SIMPATICOLITICOS

Hay algunos tipos de simpaticoliticos en relacin a su mecanismo de accin. A. BLOQUEADORES DE LAS NEURONAS ADRENERGICAS: En el primer grupo estn los bloqueadores de las neuronas, dentro de ellos los que hacen bloqueo de las neuronas adrenergicas, interfieren con la liberacin de Norepinefrina, los ms conocidos es la Clonidina o la Alfametildopa. B. BLOQUEADORES DE RECEPTORES ADRENERGICOS: Son bloqueadores de los receptores alfa, beta; estos son frmacos que van a interferir en la unin del receptor a su neurotransmisor BLOQUEADOR AL A ADRENERGICO: Ocasionan en los vasos sangu neos !a"o#on"tri##i$n, y y esto conlleva a cambios en la presin arterial. En los bloqueadores alfa adrenergicos tenemos ! grupos, lo" Re!er"i%le" & lo" Irre!er"i%le". "entro de los reversibles, de los bloqueadores alfa adrenergicos, tenemos la entolamina, rduce la resistencia periferica y produce reduccin de la presin # en los irreversibles a la eno'i%en(amina, Es irreversible quiere decir que cuando lo usamos el receptor probablemente se deteriore. SELECTI)IDAD: Diapo * Entonces vamos a referirnos al alfa postsinaptico y al alfa presinaptico. +Q,i-n e" el ma" efe#ti!o para poder %lo.,ear e"te re#eptor/ Alfa Po"t"inapti#o" $ra%osin > &eno'iben%amina >&entolamina; Alfa pre"inapti#o" #ohimbina > &entolamina > &eno'iben%amina > $ra%osin . $or e(emplo si yo quiero hacer un bloqueo alfa postsinaptico y tengo ) drogas* El Pra(o"in0 la eno'i%en(amina & la entolamina , yo debo preferir por el mas selectivo que en este caso es el $ra%osin. En segundo lugar, si yo deseo actuar en forma mas selectiva en el receptor presinaptico prefiero la #ohimbina que tiene mayor selectividad. SI1PATICOLITICOS: PROPIEDADES AR1ACOLOGICAS Blo.,eador alfa 2 adrener3i#o Cardio!a"#,lar Hipotensin por disminucin de la resistencia vascular sist+mica, esta Hipotensin se observa mas en los pacientes que estn parados que en los que estn acostados. En los pacientes que tienen poco volumen intravascular se llama Hipovolemicos, que en aquellos pacientes ,ormovolemicos. Esta Hipotensin que se observa mas cuando uno esta parado se llama Hipotensin Ortostatico o postural, luego estamos hablando de respuesta barorreceptora refle(a,
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hab amos dicho que mucho de los frmacos que estamos utili%ando no solamente van a actuar a nivel postsinaptico, sino tambi+n a nivel presinaptico. Si act-a a ni!el po"t"inapti#o reduce la resistencia vascular sist+mica, pero si act-a a ni!el pre"inapti#o bloquea, aumenta la liberacin de ,oradrenalina; todo aquel que bloquea al receptor presinaptico se libera ms ,oradrenalina. +4 .,e da #omo re",ltado .,e "e li%ere ma" Noradrenalina/ .e va producir /aquicardia, y esto aumenta el gasto cardiaco, aumenta la frecuencia consigo el gasto cardiaco, y hay retencin hidrica 15"#,lo Li"o, que puede ser a nivel gastrointestinal, urinario, pulmonar. +Pero de preferen#ia .,e en#ontramo" a ni!el de e"f6nter por e7emplo0 o de tr63ono !e"i#al/ Encontramos una rela(acin del tr gono y rela(acin del esf nter vesical. ANTAGONISTAS AL A 8 ADRENERGICOS: 0a 1lonidina o la 2lfametildopa es a nivel del tronco enceflico; a nivel del tronco enceflico cuando se descargan las catecolaminas se eleva la presin, y cuando bloqueo esa descarga se denomina Hipotensin que tiene que ver con el receptor. 2 nivel perif+rico les hable que los alfa presinaptico cuando se estimula agonistamente se bloquea la liberacin, y cuando se bloquea el receptor, o se antagoni%a se libera. Entonces estamos hablando en otras palabras que cuando se usa un antagonista alfa ! adrenergico lo que voy a observar efecto contrario a la Hipotensin estamos hablando de 9iperten"i$n Arterial, y eso por aumento del tono simptico potenciado porque se libera a nivel perif+rico la noradrenalina las cuales van a activar tanto el receptor alfa 3 como el beta. REPITO: 0as sustancias alfa ! cuando lo estimulo agonistamente no liberan noradrenalina, o no se libera la parte simptica, cuando lo antagoni%o aumenta su liberacin, y por eso que cuando tengo un 2ntagonista hablo de Hipertensin porque hay un aumento del tono simptico, porque adems se ve potenciado por la liberacin de noradrenalina a nivel perif+rico, las cuales van a actuar en los ! receptores postsinapticos tanto alfa 3, beta 3, y le puedo agregar uno tambi+n a nivel postsinaptico hay alfa !. # les voy a contar ms o menos porque la idea* 0a 1lonidina es una de las drogas antihipertensivas muy usadas, pero no puede usarse este producto en eo#romo#itoma"0 el paciente que tiene &eocromocitomas tiene presiones muy altas porque hay una descarga muy alta de ,oradrenalina o de 2drenalina en las tumoraciones que estn paravertebrales, los &eocromocitomas. +Por .,- no p,edo ,"arlo/ 1uando lo uso por v a endovenosa la 1lonidina, el primer efecto que yo observo es que eleva la presin arterial, y el segundo efecto es que ba(a la presin; un paciente que tiene 34, !5 o !5 y tanto de presin, usted sube unos 6 o 35 mmHg probablemente la cantidad suficiente para que pueda romperse cualquier vaso anormal de preferencia 2neurismas 1erebrales, entonces por eso es que la 1lonidina tiene doble efecto, al inicio eleva la presin y luego ba(a. +4 por.,e tiene .,e ",%ir la pre"i$n/
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$orque en el postsinaptico hay receptores alfa !. +4 .,e pa"a #,ando "e e"tim,la ,n re#eptor alfa 8/ Hay vasoconstriccin, presin alta; mientras que act-a reci+n despu+s que se bloquee la liberacin ya el paciente se descerebro porque puede haberse roto alg-n aneurisma o alguna malformacin arteriovenosa. El pncreas, hable tambi+n porque esto es casi una idea, los agonistas alfa ! bloquean la liberacin de insulina. +4 "i &o do& ,n anta3oni"ta .,e !a pa"ar/ 7a facilitar la liberacin. 9ALOALQUILA1INAS: ENO:IBEN;A1INA CARACTERISTICA: CARDIO)ASCULAR: 0as &eno'iben%amina les hablaba que es de uso para pacientes con &eocromocitoma, no son usados para pacientes convencionales, o alguien que este hipertenso le dan &eno'iben%amina; es e'clusivamente para esa patolog a, es un bloqueador irreversible del receptor alfa 3 y alfa !. PROPIEDADES AR1ACOLOGICAS: Sus propiedades farmacolgicas parecidas a las que hemos hablado anteriormente, es vasople(ico, disminuye la resistencia vascular sist+mica, hipotensin arterial de preferencia mas cuando esta parado que cuando esta acostado, cuando esta con poco volumen sangu neo que cuando esta con volumen normal, pero refle(amente como aumenta la frecuencia cardiaca va aumentar el gasto card aco que es una respuesta 8arorreceptora refle(a; adems por bloqueo alfa ! va descargar mas noradrenalina, y inhibe la captacin, o sea mas tiempo esta el neurotransmisor en los receptores, entonces por eso es que act-a en forma refle(a. +Si el alfa de lo" !a"o" e"ta %lo.,eado .,e .,eda li%re en el or3ani"mo/ El beta, esa descarga de ,oradrenalina que ocasiona la &eno'iben%amina va actuar no en el alfa, porque esta bloqueado, y le queda el beta, y el beta en el cora%n da /aquicardia, aumenta la velocidad de conduccin, fuer%a de conduccin, y eso lo traducimos en un monitor como mas gasto cardiaco. 1ETABOLICO 4 9OR1ONAL: 2 nivel metablico y hormonal tambi+n incrementa la secrecin de insulina, aumenta la captacin de glucosa y actividad de la renina. Todo aquel que incrementa la insulina aumenta la captacin, se usa ms. 2 nivel del o(o, todos los agonistas alfa, acu+rdense que la pupila tiene 9 cuerdas radiales que tienen que ver con inervacin simptica y el alfa, ah ocurre lo que se llama el famoso tupac amaru; entonces cuando los agonistas alfa ! se estimulan, la pupila lo (alan para un lado y para otro y termina como o(o de mu:eca, $upila dilatada* .idriasis. Entonces si yo lo antagoni%o a este receptor va dar lugar a la .iosis, pero no afecta la acomodacin para la visin cercana, o sea este paciente puede estar mitico, pero el cristalino no se acomoda para ver de cerca, a eso se refiere, no afecta. Otros inhiben con carcter irreversible tambi+n otras sustancias como la 6 hidro'itriptamina, la histamina y la acetilcolina. I1ADA;OLINAS: ENTOLA1INA
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CARACTERISTICAS: 0a fentolamina que es otro grupo, esto tambi+n lo usamos; cuando vamos a operar un &eocromocitoma, uno de los riesgos que tenemos en el intraoperatorio es que cuando se manipula el tumor se descargan catecolaminas, ya se imaginan la presin se va arriba; entonces los 2nestesilogos pedimos &entolamina, preparamos nuestra infusin, pero a veces en el mercado no tenemos &entolamina, tenemos que usar otras drogas que de repente a su tiempo el "octor 1asta:eda les va hablar del ,itroprusiato de sodio, pero de todas maneras la droga de eleccin para esta enfermedad es la &entolamina, es un bloqueador alfa 3 igual que alfa !; adems inhibe la respuesta de la 6 hidro'itriptamina y tiene una accin colinomimetica con liberacin de Histamina. Entonces tiene un efecto prcticamente que aumenta la velocidad de vaciamiento, puede dar diarreas, y no solo diarreas, hasta dolores digestivos tipo a veces, puede aumentar incluso los s ntomas de una ;lcera $eptida. PROPIEDADES AR1ACOLOGICAS: CARDIO)ASCULAR: 2 nivel cardiovascular casi parecido al anterior, reduce la resistencia vascular sist+mica y la resistencia vascular pulmonar, son vasople(icos; aumenta la capacitancia venosa, todo frmaco que rela(a la vena, entonces hay mas posibilidad podemos decir de incrementar el volumen, eso se llama 1apacitancia. +Si &o le" pre3,ntara #omo mido &o la )olemia "an3,6nea en ,n pa#iente/ .idiendo la presin venosa central; si esa presin venosa central tiene < en un paciente cm. de agua y le coloco yo &entolamina ese vaso se ha dilatado, y ya no tendr <, sino tendr de repente 9, ! o 3. +Q,- <a pa"ado/ Ha incrementado su 1apacitancia. +C$mo e"ta la pre#ar3a/ 0a precarga significa la carga que recibe el cora%n, esto estar ba(o, entonces todo producto que te aumente la 1apacitancia, te reduce la precarga del cora%n, a eso se refiere. 8ien, adems tiene una /aquicardia =efle(a que ya lo hemos visto porque el 1ora%n en forma refle(a ante toda vasople(ia aumenta la frecuencia cardiaca para querer compensar la Hipotensin que puede ocurrir, y adems es 2rritmogenico porque toda droga que libera ,oradrenalina su umbral de 2rritmogenicidad del cora%n ba(a, entonces cualquier no'a, cualquier estimulo* Hipo'ia, Hipercapnea puede desencadenas ARRIT1IAS, de acuerdo, a eso se refiere esa parte. GASTROINTESTINAL: 8ien a nivel gastrointestinal estimula el m-sculo liso, ya les hable de las diarreas; intensifica la secrecin pancretica. GLANDULAS E:OCRINAS: # a nivel de glndulas e'ocrinas aumenta la secrecin salival, lacrimal y respiratoria. +Por .,- me#ani"mo/ $orque tiene efecto colinomimetico, tiene efecto parecido a la 2cetilcolina. PRA;O;IN: CARACTERISTICAS:
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Es el bloqueador alfa postsinaptico mas selectivo, es bloqueador 3 mas que alfa !, por si acaso son varios mayores, no vayamos a pensar que es un grado suboficial. E EECTOS CARDIO)ASCULARES: "isminuye la resistencia vascular sist+mica, el retorno venoso y la precarga esta disminuido porque la 1apacitancia lo mismo, retensin de agua y sal y habitualmente no aumenta la frecuencia cardiaca. +Por .,- retendr= a3,a & "al/ Hay alg-n receptor probablemente, es cierto, cuando en el 1ora%n o en los vasos se siente que la precarga esta reduci+ndose entonces lo primero que se estimula es nos esta faltando volumen. +Q,- <a#e el or3ani"mo/ .anda una orden al ri:n para que se retenga agua y consigo sodio, porque la 1apacitancia esta alta y hay poco volumen, por eso todos los vasople(icos tienen ese problema. TO:ICIDAD: 8ien con respecto a la /o'icidad hay lo que se llama ENO1ENO DE PRI1ERA DOSIS, o sea la primera dosis que puede dar uno a su paciente de $ra%osin deber a hacerlo en posicin de cubito supino, porque un problema que tiene es la hipotensin ortostatica o postural; y bueno toda droga que te produce vasople(ia en la parte cerebral ocasiona lo que se llama CE ALEA PULSATIL, han escuchado las famosas migra:as, las migra:as son netamente enfermedades vasculares; pero puede tener este factor, hay multifactorial, a veces un estr+s, de repente cualquier problema a veces de preocupacin, un e'amen puede desencadenar una cefalea en los migra:osos, pero estos como son vasople(icos te produce una cefalea global, no una cefalea local, eso es la diferencia. BLOQUEADOR BETA ADRENERGICO: PROPIEDADES AR1ACOLOGICAS: CARDIO)ASCULAR: 1uando empec+ yo llevando &armacolog a hace muchos a:os atrs, los bloqueadores beta por e(emplo estaban contraindicados en los pacientes que tienen >nsuficiencia 1ardiaca 1rnica, ahora no, ahora los bloqueadores beta son de uso en pacientes que tienen falla cardiaca crnica. 1uando hay falla cardiaca crnica las catecolaminas en sangre estn altas, estn elevadas, pero los receptores escondidos o desaparecidos porque hay lo que se llama INTERNALI;ACION que se interna y se destruye, entonces los pacientes que tienen falla cardiaca crnica sus receptores estn no habidos, desaparecidos, la densidad disminuye, y las catecolaminas en sangre se han incrementado. +Enton#e" .,e <a#emo"/ 7ino los traba(os, etc., y comen%aron a observar que los pacientes que recib an tratamiento con bloqueadores beta ten an mayor esperan%a de vida, mas que el uso de "igitales. +Q,- o%"er!aron/ ?ue esos receptores que estaban internos sal an, es lo que se llama ;p =egulation, el otro era "up =egulation, entonces por eso les dec a cuando yo empec+ tenia otro criterio el uso de estos productos, y ahora en todo paciente que tiene una falla cardiaca crnica hay que
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darle su betabloqueador, y hay productos me(ores, el Cardenilol es un producto me(or que todos, porque tambi+n es antio'idante, y a parte es un poquito de basurero 1arriers. 8ien vamos a dar una motivadita. +Q,- <a#en lo" %lo.,eadore" %eta a ni!el del #ora($n/ "isminuye el tono simptico en el e(ercicio y en el estr+s. +Q,- efe#to" !o& a !er/ 0a frecuencia 1ronotropica va ba(ar, cronotropico negativo, la velocidad de conduccin se enlentece* "romotopico negativo; la fuer%a de contraccin se reduce* >notropico ,egativo, entonces por eso es que estos productos en 1ardipatas que tienen obstculos en las coronarias son buenos, porque no solamente te ba(an el consumo, el traba(o del cora%n, sino que desv an la curva de O'ihemoglobina a la derecha, cede mas el glbulo ro(o o'igeno al te(ido, entonces por eso es importante. /odo aquel que disminuye frecuencia, disminuye el gasto cardiaco, y algo ms. +Q,- le .,eda li%re en lo" re#eptore" "i %lo.,eo el %eta/ 0e queda el alfa que tiene efecto vasoconstrictor pero a corto pla%o, o sea un efecto que usted vea a corto pla%o es que haya vasoconstriccin porque lo que estoy usando es solamente un bloqueador beta. Repito: /engo receptores alfa y beta, si bloqueo el beta me queda libre el alfa, y el alfa que accin tiene en los vasos, es prcticamente lo mismo. Al3o importante: 1uando yo comien%o a correr, mi cora%n comien%a a tener fuer%a* /aquicardia, pero si yo le ba(o la frecuencia cardiaca automticamente le estoy reduciendo las necesidades de o'igeno, por eso son buenos, se entendi ahora si, algo, bueno, parece que despu+s van a tener que revisar, lgico pues si no lo entienden hay que ir al libro despu+s. .e(ora el aporte y la demanda de o'igeno cardiaco, les mencione porque lo me(ora, ustedes saben que en todo cora%n siempre tiene que haber un balance en lo que mi cora%n consume y lo que le estoy ofertando; si un paciente o una persona comien%a a correr su consumo se incrementa; si una paciente hace 8radicardia su consumo se reduce; pero cuando los pacientes tienen obstrucciones lo que se llama EN ER1EDAD CORONARIA, el cora%n comien%a a moverse con mas frecuencia, necesita mas o'igeno, pero como no puede darse a trav+s del vaso porque hay obstruccin, entonces el paciente comien%a a sentir dolor en el pecho, angina e infarto. $or eso les digo que siempre debe haber un balance entre lo que yo necesito, la demanda y lo que le estoy ofertando. +Q,- <a#e enton#e" el famo"o %lo.,eador %eta/ .e reduce la demanda. +4 por.,e me red,#e la demanda/ $orque me ba(a la frecuencia cardiaca. # algo mas les di(e, la hemoglobina es el que transporta el o'igeno, a veces se vuelve (ud o y a veces se vuelve peruano; el peruano es muy abierto, el (ud o es dur simo, nunca da, o cuando da algo siempre esta pensando, y ustedes ven que los (ud os son los que tienen mas plata en el mundo, y su tierra es peque:ita, "ios los bendi(o hasta con petrleo en su tierra.
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+Enton#e" .,e <a#e el %lo.,eador %eta/ 0es quiero decir lo siguiente* Si la curva se desv a hacia la i%quierda la Hemoglobina no cede el o'igeno, pero si la curva se desv a hacia la derecha, la curva de disociacin o'ihemoglobina a la derecha entonces le Hb le dice toma. +Q,- <a#e el Propranolol/ "esv a la curva hacia la@@@ y por lo tanto me(ora el aporte y la demanda de o'igeno cardiaco, adems es un producto que ba(a la presin arterial en Hipertensos, o(o los libros le dicen as en Hipertensos, y adems disminuye la renina; quiere decir que hay Hipertensos con renina alta. +Q,- dro3a ,"ar6a ,"ted Pra(o"in , otro prod,#to #omo el enalapril/ #o usar a un producto que adems de bloquear el beta ba(e la renina, entonces van a observar que en pacientes hipertensos con Hiperreninemia el me(or producto ser un betabloqueador tipo propranolol que el $ra%osin, que la &entolamina o que el mismo Enalapril, de acuerdo. 8ien, pero tiene otros efectos a nivel respiratorio, en pacientes asmticos, 0ima es un lugar muy h-medo, muy contaminado, y hay bastante paciente con asma, en estos pacientes con asma o con enfermedad pulmonar obstructiva cuando usamos un producto que es bloqueador beta me va producir broncoconstriccion. +Q,- <a#en lo" a3oni"ta" %eta 8/ 1uantos tenemos a veces nuestros inhaladores de /erbutalina, de salbutamol, que broncodilatan, pero este producto al contrario har broncoconstriccion. 2dems a nivel metablico cuando alguien ayuda, ustedes saben que hay ! tipos de personas que ayunan, ayunan porque quieren agradar a "ios, y ayunan porque no tienen plata, de acuerdo, es cierto o no es cierto, a veces tambi+n cuando somos estudiantes como no nos alcan%a tenemos que venir a veces, entonces ayunamos mirando al amigo, pero de todas maneras ante todo ayuno el organismo quiere mantener y bsicamente el sistema nervioso central necesita glucosa, la glucosa es el sustrato mas importante, si no tiene glucosa la Hipoglicemia es mal sima; por eso alguna ve% escucharon en pacientes que vienen en coma, y son diab+ticos, lo primero que se le da es glucosa, porque si no se despierta es por Hiperglicemia, pero si le pone usted insulina y el paciente esta Hipoglicemico lo mata. "icen que una persona solo tiene glucosa para 6 minutos y o'igeno para 35 segundos, por eso es que toda reanimacin debe empe%ar antes de los ) a 6 minutos si uno quiere tener a una persona que todav a pueda conversar, bien pero vamos a eso. 1uando ba(a la glucosa el sistema simptico se activa bsicamente el receptor beta y al estilo picapiedra comen%amos a picar el h gado para que se produ%ca la degradacin de glucosa. +4 #omo "e llama e"o/ Alucogenolisis. +Q,i-n a#t5a a<6/ =eceptor beta. +Si ,"o ,n %eta %lo.,eador .,e !a pa"ar/
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#a no va haber Alucogenolisis, por eso decimos ac potencia el efecto hipoglicemiante de quienB. +Q,- <a#e la in",lina/ 8a(a la glucosa, y cuando ba(a la glucosa el organismo responde en forma simptica y libera, pero como ya esta bloqueado ya no hay tendencia a querer subir, entonces se potencia, adems cuando alguien hace ayuno por cualquier motivo el cora%n comien%a tambi+n a actuar porque las drogas simpticas que se liberan no solamente act-an en el h gado o en el m-sculo, sino tambi+n act-an a nivel del cora%n y produce /aquicardia. Entonces un paciente que hace ayuno y esta recibiendo un betabloqueador esperaremos encontrar Hipoglicemia, 8radicardia, listo a eso se refiere. Entonces cuando un "iab+tico adems es Hipertenso y toma $ropranolol o cualquier beta y hace Hipoglicemia es un problema porque no tenemos los que se llaman las herramientas para hacer diagnsticos rpidos de Hipoglicemia, un diagnostico para rpido es Ta.,i#ardia, otro diagnostico es la Diafore"i"0 entonces podemos decir que son herramientas que usamos para poder hacer diagnsticos precoces de alguna complicacin. 2ten-a la liberacin de cidos grasos, tambi+n estamos hablando se acuerdan, aumenta los triglic+ridos y la H"0, parece que aqu hubo un peque:o lapsus en la parte de H"0, porque mas bien parece que lo reduce por eso es que a los pacientes que tienen $ropranolol a veces sus 0"0 estn mas altos que las H"0, la H"0 es una lipoprote na de alta densidad, es una prote na muy buena, protectora, lo tienen mucho las mu(eres, los varones probablemente tienen menos cantidad, bueno hormonalmente son la ra%n. OTROS E ECTOS: 8loquea el temblor inducido por la Epinefrina, todas las personas que somos un poco ansiosas, una manifestacin de nuestra ansiedad es de repente la forma de hablar, otro de repente es el temblor fino, a otro le tiemblan las piernas, pero los betabloqueadores tienen esa venta(a de bloquear ese temblor inducido por la epinefrina; pero algo importante, tambi+n ocurre algo, cuando uno comien%a a trotar de la c+lula sale hacia la sangre potasio, pero las catecolaminas que libero ante el estr+s de correr vuelve a meterla. Lo repito: 1uando usted se va a trotar, a hacer gimnasia, lo que sea, de las c+lulas sale potasio a la sangre, entonces hay tendencia a elevar el potasio, pero trotar y correr es un estr+s, y en todo estr+s se liberan catecolaminas, y estas nuevamente lo vuelven a meter, entonces lo normali%an. +Pero "i e"to& %lo.,eando el re#eptor %eta 8 .,e !a pa"ar/ #a no habr quien se encargue de regresarlo, entonces se va producir Hipercalemia. 2dems estas drogas tienen una desventa(a, te bloquean la inhibicin de la degranulacion del mastocito por las catecolaminas, cuando un paciente llega a sala por un broncoespasmo no solo es contraccin del m-sculo liso, sino tambi+n liberacin de sustancias inflamatorias tipo Histamina, etc. +Enton#e" .,e <a#e el 1edi#o Emer3en"iolo3o/ /e da una droga que se llama Adrenalina o la Ter%,talina que lo que hace es rela(ar al m-sculo liso y a los mastocitos los bloquea para que no se liberen, pero si y estoy usando un betabloqueador, entonces ese bloqueo de la adrenalina va estar anulado y por lo tanto
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va seguir degranulandose el mastocito y liberando mas sustancias inflamatorias, de acuerdo. 8ien esta es otra partecita que hay que entenderlo, hay beta no selectivos y beta 3 selectivos, por si acaso doctores alguna ve% van a ver a, esto me a hecho acordar al "octor 1asta:eda que habla mucho de los inhibidores de la 1OC* CO: 20 CO:80 CO:>. 8ueno y todo el mundo piensa que al usar un producto que dice cardioselectivo ya es selectivo, eso no es realmente cierto, porque cada paciente es un protocolo diferente, hay personas que pueden dormir con medio "ia%epan de 6, otros se duermen con !5, no es igual; entonces la dosificacin es solamente una gu a para que el medico pueda tener por eso les quiero decir que esta Cardio"ele#ti!idad se pierde con la dosificacin, eso si esta establecido, a mas dosis se perdi la 1ardioselectividad, por lo tanto el Etenolol0 pra#tolol0 a#e%,tolol & e"molol son cardioselectivos de acuerdo a la dosis, si e'agero la dosis se perdi esa 1ardioselectividad. 8ien, y los no selectivos como el /imolol, el nadolol, aprenolol, o'prenolol y el clsico que es el famoso PROPRANOLOL; y ac el clsico es el 1ETOPROPOL. # tambi+n tengo un bloqueador beta ! selectivo que es la BUTO:A1INA0 casi en los libros nuevos ya no lo he encontrado este producto, es antiguo, pero de todas maneras hay que tenerlo como una referencia. 2 parte de eso hay lo que se llama 8loqueador beta con actividad simptica intr nseca con 2S> y sin 2S>. +Q,- "i3nifi#a/ 8loqueo el receptor beta, pero todav a algo de actividad simptica hay en estos pacientes, a veces independiente de las catecolaminas, pero no es igual que cuando uso un agonista, pero de todas. +4 para .,e me "er!ir= e"a op#i$n de .,e ten3a ASI o no ten3a ASI/ 7amos a poner un e(emplo, tengo un paciente asmtico, los betabloqueadores hacen broncoconstriccion en los asmticos, pero imag nense yo solamente tengo propranolol y tengo el pindolol, no tengo otra cosa para ba(arle la presin. +C,=l ,"ar6a ,"ted do#tor/ ;sar a el de aba(o que es el $indolol. +Por .,- el de a%a7o/ $orque esta bien, bloquea el beta, pero tiene algo de actividad 2S>, entonces en algo me va proteger de la 8roncoconstriccion, mientras que el primero, eso si es total, no hay ning-n efecto simptico. Entonces sin 2S>, o sea sin actividad simptica intr nseca el propranolol es uno de ellos, pero tambi+n tenemos* Nadolol. Propranolol. Timolol. Sotalol. Tertalol0 etc. # dentro de los que tienen actividad simptica intr nseca D2S>E* /enemos* El Pindolol. El #arteolol.
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 El pen%,tolol. El o'prenolol. El alprenolol. 2 veces es dif cil y un poco dificultoso a veces aprenderse todos los O0, porque terminan todos en O0, pero de todas maneras tienen que tener ustedes un prototipo, por e(emplo $ropranolol es un prototipo de los que no tienen actividad simptica intr nseca, y el pindolol es de los que tienen actividad simptica intr nseca. SELECTI)OS: Sin ASI: El atenolol0 por e(emplo muy usado por los 1ardilogos. El Bi"oprolol. El metoprolol. El Beta'olol. Con ASI: El a#e%,tolol. El #eliprolol. # aqu viene otro grupo, bloquea tanto el receptor alfa como el receptor beta, es decir con actividad alfa bloqueante, adems del beta es alfa, y ac tengo yo* CON ACTI)IDAD AL A BLOQUEANTE: 2. El La%etalol. 8. El %,#indolol. >. El #ar!edilol, este producto es lo que estn usando mucho los 1ardilogos para aquellos pacientes que estn con cardiopat a y falla cardiaca crnica. EL PROPRANOLOL: ,o actividad simpaticomimetica intr nseca que lo vimos hace rato; no bloquea el alfa por eso es que hay vasoconstriccin a corto pla%o; tiene actividad estabili%adora de membrana, en la cl nica se usa mucho para pacientes que tienen a veces arritmias cardiacas. CARDIO)ASCULAR: 2 nivel cardiovascular como ba(a la frecuencia cardiaca va ba(ar el gasto, ba(a la capacidad de contraccin >notropico y "romotropico negativo, el consumo de o'igeno esta disminuido, y la resistencia vascular sist+mica aumentado, dice ac que no bloquea el alfa. +C$mo e"ta/ 2umenta, en otras palabras es vasoconstrictor, todo aquel que aumenta la resistencia vascular sist+mica es vasoconstrictor; retiene sodio y agua, es uno de los grandes problemas que tiene, y la presin disminuye, pero bsicamente en los Hipertensos, disminuye la frecuencia cardiaca al ba(ar la frecuencia cardiaca y disminuye la liberacin de noradrenalina y de renina. Le" !,el!o a in"i"tir: Hipertensos con renina alta, el me(or producto seria el Propranolol. RESPIRATORIO: 8roncoconstriccion en asmticos, por si acaso no es en todos los pacientes, solo es en asmticos. 1ETABOLICO: $uede ocasionar Hipoglicemia. "isminuye los cidos grasos.
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8loquea la secrecin y liberacin de >nsulina. Si yo solamente lo observara en forma fr a dir a que contradiccin, primero digo Hipoglicemia, y despu+s digo que disminuye la liberacin de insulina. +C$mo e"ta la in",lina en lo" Dia%-ti#o"/ Esta ba(a, pero lo que pasa es que los umbrales var an, el umbral para ser bloqueado o ser estimulado los receptores varia, el alfa por e(emplo tiene un umbral mas ba(o que el beta; si yo doy una catecolamina lo primero que se va a estimular en el pncreas es el alfa y despu+s el beta. +4 .,e da el e"tim,lo alfa/ 8loquea la liberacin de insulina. OTROS: 0os eosinofilos comien%an a incrementarse. +En .,iene" "e ele!an lo" eo"inofilo"/ En los pacientes con alergias o asma. 8loquea el efecto antianafilctico, ustedes saben que la epinefrina se usa mucho en pacientes que reaccionan ante un producto, se llama Anafila'ia, y en ese momento debo usar 2drenalina, esa es mi droga de primera l nea, pero si este paciente esta recibiendo un betabloqueador en este caso $ropranolol. +)a <a%er efe#to antianafila'ia/ ,o, porque esta bloqueado. 2ntagoni%a la rela(acin uterina, otro problema; los pacientes que tienen tendencia a hacer Hiperton as uterinas por infecciones urinarias o por cualquier otro mecanismo, si la paciente esta recibiendo un betabloqueador porque es Hipertensa, cuando usted usa un /ocolitico tipo >sosuprina, o tipo /erbutalina, o salbutamol no hay efecto, y por eso se dice que antagoni%a la rela(acin uterina. EL 1ETOPROLOL: 2. E" otra de la" dro3a" #ardio"ele#ti!a". 8. Sin a#ti!idad "imp=ti#a intr6n"e#a. >. Red,#e la a#ti!idad de la renina. TO:ICIDAD: "entro de la to'icidad ac he colocado bien claro, este es cardioselectivo, pero se pierde esa cardioselectividad cuando hay dosis altas, dice* 8roncoconstriccion a dosis altas, se acabo la 1ardioselectividad. ,o hay repuesta taquicardi%ante a la Hipoglicemia, es cierto. +Q,- <a#e la 9ipo3li#emia en t, #ora(on#ito/ 2umenta la frecuencia. +Pero dire#tamente/ ,o, 0a Hipoglicemia primero permite que se libere adrenalina, noradrenalina, y esa noradrenalina y adrenalina liberada es la que va estimular al sistema de conduccin auriculo ventricular, al nodo sino auricular, por eso da /aquicardia, entonces no hay taquicardia en este caso porque esta bloqueado. 8ien, esto es uno de los temas tambi+n muy sencillos, hoy si tengo la oportunidad de tener ! horas, la semana pasada solamente me quede una horita, y con 35 minutos o 36 que les robe, as que hoy espero devolverles.
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