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LABORATORIO DE FARMACOLOGIA NOMBRE DEL TALLER: FARMACOLOGA DEL SNA: SISTEMA COLINRGICO Y ANTICOLINRGICO NUMERO DE SESION: 6 I) Objetivos Generales: Luego de la realizacin del Trabajo Prctico los alumnos debern estar capacitados para: a. Reconocer los fundamentos de la neurotransmisin colinrgica. b. Seleccionar frmacos prototipos colinrgicos y anticolinrgicos b. Determinar los principales usos teraputicos de los agentes que actan sobre el sistema adrenrgico. II) Objetivos especficos: a. Reconocer los diferentes tipos de receptores colinrgicos, sus funciones y su ubicacin. b. Diferenciar las acciones farmacolgicas de los agentes agonistas y antagonistas c. Determinar los efectos adversos ms importantes de los frmacos que actan sobre el sistema colinrgico. d. Reconocer las principales indicaciones teraputicas de los frmacos que actan sobre el sistema colinrgico PROBLEMA N 03
Paciente de sexo masculino de 57 aos de edad, asmtico, que a pesar de cumplir el tratamiento con Salbutamol y corticoides inhalatorios en dosis adecuadas, presenta broncoespasmo. Se decide agregar a la teraputica bromuro de Ipratropio inhalatorio.

ASMA PATOLOGIA: Respuesta exagerada del rbol traqueo bronquial a diversos estmulos y caracterizada por una estenosis generalizada de las vas areas motivada por broncoespasmo, edema de la mucosa y aumento de la secrecin del mucus Es un fenmeno reversible ya sea espontneamente o mediante tratamiento.

SESION N 06

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CONSIGNAS

1.

Analice la clasificacin de los agentes anticolinrgicos y determine el grupo al que pertenece el bromuro de Ipratropio.

-los anticolinrgico es un compuesto farmacutico que sirve para

reducir o anular los efectos producidos por la acetilcolina en el sistema nervioso central y el sistema nervioso perifrico. Los anticolinrgicos son, habitualmente, inhibidores competitivos reversibles de alguno de los dos tipos de receptores de acetilcolina, y se clasifican de acuerdo al receptor que es afectado. El bromuro de ipratropio pertenece al grupo de las aminas cuaternarias y puede ser combinado con el albuterol (salbutamol) o fenoterol para el manejo del asma y otras enfermedades pulmonares obstructivas, especialmente en individuos que han dejado de responder con un medicamento solo.
5. Luego del anlisis de este agente el grupo deber explicar el lugar en la teraputica del bromuro de Ipratropio y las diferencias farmacoeconmicas con el tiotropio formula Peso mol
C20H30NO3 332.457 g/mol

Bueno de acuerdo al anlisis realizado por este grupo llegamos a la conclusin que el tirotropio si es una alternativa eficiente frente al bromuro de ipratropio, porque tiotropio a dosis bajas de corticosteroides inhalados es ms eficaz para controlar el asma, que duplicar inhalados corticosteroides solos. esto nos quiere decir que al aplicar el tiotropio es mas econmico que el ipratropio y esto lo podemos evidenciar por una investigacin que se realizo el 2008 en Espaa(Anlisis de coste-efectividad de tiotropio en el tratamiento de la EPOC en Espaa) en esta investigacin el uso de tiotropio salio costando 2.873 y la de del ipratropio 4.208 .

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IV) Gua para la auto evaluacin del Trabajo Grupal 2. Establezca prototipos en cada uno de los grupos en que se clasifican las drogas colinrgicas.

AGONISTAS COLINERGICOS: producen excitacin o inhibicin delas clulas efectoras autonmicas inervadas por los nervios parasimpticos pos ganglionares

ACETILCOLINA Y VARIOS ESTERESSINTETICOS DE LA COLINA Metacolina Carbacol Betanecol LOS ALCALOIDES COLINOMIMETICOS NATURALES Pilocarpina Muscarina Arecolina ANTAGONISTAS COLINERGICOS inhiben las acciones de la ach sobrelas sinpsis autonmicas colinrgicas, se denominan agentes antimuscarnicos o agentes bloqueantes colinrgicos muscarnicos Atropina Escopolamina Homatropina

3.

Conceptos de farmacodinamia y farmacocintica de los agentes colinrgicos

FARMACODINAMIA: los efectos del frmaco en el organismo. Estudia la relacin entre la concentracin del frmaco y sus efectos bioqumicos y fisiolgicos y los mecanismos por los cuales se producen estos efectos. FARMACOCINETICA: el efecto de ste sobre el organismo; sin embargo, desde el momento en que se administra el frmaco hasta que aparecen los primeros efectos de su accin, ste va a sufrir modificaciones para poder ser asimilado en los sitios de accin

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5. Mencione el efecto desarrollado luego de la activacin del receptor Colinrgico ubicado en: a. Esfnter o msculo circular del iris b. Msculo liso arteriolar c. Ndulo sino auricular d.Glndulas exocrinas e. Msculo liso gastrointestinal f. Msculo liso bronquial g. Vejiga urinaria h. Urteres

a) ESFNTER O MSCULO CIRCULAR DEL IRIS: Provoca miosis y el musculo ciliar, con lo que favorecen la acomodacin. b) MSCULO LISO ARTERIOLAR: Reduce la frecuencia cardiaca y la velocidad de conduccin y reduccin de la fuerza de contraccin cardiaca. c) NDULO SINO AURICULAR: Aumenta notablemente el periodo refractorio, lo que causa los bloqueos de conduccin. d) GLNDULAS EXOCRINAS: Intensa sudoracin producida por la pilocarpina, accin que requiere la presencia de fibras posganglionares colinrgicas e) MSCULO LISO GASTROINTESTINAL: Activan en mayor grado de la glndulas salivales y gstricas f) MSCULO LISO BRONQUIAL: Produce broncoconstriccion, con signos de triaje y ruidos respiratorios g) VEJIGA URINARIA: Estimulan de forma selectiva y relajan el trgono y el esfnter de la vejiga, incrementa la presin mxima de miccin voluntaria
8. Cules son las contraindicaciones de los agentes colinrgicos? Establezca si son contraindicaciones relativas o absolutas.

Los agentes colinrgicos de accin directa o indirecta deben usarse con gran precaucin (o estn contraindicados directamente de acuerdo con la gravedad de la patologa) en casos de asma bronquial activo, lcera pptica, insuficiencia coronaria, hipertiroidismo, bloqueo A-V e insuficiencia cardaca congestiva severa. El desarrollo de las acciones farmacolgicas de los agentes colinrgicos, puede agravar significativamente los mencionados padecimientos.
10. Determine la farmacodinamia y farmacocintica de los rgano fosforados.

Farmacodinamia : Organofosforados fosforilan definitivamente la aceticolinesterasa. Son insecticidas de amplio espectro. Inactivacin de la colinesterasa madura: Inicialmente puede revertirse por oximas. En plazo de 12 horas se hace irreversible Famacocinetica: Son altamente liposolubles: Se absorben fcilmente por: Tubo digestivo. Va respiratoria. Muco-cutnea. Penetran fcilmente en tejidos grasos: Cruzan barrera hematoenceflica. Se acumulan en el cerebro. Se acumula en la grasa corporal. Son metabolizados por el hgado SESION N 06 Pgina 4

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11. Qu medidas teraputicas farmacolgicas y no farmacolgicas puede aplicar?

MEDIDAS FARMACOLGICAS: Atropina: Administrar 1 - 2 mg en adultos 0.05 mg/k para nios, va intravenosa y repetir las dosis cada 10 minutos hasta signos de atropinizacin. Uso IV contnuo, administrar 0,02-0,08 mg/kg/hora hasta obtener respuesta. Obidoxima: Administrar 250 mg con un mximo de 750 mg al da en adultos, en nios se puede usar de 4 a 8 mg/kg. no excediendo los 250 mg. Pralidoxima: Administrar 1 2 gramos en adultos o 25 50 mg/kg en nios por va I.V. o I.M. y repetir la dosis 1 2 horas despus segn necesidad. NO FARMACOLOGICAS: Lavado gstrico Carbn activado Intoxicaciones drmicas, sacar toda la ropa, baar con agua y jabn al paciente
12. Indique la farmacodinamia y farmacocintica de los agentes reactivadores de la Acetilcolinesterasa.

FARMACODINAMIA: La acetilcolinesterasa se encarga de degradar la acetil colina (ACh) del medio. Al no destruirse la ACh se produce una hiperactividad nerviosa que finaliza con la muerte del individuo. FARMACOCINTICA: La acetilcolinesterasa (AChEasa), enzima presente en la terminacin postsinptica, hidroliza rpidamente a la ACh, lo que conlleva la repolarizacin de la membrana o de la placa basal (en las conexiones neuromusculares) y las prepara para la llegada de un nuevo impulso. As pues la funcin normal de la ACh depende de su rpida hidrlisis por la AChEasa, que permite la brevedad y unidad de los impulsos propagados sincrnicamente. El cido actico liberado pasa a sangre, mientras que la colina es recuperada por las neuronas para la sntesis de nuevas molculas de neurotransmisor.

13. Cmo se clasifican las drogas anticolinrgicas? Nombre prototipos en cada uno de los grupos.

Se clasifican en: Antagonista muscarinicos: Diciclomina Ipratropio Solifenacina Flavoxato Antagonistas nictinicos Trimetafan SESION N 06 Pgina 5

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Doxacurio Vecuronio Pancuronio
14. Conceptos de farmacodinamia y farmacocintica de los agentes anticolinrgicos.

FARMACODINAMIA: APARATO CARDIOVASCULAR: Vasodilatacin Corazn: disminucin automastismo, conductibilidad y contractilidad APARATO GASTROINTESTINAL Musculo liso: incremento de tono de la actividad peristltica Glndulas de secrecin externa: aumento generalizado de las secreciones RBOL URINARIO: Estimulo de la peristalsis uretral, incremento de la contraccin del musculo detrusor de la vejiga, incremento de la presin vesical BRONQUIOS: Broncoconstriccion GLANDULAS EXOCRINAS: Glndulas lacrimales, traqueo bronquiales, salivales, sudorparas, digestivas FARMACOCINETICA: Se absorben con rapidez en el tubo digestivo. El ipratropio y tiotropio no se absorben por va inhalatoria. Los derivados del amonio cuaternario no atraviesan la barrera hematoenceflica. Vida media 4 a 6 horas. Metabolismo heptico y excrecin renal.
18. Cules son los sntomas y signos que ocurren en un pacientes con intoxicacin atropnica? Bueno las intoxicaciones con atropinas se da porque son combinados con antidepresivos triciclicos y neurolpticos del tipo de la tioridacina y da los siguientes sntomas y signos: convulsiones, taquicardia supraventricular, hipotensin, enrojecimiento cutneo, sequedad de la piel, hipomotilidad intestinal, midriasis e hipertermia.

19. Con qu medidas teraputicas no farmacolgicas y farmacolgicas cuenta para el tratamiento de un paciente con intoxicacin atropnica?

NO FARMACOLOGICA: Lavado gstrico, respiracin artificial. FARMACOLOGICA: Drogas colinrgicas (neostigmina 1mg/IM 2 o 3 hrs., pentobarbital sdico 100 a 200 mg.

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20. En qu se fundamenta el uso de atropina como medicacin preanestsica? -En que combinada con otros medicamentos anticolinrgicos, como prevencin ante los efectos

colinrgicos muscarnicos durante la reversin de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.

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