13.

Menciones los frmacos que interviene en la neurotransmisin

Inhibidores de la Acetilcolintransferasa Inhibidores de la AchE (Edrofonio, neostigmina, piridostigmina) Hemicolinio Vesamicol Latrotoxina Toxina Botulinica Metacolina Betanecol Nicotina Epibatidina Citisina Atropina D-Tubocurarina Atracurio Trimetafn

14. Indique en qu etapa actan y su mecanismo de accin

Frmacos Inhibidores de la Acetilcolintransferasa Etapa de Neurotransmisin Etapa de Biosntesis Mecanismo de Accin Interferencia en la acetilacin de la colina con acetil coA al inhibir a la Acetilcolintransferasa Inhibicin de la AchE con un aumento de la ach en el espacio extracell entre la membrana pre sinptica y pos sinptica y muscular. Bloquea el transporte de Colina al interior de la terminal sinptica Inhibe el transportador de las vesculas de la terminal sinptico, lo que impide el transporte de la Ach a las vesculas. Estimula la exocitosis Evita la liberacin de Ach Remeda a la Ach.

Inhibidores de la AchE (Edrofonio, neostigmina, piridostigmina)

Etapa de destruccin y disipacin del Neurotransmisor.

Hemicolinio

Etapa de Biosntesis

Vesamicol

Etapa de Almacenamiento

Latrotoxina Toxina Botulinica Betanecol Carbanecol Pilocarpina Atropina Escapolamina Bromuro de ipratropio

Etapa de Liberacin Etapa de Liberacin Etapa de produccin de potencia postsinptico Etapa de produccin de potencia postsinptico

Bloqueo del receptor postsinptico

15. Indique las principales aplicaciones teraputicas o implicancias clnicas.

Inhibidores de la acetilcolintransferasa, carecen de utilidad teraputica, porque la captacin de colina constituye la etapa limitante del ritmo en la biosntesis de acetilcolina. Neostigmina: Glaucoma, ileo paralitico y atona de la vejiga urinaria, tratamiento de la miastenia grave

Piridostigmina: Glaucoma, tratamiento crnico de la miastenia grave Edrofonio: Dx de miastenia grave Betanecol: Atonia gstrica, megacolon congnito, leo paralitico distencin abdominal Atona de la vejiga, retencin urinaria postparto o postoperatoria no obstructiva, neurogenica o miogena. Carbanecol: Pilocarpina Glaucoma Atropina: Oftlmico: Midriasis y ciclopejia lo que facilita la medicin de erroeres de refraccin sin intereferencia de los movimientos de acomodacin. Antiespasmdico: Relaja en Tracto GI Coadyuvante en la anestesia general Antdotos para agonistas colinrgicos: intoxicacin por rganos fosforados, veneno de algunos hongos. Hiperactividad parasimptica: en miastenia gravis.

Escapolamina: Cinetosis (prevencin del vrtigo de traslacin) bloqueo de la memoria antergrada y sedacin (pero a dosis alta produce excitacin) Bromuro de ipratropio: Asma crnica persistente, asma o bronquitis por ejercicio o por irritantes, bronquitis crnica, exacerbacin de asma severa (junto con agonista B2)

16. Repase los puntos fundamentales en la sntesis de acetilcolina

Transporte de la colina dentro de la terminal sinptica por medio de una canal dependiente de Na. Acetilacin de Acetil CoA (que se sintetiza en las mitocondrias por un grupo acetilo que proviene del piruvato, acetato y glucosa) y Colina (que proviene de la hidrolisis de la Ach por la AchE en un 50% y regresa al terminal sinptico por medio de un sistema de transporte descrito anteriormente y el otro 50% por el metabolismo de la fosfatidilcolina de membrana)

17. Establezca prototipos en cada uno de los grupo en que clasifican las drogas colinrgicas.
Colinrgicos de Accin directa Esteres de Colina Acetilcolina Metacolina Carbanecol Betanecol Alcaloides Colinomimeticos Accin Muscarinica Muscarina Pilocarpina Oxotremorina

 Accin Nicotinaca Nicotina Libelina Dimetilfenilpeperacinio Colinrgicos de Accin indirecta Alcoles simples con grupo NH4+ Edrofonio Carbamatos Neostigmina Fisostigmina Piridostigmina Demecario Ambenonio rganos fosforados Isofluorofatro Patathion Ecotiofato malathion

18. Conceptos de farmacodinamia y farmacocintica de los agentes colinrgicos. Analizar el rol de los receptores muscarinicos selectivos.
Farmacodinamia: Los frmacos que imitan a la acetilcolina pueden actuar por dos mecanismos
diferentes: activando en forma directa los receptores colinrgicos o inhibiendo la acetilcolinesterasa, con lo que bloquean la accin de terminacin de la acetilcolina endgena. Farmacocintica:[(Esto est en las diapo de Gamaliel ;)] Esteres de colina, son compuestos hidrofilicos cargados +, con absorcin en AD, no BHE. La sensibilidad a la hidrolisis por colinesterasas, condiciona la accin de sus efectos sistmico. Dosis elevadas de Ach IV, presentan corta duracin, y administracin S.C, produce efectos locales. Sin embargo, carbacol, y betanecol, que son resistentes a la hidrolisis por colinesterasas, producen efectos sistmicos prolongados. Los alcaloides con nitrgenos terciario (pilocarpina) se absorben mejor AD, q los q poseen nitrgeno cuaternario (muscarina) Delete renal Se han identificado 5 subtipos de receptores muscarnicos acetilcolnicos distintos, cada uno producido por un gen diferente. Dichas variantes residen en sitios anatmicos precisos en la periferia, y del SNC y poseen distintas especificidades qumicas.

En la periferia los receptores muscarnicos acetilcolnicos median las clsicas acciones muscarnicas de la acetilcolina en rganos y tejidos inervados por nervios parasimpticos, aunque los receptores en cuestin pudiera estar en sitios que no tienen fibras parasimpaticas. En el SNC, los receptores muscarnicos de ACh intervienen en la regulacin de innumerables funciones cognitivas, conductuales, sensitivas y motoras de tipo autnomo.