FARMACOS ADRENERGICOS Dr.

Mauricio Guivernau

NEUROTRANSMISOR La norepinefrina es el neurotransmisor de las fibras postganglionares del sistema simptico. FARMACOS ADRENERGICOS Son aquellos que remedan o imitan la accin de la norepinefrina, actando a nivel de los rganos efectores del simptico, produciendo efectos cualitativamente similares a aquella. Actan estimulando los receptores adrenrgicos.

RECEPTORES ADRENERGICOS 1 Fibra muscular lisa de los vasos sanguneos. Msculo radiado del iris del ojo. 2 Terminacin nerviosa simptica presinptica. 1 Corazn. 2 Fibra muscular lisa del bronquio y tero. Msculo estriado voluntario e hgado.

ACCION DE RECEPTORES 1 Vasoconstriccin - Aumento resistencia perifrica y P.A. Midriasis. 2 Inhibicin de liberacin de norepinefrina. 1 Aumento de fuerza de contraccin y frecuencia del miocardio = Gasto cardaco 2 Broncodilatacin - Relajacin msculo liso uterino - Aumento glicgenolisis en msculo e hgado - Aumento de liberacin de glucagn.

FARMACOS ADRENERGICOS

DIRECTOS Noradrenalina (Norepinefrina) Adrenalina - Isoprenalina - Dopamina INDIRECTOS Tiramina Cocaina MIXTOS Efedrina Pseudoefredina - Anfetamina Liberacin del NT Inhibicin de la recaptacin del NT

ACCION EN RECEPTORES Receptores 1 Receptores 2 Receptores 1 Receptores 2 Fenilefrina, Pseudoefedrina, Norepinefrina, Epinefrina, Metildopa (Hipertension embarazo). Epinefrina, Isoprenalina, Dobutamina, Dopamina. Epinefrina, Isoprenalina, Salbutamol, Ritodrina, Fenoterol, Terbutalina, Albuterol.

EPINEFRINA Receptores : Estimula receptores adrenrgicos 1, 1 y 2 Administracin : IV - SC - Inhalacin - Tpica - NO oral ACCIONES CARDIOVASCULARES Intropo y Crontropo positivo (1) - Aumenta gasto cardaco Aumento presin arterial sistlica (1 y 1). Vasoconstriccin : Piel y mucosas (1) ACCIONES RESPIRATORIAS Broncodilatacin intensa : Receptores 2

ACCIONES ENDOCRINAS Hiperglicemia (2) INTERACCIONES : Cocana = Exagera acciones cardiovasculares de catecolaminas por bloqueo de recaptacin hacia terminacin adrenrgica. USOS CLINICOS Shock anafilctico Broncoespasmo : Tratamiento emergencia asma aguda. Paro cardaco y bloqueo AV. Asociado a anestsicos locales : > duracin < toxicidad

RAM Hemorragias : Cerebral por alza de presin arterial. Arrtmias cardacas SNC : Ansiedad, temor, tensin, cefalea, temblores.

NOREPINEFRINA ACCIONES CARDIOVASCULARES Aumento de resistencia perifrica debido a intensa vasoconstriccin en la mayora del territorio vascular (1). Aumento de presin arterial sistlica y diastlica. USOS CLINICOS Tratamiento del shock. Se prefiere usar dopamina. DOPAMINA ACCIONES Receptores : Estimula receptores adrenrgicos 1 y 1. Cardiovascular : Efectos intropo y crontropo positivo (1) USOS Shock : Dopamina es el frmaco de eleccin para el tratamiento del shock (IV). Eleva la presion arterial.

RAM Reacciones adversas similares a epinefrina. DOBUTAMINA Catecolamina sinttica y directa, agonista 1, 1 y 2. Aumenta gasto cardaco. USOS Falla cardaca congestiva. RAM Similares a epinefrina.

FENILEFRINA OXIMETAZOLINA- NAFAZOLINA Agonistas 1. Vasoconstriccion intensa : Eleva presin arterial. . USOS : Tpicamente como descongestionante nasal y de la conjuntiva ocular por vasoconstriccion de esas mucosas. Se prefiere la pseudoefedrina (nasal). TERBUTALINA FENOTEROL : AgonistaS 2 selectivoS. USOS : Broncodilatador - Inhibe contraccin uterina en parto prematuro. ALBUTEROL - SALBUTAMOL : Agonistas 2 selectivo. USOS : Broncodilatador administrado por inhalacin. METAPROTERENOL : Agonista 2. USOS : Broncodilatador - Oral e inhalacin Efecto prolongado. EFEDRINA : Mixto - Agonista 1, 1 y 2 - Similar a epinefrina, pero < potencia Administracion oral - Accin central y perifrica - Eleva P.A. (1 y 1) Broncodilatacin - Aumenta atencin - Disminuye fatiga (atletas) y sueo. USOS : Descongestionante nasal (seudoefedrina) - Asma bronquial.

USOS CLINICOS ADRENERGICOS Asma - Broncoespasmo : Salbutamol - Albuterol - Terbutalina Epinefrina (crisis agudas). Tocoltico - Utero : Ritodrina - Fenoterol - Terbutalina. Vasoconstriccin local : Asociado a anestsicos locales - Epinefrina Norepinefrina Fenilefrina Descongestionante nasal : Fenilefrina - Pseudoefedrina. Hipertensin arterial : Metildopa (hipertension del embarazo). Insuficiencia cardaca : Dobutamina = Aumento gasto cardaco. Shock : Dopamina - Norepinefrina. Shock anafilctico : Adrenalina = Vasoconstriccin ( 1) - Broncodilatacin ( 2) Mejoramiento funcin miocrdica ( 1). RAM Hemorragia cerebral, edema pulmonar, angina, taquicardia, arrtmias, cefalea, nusea, hiperactividad, insomnio, temblores.

FARMACOS ANTIADRENERGICOS Dr. Mauricio Guivernau

BLOQUEADORES DE RECEPTORES o DEFINICION : Son antagonistas competitivos que se unen en forma selectiva a estos receptores sin ejercer efecto (actividad intrnseca 0). Actan previniendo la activacin de dichos receptores por los agonistas adrenergicos y . BLOQUEADORES 1 ADRENERGICOS FARMACOS : PRAZOSINA - DOXAZOSINA ACCIONES FARMACOLOGICAS Vasodilatacin arterial y venosa por relajacin del msculo liso. Disminucin de resistencia vascular perifrica y presin arterial. Administracin oral.

USOS CLINICOS Hipertensin arterial Hipertrofia prosttica benigna

RAM Hipotensin ortosttica o postural: 1 dosis Taquicardia refleja Mareo, vrtigo, prdida energa, congestin nasal, cefalea. Disfuncin sexual masculina BLOQUEADORES ADRENERGICOS 1 - 2 NO SELECTIVOS Propranolol Timolol - Pindolol Nadolol Atenolol Acebutolol Metoprolol Bisoprolol

1 CARDIOSELECTIVOS

CON ACCION VASODILATADORA 1- 2 - 1 1 - 2 - 1 Carvedilol Labetalol

ACCIONES DEL PROPRANOLOL NO SELECTIVO : Bloquea receptores 1 y 2. Corazn : Disminucin fuerza contrctil, frecuencia cardaca, gasto cardaco, automatismo, conduccin A-V, consumo de oxgeno. Reduccin de presin arterial sistlica y diastlica. Broncoconstriccin : Bloqueo 2 - Crisis respiratoria en asmticos. Metabolismo glucosa : Hipoglicemia. Metabolismo de lpidos : Aumenta el colesterol y los triglicridos.

Sistema R-A-A : Inhibicin de la liberacin de renina. Ojo : Disminuye presin intraocular en glaucoma (se prefiere timolol). TIMOLOL , PINDOLOL Y NADOLOL : Aciones similares.

USOS CLINICOS PROPRANOLOL Hipertensin arterial : Bloqueo 2 en corazn. Disminucin gasto cardaco. Angina de pecho estable : Reduce demanda de oxgeno. Infarto miocardio : Prevencin - Reduce tamao infarto. Arrtmias cardacas : Bloqueo 2 en corazn. Glaucoma crnico de angulo abierto : Reduce produccin y secrecin del humor acuoso en cuerpo ciliar (no produce miosis).

RAM DEL PROPRANOLOL SISTEMAS CARDIOVASCULAR Y RESPIRATORIO Bradiarrtmia - Hipotensin - Trastorno de la conduccin A-V. Broncoconstriccin : En asmticos y enfermedad pulmonar obstructiva puede producir asfixia. SISTEMA ENDOCRINO Disfuncion sexual : Reduce la actividad sexual en hombres Riesgo de hipoglicemia en diabticos (diabetes mellitus). Elevacin de colesterol y/o triglicridos en pacientes hiperlipidmicos. S. N. C. : Sedacion, fatiga, trastornos del sueo. BLOQUEADORES SELECTIVOS

ATENOLOL - ACEBUTOLOL - METOPROLOL - BISOPROLOL Bloquean selectvamente receptores 1. No producen broncoconstriccin en asmticos.

No afectan la funcin respiratoria ni el metabolismo de lpidos y glucosa Reducen la presin arterial : Tratamiento de hipertensin en asmticos, diabticos e hiperlipidmicos (colesterol o triglicridos elevados).

BLOQUEADORES y 1 LABETALOL : Bloqueador de receptores 1, 2 y 1. CARVEDILOL : Bloqueador de receptores 1, 2 y 1. Producen vasodilatacin perifrica a diferencia de los otros bloqueadores ademas del bloqueo beta. Utiles en hipertensos