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- Especialidades
PREPIDIL (25 jer-gel 2,5 ml. 0,5 mg.) PROPESS (5 sistemas liberacin vaginal 10 mg.) PROSTAGLANDINA E2 (0,5 mg. 10 compr. y 5 mg. 1 ampolla 0,5 ml.)
b.- Composicin
- Gel endocervical, cada jeringa contiene: Dinoprostona, 0,5 mg.
d.- Farmacocintica
Endocervical: Tras la administracin endocervical, dinoprostona se absorbe con relativa rapidez (Tmx: 30-45 minutos). La Cmx fue de 43351 pg/ml. Distribucin: El grado de unin a la albumina plasmtica es del 73%. Metabolismo: PGE2 se metaboliza en varios tejidos, principalmente en el pulmn y los metabolitos Eliminacin: Se exceta mayoritariamente por el rin. La semivida de eliminacin es de 2.5-5 minutos.
e.- Indicaciones
Promover la dilatacin y maduracin cervical previa a la induccin del parto en mujeres con embarazo a trmino o casi a trmino, que presenten condiciones desfavorables para la induccin y siempre que no existan contraindicaciones fetales o maternas.
f.- Posologia
Maduracin cervical (gel intracervical): Utilizando el catter que acompaa a la jeringa, insertar 0.5 mg (contenido de la jeringa) dentro del canal cervical, justamente por debajo del nivel del orificio interno. Tras la administracin, la paciente deber permanecer en posicin decbito dorsal durante 10-15 minutos. Puede repetirse una dosis de 0,5 mg cada 6 h, hasta la dosis mxima: 1,5 mg (3 jeringas)/24 h.
Si se administrara oxitocina iv despus del gel, dejar transcurrir al menos 6 h. El gel debe alcanzar la temperatura ambiente (15-30C) justo antes de la administracin del preparado. El proceso de calentamiento no debe forzarse mediante un bao de agua u otro tipo de fuente de calor.
g.- Contraindicaciones
Pacientes en las que los frmacos oxitcicos estn generalmente contraindicados o en las que las contracciones prolongadas del tero se consideren inapropiadas y que presenten algunas de las caractersticas siguientes: Historial de cesrea o ciruga mayor uterina, desproporcin cefaloplvica, sufrimiento fetal preexistente, historial de parto difcil y/o parto traumtico, multparas con seis o ms embarazos anteriores a trmino. Presentacin de parte del feto por encima del estrecho superior de la pelvis, tero hiperactivo o hipertnico. En emergencias obsttricas que aconsejen ciruga, embarazo mltiple, ritmo cardiaco fetal inapropiado, presentacin no ceflica, secrecin vaginal inexplicable y/o hemorragia uterina irregular durante el embarazo actual. Cuandono est indicado el parto por va vaginal tales como placenta previa o herpes genital activo. Pacientes con enfermedad cardiaca o pulmonar activa. Administracin simultnea de oxitocina u otros estimulantes de las contracciones uterinas. Factores de riesgo de presentar coagulacin intravascular y/o fibrinolisis (shock hipovolmico, shock sptico, hemolisis intravascular, abruptio placentae, embolismo de lquido amnitico, preeclampsia grave o eclampsia). Administrado con precaucin en pacientes con: ASMA o antecedentes de asma. EPILEPSIA o antecedentes de epilepsia. INSUFICIENCIA RENAL, INSUFICIENCIA HEPATICA. GLAUCOMA o HIPERTENSION OCULAR. Enfermedad cardiovascular. Ruptura de membranas corioamniticas (no se ha determinado la seguridad). Corioamnionitis, mola hidatiforme, feto muerto intratero, aborto diferido. Las mujeres con una edad igual o superior a 35 aos, aquellas que han tenido complicaciones durante el embarazo y las que tienen una edad gestacional superior a las 40 semanas, han presentado un mayor riesgo de coagulacin intravascular diseminada tras el parto. Adems, estos factores pueden aumentar posteriormente el riesgo asociado a la
induccin del parto. Deben aplicarse tan pronto como sea posible las medidas para detectar la aparicin de fibrinolisis en la fase inmediatamente posterior al parto.
i.- Interacciones
Oxitocina: Las prostaglandinas pueden potenciar el efecto de la oxitocina. Uso conjunto contraindicado. Se recomienda que transcurran al menos 6 horas entre la administracin de estos medicamentos, con monitorizar cuidadosamente la actividad uterina.
j.- Embarazo
Categora C de la FDA. Estos frmacos son embriotxicos en animales, adems, cualquier dosis que produzca un incremento sustancial del tono uterino puede poner al embrin o feto en peligro. Se ha observado que el gel endocervical presenta un efecto embriotxico en ratas y conejos y cualquier dosis que produzca un incremento sostenido del tono uterino puede poner en peligro el embrin o el feto
Embarazo, puerperio y enfermedades perinatales: contractilidad uterina anormal con aumento de la frecuencia, tono o duracin (7%), ruptura uterina, ruptura prematura de membranas, amnionitis. Aparato reproductor y de la mama: sensacin de calor en la vagina (2%). Generales: [FIEBRE] (1%, suele ceder a las 6 horas tras la administracin), [ESCALOFRIOS]. Musculoesquelticos: [LUMBALGIA]. Inmunolgico: reacciones de hipersensibilidad. Trastornos oculares: [HIPERTENSION OCULAR].
Se ha descrito casos aislados de aparicin de [COAGULACION INTRAVASCULAR DISEMINADA] tras el parto en pacientes sometidas a induccin farmacolgica del parto, bien con dinoprostona o con oxitocina. No obstante, la frecuencia de esta reaccin adversa es rara Efectos sobre el feto: Alteracin del ritmo cardiaco del feto, sufrimiento fetal, acidosis fetal (arteria umbilical pH por debajo de 7,15), sepsis fetal intrauterina, sufrimiento neonatal (valoracin de Apgar baja). Tambin se han notificado casos de nacidos muertos.
l.- Sobredosis
Sntomas: Hipercontractilidad uterina o hipertona uterina. El vmito producido por la sobredosificacin puede actuar como factor autolimitante de proteccin de la paciente. Tratamiento: El tratamiento conservador no especfico es eficaz en la gran mayora de los casos, es decir, cambio en la posicin de la mujer y administracin de oxgeno.
Pueden utilizarse frmacos beta-adrenrgicos. En el caso de sobredosificacin masiva, el tratamiento ser sintomtico. Si aparece hipertonicidad uterina extrema se seguirn procedimientos obsttricos apropiados. Si existen evidencias de sufrimiento fetal o de hipertona uterina, se aconseja que el parto se haga de manera rpida.
2.- ERGONOVINA : (Ergotrate), METIL-ERGONOVINA (Methergin) a.- Uso: Tratamiento de la atona postparto, evita la hemorragia postparto; involucin uterina. b.- Dosis: IV/IM, 0.2 mg (puede repetirse la dosis cada 2 o 4 hrs.). VO, 0.2-0.4 mg cada 6-12 hrs.
por 48 hrs.
c.- Eliminacion: Heptica. d.- Farmacologa: Este alcaloide del cornezuelo de centeno tambin llamado ergometrina y de
acciones muy similares a la metilergonovina (derivada sintticamente de aquella) intensifica notablemente la contractilidad uterina. La ergonovina y la metilergonovina se absorben en forma rpida y casi completa despus de ser ingeridas y alcanzan concentraciones mximas en plasma, 6090 minutos despus. La vida media de la metilergonovina en plasma es de 0.5 a 23 horas. La accin
de la ergonovina se prolonga ms que la ocitocina y puede durar de 3 a 6 horas. La ergonovina no contrae los vasos sanguneos perifricos ni anula las acciones de la adrenalina, como lo hacen otros alcaloides del cornezuelo del centeno ; por lo tanto no se presenta gangrena por ergotismo. Si se sobredosifica, puede producir, una breve hipertensin, lo que ocasionalmente puede ocurrir en dosis clnicas. Su efecto hipertensivo en la prctica obsttrica, se debe al paso de sangre desde el tero a la circulacin general, ms que a la vasoconstriccin. Produce vmito por accin directa sobre el centro de la emesis. La ergonovina produce vasoconstriccin, principalmente venosa ; incrementa la presin venosa central y la presin arterial. No es eficaz, como la ocitocina, para contraer el tero en el embarazo precoz. Se puede administrar directamente en el msculo uterino en la intervencin cesrea.
e.- Farmacocintica: Latencia: IV, 40 seg; IM, 7-8 min; VO, 10 min. Efecto mximo: IV, < 5
min; IM, < 1 hora. Duracin: IV, 45 min; IM, 3-6 hrs. Interaccin y toxicidad: La vasoconstriccin es potenciada por simpaticomimticos (efedrina, fenilefrina).
f.- Precauciones:
Usarse con mucho cuidado en preeclampsia, hipertensin arterial o cardiopatas. El frmaco puede producir hipertensin arterial materna severa, accidentes cerebrovasculares y desprendimiento de retina. No usarse en pacientes con angiopata perifrica. Su administracin IV conlleva ms efectos indeseables y accidentes, por lo que slo debe usarse esta va para casos urgentes. Clicos uterinos intensos son indicio de la efectividad oral de la dosis, pero justifica la reduccin de la dosis. Puede causar espasmo de las arterias coronarias.
g.- Indicaciones: hemorragia postparto debido a atona uterina. h.- Dosis: IV (slo en urgencias), 0.2 mg en 5 ml de solucin salina en ms de 1 minuto; IM, 0.2
mg cada 2-4 horas segn respuesta para < de cinco dosis, despus VO, 0.2-0.4 mg cada 6-12 horas por 2 das, segn respuesta.
c.- Farmacocintica:
Propiedades farmacocinticas: CYTOTEC se absorbe rpidamente despus de la administracin oral, con niveles pico en plasma del metabolito activo (misoprostol cido) que se presenta despus de alrededor de 30 minutos. La vida media de eliminacin en plasma del misoprostol cido es de 20-40 minutos. No ocurre ninguna acumulacin del misoprostol cido en el plasma despus de dosis repetidas de 400 microgramos dos veces al da.
d.- Farmacodinamia:
CYTOTEC es un anlogo de la prostaglandina natural E1, la cual promueve la curacin de la lcera pptica y un alivio sintomtico. CYTOTEC protege la mucosa gastroduodenal, inhibiendo la secrecin cida basal, estimulada y nocturna, y reduciendo el volumen de secreciones gstricas, la actividad proteoltica del fluido gstrico e incrementando la secrecin de bicarbonato y moco.
e.- Contraindicaciones
CYTOTEC est contraindicado en mujeres embarazadas y en mujeres que planean el embarazo, ya que incrementa el tono uterino y las contracciones en el embarazo, lo cual puede causar expulsin parcial o completa de los productos de la concepcin. Tambin est contraindicado en pacientes con alergia conocida a las prostaglandinas.
No hay evidencia de que CYTOTEC tenga efectos adversos sobre el metabolismo de la glucosa en voluntarios humanos o pacientes con diabetes mellitus. Durante la lactancia no se sabe si el metabolito activo de -CYTOTEC se excreta en la leche materna; por lo tanto, CYTOTEC no debe administrarse durante la alimentacin de -pecho.
El tratamiento debe darse inicialmente durante por lo menos 4 semanas aun si el alivio sintomtico se -alcanz ms pronto. En la mayora de los pacientes, las lceras sanan en 4 semanas, pero el tratamiento puede continuarse hasta por 8 semanas si se requiere. Si la lcera reincide, pueden darse cursos adicionales de -tratamiento. Profilaxis de la lcera pptica inducida por -AINEs: 200 mcg dos veces al da, tres veces al da o cuatro veces al da. El tratamiento puede continuarse si se requiere. La dosis debe individualizarse de acuerdo con la condicin clnica de cada paciente. Dao renal: La evidencia disponible indica que no es necesario ningn ajuste de la dosis en pacientes con dao renal. Dao heptico: CYTOTEC es metabolizado por sistemas de oxidacin de cidos grasos presentes en -rganos de todo el cuerpo. Por lo tanto, es poco probable que su metabolismo y niveles plasmticos se afecten marcadamente en pacientes con dao heptico. Nios: El uso de CYTOTEC en nios no ha sido an evaluado en el tratamiento de ulceracin pptica o enfermedad de lcera pptica inducida por AINEs.
j.- Sobredosis
Puede ocurrir una intensificacin de los efectos farmacolgicos con la sobredosis. En caso de sobredosis debe darse terapia sintomtica y de apoyo, segn sea apropiado. En estudios clnicos, los pacientes han tolerado 1,200 mcg diarios durante tres meses sin efectos adversos significativos.
h.- Presentacin
Frasco con 28 tabletas -hexagonales.
4.- OXITOCINA
Solucin inyectable Oxitcico
Est prescrito para iniciar la induccin de labor en pacientes con indicacin mdica como es en: problemas de Rh(-), diabetes materna, preeclampsia o ruptura prematura de membranas y en el parto; y como adyuvante en el manejo de aborto inevitable. En el primer trimestre se usa como 1a. terapia para curetaje, en el segundo trimestre en el aborto. Posparto: OXITOCINA es indicada para producir contracciones uterinas durante el 3er. estadio de labor y en el control de sangrado postoperatorio, hemorragia.
d.- Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco. Hipertona de las contracciones uterinas, sufrimiento fetal y cuando la expulsin no es inminente. Cualquier estado en que por razones fetales o maternas est contraindicado el parto por va natural, como en el caso de desproporcin cfaloplvica significativa, presentaciones anormales, placenta previa, presentacin o prolapso de cordn umbilical; distensin uterina excesiva o disminucin de la resistencia del tero como en mujeres multparas, embarazos mltiples o antecedente de ciruga anterior incluyendo la cesrea.
Las indicaciones de uso son precisamente durante el embarazo, por lo cual, bajo las condiciones y dosifica-cio-nes adecuadas no debern presentarse alteraciones. Durante la lactancia y a dosis adecuadas, OXITOCINA favorece la secrecin de leche materna.
Aborto incompleto, inevitable o fallido con feto muerto: 5 U.I. por inyeccin I.V. lenta o 5-10 U.I. por va I.M. se-guidas, en caso necesario, por una perfusin intravenosa a una velocidad de 20-40 mU/min o ms.
i.- Sobredosis
La sobredosificacin se presenta en forma de contracciones hipertnicas y hasta tetnicas del tero con las consecuencias que sta implica sobre el producto como la hipoxia y alteraciones en la FC fetal, en la madre pudiera llegar a la ruptura uterina. Adems, cuando se aplican grandes dosis como 40 50 miliunidades/minuto por periodos largos se puede presentar intoxicacin acuosa por el efecto antidiurtico inherente a esta hormona. El manejo consiste en descontinuar OXITOCINA en forma inmediata y dar terapia sintomtica de soporte.
b.- Farmacocintica:
La absorcin percutnea de los corticoides tpicos est determinada por muchos factores incluyendo el vehculo, la integridad de la barrera epidrmica y el uso de curas oclusivas. Los corticoides tpicos pueden ser absorbidos por la piel intacta. La inflamacin de la piel y otros factores aumentan la absorcin percutnea. Una vez absorbidos percutneamente siguen una farmacocintica similar a los corticoides administrados por va sistmica. Se unen a protenas plasmticas, son metabolizados primariamente por hgado y luego excretadas por rin. Algunos corticoides tpicos y sus metabolitos son excretados tambin por bilis.
La Betametasona, como el resto de los corticoides, difunden a travs de las membranas celulares y forman complejos con receptores citoplasmticos especficos. Estos complejos despus entran en el ncleo celular, se unen al ADN y estimulan la transcripcin del ARM mensajero y la posterior sntesis de varias enzimas que, se piensa, son los responsables en ltima instancia de los efectos antiinflamatorios de los corticoides de aplicacin tpica. Absorcin: Se absorbe en forma sistmatica. El grado de absorcin de una forma farmacetica tpica puede depender del vehculo utilizado en cada formulacin. Adems, el vendaje oclusivo de zonas extensas o su uso prolongado aumentan la absorcin. Metabolismo: La mayor parte de la piel. Vida Media: Hidrocortisona libre, aproximadamente 2 hs.
e.- Contraindicaciones:
Estn contraindicados en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquier componente de la frmula, virsis, TBC activa, enfermedad de Cushing, prurito anal.
f.- Precauciones:
La absorcin sistemtica de los corticoides tpicos producen supresin reversible del eje hipotlamo-pituitario-adrenal, sndrome de cushing, hiperglucemia y glucosuria. Las condiciones que aumentan la absorcin percutnea incluyen el uso de esteroides de alta potencia, el uso en grandes extensiones, el uso prolongado, la cura oclusiva, la aplicacin en piel irritada, heridas abiertas y exulceraciones. Por lo tanto, pacientes en estas circunstancias debern evaluarse peridicamente. Si se observara supresin del eje HPA, deber discontinuarse la terapia, reducir la frecuencia de aplicacin o sustituir el corticoide por uno de menor potencia. Los nios pueden absorber proporcionalmente mayores cantidades de corticoides y por lo tanto son mas susceptibles a toxicidad sistemtica. Si se desarrolla irritacin , el corticoide deber ser discontinuado y administrarse la terapia adecuada. En presencia de infeccin bacteriana o mictica deber instituirse terapia adecuada, discontinuando el uso del corticoide.
Los paales pueden actuar como curas oclusivas aumentando los efectos adversos del corticoide por lo cual no se recomienda su uso en nios.
FARMACOS EN EL EMBARAZO
6.- ACIDO FOLICO
Anteriormente conocido como vitamina B9, este compuesto es importante para la correcta formacin de las clulas sanguneas, es componente de algunas enzimas necesarias para la formacin de glbulos rojos y su presencia mantiene sana la piel y previene la anemia. Su presencia est muy relacionada con la de la vitamina B12. El cido flico se puede obtener de carnes (res, cerdo, cabra, etc.) y del hgado, como as tambin de verduras verdes oscuras (espinacas, esparragos, radiccio, etc.), cereales integrales (trigo, arroz, maz, etc.) y tambin de papas. Su carencia provoca anemias, trastornos digestivos e intestinales, enrojecimiento de la lengua y mayor vulnerabilidad a lastimaduras. Este cido es administrado a pacientes afectados de anemia macroctica, leucemia, estomatitis y cncer. Los excesos no parecen demostrar efectos adversos, y ante su aparicin dado su caracterstica hidrosoluble , su excedente es eliminado por va urinaria.
a.-Mecanismo de accin
El cido flico es un compuesto bioqumicamente inactivo, precursor del cido tetrahidroflico y metiltetrahidroflico. Estos compuestos y otros similares son esenciales para mantener la eritropoyesis normal y tambin son cofactores para la sntesis de cidos nucleicos derivados de la purina y la timidina ( un nuclesido formado cuando la base nitrogenada timina se enlaza a un anillo de desoxirribosa mediante un enlace glucosdico -N1.). Tambin participan en la interconversin y el metabolismo de algunos aminocidos como la histidina a glutmico y la serina a glicina. Los derivados del cido flico son transportados al interior de las clulas mediante una endocitosis activada por un receptor, Una vez en el interior de la clula participan en los procesos antes indicados, as como en la generacin de los formil-ARN de transferencia implicados en la sntesis de protenas.
Un proceso muy importante en el que participa el cido flico es la formacin de metionina a partir de la homocistena, un proceso en el que se utiliza como cofactor la vitamina B12. La carencia en cido flico est asociada a una hiperhomocisteinemia, un factor de riesgo independiente para la arteriosclerosis de las arterias coronarias, cerebrales y perifricas. Tambin existe una evidencia creciente que una homocistena elevada es responsable de las malformaciones neurales tubulares y
tambin se est asociando esta situacin con la patognesis del cncer de colon, retinopata diabtica y otras enfermedades.
c.- Farmacocintica
El cido flico se administra de forma oral y parenteral. Despus de la administracin oral, el frmaco es rpidamente absorbido en el intestino delgado. En la dieta, el folato se encuentra fundamentalmente en forma de poliglutamato que se convierte en glutamato por la accin de las enzimas intestinales antes de su absorcin. La forma de monoglutamato es entonces reducida y metilada a metiltetrahidrofolato durante el transporte a travs de la mucosa intestinal. La absorcin del cido flico con la dieta est disminuida en presencia de sndromes de malabsorcin intestinal. Sin embargo, la absorcin de cido flico comercial, sinttico, no se afecta. Las mximas concentraciones en sangre se observan en la primera hora. El cido flico y sus derivados se unen extensamente a las protenas plasmticas y se distribuyen por todo el organismo, incluyendo el LCR. Tambin se excreta en la leche materna. Despus de la administracin de dosis pequeas, la mayor parte del cido flico es reducido y metilado a metiltetrahidrofolato. Sin embargo, despus de grandes dosis, el frmaco aparece en el plasma sin alterar. Las formas activas del cido flico son recuperadas por reabsorcin enteroheptica. El cido flico es eliminado en forma de metabolitos en la orina. Despus de grandes dosis puede aparecer sin metabolizar en la orina. El cido flico es eliminado por hemodilisis.
d.- Indicaciones
Prevencin y tratamiento de estados carenciales de cido flico: Anemias megaloblsticas, en la infancia, embarazo, sndrome de malabsorcin, esprue tropical. Profilaxis de defectos en el tubo neural (espina bfida, anencefalia, encefalocele) en mujeres con antecedentes de hijo o feto con deficiencias en el tubo neural.
e.- Contraindicaciones
El cido flico no debe administrarse como agente nico en el tratamiento de las anemias perniciosas, ya que pueden enmascararse los sntomas originados por la carencia de vitamina B-2. Deben evitarse dosis superiores a los 0.4 mg/da hasta que se haya descartado el diagnstico de anemia perniciosa. Muchas formulaciones de cido flico para uso parenteral contienen alcohol benclico como preservativo. El alcohol benclico puede provocar graves reacciones alrgicas en personas hipersensibles. Tambin deben evitarse los preparados de cido flico con alcohol benclico en los neonatos ya que el alcohol benclico ha sido asociado con una condicin fatal de acidosis metablica y disfuncin del sistema nervioso central y de los riones. La forma oral suele contener lactosa y, por tanto debe prevenirse a los pacientes con intolerancia a este azcar
f.- Interacciones
La administracin prolongada de fenitona ocasiona una deficiencia en cido flico en el 27-91% de los pacientes, producindose anemia megaloblstica en el 1% de los pacientes tratados. Se supone que esto es debido a un aumento del catabolismo del folato, malabsorcin del cido flico o destruccin del mismo por una induccin enzimtica provocada por la fenitona. Algunas observaciones parecen indicar que los efectos anticonvulsivos de la fenitona se reducen parcialmente como resultado de la disminucin de las concentraciones de cido flico. La administracin de cido flico, por otra parte, ocasiona un aumento del metabolismo de la fenitona y una disminucin de las concentraciones plasmticas de este frmaco, debido al aumento del metabolismo y la una redistribucin en el cerebro y el lquido cefalorraqudeo La adicin de cido flico resulta en un aumento del metabolismo de la fenitona con una disminucin paralela de sus concentraciones en sangre y en el LCR. Puede producirse un aumento clnicamente significativo en la actividad convulsiva, en particular cuando se utilizan dosis de cido flico de 4 mg/da. Se desconoce el impacto clnico de dosis de cido flico de 1mg/da o menos sobre la epilepsia controlada, aunque esta dosis parece ser aceptable para la mayora de los clnicos. El uso concomitante de cloranfenicol y cido flico puede antagonizar la respuesta hematolgica al cido flico. La respuesta hematolgica al cido flico deber ser, por tanto, vigilada en los pacientes tratados con este antibitico. La administracin crnica de colestiramina puede interferir con la absorcin del cido flico. Los pacientes tratados con ambos frmacos debern recibir el cido flico 1 hora antes o 4-6 horas despus de la colestiramina. Los antagonistas del cido flico como el metotrexato, la pirimetamina, el triamterene o el trimetropin, inhiben la dihidrofolato reductasa y por lo tanto la accin del cido flico, especialmente si se utilizan en grandes dosis o durante perodos prolongados. Por el contrario, el cido flico puede reducir la toxicidad del Metotrexato cuando este se administra en dosis adecuadas para el tratamiento de la artritis reumatoide.
anorexia, distensin abdominal, flatulencia y nusea. Ocasionalmente, y con dosis de 15 mg/dia durante un mes se han observado algunos sntomas sobre el sistema nervioso central: irritabilidad, hiperactividad, dificultad en concentrase y depresin.
7.- CLOTRIMAZOL
El clotrimazol es un medicamento que pertenece al grupo de los antimicticos imidazlicos. Se utiliza para tratar infecciones causadas por hongos. Compuesto de origen sinttico.
a.- Farmacoquimica
El clotrimazol es un derivado del trifenilmetilimidazol, con un tomo de cloro en uno de los anillos bencnicos.
b.- Farmacodinamia
La principal accin de Clotrimazol crema se debe a que inhibe la divisin y crecimiento de los hongos. In vitro Clotrimazol ejerce efectos fungistticos y fungicidas frente a cepas de Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton flocossum, Microsporum canis y especies de Cndida. Acta inhibiendo la sntesis del ergosterol (sustancia componente de la pared celular del hongo). Este compuesto inhibe unas isoenzimas del citocromo p450, que son bloqueados por este compuesto. De esta manera, altera la permeabilidad de la membrana celular causando la prdida de los compuestos intracelulares de fsforo y ruptura concomitante de los cidos nucleicos con salida acelerada de potasio, los cuales son indispensables para el crecimiento y la vida del hongo. Acta inhibiendo la divisin y el crecimiento de los hongos.
Ocasionalmente puede producir picor, inflamacin vaginal, sensacin de quemazn, erupciones o cistitis. Raramente puede ocasionar alteraciones gastrointestinales, pueden dar anemia y ginecomastia porque inhiben algunos isoenzimas del citocromo p450, que interviene en la sntesis de testosterona.
d.- Farmacocintica
1.- Va de absorcin Se absorben muy poco por la piel intacta y algo ms por la piel lesionada y la mucosa vaginal. La absorcin del crotrimazol es menor de 0.5% despus de aplicarlo en la piel intacta; en la vagina es de 3 a 10%. Incluso tres das despus de administrarlo en vagina, persiste a concentraciones fungicidas. 2.-Biotransformacin Son metabolizados por el hgado, no pasan la barrera hematoenceflica y se distribuyen ampliamente por el organismo. 3.- Excresin Se elimina por la orina.
e.- Indicaciones
Dermatomicosis de todo tipo, tales como : Micosis interdigitales (pie de atleta, tia de la mano), micosis cutnea (tia del cuerpo, pitiriasis versicolor), micosis de los pliegues (tia inguinal, eritrasma), paroniquia en las onicomicosis). Candidiasis vulvovaginal (infecciones por el hongo Cndida localizadas en la vulva y en la vagina de la mujer). Balanitis (inflamacin del glande, parte distal del pene) en el varn, producida por el hongo Cndida.
g.- presentacin
Envase conteniendo 20 g de crema.
h.- contraindicaciones
Est contraindicado en pacientes hipersensibles al clotrimazol y tambin a algunos excipientes de la crema.
8.- DIAZEPAN
El diazepn es una bezodiazepina que puede ser administrada por va oral, intramuscular, o intravenosa para la ansiolisis (incluyendo desrdenes de ansiedad y de pnico), actividad
anticonvulsivante, sedacin preoperatoria, desintoxicacin alcohlica/delirium tremens, y relajacin del msculo esqueltico. El nombre qumico es 7- cloro-1,3- dihidro-1- metil-5- fenil- 2H- 1,4benzodiazepina-2- ona. Tiene un peso molecular de 284.74. El diazepn fu inicialmente formulado como diazepn glicol propilnico causando dolor a la inyeccin y tromboflebitis. Ahora esta disponible como una emulsin en soyabean protein/fosftido de huevo que es indolora y no produce flebitis a la inyeccin intravenosa.
b.- Farmacodinamia
El diazepn es un gran depresor del SNC con propiedades sedantes, ansiolticas, amnsicas, anticonvulsivantes y relajantes musculares. El diazepn, como otras benzodiazepinas reduce el ndice metablico cerebral del consumo de oxgeno (CMRO2) y flujo sangneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente manteniendo un ndice FSC/CMRO2 normal. Tambin aumenta en umbral de convulsin. El diazepn tambin produce depresin respiratoria central dosis dependiente, aunque probablemente menor que el midazolam (no existen estudios comparativos). El diazepn produce efectos hemodinmicos muy modestos. A dosis anestsicas de induccin, por ejemplo, la presin arterial media cae de un 0-19% primariamente secundaria al descenso de las resistencias vasculares sistmicas.
c.- Contraindicaciones
Las contraindicaciones del diazepn incluyen la hipersensibilidad, glaucoma agudo de ngulo cerrado y glaucoma de ngulo abierto no tratado. El diazepn debe evitarse en el embarazo por el riesgo del aumento de malformaciones congnitas, especialmente en el primer trimestre del embarazo. Debe evitarse en en nios de menos de 30 das de edad. El diazepn se asocia con tolerancia, dependencia fsica y psquica, y sndrome de abstinencia a parecido a la deprivacin alcohlica. El diazepn debe usarse con cuidado reduciendo las dosis en el anciano, en pacientes con deterior heptico y renal y cuando se administran a la vez otros depresores del SNC como narcticos, barbitricos, anticolinrgicos y alcohol. La sobredosis de benzodiazepinas, se manifiesta por una excesiva somnolencia, confusin, coma, hipotensin, y depresin respiratoria que puede ser tratada con flumazenil. El flumazenil tiene una corta accin competitiva antagonista sobre el receptor de las benzodiazepinas a .2 mgr IV sobre 15 segundos cada 60 segundos hasta que hasta conseguir el nivel deseado de conciencia con un mximo de 1 mgr.
Supositorios de 150 mg, 250mg, 300 mg, 500 mg y 600 mg. Vial para infusin de 100 ml conteniendo 1g de paracetamol.
b.- Indicaciones
Antitrmico: Por VO tratamiento del dolor leve-moderado sin componente inflamatorio, por va IV tratamiento del dolor moderado posquirrgico.
c.- Dosis
Adultos VO: 0,5-1 g/4-6 h. Rectal: 650 mg/4-6 h. IV: 1 g/4-6 h (infusin en unos 15 minutos). Intervalo mnimo entre dosis de 4 h. Dosis mxima diaria: 4 g. Nios VO, rectal: 10-15 mg/ kg/ 4-6 h. IV (nios entre 33-50 kg):15 mg/kg/4-6 h. Intervalo mnimo entre dosis de 4h. Dosis mxima diaria: 60 mgkg/da, sin pasar de 4g/da.
d.- Farmacocintica
Inicio de accin: 30-60 min. Efecto mximo: 60-90 min. Duracin: 4h.
c.- Metabolismo
Heptico, dando lugar a metabolitos txicos que son inactivados inactivados por el glutatin
d.- Eliminacin
Fundamentalmente renal.
e.- Toxicidad:
dolor abdominal, vmitos, diarrea. Con dosis nica de 10-12 g, insuficiencia heptica grave que aparece entre 24-48 h despus de la administracin. Antdoto: N-Acetilcistena.
f.- Interacciones
El consumo crnico de alcohol aumenta la toxicidad heptica del paracetamol, sin embargo, la ingesta aguda de alcohol protege de la sobredosificacin con paracetamol. Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales (se debe monitorizar el tiempo de protrombina en tratamientos concomitantes). Los anticolinrgicos pueden retrasar el efecto del paracetamol. Los anovulatorios orales pueden disminuir el efecto del paracetamol. Asociado a otros AINES aumenta el riesgo de insuficiencia renal.
h.- Recomendaciones
En casos de insuficiencia renal, se debe aumentar el intervalo entre dosis en funcin del aclaramiento de creatinina (Ccr). Con Ccr de 10-50 ml/min: pautar cada 6-8 h. Con Ccr < 10 ml/min: pautar cada 8-12 h. En pacientes con insuficiencia heptica evitar las dosis por encima de 2 g/da. Aparentemente es seguro durante la gestacin en tratamientos cortos. Durante la lactancia se debe administrar despus de las tomas.
i.- Contraindicaciones
Hipersensibilidad al paracetamol. Enfermedades hepticas severas.
j.- Farmacologa
Analgsico de accin central, por lo que no se incluye dentro de los AINES clsicos. Potencia analgsica y antipirtica similar a la del cido acetilsaliclico.
Carencia latente de hierro de los nios y adolescentes en perodos de fuerte crecimiento. A ttulo profilctico, en caso de incrementarse las necesidades de hierro durante el embarazo, puerperio, lactancia, menstruaciones intensas, frecuentes donaciones de sangre y hemorragias, as como durante los perodos de fuerte crecimiento. En caso de carencia latente de hierro, no existe todava una anemia autntica, porque el organismo utiliza las reservas endgenas de hierro, ante todo para la sntesis de la hemoglobina. Sin embargo, el recurso a estas reservas produce ya trastornos generales, tales como anorexia, cansancio, cefalea, vrtigo, palpitaciones cardacas, etc. La cada del pelo, las uas frgiles, las grietas de las comisuras labiales pueden ser otros sntomas de una ferropenia latente. En la carencia manifiesta de hierro, las reservas estn tan reducidas que el organismo no puede sintetizar ya suficiente hemoglobina. La consecuencia de ello es la anemia ferropnica, en la cual los trastornos generales arriba mencionados se manifiestan con intensidad mayor.
b.- posologa
Anemia, adultos (oral): Fero Gradumet: 525 mg (eq. a 105 mg de hierro)/12-24 h. Tardyferon: Anemias leves: 256.3 (80 mg)/24 h. En anemias graves (hemoglobiba < 8%9%): 256.3/12 h durante 3 semanas, despus 256.3/24 h. Nios: esta forma de presentacin no es adecuada para su administracin a nios. - Especificaciones para la administracin del medicamento: No masticar. Administrar preferentemente con el estmago vaco (1 hora antes 2 horas despus de las comidas). La absorcin oral de hierro aumenta cuando se administra con el estmago vaco, pero tambin la incidencia de efectos adversos gastrointestinales. Si se presentan molestias gstricas se aconseja administrar con alimento y/o comenzar con dosis bajas, con posterior ajuste segn tolerancia. La administracin simultnea de cido ascrbico (200 mg de ascrbico/30 mg de hierro elemento) puede aumentar la absorcin de hierro.
c.- Contraindicaciones
HEMOCROMATOSIS y HEMOSIDEROSIS (exceso de hierro debido a distintas causas), as como en anemia no ferropnica.
d.- Precauciones
Estados inflamatorios gastrointestinales: ENFERMEDAD DE CROHN, COLITIS ULCEROSA (puede exacerbar la diarrea), DIVERTICULOSIS,PANCREATITIS, ULCERA PEPTICA (puede agravarse).
EMBARAZO No se han descrito problemas en humanos con la ingesta oral de hierro. En el primer trimestre la ingesta adecuada de hierro se obtiene generalmente a travs de la dieta sin necesitarse suplementos de hierro, sin embargo, en el segundo y tercer trimestre los suplementos suelen ser necesarios ya que aumentan las necesidades de hierro. Uso aceptado. LACTANCIA El hierro se excreta con la leche materna. No se han descrito problemas en lactantes. Uso aceptado. NIOS No se han descrito problemas especficamente peditricos en este grupo de edad, no obstante, los nios son ms susceptibles a los efectos txicos por sobredosis. Uso aceptado.
e.- Sobredosis
Los nios pequeos son ms susceptibles a los efectos txicos por sobredosis de hierro. Sintomatologa: Durante las 6-8 primeras horas, puede presentarse dolor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea, hematemesis, somnolencia, palidez, cianosis, hipotensin, shock, que puede ir acompaado de coma. Tratamiento: Dependiendo del grado de intoxicacin se proceder a emesis, excepto en pacientes con riesgo de aspiracin; lavado gstrico con solucin de bicarbonato sdico, administracin iv de bicarbonato sdico para corregir acidosis, administracin de deferoxamina (im, iv), excepto en pacientes que presenten insuficiencia renal que puede ser til la exanguinotransfusin, as mismo se relizar radiogafa abdominal y determinaciones de laboratorio que incluyan hierro srico, TIBC, glucemia y leucocitos.
g.- Farmacocintica
Va (Oral): - Absorcin: Forma de liberacipn gradual, el hierro se absorbe casi en su totalidad en el duodeno y yeyuno, de forma variable dependiendo de distintos factores: cantidad administrada, rgimen diettico y reservorio de hierro en el organismo, as en personas con deficiencia de hierro se absorbe el 15-30% de la dosis administrada, y si no hay deficiencia la absorcin es del 3-10%. Los anticidos y determinados alimentos reducen la absorcin. El cido ascrbico aumenta la absorcin. - Distribucin: El tiempo preciso para que aparezcan incrementados valores de los reticulocitos es de 3-10 das. El aumento de los valores de hemoglobina se observa a las 3 semanas. Difunde a travs de la barrera lactosangunea. - Eliminacin: No existe un sistema de eliminacin fisiolgico, por lo que puede acumularse con facilidad, sin embargo diariamente se elimina una pequea cantidad en la orina, heces, sudor y durante la menstruacin.
Medula espinal: produce arcos reflejos Encfalo: cistituido por bulbo raqudeo, cerebelo, talamo, cerebro Sistema nervioso perifrico: constituido por
Nervios sensitivos, nervios motores, nervios mixtos Sistema nervioso autnomo: es todo lo que el cerebro controla ejemplo actividades del corazn,digestin, sudoracin execiva, secrecin de glndulas. Trasmite losimpulsos nerviosos desde el SNC hacia todas las partes. Y se divide en:
- Sistema parasimptico: que controla las funciones y actos involuntarios. Los nervios que
lo integran nacen en el encfalo, formando parte de los nervios craneales, motor ocular comn,
facial, glosofarngeo y vago. En la mdula espinal se encuentra a nivel de las races sacras de S2 a S4. Se encarga de la produccin y el restablecimiento de la energa corporal. El neurotrasmisor de este sistema en las neuronas pre y postganglionares es la acetilcolina (neurotransmisor endgeno). Los centros nerviosos que dan origen a las fibras preganglionares del parasimptico estn localizados tanto en el encfalo como en el plexo sacro en la mdula espinal. Estas fibras nerviosas se ramifican por el territorio de algunos nervios craneales como el nervio facial, nervio vago y por los nervios plvicos en el plexo sacro.