Aceclofenac, Naproxeno, Indometacina. Naltrexona Doses usuais de Naltrexona associada com Bupropiona podem causar efeitos adversos como: nusea, tremor e sudorese que podem ser evitados retardando a liberao do frmaco.

Formulao
Cpsulas auxiliares de emagrecimento
Naltrexona....................................................................................4 ou 8 mg Bupropiona.........................................................................................90 mg DRcaps.....................................................................................................1 un Posologia: Tomar 1 DRcaps 2 vezes ao dia.
Billes SK et al.Combination therapy with naltrexone and bupropion for obesity. Expert Opin Pharmacother. 2011 Aug;12(11):1813-26

Evitar perda de atividade por degradao cida


Inibidores de bomba de prtons (Pantoprazol p, Omeprazol p)
Aps absoro sistmica , o pr-frmaco se difunde para o interior da clulas parietais do estmago. Para prevenir a degradao pelo cido no lmen do estmago, sugere-se utilizar cpsulas gastroresistentes.

Formulao
Cpsulas de probiticos
Lactob. Acidfilus.............................................................................1 Blh Lactob. Bifidum.................................................................................1 Blh DRcaps..................................................................................................1 un Posologia: Tomar 1 Drcaps em jejum ou conforme orientao mdica.
ANAL, A.K.; SINGH, K. Recents advances in microencapsulationof probiotics for industrial applications and targeted delivery. Trends in Food Science & Technology, v.18, p.240-251, 2007.

Probiticos (fermentos lcteos liofilizados)


A habilidade de microrganismos probiticos em sobreviver e se desenvolver no hospedeiro influencia fortemente nos seus efeitos teraputicos. O probitico metabolicamente estvel que sobreviver passagem pelo estmago e a degradao cida com alta viabilidade, apresentar efeitos benficos pela atividade intestinal.

Elitromicina SAME

Evitar perda de atividade por degradao enzimtica


Enzimas Digestivas (Amilase, Pancreatina, Tripsina, Lipase, Protease)
As enzimas digestivas sofrem degradao enzimtica no meio estomacal, prejudicando sua atividade enzimtica. O uso de DRcaps garante sua ao em meio intestinal.
Aiache, et al., 1982; Prista et al., 1995; Bauer et al., 1998

Formulao
Cpsulas de enzimas digestivas
Enzimas digestivas.......................................................................200mg DRcaps.................................................................................................1 un Posologia: Tomar 1 DRcaps 2 vezes ao dia, aps refeies.

Perfil de Dissoluo de Fluoxetina em DRcaps


Fluoxetina 90 mg, dose semanal
A Fluoxetina HCl em cpsulas para administrao semanal, consiste em uma preparao de liberao prolongada, atravs de um revestimento entrico, o qual resiste a dissoluo em meio cido estomacal at atingir a poro do trato gastrointestinal com pH superior a 5,5, o duodeno (Aiache et al., 1982). O revestimento entrico atrasa o incio da absoro da fluoxetina em at 2 horas em relao s preparaes de liberao imediata. A forma de administrao semanal da Fluoxetina, aprovada para uso adulto, demonstra eficcia em regimes de manuteno e controle de Distrbios Depressivos com reduo da ocorrncia de efeitos adversos indesejveis. Delineamento do ensaio: Cpsulas de Fluoxetina (cloridrato) 90mg. (cpsulas DRCaps branca / branca, # 0). Excipiente: celulose microcristalina (Avicel PH 101)

Benefcios e diferenciais:
Farmcia
Prontas para uso; Reduo de custo; Economia de tempo; Economia de mo-de-obra; Economia de estoque; Tecnologia.

Teste de dissoluo: Fluoxetina de liberao entrica (mtodo Capsugel) Etapa cida: 2hs, 37o C 0,5oC.
Meio de dissoluo USP: 900mL fluido gstrico simulado sem adio de enzima pH 1,2 (NaCl 2g + HCl PA 7mL + H2O degaseificada qsp 1000mL); Aparato 2 (ps); Rotao: 50 rpm; Sinkers*: Sotax referncia 6881 p/ cpsula # 0; Especificao geral USP: No mais que 10% de dissoluo. Leitura: UV em 226nm

Produto
Vegetais / Kosher ; Gastrorresistente; Proteo do frmaco; Sem resduos de solventes; Uniformidade; Reprodutibilidade.

Etapa tampo : 45 min, 37o C 0,5oC.


Meio de dissoluo JP: 900mL tampo fosfato pH 6,8 ( 3,4g KH2PO4 + 3,55g Na2HPO4 + H2O degaseificada qsp 1000mL) Aparato 2 (ps); Rotao: 100 rpm; Sinkers*: Sotax referncia 6881 p/ cpsula # 0; Especificao geral USP: no menos que 90% (Q +5%) de Fluoxetina dissolvida aps 45 minutos. Leitura: UV em 226nm.

Paciente
Conforto teraputico; Maior atividade teraputica; Reduz o risco gastroesofgico; de refluxo

Perfil de dissoluo de Cpsulas de Fluoxetina 90 mg (DRcaps)


100,00 90,00

Quantidade dissolvida%

80,00 70,00 60,00 50,00 40,00 30,00 20,00 10,00 0,00 0 15 30 45 60 75 90 105 120 135 150 165 180 195 210
Estgio cido - pH 1,2 (Meio simulatrio gstrio) Estgio tampo - pH 6,8 (Meio simulatrio entrico)

Mascara odor e sabor residual.

Tempo de dissoluo/minutos

Estgio

Perfil de dissoluo
Tempo 1 (15 min.) Tempo 2 (30 min.) Tempo 3 (45 min.) Tempo 4 (60 min.) Tempo 5 (75 min.) Tempo 6 (90 min.) Tempo 7 (105 min.) Tempo 8 (120 min.) Tempo 1 (15 min.)

Resultado
0,83% 1,62% 2,61% 4,39% 4,83% 5,85% 6,97% 7,89% 48,94% 80,61% 87,59% 93,28%
DRaps aps o trmino do estgio cido. Drcaps nos Sinkers antes do incio do ensaio.

Estgio cido (USP) pH 1,2

Estgio tampo (JP) pH 6,8 Tampo fosfato

Tempo 2 (30 min.) Tempo 3 (45 min.) Tempo 4 (60 min.)

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