ESCUELA DE SALUD

FARMACO- RECEPTOR
Clase 2. Unidad I. FAS3100

DROGA o FARMACO

Definicin de Frmaco:
1.

En el campo mdico es toda sustancia qumica usada para la prevencin, diagnstico o tratamiento de las enfermedades del hombre. Desde el punto de vista biolgico, una droga es toda sustancia qumica cuya accin es capaz de modificar, o interferir en el funcionamiento celular y producir un efecto o respuesta biolgica de las clulas o tejidos.

2.

Complejo Frmaco - Receptor

Para que un frmaco actu (estimule o inhiba los procesos celulares) en el rgano o tejido blanco, debe en primer lugar poder asociarse con molculas celulares con las cuales pueda generar enlaces qumicos, casi siempre de tipo reversible. Un receptor farmacolgico debe interactuar con AFINIDAD (tendencia de un frmaco a formar un complejo con un receptor o un punto de fijacin) y ESPECFICIDAD (la capacidad del frmaco de unirse solamente a un nico receptor y a ningn otro) y el complejo qumico frmaco-receptor resultante de la unin de ambos genera una modificacin en la dinmica celular.

Sitios Blanco de accin de los Frmacos

Dado que la molcula del frmaco se unir a alguna estructura con la que pueda interactuar o bien con una estructura similar, se puede decir que el frmaco se une a un Sitio blanco o Diana Farmacolgica

Los frmacos actan sobre Blancos farmacolgicos

Receptores Farmacolgicos
Estas estructuras son generalmente protenas, que se encuentran ubicadas en las clulas y que son estructuralmente especficas para una droga cuya estructura qumica sea similar al mismo. Pueden estar localizados en la membrana celular o al interior de la clula, y se combinan con el frmaco para producir una reaccin qumica cuya consecuencia es la modificacin de una funcin celular.

Protenas de Membrana

 Como responde un receptor ?

a)

Modificaciones de los movimientos de iones, en cuyo caso el receptor suele estar ligado a canales inicos. Cambios en la actividad de mltiples enzimas, cuando el receptor est conectado a estructuras membranosas o intercelulares. Modificaciones en la produccin y/o la estructura de diversas protenas, en el caso de receptores con capacidad de modificar los procesos de transcripcin y sntesis proteicas.

b)

c)

Tipos de receptores
Cascada de seales que se activan al estimular un receptor.

1. Acoplado a Protena G- AMPc

2. Acoplado a Protena G- IP3

3. Hormona esteroide

Por lo tanto, para que el efecto biolgico aparezca, debe ocurrir primero la unin del frmaco con su receptor.

Unin Elctrica ( Ionica ) Uniones Frmaco al Receptor Unin Qumica ( puentes de H ) Unin a nivel del ncleo Van der waals Mientras ms fuerte sea la unin ms tiempo persiste el efecto farmacolgico. En trminos prcticos, esto puede significar la irreversibilidad del efecto

FACTORES QUE DETERMINAN LA ACCIN DE UNA DROGA

Dos factores determinan los efectos de la droga en los procesos fisiolgicos la AFINIDAD y la ACTIVIDAD INTRINSECA. AFINIDAD : es una medida de la unin que el frmaco posee sobre los receptores. ACTIVIDAD INTRNSECA : es una medida de la capacidad de un medicamento una vez vinculados al receptor para generar un estmulo, activar efectos y producir un cambio en la actividad celular.

Accin y efecto Farmacolgico

Es conveniente diferenciar entre accin de un frmaco y efecto de un frmaco. Cuando un frmaco es administrado, este va a actuar sobre una funcin determinada modificndola, para ello interacta con receptores celulares; a eso se le denomina accin de un frmaco

Accin y efecto Farmacolgico

Mientras que el efecto de un frmaco podra definirse como la manifestacin externa de la accin farmacolgica, en este sentido la disminucin de la temperatura sera el efecto del antipirtico. Hay que tener en cuenta que para que exista efecto farmacolgico es necesaria previamente la accin farmacolgica y tngase en cuenta tambin que puede haber accin y no haber efecto.

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Accin Farmacolgica

La accin que un frmaco puede realizar sobre el organismo puede ser accin estimulante, depresora, sustitutiva, antiinfecciosa. Para que un frmaco realice la accin farmacolgica es necesario que alcance los receptores adecuados y no solo esto sino que los alcance en concentracin adecuada. Frmacos de accin local: es la se produce en el lugar donde se administra el frmaco. Frmacos de accin sistmica o generalizada: hace mencin a la accin del frmaco una vez que es absorbida y distribuida por la sangre

Caractersticas de los Frmacos

Los frmacos teraputicos deben ser selectivos: La selectividad de un frmaco esta relacionada estrechamente con la composicin qumica del mismo y la afinidad que el frmaco tiene sobre el receptor.

Actuar nicamente sobre aquellos receptores celulares especficos para el frmaco.

Los frmacos deben ser de accin reversible:

La funcin sobre la cual actuaron, activndola o inhibindola, debe volver a la normalidad en el momento que comienza a producirse una disminucin de la concentracin del frmaco en el receptor.

Potencia v/s Eficacia

Potencia farmacolgica Relaciona la cantidad o dosis administrada y la accin que produce. Amoxicilina 250 mg v/s Amoxicilina 500 mg

Eficacia de un frmaco

Hace referencia al efecto mximo que un frmaco es capaz de alcanzar. Un frmaco ser ms eficaz que otro si consigue un mayor efecto. Kitadol (paracetamol 500 mg) v/s Piriped (ibuprofeno 250 mg)