domingo, 18 de outubro de 2009

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CLORIDRATO DE SERTRALINA Parte inferior do
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- Informações Técnicas
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- Gravidez1 e Lactação
- Interações Medicamen...
- Reações Adversas
- Efeitos Adversos
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- Superdosagem Usuário
Cloridrato de Sertralina
50 mg
Usuário
Comprimidos revestidos
Medicamento Genérico Lei 9787/99 Login
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CLORIDRATO DE SERTRALINA - FORMA FARMACÊUTICA E Cadastrar

APRESENTAÇÃO
Comprimidos revestidos de 50 mg. Embalagem com 30 comprimidos. Convidar
Opções d
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
CLORIDRATO DE SERTRALINA - COMPOSIÇÃO Centralx Bu
Cada comprimido revestido de 50 mg contém: Ação Terapêuti
Cloridrato de Sertralina .................... 56 mg
(correspondente a 50 mg de sertralina base) Laboratórios
Excipiente q.s.p. .................... 1 comprimido Medicamentos
(Croscarmelose sódica, amido de milho, lactose, dióxido de silício, estearato de Substâncias
magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, dióxido de titânio e corante
Configur
amarelo)

CLORIDRATO DE SERTRALINA - INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Ação esperada do medicamento: O Cloridrato de Sertralina exerce efeitos benéficos na
depressão, no transtorno obsessivo-compulsivo (TOC), no transtorno do pânico e
transtorno de estresse pós-traumático, presumivelmente otimizando a transmissão de
sinais2 entre células nervosas do cérebro que utilizam a serotonina (neurotransmissor)
como mediador químico envolvido na transmissão. Entre outros fatores, a deficiência
nessa transmissão em determinados grupos de células do cérebro está hipoteticamente
associada a essas patologias.
Cuidados de armazenamento: Conservar o produto ao abrigo do calor excessivo e da
umidade, em temperatura ambiente (entre 15 oC a 30 oC).
Prazo de validade: Desde que sejam observados os cuidados de armazenamento, o
Cloridrato de Sertralina apresenta prazo de validade de 36 meses. Não utilize o produto
após o vencimento do prazo de validade.
Gravidez1 e lactação: Este medicamento não deverá ser administrado durante a gravidez1
sem exclusiva orientação médica. Informe seu médico a ocorrência de gravidez1 na
vigência do tratamento ou até 14 dias após o seu término. O uso do medicamento durante
o período de amamentação também não é recomendado. Informar ao médico se estiver
amamentando ou se planeja engravidar.
Cuidados de administração: Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Reações adversas: Efeitos adversos incluem: distúrbios sexuais (diminuição do desejo
sexual, impotência, distúrbios da ejaculação; e na mulher, ausência de orgasmo);
distúrbios gastrintestinais (náuseas, vômitos, diarréia, falta de apetite e perda de peso);
boca seca; dor de cabeça, fadiga, sedação, insônia, inquietação excessiva, confusão,
tontura3, tremores, sudorese4. Informe seu médico caso ocorram esses ou outros efeitos
adversos. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: É recomendável evitar a ingestão de suco
de grapefruit (toranja) enquanto em tratamento com o Cloridrato de Sertralina, já que é
possível alguma interação entre essas substâncias. O Cloridrato de Sertralina pode ser
administrado com alimentos. Evitar o uso de bebidas alcoólicas.
Contra- indicações e precauções: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que
esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Informe-o também sobre
medicamentos que parou de tomar recentemente.
Evitar a realização de tarefas potencialmente arriscadas, como dirigir veículos e/ou operar
máquinas durante o tratamento com Cloridrato de Sertralina.
É contra- indicado para pacientes com hipersensibilidade ao Cloridrato de Sertralina ou
aos demais componentes da fórmula e em pacientes utilizando antidepressivos inibidores
da monoaminoxidase (IMAO).
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

CLORIDRATO DE SERTRALINA - INFORMAÇÕES TÉCNICAS

MODO DE AÇÃO
O Cloridrato de Sertralina é um antidepressivo de administração oral. Não é
quimicamente relacionado aos tricíclicos, tetracíclicos ou outros agentes antidepressivos
já utilizados. Presume- se que o mecanismo de ação do Cloridrato de Sertralina seja uma
inibição de captação neuronal de serotonina (5HT) no sistema nervoso5 central (SNC).
Estudos com doses clinicamente relevantes no homem têm demonstrado que o Cloridrato
de Sertralina bloqueia a captação de serotonina no interior das plaquetas humanas.
Estudos in vitro em animais também sugerem que o Cloridrato de Sertralina seja um
inibidor potente e seletivo de recaptação da serotonina neuronal e possui poucos efeitos
na recaptação neuronal de norepinefrina e dopamina.
A maior vantagem do Cloridrato de Sertralina é sua baixa incidência de efeitos colaterais.

Estudos in vitro têm demonstrado que o Cloridrato de Sertralina não possui afinidade
significante para os receptores adrenérgicos (alfa 1, alfa 2 e beta), colinérgicos, GABA,
dopaminérgicos, histaminérgicos, serotoninérgicos (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) ou
benzodiazepínicos. A administração crônica de Cloridrato de Sertralina em animais foi
associada à sub- regulação dos receptores nor-epinefrínicos cerebrais, como observado
com outros antidepressivos clinicamente eficazes. Cloridrato de Sertralina não inibe a
monoaminoxidase.
Farmacocinética
O Cloridrato de Sertralina é lentamente absorvido no trato gastrintestinal, com pico de
concentração ocorrendo entre 4,5 a 8,5 horas após a ingestão. Sua meia- vida média é em
torno de 26 horas. A farmacocinética linear foi demonstrada em um estudo de dose única
no qual a Cmáx e a área sob a curva (AUC) de Cloridrato de Sertralina foram
proporcionais em uma faixa de dose entre 50 e 200 mg. Tendo em vista a meia-vida de
eliminação de 26 horas, após o uso de doses repetidas de Cloridrato de Sertralina é
esperado obter-se concentrações até duas vezes maiores do que aquela obtida quando se
emprega uma dose única uma vez. Baseado nestes parâmetros farmacocinéticos, os níveis
plasmáticos estáveis de Cloridrato de Sertralina são alcançados após uma semana
aproximadamente com uma dose única diária. O Cloridrato de Sertralina é largamente
distribuído através dos tecidos, com alta ligação às proteínas plasmáticas (cerca de 98%).
Os efeitos da alimentação na biodisponibilidade de Cloridrato de Sertralina foram
estudados em indivíduos que receberam administração de uma dose única com e sem
alimentos. AUC foi levemente aumentada quando a droga foi administrada com alimento;
a Cmáx foi 25% maior, enquanto o tempo para alcançar o pico de concentração
plasmática diminuiu de 8 horas pós- dose para 5,5 horas.
Metabolismo6
Cloridrato de Sertralina sofre um amplo metabolismo6 de primeira passagem pelo fígado.
A principal via inicial do metabolismo6 para o Cloridrato de Sertralina é a N-
desmetilação. N-desmetilsertralina é menos ativa que o Cloridrato de Sertralina, e tem
uma meia-vida de eliminação plasmática final de 62 a 104 horas. O Cloridrato de
Sertralina é excretado em quantidades aproximadamente iguais na urina7 e fezes,
predominantemente na forma de metabólitos.
Farmacocinética pediátrica
A farmacocinética do Cloridrato de Sertralina foi avaliada em um grupo de 61 pacientes
pediátricos (29 com 6- 12 anos de idade, e 32 com 13-17 anos) com um diagnóstico do
DSM-III-R de depressão ou distúrbio obsessivo-compulsivo, homens (n=28), mulheres
(n=33). Durante 42 dias de dosagem crônica de Cloridrato de Sertralina, ela foi titulada
até 200 mg e mantida naquela dose por pelo menos 11 dias. No último dia de Cloridrato
de Sertralina 200 mg/dia, o grupo de 6-12 anos de idade exibiu uma AUC média de
Cloridrato de Sertralina (0-24 h) de 3107 ng-h/ml, Cmáx médio de 165 ng/ml e uma
meia-vida média de 26,2 h. O grupo de 13-17 anos de idade exibiu uma AUC média de
Cloridrato de Sertralina (0-24 h) de 2296 ng-h/ml, Cmáx médio de 123 ng/ml e uma
meia-vida média de 27,8 h. Níveis plasmáticos superiores no grupo de 6-12 anos foram
atribuíveis a pacientes com menores pesos corporais. Não foram observadas diferenças
devido ao gênero. Em comparação, um grupo de 22 adultos estudados separadamente (11
homens e 11 mulheres) recebeu 30 dias de Cloridrato de Sertralina 200 mg/dia e exibiu
uma AUC média de Cloridrato de Sertralina (0-24 h) de 2570 ng-h/ml, Cmáx médio de
142 ng/ml e uma meia-vida média de 27,2 h. Em relação aos adultos, tanto o grupo de 6-
12 anos de idade quanto o de 13-17 anos mostraram valores de AUC (0-24 h) e Cmáx
aproximadamente 22% inferiores, quando ajustados por peso. Esses dados sugerem que
pacientes pediátricos têm uma discreta maior eficiência de metabolizar Cloridrato de
Sertralina que adultos. Entretanto, doses inferiores são aconselháveis para pacientes
pediátricos, dado seus pesos corporais inferiores, especialmente nos bastante novos, a fim
de se evitar níveis plasmáticos excessivos (vide ?Posologia - Uso em Crianças?).

CLORIDRATO DE SERTRALINA - INDICAÇÕES

Tratamento de sintomas8 de depressão, com ou sem ansiedade;
Transtorno obsessivo- compulsivo (TOC);
Transtorno do pânico, com ou sem agorafobia;
Transtorno do estresse pós- traumático;
Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) em pacientes pediátricos (A segurança e
eficácia foram comprovadas para pacientes com idade entre 6 e 17 anos).

CLORIDRATO DE SERTRALINA - CONTRA-INDICAÇÕES

Em pacientes com hipersensibilidade ao Cloridrato de Sertralina ou aos demais
componentes da fórmula. O uso concomitante em pacientes utilizando inibidores da
monoaminoxidase (IMAO) é contra- indicado (vide ?Advertências?).

CLORIDRATO DE SERTRALINA - PRECAUÇÕES e ADVERTÊNCIAS

Inibidores da monoaminoxidase (IMAO): Em pacientes recebendo outra droga inibidora
da recaptação de serotonina em combinação com um inibidor da monoaminoxidase
(IMAO), houve relatos de graves reações, algumas vezes fatais, incluindo hipertermia,
rigidez, mioclonus, instabilidade autonômica com possíveis flutuações rápidas de sinais
vitais9, e alterações no nível de consciência que incluem agitação extrema progredindo
para delírio e coma10. Estas reações têm sido relatadas em pacientes que recentemente
interromperam o tratamento com a droga e iniciaram com um IMAO. Alguns casos
apresentaram-se com características semelhantes à síndrome neuroléptica maligna. Por
isto, é recomendado que Cloridrato de Sertralina não seja usado em combinação com um
IMAO, e em não menos de 14 dias após interrupção do tratamento com um IMAO. Não
se deve iniciar o tratamento com um IMAO pelo menos antes de 14 dias após a
interrupção do uso de Cloridrato de Sertralina.

Ativação de mania/hipomania: Durante os testes clínicos, hipomania ou mania ocorreu

em aproximadamente 0,4% dos pacientes tratados com Cloridrato de Sertralina. A
ativação de mania/hipomania tem sido relatada em uma pequena proporção de pacientes
com distúrbio afetivo maior tratados com outros antidepressivos.

Perda de peso: Perda de peso significante pode ser um resultado indesejável no

tratamento com Cloridrato de Sertralina para alguns pacientes mas, em média, pacientes
em testes controlados têm perda de peso mínima (0,5 a 1,0 kg), contra menores variações
com placebo. Raramente o tratamento com Cloridrato de Sertralina tem sido interrompido
devido à perda de peso.

Convulsão: O Cloridrato de Sertralina não foi avaliado em pacientes com distúrbios

convulsivos. Estes pacientes foram excluídos dos estudos clínicos do produto. Durante o
programa de desenvolvimento para TOC, quatro pacientes de um total de 1.800 expostos
ao Cloridrato de Sertralina apresentaram convulsões (aproximadamente 0,2%). Três
desses pacientes eram adolescentes, dois com transtornos convulsivos e um com histórico
familiar de transtorno convulsivo; nenhum desses pacientes estava recebendo medicação
anticonvulsivante. Como é comum com outros antidepressivos, Cloridrato de Sertralina
deve ser introduzido com cuidado em pacientes epilépticos.

Suicídio: A possibilidade de uma tentativa de suicídio é inerente na depressão e pode

persistir até que ocorra remissão significante. A supervisão cuidadosa de pacientes de alto
risco deve acompanhar a terapia inicial da droga. Prescrições de Cloridrato de Sertralina
devem ser feitas pela menor quantidade de comprimidos que permitam um bom controle
do paciente, a fim de reduzir o risco de superdose.

Efeito uricosúrico: O Cloridrato de Sertralina é associado a uma diminuição na média do

ácido úrico sérico de aproximadamente 7%. O significado clínico deste pequeno efeito
uricosúrico é desconhecido e não existem casos relatados de insuficiência renal11 por
Cloridrato de Sertralina.

Uso em pacientes com doenças concomitantes: A experiência clínica com Cloridrato de

Sertralina em pacientes com certas doenças sistêmicas concomitantes é limitada.
Cuidados são necessários no uso de Cloridrato de Sertralina em pacientes com doenças
ou condições que possam afetar o metabolismo6 ou respostas hemodinâmicas.
Cloridrato de Sertralina não foi avaliado ou usado por tempo apreciável em pacientes
com história recente de infarto12 do miocárdio ou doenças instáveis de coração.
Pacientes com estes diagnósticos foram excluídos dos estudos clínicos da droga.
Entretanto, os eletrocardiogramas de 774 pacientes que receberam Cloridrato de
Sertralina em testes duplo- cego foram avaliados e os dados indicam que Cloridrato de
Sertralina não está associado com a evolução de anormalidades significantes no ECG.
O Cloridrato de Sertralina é extensamente metabolizado pelo fígado. Um estudo
farmacocinético de dose múltipla em indivíduos com cirrose13 estável de grau leve
demonstrou uma meia- vida de eliminação prolongada, e Cmáx e área sob a curva (AUC)
aproximadamente 3 vezes maior em comparação a indivíduos sadios. Não foram
observadas diferenças significantes na ligação às proteínas plasmáticas entre os dois
grupos. O uso de Cloridrato de Sertralina em pacientes com doença hepática deve ser
feito com cuidado. Uma dose menor ou menos freqüente deve ser considerada para
pacientes com insuficiência hepática.
O Cloridrato de Sertralina é extensamente metabolizado. A excreção da droga inalterada
na urina7 é uma via de eliminação pouco significativa. Em pacientes com insuficiência
renal11 de grau leve a moderado (clearance de creatinina14 de 30 a 60 mL/min) ou Parte superior d
insuficiência renal11 de grau moderado a grave (clearance de creatinina14 de 10 a 29 Marque os itens
mL/min), os parâmetros farmacocinéticos de dose múltipla (AUC 0- 24 ou Cmáx) não menu lateral:
foram significativamente diferentes quando comparados aos controles. As meias-vidas Busca rápi
foram similares e não houve diferenças na ligação às proteínas plasmáticas em todos os
grupos estudados. Este estudo indica que, de acordo com a baixa excreção renal11 do Usuário
Cloridrato de Sertralina, as doses de Cloridrato de Sertralina não precisam ser ajustadas Opções de
com base no grau de insuficiência renal11. Parte inferior do
Inform
Uso com tricíclicos: O Cloridrato de Sertralina em baixa dose apresenta menos efeitos Formulários pe
inibitórios na atividade bioquímica de drogas metabolizadas pela isoenzima citocromo Bulas no celula
P450 2D6 que alguns outros compostos de sua classe. Entretanto, essa inibição pode, em
certos casos, ser clinicamente importante. Deve- se administrar Cloridrato de Sertralina
com cautela quando em uso concomitante com antidepressores tricíclicos, já que o
Cloridrato de Sertralina pode inibir seu metabolismo6 quando co-administrados. A Acesse o bulas.
concentração plasmática do tricíclico pode necessitar de monitorização e poderá ocorrer endereço: http:/
redução da dose.

Interferência com performance motora e cognitiva: Estudos clínicos de farmacologia

demonstraram que o Cloridrato de Sertralina não produz efeito na atividade psicomotora.
Contudo, uma vez que medicamentos psicotrópicos podem interferir nas habilidades
mentais ou físicas necessárias para a realização de tarefas potencialmente arriscadas
como dirigir e operar máquinas, o paciente deve ser advertido a respeito.

Carcinogênese, mutagênese, diminuição de fertilidade: Estudos prolongados de

carcinogenicidade realizados em camundongos e ratos demonstraram aumento dose-
relacionado na incidência de adenomas hepáticos em camundongos. Esse aumento não
foi observado em camundongos fêmeas e em ratos de ambos os sexos recebendo o
mesmo tratamento; também não houve um aumento em carcinomas hepatocelulares.
Adenomas hepáticos têm uma proporção variável de ocorrências espontâneas em
camundongo CD-1 e são de significado desconhecido em humanos. Houve um aumento
em adenomas foliculares de tireóides em ratas recebendo 40 mg/kg de Cloridrato de
Sertralina; este fato não foi acompanhado por hiperplasia15 de tireóide. Algumas vezes
houve um aumento de adenocarcinomas uterinos em ratas recebendo de 10 a 40 mg de
Cloridrato de Sertralina comparado com os controles placebo; este efeito não foi
claramente relacionado à droga.
Cloridrato de Sertralina não tem efeitos genotóxicos, com ou sem ativação metabólica.

CLORIDRATO DE SERTRALINA - GRAVIDEZ1 E LACTAÇÃO

Efeitos teratogênicos: Estudos de reprodução foram feitos em ratos e coelhos com doses
de até aproximadamente 20 vezes e 10 vezes a dose máxima diária humana sem
evidência de teratogenicidade.
Em doses de aproximadamente 2,5 a 10 vezes a dose máxima diária humana em mg/kg,
Cloridrato de Sertralina foi associado com ossificação tardia em fetos, provavelmente
secundária aos efeitos na fêmea.
Efeitos não- teratogênicos: Houve uma diminuição na sobrevivência neonatal seguida à
administração materna de Cloridrato de Sertralina em dose inferior a aproximadamente 5
vezes a dose máxima humana em mg/kg. O decréscimo da sobrevivência de filhotes
mostrou ser provavelmente devido à exposição in utero ao Cloridrato de Sertralina. O
significado clínico destes efeitos não é conhecido.
Não foram realizados estudos adequados e controlados em mulheres grávidas. Uma vez
que os estudos de reprodução animal nem sempre são semelhantes às respostas humanas,
esta droga somente deve ser usada durante a gravidez1 se estritamente necessário.
Amamentação: Não se tem conhecimento se o Cloridrato de Sertralina ou seus
metabólitos são excretados no leite humano. Devido ao fato de várias drogas serem
excretadas no leite humano, deve- se tomar cuidado quando Cloridrato de Sertralina for
administrado durante a amamentação.
USO PEDIÁTRICO
A segurança e a eficácia do uso do cloridrato de Cloridrato de Sertralina foram
estabelecidas para pacientes pediátricos (com idades variando entre 6 e 17 anos) apenas
para o tratamento do TOC.

CLORIDRATO DE SERTRALINA - INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Síndrome serotoninérgica: O uso de antidepressivos inibidores seletivos da recaptação da
serotonina em combinação com outros agentes serotoninérgicos pode resultar em uma
rara síndrome hipermetabólica, a síndrome serotoninérgica, que cursa com dores
abdominais, diarréia, hiperpirexia, hiper-reflexia, hipertensão arterial, taquicardia16,
tremores, mioclonias, agitação, delirium e convulsões; pode haver evolução para coma10,
colapso cardiovascular e morte. Tal síndrome já foi descrita na combinação de
antidepressivos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) com IMAOs (Ver
?Contra-indicações?). O aumento do risco de síndrome serotoninérgica foi sugerido ou
houve raros relatos de casos em combinações de antidepressivos inibidores seletivos da
recaptação da serotonina (ISRS) com medicações que incluem o inibidor reversível da
MAO-A, moclobemida; o inibidor seletivo da MAO-B, selegilina; e também a
pentazocina, diidroergotamina endovenosa, L-triptofano, trazodone, dextrometorfano,
dexfenfluramina, Hypericum perforatum, fenfluramina, dexfenfluramina e sibutramina.
Efeitos potenciais do uso concomitante de drogas fortemente ligadas às proteínas
plasmáticas: Devido ao Cloridrato de Sertralina se ligar fortemente às proteínas
plasmáticas, a administração de Cloridrato de Sertralina a um paciente tomando outras
drogas que sejam fortemente ligadas às proteínas (por exemplo: varfarina, digitoxina)
pode causar uma modificação nas concentrações do plasma17, resultando potencialmente
em um efeito adverso. Inversamente, os efeitos adversos podem resultar no deslocamento
da proteína ligada ao Cloridrato de Sertralina por outra droga mais fortemente ligada.

Drogas ativas no SNC:

Lítio: Em estudos placebo- controlados realizados em voluntários sadios, a co-
administração de Cloridrato de Sertralina e lítio não alterou significativamente a
farmacocinética do lítio, porém, em relação ao placebo, resultou em um aumento no
tremor, indicando uma possível interação farmacodinâmica. Os pacientes que estiverem
sob tratamento concomitantemente com Cloridrato de Sertralina e outros medicamentos,
como o lítio, que podem atuar por mecanismos serotoninérgicos, devem ser
apropriadamente monitorizados.
Fenitoína: Em um estudo placebo- controlado com voluntários sadios, a administração
crônica de Cloridrato de Sertralina 200 mg/dia não produz inibição clinicamente
importante do metabolismo6 da fenitoína. Entretanto, após o início do tratamento com
Cloridrato de Sertralina, é recomendado que as concentrações plasmáticas de fenitoína
sejam monitorizadas, e que ajustes apropriados na dose de fenitoína sejam realizados.
Sumatriptano: No período pós- comercialização, foram relatados raros casos de pacientes
apresentando fraqueza, hiper-reflexia, incoordenação motora, confusão, ansiedade e
agitação, após o tratamento com Cloridrato de Sertralina e sumatriptano. Se o tratamento
concomitante com Cloridrato de Sertralina e sumatriptano for clinicamente justificado,
recomenda-se que os pacientes sejam acompanhados apropriadamente.
O risco do uso de Cloridrato de Sertralina em combinação com outras drogas ativas no
SNC não tem sido sistematicamente avaliado. Conseqüentemente, deve- se tomar cuidado
na administração concomitante de Cloridrato de Sertralina com tais drogas.

Drogas hipoglicemiantes18: A administração de Cloridrato de Sertralina por 22 dias

(incluindo 200 mg/dia para os 13 dias finais) causou uma diminuição no clearance de
tolbutamida após uma dose intravenosa de 1000 mg devido a alterações no metabolismo6
da droga. O significado clínico dessa diminuição é desconhecido.

Atenolol: O Cloridrato de Sertralina (100 mg), quando administrado a 10 indivíduos

saudáveis do sexo masculino, não teve efeito na atividade beta- bloqueadora do atenolol.
Varfarina: A co-administração de 200 mg diários de Cloridrato de Sertralina com
varfarina resultou em um aumento pequeno, mas estatisticamente significante, no tempo
de protrombina; a significância clínica deste fato é desconhecida. Sendo assim, o tempo
de protrombina deve ser cuidadosamente monitorado quando a terapia com o Cloridrato
de Sertralina for iniciada ou interrompida (vide ?CYP 2C9?).

Interações com outras drogas:

Terfenadina: Devido a interação potencial e efeitos cardiotóxicos da terfenadina, a
associação deve ser evitada.
Tramadol: Pode haver um aumento do risco de convulsão nessa associação que, se
possível, deve ser evitada.
Estudos formais de interação medicamentosa foram realizados com Cloridrato de
Sertralina. A co- administração de 200 mg diários de Cloridrato de Sertralina com
diazepam ou tolbutamida resultou em pequenas alterações estatisticamente significantes
em alguns parâmetros farmacocinéticos. A co-administração com a cimetidina causou um
decréscimo substancial na eliminação do Cloridrato de Sertralina. O significado clínico
destas alterações é desconhecido. O Cloridrato de Sertralina não apresentou qualquer
efeito sobre a capacidade bloqueadora beta-adrenérgica do atenolol. Nenhuma interação
foi observada com 200 mg diários de Cloridrato de Sertralina e glibenclamida ou
digoxina.
Drogas metabolizadas pelo citocromo P450 (CYP) 2D6: Há uma variabilidade entre os
antidepressivos no que se refere ao grau de inibição da atividade da isoenzima CYP 2D6.
A significância clínica desse achado depende do grau de inibição e da indicação
terapêutica da droga que será co- administrada. Os substratos da isoenzima CYP 2D6 que
apresentam uma indicação terapêutica restrita incluem os antidepressivos tricíclicos e
antiarrítmicos da classe 1C, tais como a propafenona e a flecainida. Em estudos formais
de interação, a administração de dosagem crônica de 50 mg diários de Cloridrato de
Sertralina demonstrou uma elevação mínima (23%-37%, em média) nos níveis
plasmáticos de steady state de desipramina (um marcador da atividade da isoenzima CYP
2D6).
Drogas metabolizadas por outras enzimas do CYP (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19,
CYP1A2:
CYP 3A3/4: Estudos de interação in vivo têm demonstrado que a administração crônica
de 200 mg diários de Cloridrato de Sertralina não inibe a 6- beta hidroxilação do cortisol
endógeno mediada pelo CYP 3A3/4 nem o metabolismo6 da carbamazepina. Além disso,
a administração crônica de Cloridrato de Sertralina 50 mg, diariamente, não inibe o
metabolismo6 da alprazolam que é mediado pelo CYP 3A3/4. Os resultados desses
estudos sugerem que o Cloridrato de Sertralina não seja um inibidor clinicamente
relevante do CYP 3A3/4.
CYP 2C9: A aparente ausência de efeitos clinicamente significantes da administração
crônica de 200 mg diários de Cloridrato de Sertralina nas concentrações plasmáticas de
tolbutamida, fenitoína e varfarina sugere que o Cloridrato de Sertralina não é um inibidor
clinicamente relevante do CYP 2C9.
CYP 2C19: A aparente ausência de efeitos clinicamente significantes da administração
crônica de 200 mg diários de Cloridrato de Sertralina nas concentrações plasmáticas de
diazepam sugere que o Cloridrato de Sertralina não é um inibidor clinicamente relevante
do CYP 2C19.
CYP 1A2: Estudos in vitro indicam que o Cloridrato de Sertralina apresenta pouco ou
nenhum potencial de inibir o CYP 1A2.

Terapia eletroconvulsivante: Não existem estudos clínicos estabelecendo os riscos ou

benefícios do uso combinado de terapia eletroconvulsivante e Cloridrato de Sertralina.

Álcool: Embora não tenha potencializado os efeitos psicomotores e cognitivos do álcool

em experiências com indivíduos normais, o uso concomitante de Cloridrato de Sertralina
e álcool em pacientes com depressão não é recomendado.

Abuso e dependência: Classe de substância controlada: Cloridrato de Sertralina é uma

substância controlada pela Portaria n? 344/98 do Ministério da Saúde.

Dependência física e psíquica: O Cloridrato de Sertralina não tem sido sistematicamente

estudado em animais ou homens por seu potencial para abuso, tolerância ou dependência
física. Contudo, experiências clínicas com Cloridrato de Sertralina não revelaram
qualquer evidência para uma síndrome de abstinência ou qualquer conduta de procura
pela droga. Por ser uma droga ativa no SNC, os médicos devem avaliar cuidadosamente
os pacientes em relação a antecedentes de abuso de drogas e acompanhá- los de perto,
observando-os em relação a sinais2 de abuso ou mau uso de Cloridrato de Sertralina (por
exemplo: aumento de dose, desenvolvimento de tolerância).

CLORIDRATO DE SERTRALINA - REAÇÕES ADVERSAS

Comumente observadas: As reações adversas mais comumente observadas associadas
com o uso de cloridrato de Cloridrato de Sertralina e não observadas em uma incidência
equivalente em pacientes tratados com placebo foram: distúrbios gastrintestinais
(incluindo náusea, diarréia/fezes amolecidas e dispepsia19), tremor, vertigem20, insônia,
sonolência, sudorese4 aumentada, boca seca, perda de peso e disfunção sexual masculina
(principalmente ejaculação retardada).

Associada com interrupção do tratamento: As reações mais comuns (relatadas em pelo

menos 1% dos indivíduos) associadas com a interrupção incluíram agitação, insônia,
disfunção sexual masculina (principalmente ejaculação retardada), sonolência, dor de
cabeça, tremor, anorexia21, diarréia, fezes amolecidas, náuseas e fadiga.

Incidência em testes clínicos controlados: A tabela que segue enumera os efeitos adversos
que ocorreram com uma freqüência de 1% ou mais entre pacientes tratados com
Cloridrato de Sertralina que participaram dos ensaios controlados comparados com
pacientes que receberam placebo. A maior parte dos pacientes recebeu doses de 50 a 200
mg por dia. O médico deve estar ciente que estes dados não podem ser usados para
predizer a incidência de efeitos colaterais no curso da prática médica usual, onde as
características do paciente e outros fatores diferem daqueles pré- avaliados nos ensaios
clínicos. Similarmente, as freqüências citadas não podem ser comparadas com os dados
obtidos por outras investigações clínicas envolvendo tratamentos, usos e indivíduos
diferentes.
Os dados citados (TABELA 1), todavia, fornecem para o prescritor médico alguma base
para estimar a contribuição relativa de fatores medicamentosos ou não na incidência
média dos efeitos colaterais na população estudada.

TABELA 1: Incidência de efeitos adversos durante tratamentos em ensaios clínicos

placebo- controlados.*

CLORIDRATO DE SERTRALINA - EFEITOS ADVERSOS

Percentual de pacientes referidos
Cloridrato de Sertralina (N = 861) Placebo (N = 853)
Distúrbios no sistema nervoso5 autônomo: Boca seca Sudorese4 aumentada 16,3
8,4 9,3 2,9
Cardiovascular: Palpitações Dor torácica 3,5 1,0 1,6 1,6
Distúrbios no sistema nervoso5 periférico e central: Dor de cabeça Vertigem20 Tremor
Parestesia22 Hipoestesia Espasmos Hipertonia 20,3 11,7 10,7 2,0 1,7 1,4 1,3 19,0
6,7 2,7 1,8 0,6 0,1 0,4
Distúrbios na pele e anexos: Exantema23 2,1 1,5
Distúrbios gastrintestinais: Náusea Diarréia/fezes amolecidas Constipação Dispepsia19
Vômitos Flatulência Anorexia21 Dor abdominal Apetite aumentado 26,1 17,7 8,4 6,0
3,8 3,3 2,8 2,4 1,3 11,8 9,3 6,3 2,8 1,8 2,5 1,6 2,2 0,9
Gerais: Fadiga Rubor Febre24 Dor nas costas 10,6 2,2 1,6 1,5 8,1 0,5 0,6 0,9
Distúrbios metabólicos e nutricionais: Sede 1,4 0,9
Distúrbios no sistema músculo- esquelético: Mialgia25 1,7 1,5
Distúrbios psiquiátricos: Insônia Disfunção sexual masculina (1) Sonolência Agitação
Nervosismo Ansiedade Bocejo Disfunção sexual feminina (2) Dificuldade de
concentração 16,4 15,5 13,4 5,6 3,4 2,6 1,9 1,7 1,3 8,8 2,2 5,9 4,0 1,9 1,3 0,2 0,2
0,5
Reprodutivo: Alterações menstruais 1,0 0,5
Distúrbios no sistema respiratório: Rinites Faringites 2,0 1,2 1,5 0,9
Sentidos especiais: Visão anormal Zumbidos Alteração no paladar 4,2 1,4 1,2 2,1
1,1 0,7
Distúrbios no sistema urinário: Freqüência na micção Alteração na micção 2,0 1,4
1,2 0,5

(*) Eventos relatados em pelo menos 1% de pacientes tratados com Cloridrato de

Sertralina.
(1) (ejaculação retardada principalmente) % baseada somente em pacientes masculinos:
271 tratados com Cloridrato de Sertralina e 271 tratados com placebo.
(2) % baseada somente em pacientes femininos: 590 tratados com Cloridrato de
Sertralina e 582 com placebo.

Outros efeitos observados durante a avaliação pré- comercialização de Cloridrato de

Sertralina: Durante a pesquisa, doses múltiplas de Cloridrato de Sertralina foram
administradas a aproximadamente 2.700 indivíduos.
As condições e duração de exposição ao Cloridrato de Sertralina variaram amplamente, e
incluíram (em categorias coincidentes) estudos farmacológicos clínicos, estudos duplo-
cego e aberto, estudos controlados e não-controlados, estudos em pacientes
hospitalizados e não-hospitalizados, estudos para outras indicações além de depressão.
Efeitos adversos associados com esta exposição foram registrados por pesquisadores
usando terminologia de sua preferência. Conseqüentemente não foi possível estipular a
estimativa expressiva da proporção de indivíduos que apresentaram efeitos colaterais,
sem que antes os efeitos tivessem sido agrupados em um pequeno número de categorias
padronizadas.
Os efeitos são classificados da seguinte forma: efeitos adversos freqüentes são aqueles
que ocorrem em uma ou mais ocasiões em pelo menos 1/100 pacientes (somente aqueles
não anteriormente listados nos resultados dos testes placebo-controlados aparecem nesta
lista); efeitos adversos pouco freqüentes são aqueles que ocorrem em 1/100 até 1/1.000
pacientes; efeitos raros são aqueles que ocorrem em menos que 1/1.000 pacientes.
Distúrbios do sistema nervoso5 autônomo: pouco freqüente: rubor, midríase, aumento de
salivação, pele viscosa e fria; raro: palidez.
Cardiovascular: pouco freqüente: tontura3 postural, hipertensão, hipotensão, hipotensão
postural, edema26, edema26 dependente, edema26 periorbital, edema26 periférico,
isquemia27 periférica, síncope, taquicardia16; raro: dor torácica precordial, dor torácica
substernal, hipertensão grave, enfarte do miocárdio, veias28 varicosas.
Distúrbios no sistema nervoso5 central e periférico: freqüente: hipertonia, hipoestesia;
pouco freqüente: ataxia29, coordenação anormal, marcha anormal, hiperestesia,
hipercinesia, hipocinesia, enxaqueca30, nistagmo31, vertigem20; raro: anestesia32 local,
coma10, convulsões, discinesia, disfonia33, hiporreflexia, hipotonia, ptose34.
Alterações na pele e anexos: pouco freqüente: acne35, alopecia, prurido36, exantema23
eritematoso, exantema23 maculopapular, pele seca; raro: erupção vesiculosa,
dermatite37, eritema multiforme38, textura capilar anormal, hipertricose39, reação de
fotossensibilidade, exantema23 folicular, descoloração da pele, odor anormal da pele,
urticária.
Distúrbios endócrinos: raro: exoftalmia, ginecomastia40.
Distúrbios gastrintestinais: pouco freqüente: disfagia41, eructação; raro: diverticulite42,
incontinência fecal, gastrite43, gastroenterite44, glossite45, hiperplasia15 gengival,
hemorróidas, soluço, melena46, úlcera péptica hemorrágica, proctite47, estomatite48,
estomatite48 ulcerativa, tenesmo49, edema26 de língua, ulceração na língua.
Geral: freqüente: astenia50; pouco freqüente: mal- estar, edema26 generalizado, calafrios,
perda de peso, aumento de peso; raro: abdômen aumentado, halitose51, otite52 média,
estomatite48 aftosa.
Hematopoético e linfático: pouco freqüente: linfadenopatia, púrpura; raro: anemia53,
hemorragia54 de câmara anterior do olho.
Distúrbios metabólicos e nutricionais: raro: desidratação, hipercolesterolemia55,
hipoglicemia56.
Distúrbios no sistema músculo- esquelético: pouco freqüente: artralgia57, artrose58,
distonia, espasmo59 muscular, debilidade muscular; raro: hérnia.
Distúrbios psiquiátricos: pouco freqüente: pesadelos, reação agressiva, amnésia, apatia60,
delírio, despersonalização, depressão, depressão grave, labilidade emocional, euforia,
alucinação, neurose61, reação paranóica, planejamento e tentativa de suicídio, ranger de
dentes, pensamentos anormais; raro: histeria, sonambulismo, síndrome de abstinência.
Reprodutivo: pouco freqüente: dismenorréia (2), hemorragia54 intermenstrual (2); raro:
amenorréia (2), balanopostite62 (1), aumento da mama (2), dor mamária (2), leucorréia
(2), menorragia63 (2), vaginite64 atrófica (2).

(1) % baseada somente em indivíduos masculinos: 1.005

(2) % baseada somente em indivíduos femininos: 1.705

Distúrbios do sistema respiratório: pouco freqüente: broncospasmo, tosse, dispnéia,

epistaxe65; raro: bradipnéia, hiperventilação, sinusite66, estridor.
Sentidos especiais: pouco freqüente: acomodação anormal, conjuntivite67, diplopia68,
dor de ouvido, dor nos olhos, xeroftalmia69; raro: lacrimejamento anormal, fotofobia70,
problema no campo visual.
Distúrbios no sistema urinário: pouco freqüente: disúria, edema26 de face, noctúria,
poliúria, incontinência urinária; raro: oligúria, dor renal11, retenção urinária.
Testes laboratoriais: elevações assintomáticas nas transaminases séricas (TGO e TGP)
têm sido relatadas com pouca freqüência (aproximadamente 0,8%) em associação com
administração de Cloridrato de Sertralina. Estas elevações enzimáticas habitualmente
ocorrem dentro da primeira à nona semana de tratamento e diminuem rapidamente após
interrupção da droga.
A terapia com Cloridrato de Sertralina foi associada com pequenos aumentos na média
total de colesterol71 (aproximadamente 3%) e triglicerídeos (aproximadamente 5%), e
uma pequena diminuição na média de ácido úrico sérico (aproximadamente 7%),
aparentemente sem importância clínica.
Dados do período pós- comercialização: relatos espontâneos de eventos adversos em
pacientes sendo tratados com Cloridrato de Sertralina que têm sido recebidos desde a
introdução do medicamento no mercado. Estes relatos incluem:
Sistema nervoso5 autônomo: midríase e priapismo.
Geral: reação alérgica, alergia72, astenia50, fadiga, febre24 e rubor.
Cardiovascular: dor torácica, hipertensão, palpitações, edema26 periorbital, síncope e
taquicardia16.
Sistema nervoso5 central e periférico: coma10, convulsões, dor de cabeça, enxaqueca30,
distúrbios motores (incluindo sintomas8 extrapiramidais tais como hipercinesia,
hipertonia, ranger de dentes e distúrbios da marcha), parestesia22 e hipoestesia. Também
foram relatados sinais2 e sintomas8 associados à síndrome de serotonina: em alguns
casos associados com o uso concomitante de drogas serotoninérgicas, incluindo agitação,
confusão, sudorese4, diarréia, febre24, hipertensão, rigidez e taquicardia16.
Endócrino: galactorréia, hiperprolactinemia e hipotireoidismo73.
Gastrintestinal: dor abdominal, pancreatite74 e vômito.
Hematopoiético: função plaquetária alterada, distúrbios hemorrágicos (tais como
epistaxe65, hemorragia54 gástrica e hematúria), leucopenia75, púrpura e
trombocitopenia76.
Alterações laboratoriais: resultados clínicos laboratoriais anormais.
Hepático/Biliar: eventos hepáticos graves (incluindo hepatite77, icterícia e disfunção
hepática) e elevações assintomáticas das transaminases hepáticas (TGO e TGP).
Metabólico/Nutricional: hiponatremia e aumento do colesterol71 sérico.
Psiquiátrico: agitação, reações agressivas, ansiedade, sintomas8 de depressão,
alucinações e psicose78.
Reprodutivo: irregularidades menstruais.
Disfunção sexual masculina e feminina: há evidências que antidepressivos inibidores
seletivos da recaptação da serotonina possam causar alterações no desejo, performance e
satisfação sexual (retardo ejaculatório: Cloridrato de Sertralina 14%, placebo 1%;
diminuição da libido: Cloridrato de Sertralina 5%, placebo 1%). Como esses dados são
difíceis de serem medidos, podem estar subestimados.
Respiratório: broncoespasmo79.
Pele: alopecia, angioedema80 e rash81 (incluindo casos raros de eritema multiforme38 e
distúrbios esfoliativos graves da pele).
Urinário: edema26 facial e retenção urinária.
Outros: foram relatados sintomas8 seguidos da descontinuação do uso do Cloridrato de
Sertralina, e incluem agitação, ansiedade, tontura3, dor de cabeça, náusea e parestesia22.

CLORIDRATO DE SERTRALINA - POSOLOGIA

O Cloridrato de Sertralina deve ser administrado em dose única diária, pela manhã ou à
noite. Cloridrato de Sertralina comprimidos revestidos pode ser administrado com ou sem
alimentos.

Tratamento Inicial
Depressão e TOC: O tratamento com Cloridrato de Sertralina deve ser feito com uma
dose de 50 mg/dia.
Transtorno do pânico e transtorno do estresse pós- traumático: O tratamento deve iniciar
a 25 mg/dia, aumentando para 50 mg/dia após uma semana. Este regime de dosagem tem
demonstrado reduzir a freqüência de efeitos colaterais emergentes no início do
tratamento, característicos do transtorno do pânico.

Titulação
Depressão, TOC e transtorno do pânico e transtorno do estresse pós- traumático: Os
pacientes que não responderem à dose de 50 mg podem ser beneficiados com um
aumento da dose. As alterações nas doses devem ser realizadas com um intervalo mínimo
de 1 semana, até a dose máxima recomendada de Cloridrato de Sertralina, que é de 200
mg/dia.
O início dos efeitos terapêuticos pode ocorrer dentro de 7 dias. Entretanto, períodos
maiores são usualmente necessários, especialmente em TOC.
Manutenção: A dose de Cloridrato de Sertralina durante a terapia de manutenção
prolongada deverá ser mantida com a menor dose eficaz, com subseqüentes ajustes
dependendo da resposta terapêutica.
Uso em Crianças: A segurança e a eficácia do uso do Cloridrato de Sertralina foram
estabelecidas para pacientes pediátricos (com idades variando entre 6 a 17 anos) apenas
para o tratamento do TOC. A administração de Cloridrato de Sertralina em pacientes
pediátricos com idades variando entre 13 a 16 anos deve começar com 50 mg/dia. O
tratamento de pacientes pediátricos com idades variando entre 6 e 12 anos deve começar
com 25 mg/dia. Aumentos podem ser feitos após uma semana. No caso de ausência de
resposta clínica, a dose pode ser subseqüentemente aumentada em incrementos de 25- 50
mg/dia, até 200 mg/dia, se necessário. Em um estudo clínico com pacientes com idades
variando entre 6 a 17 anos, com depressão ou TOC, o Cloridrato de Sertralina mostrou
um perfil farmacocinético similar àquele observado em adultos. Entretanto, o menor peso
corpóreo de uma criança, quando comparado ao de um adulto, deve ser considerado
quando se pensar em aumentar a dose de 50 mg, a fim de se evitar uma dosagem
excessiva.
Titulação em Crianças e Adolescentes: Uma vez que a meia- vida de eliminação do
Cloridrato de Sertralina é de aproximadamente 24 horas, as mudanças de dosagem não
devem ocorrer em intervalos menores que uma semana.
Uso em Idosos: A mesma dosagem indicada para pacientes mais jovens pode ser utilizada
em pacientes idosos. Mais de 700 pacientes idosos (idade superior a 65 anos)
participaram de estudos clínicos que demonstraram a eficácia do Cloridrato de Sertralina
nesta população de pacientes. O padrão e incidências de reações adversas nos idosos
foram similares aos observados em pacientes mais jovens.
Uso na Insuficiência Hepática: O uso do Cloridrato de Sertralina em pacientes com
doença hepática deve ser feito com cuidado. Uma dose menor ou menos freqüente deve
ser considerada para pacientes com insuficiência hepática (vide ?Advertências e
Precauções?).
Uso na Insuficiência Renal11: O Cloridrato de Sertralina é extensamente metabolizado. A
excreção da droga inalterada na urina7 é uma via de eliminação pouco significativa. De
acordo com a baixa excreção renal11 do Cloridrato de Sertralina, as doses de Cloridrato
de Sertralina não precisam ser ajustadas com base no grau de insuficiência renal11
(vide ?Advertências e Precauções?).

CLORIDRATO DE SERTRALINA - SUPERDOSAGEM

Conforme as evidências disponíveis, o Cloridrato de Sertralina tem ampla margem de
segurança em superdosagem. Superdosagens com Cloridrato de Sertralina isoladamente
em doses de até 13,5 g foram relatadas. Foram relatadas mortes envolvendo
superdosagens com Cloridrato de Sertralina, principalmente em associação a outras
drogas e/ou álcool. Portanto, qualquer superdosagem deve ser tratada rigorosamente. Os
sintomas8 de superdosagem incluem: efeitos adversos mediados pela serotonina tais
como sonolência, distúrbios gastrintestinais (como náusea e vômito), taquicardia16,
tremor, agitação e tontura3. Coma10 foi reportado com menor freqüência.
Não existem antídotos específicos para o Cloridrato de Sertralina. Estabeleça e mantenha
respiração assistida, assegure ventilação e oxigenação adequadas, se necessário. Carvão
ativado, o qual pode ser utilizado com um agente catártico, pode ser tão ou mais eficaz do
que a lavagem e deve ser considerado no tratamento da superdosagem. A indução de
emese não é recomendada. Monitorizações cardíaca e dos sinais vitais9 são
recomendadas juntamente com o controle dos sintomas8 e medidas gerais de suporte.
Devido ao amplo volume de distribuição do Cloridrato de Sertralina, diurese82 forçada,
diálise, hemoperfusão e trocas transfusionais provavelmente não trarão benefícios. O
médico deve considerar um contato com centro de controle de intoxicações no tratamento
de qualquer superdosagem.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA - SÓ PODE SER VENDIDO COM
RETENÇÃO DA RECEITA

- Laboratório
BIOSINTETICA
Rua Periquito, 236 - Vl. Uberabinha
São Paulo/SP - CEP: 04514-050
Tel: 55 (011) 5561-2614
Fax: 55 (011)5561-2072
Site: http://www.biosintetica.com.br/
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte um médico.

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Glossário
1 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato
reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
2 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um
profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma
ferida.
3 Tontura: O indivíduo tem a sensação de desequilíbrio, de instabilidade, de pisar no
vazio, de que vai cair.
4 Sudorese: Suor excessivo
5 Sistema nervoso: O sistema nervoso é dividido em sistema nervoso central (SNC) e o
sistema nervoso periférico (SNP). O SNC é formado pelo encéfalo e pela medula
espinhal e a porção periférica está constituída pelos nervos cranianos e espinhais, pelos
gânglios e pelas terminações nervosas.
6 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no
interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um
sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as
mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas
etapas: catabolismo e anabolismo.
7 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga
e expelido pelo ato de urinar.
8 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo,
do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os
sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber.
Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos
sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada
pessoa dá às suas próprias percepções.
9 Sinais vitais: Conjunto de variáveis fisiológicas que são pressão arterial, freqüência
cardíaca, freqüência respiratória e temperatura corporal.
10 Coma: Um estado semelhante ao sono, mas em que a pessoa não está consciente. Pode
ser causado por hiperglicemia (glicose alta no sangue) ou hipoglicemia (glicose baixa no
sangue) em pessoas com diabetes.
11 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência
renal significa que os rins pararam de funcionar.
12 Infarto: Morte de um tecido por irrigação sangüínea insuficiente. O exemplo mais
conhecido é o infarto do miocárdio, no qual se produz a obstrução das artérias coronárias
com conseqüente lesão irreversível do músculo cardíaco.
13 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por
um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou
metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva
progressivamente à perda funcional do órgão.
14 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É
excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de
creatinina aumenta no sangue.
15 Hiperplasia: Aumento do número de células de um tecido. Pode ser conseqüência de
um estímulo hormonal fisiológico ou não, anomalias genéticas no tecido de origem, etc.
16 Taquicardia: Aumento da freqüência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas
(durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse,
hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
17 Plasma: Solução na qual se veiculam os diferentes elementos do sangue. É formado
principalmente por água na qual se encontram dissolvidos todos os elementos orgânicos e
inorgânicos do líquido extracelular (albumina, hormônios, sais minerais, etc.), assim
como os elementos figurados (hemácias, leucócitos e plaquetas).
18 Hipoglicemiantes: Medicamentos que contribuem para manter a glicose sangüínea
dentro dos limites normais, sendo capazes de diminuir níveis de glicose previamente
elevados.
19 Dispepsia: Dor ou mal-estar localizado no abdome superior. O mal-estar pode
caracterizar-se por saciedade precoce, sensação de plenitude, distensão ou náuseas. A
dispepsia pode ser intermitente ou contínua, podendo estar relacionada com os alimentos.
20 Vertigem: Alucinação de movimento. Pode ser devido à doença do sistema de
equilíbrio, reação a drogas, etc.
21 Anorexia: Perda do apetite ou do desejo de ingerir alimentos. Anorexia nervosa:
distúrbio alimentar caracterizado por uma alteração da imagem corporal associado à
anorexia.
22 Parestesia: Sensação cutânea subjetiva (ex.: frio, calor, formigamento, pressão, etc.)
vivenciada espontaneamente na ausência de estimulação.
23 Exantema: Alteração difusa da coloração cutânea, caracterizada por eritema, com
elevação das camadas mais superficiais da pele (pápulas), vesículas, etc. Pode ser
produzido por uma infecção geralmente viral (rubéola, varicela, sarampo), por alergias a
medicamentos, etc.
24 Febre: É a elevação da temperatura do corpo acima dos valores normais para o
indivíduo. São aceitos como valores de referência indicativos de febre: temperatura axilar
ou oral acima de 37,5°C e temperatura retal acima de 38°C. A febre é uma reação do
corpo contra patógenos.
25 Mialgia: Dor que se origina nos músculos. Pode acompanhar outros sintomas como
queda no estado geral, febre e dor de cabeça nas doenças infecciosas. Também pode estar
associada a diferentes doenças imunológicas.
26 Edema: Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo.
27 Isquemia: Insuficiência absoluta ou relativa de aporte sangüíneo a um ou vários
tecidos. Suas manifestações dependem do tecido comprometido, sendo a mais freqüente a
isquemia cardíaca, capaz de produzir infartos, isquemia cerebral, produtora de acidentes
vasculares cerebrais, etc.
28 Veias: Vasos sangüíneos que levam o sangue ao coração.
29 Ataxia: Reflete uma condição de falta de coordenação dos movimentos musculares
voluntários podendo afetar a força muscular e o equilíbrio de uma pessoa. É normalmente
associada a uma degeneração ou bloqueio de áreas específicas do cérebro e cerebelo. É
um sintoma, não uma doença específica ou um diagnóstico.
30 Enxaqueca: Sinônimo de migrânea. É a cefaléia cuja prevalência varia de 10 a 20% da
população. Ocorre principalmente em mulheres com uma proporção homem:mulher de
1:2-3. As razões para esta preponderância feminina ainda não estão bem entendidas, mas
suspeita-se de alguma relação com o hormônio feminino.
Resulta da pressão exercida por vasos sangüíneos dilatados no tecido nervoso cerebral
subjacente. O tratamento da enxaqueca envolve normalmente drogas vaso-constritoras
para aliviar esta pressão. No entanto, esta medicamentação pode causar efeitos
secundários no sistema circulatório e é desaconselhada a pessoas com problemas
cardiológicos.
31 Nistagmo: Movimento involuntário, rápido e repetitivo do globo ocular. É normal
dentro de certos limites diante da mudança de direção do olhar horizontal. Porém, pode
expressar doenças neurológicas ou do sistema de equilíbrio.
32 Anestesia: Diminuição parcial ou total da sensibilidade dolorosa. Pode ser induzida
por diferentes medicamentos ou ser parte de uma doença neurológica.
33 Disfonia: Alteração da produção normal de voz.
34 Ptose: Literalmente significa “queda” e aplica-se em distintas situações para significar
uma localização inferior de um órgão ou parte dele (ptose renal, ptose palpebral, etc.).
35 Acne: Doença de predisposição genética cujas manifestações dependem da presença
dos hormônios sexuais. As lesões começam a surgir na puberdade, atingindo a maioria
dos jovens de ambos os sexos. Os cravos e espinhas ocorrem devido ao aumento da
secreção sebácea associada ao estreitamento e obstrução da abertura do folículo
pilosebáceo, dando origem aos comedões abertos (cravos pretos) e fechados (cravos
brancos). Estas condições favorecem a proliferação de microorganismos que provocam a
inflamação característica das espinhas, sendo o Propionibacterium acnes o agente
infeccioso mais comumente envolvido.
36 Prurido: Sensação de coceira. Pode ser produzido por icterícia obstrutiva, reações
alérgicas, doenças hepáticas, etc.
37 Dermatite: Inflamação das camadas superficiais da pele, que pode apresentar-se de
formas variadas (dermatite seborreica, dermatite de contato...) e é produzida pela
agressão direta de microorganismos, substância tóxica ou por uma resposta imunológica
inadequada (alergias, doenças auto-imunes).
38 Eritema multiforme: Condição aguda, auto-limitada, caracterizada pelo início abrupto
de pápulas vermelhas fixas simétricas, algumas evoluindo em lesões em forma de “alvo”.
A lesão alvo são zonas concêntricas de alterações de coloração com a área central
púrpura ou escura e a externa vermelha. Elas irão desenvolver vesícula ou crosta na zona
central após vários dias. Vinte porcento de todos os casos ocorrem na infância.O eritema
multiforme geralmente é precipitado pelo vírus do herpes simples, Mycoplasma
pneumoniae ou histoplasmose.
39 Hipertricose: É a transformação de pêlos velus (de textura fina e distribuídos em todo
o corpo) em pêlos terminais (mais grossos e escuros). Não é causada por um aumento na
produção de androgênios, podendo ser congênita ou adquirida. A hipertricose adquirida
pode ser ocasionada por ingestão de medicamentos, algumas doenças metabólicas, como
hipotireoidismo e porfirias, ou doenças nutricionais, como anorexia, desnutrição ou
síndromes de má absorção.
40 Ginecomastia: Aumento anormal de uma ou ambas as glândulas mamárias no homem.
Associa-se a diferentes enfermidades como cirrose, tumores testiculares, etc. Em certas
ocasiões ocorrem de forma idiopática.
41 Disfagia: Sensação consciente da passagem dos alimentos através do esôfago. Pode
estar associado a doenças motoras, inflamatórias ou tumorais deste órgão.
42 Diverticulite: Inflamação aguda da parede de um divertículo colônico. Produz dor no
quadrante afetado (em geral o inferior esquerdo), febre, etc.Necessita de tratamento com
antibióticos por via endovenosa e raramente o tratamento é cirúrgico.
43 Gastrite: Inflamação aguda ou crônica da mucosa do estômago. Manifesta-se por dor
na região superior do abdome, acidez, ardor, náuseas, vômitos, etc. Pode ser produzida
por infecções, consumo de medicamentos (aspirina), estresse, etc.
44 Gastroenterite: Inflamação do estômago e intestino delgado caracterizada por náuseas,
vômitos, diarréia e dores abdominais. É produzida pela ingestão de vírus, bactérias ou
suas toxinas, ou agressão da mucosa intestinal por diversos mecanismos.
45 Glossite: Inflamação da mucosa que reveste a língua, produzida por infecção viral,
radiação, carências nutricionais, etc.
46 Melena: Eliminação de fezes de coloração negra, alcatroada. Relaciona-se com a
presença de sangue proveniente da porção superior do tubo digestivo (esôfago, estômago
e duodeno). Necessita de uma avaliação urgente, pois representa um quadro grave.
47 Proctite: Inflamação da mucosa retal produzida por infecções bacterianas ou virais.
Manifesta-se por dor ao defecar, eliminação de muco através do ânus e tenesmo retal.
48 Estomatite: Inflamação da mucosa oral produzida por infecção viral, bacteriana,
micótica ou por doença auto-imune. É caracterizada por dor, ardor e vermelhidão da
mucosa, podendo depositar-se sobre a mesma uma membrana brancacenta (leucoplasia),
ou ser acompanhada de bolhas e vesículas.
49 Tenesmo: Sensação constante de necessidade de esvaziar os intestinos, acompanhada
de dor e esforço involuntário.
50 Astenia: Sensação de fraqueza, sem perda real da capacidade muscular.
51 Halitose: Halitose ou mau hálito é a exalação de odores desagradáveis oriundos da
cavidade bucal ou estômago através da respiração, sendo que em 90% dos casos, a
saburra lingual é a causa do problema.
52 Otite: Toda infecção do ouvido é chamada de otite.
53 Anemia: Condição na qual o número de células vermelhas do sangue está abaixo do
considerado normal para a idade, resultando em menor oxigenação para as células do
organismo.
54 Hemorragia: Saída de sangue dos vasos sanguíneos ou do coração para o exterior, para
o interstício ou para cavidades pré-formadas do organismo.
55 Hipercolesterolemia: Aumento dos níveis de colesterol do sangue. Está associada a
uma maior predisposição ao desenvolvimento de aterosclerose.
56 Hipoglicemia: Condição que ocorre quando há uma queda excessiva nos níveis de
glicose, freqüentemente abaixo de 70 mg/dL, com aparecimento rápido de sintomas. Os
sinais de hipoglicemia são: fome, fadiga, tremores, tontura, taquicardia, sudorese,
palidez, pele fria e úmida, visão turva e confusão mental. Se não for tratada, pode levar
ao coma. É tratada com o consumo de alimentos ricos em carboidratos como pastilhas ou
sucos com glicose. Pode também ser tratada com uma injeção de glucagon caso a pessoa
esteja inconsciente ou incapaz de engolir. Também chamada de reação à insulina.
57 Artralgia: Dor em uma articulação.
58 Artrose: Também chamada de osteoartrose ou processo degenerativo articular, resulta
de um processo anormal entre a destruição cartilaginosa e a reparação da mesma.
Entende-se por cartilagem articular, um tipo especial de tecido que reveste a extremidade
de dois ossos justapostos que possuem algum grau de movimentação entre eles, sua
função básica é a de diminuir o atrito entre duas superfícies ósseas quando estas
executam qualquer tipo de movimento, funcionando como mecanismo de absorção de
choque. O estado de hidratação da cartilagem e a integridade da mesma, é fator
preponderante para o não desenvolvimento da artrose.
59 Espasmo: Contração súbita e involuntária de um músculo ou grupo muscular. Este
pode situar-se em qualquer região do organismo e produzir diferentes alterações.
60 Apatia: Diminuição ou perda de interesse ou vontade de realizar coisas ou tarefas.
61 Neurose: Doença psiquiátrica na qual existe consciência da doença. Caracteriza-se por
ansiedade, angústia e transtornos na relação interpessoal. Apresenta diversas variantes
segundo o tipo de neurose. Os tipos mais freqüentes são a neurose obsessiva, depressiva,
maníaca, etc., podendo apresentar-se em combinação.
62 Balanopostite: Inflamação da glande e do prepúcio. Produz dor e secreção de pus.
Pode ser de origem traumática ou infecciosa.
63 Menorragia: Também chamada de hipermenorréia, é a menstruação anormalmente
longa e intensa em intervalos regulares. As causas podem ser: coagulação sangüínea
anormal, desregulação hormonal do ciclo menstrual ou desordens do revestimento
endometrial do útero. Dependendo da causa, a menorragia pode estar associada à
menstruação dolorosa (dismenorréia).
64 Vaginite: Inflamação da mucosa que recobre a vagina. Em geral é devido a uma
infecção bacteriana ou micótica. Manifesta-se por ardor, dor espontânea ou durante o
coito (dispareunia) e secreção mucosa ou purulenta pela mesma.
65 Epistaxe: Hemorragia de origem nasal.
66 Sinusite: Infecção aguda ou crônica dos seios paranasais. Podem complicar o curso
normal de um resfriado comum, acompanhando-se de febre e dor retro-ocular.
67 Conjuntivite: Inflamação da conjuntiva ocular. Pode ser produzida por alergias,
infecções virais, bacterianas, etc. Produz vermelhidão ocular, aumento da secreção e
ardor.
68 Diplopia: Visão dupla.
69 Xeroftalmia: Distúrbio caracterizado pelo ressecamento excessivo das mucosas que
recobrem o olho. Produz a sensação de ter um corpo estranho ou areia no mesmo,
juntamente com dor e irritação ocular. Pode ser produzido por doenças locais ou que
afetam também outros órgãos.
70 Fotofobia: Dor ocular ou cefaléia produzida perante estímulos visuais. É um sintoma
freqüente na meningite, hemorragia subaracnóidea, enxaqueca, etc.
71 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos,
fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios
esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode
causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos.
Seus componentes são:
HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol.
LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol.
VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).
72 Alergia: Reação inflamatória anormal, perante substâncias (alérgenos) que
habitualmente não deveriam produzi-la. Entre estas substâncias encontram-se poeiras
ambientais, medicamentos, alimentos etc.
73 Hipotireoidismo: Distúrbio caracterizado por uma diminuição da atividade ou
concentração dos hormônios tireoidianos. Manifesta-se por engrossamento da voz,
aumento de peso, diminuição da atividade, depressão.
74 Pancreatite: Inflamação do pâncreas. A pancreatite aguda pode ser produzida por
cálculos biliares, alcoolismo, drogas, etc. Pode ser uma doença grave e fatal. Os
primeiros sintomas consistem em dor abdominal, vômitos e distensão abdominal.
75 Leucopenia: Redução no número de leucócitos no sangue. Os leucócitos são
responsáveis pelas defesas do organismo, são os glóbulos brancos. Quando a quantidade
de leucócitos no sangue é inferior a 6000 leucócitos por milímetro cúbico, diz-se que o
indivíduo apresenta leucopenia.
76 Trombocitopenia: É a redução do número de plaquetas no sangue. Contrário de
trombocitose. Quando a quantidade de plaquetas no sangue é inferior a 150.000/mm³,
diz-se que o indivíduo apresenta trombocitopenia (ou plaquetopenia). As pessoas com
trombocitopenia apresentam tendência de sofrer hemorragias.
77 Hepatite: Inflamação do fígado, caracterizada por coloração amarela da pele e
mucosas (icterícia), dor na região superior direita do abdome, cansaço generalizado,
aumento do tamanho do fígado, etc. Pode ser produzida por múltiplas causas como
infecções virais, toxicidade por drogas, doenças imunológicas, etc.
78 Psicose: Grupo de doenças psiquiátricas caracterizadas pela incapacidade de avaliar
corretamente a realidade. A pessoa psicótica reestrutura sua concepção de realidade em
torno de uma idéia delirante, sem ter consciência de sua doença.
79 Broncoespasmo: Contração do músculo liso bronquial, capaz de produzir
estreitamento das vias aéreas, manifestado por sibilos no tórax e falta de ar. É uma
contração vista com freqüência na asma.
80 Angioedema: Caracteriza-se por áreas circunscritas de edema indolor e não-
pruriginoso decorrente de aumento da permeabilidade vascular. Os locais mais
acometidos são a cabeça e o pescoço, incluindo os lábios, assoalho da boca, língua e
laringe, mas o edema pode acometer qualquer parte do corpo. Nos casos mais avançados,
o angioedema pode causar obstrução das vias aéreas. A complicação mais grave é o
inchaço na garganta (edema de glote).
81 Rash: Coloração avermelhada da pele como conseqüência de uma reação alérgica ou
infecção.
82 Diurese: Diurese é excreção de urina, fenômeno que se dá nos rins. É impróprio usar
esse termo na acepção de urina, micção, freqüência miccional ou volume urinário. Um
paciente com retenção urinária aguda pode, inicialmente, ter diurese normal.
Outros sistemas
news.med.br
» Mudança no padrão de mortalidade em jovens: condições maternas
representam 15% das mortes entre as mulheres e acidentes de trânsito
são a principal causa em homens (14%), segundo artigo do The Lancet -
16/10/09 11:28
» Alzheimer: perda de habilidades espaciais, como completar um
quebra-cabeças ou localizar caminhos em um mapa, pode ser o primeiro
sinal para o diagnóstico, segundo pesquisa publicada no Archives of
Neurology - 13/10/09 15:54
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81 Rash: Coloração avermelhada da pele como conseqüência de uma reação alérgica
ou infecção.
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citalopram
BU0307
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Comprimidos revestidos de 20 mg: embalagens com 15 ou 30
comprimidos
revestidos.
USO ADULTO
USO ORAL
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
citalopram (equivalente a 25 mg de bromidrato de
citalopram) ................. 20 mg
excipiente q.s.p. ................................................................................. 1
comprimido
(álcool polivinílico, amido, celulose microcristalina, copovidona,
croscarmelose
sódica, dióxido de titânio, estearato de magnésio, glicerol, lactose
monoidratada,
macrogol, talco).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
• Ação esperada do medicamento: o citalopram é indicado para o
tratamento de depressão e prevenção de recaída ou recorrência; de
transtornos
do pânico com ou sem agorafobia e em transtorno obsessivo
compulsivo. Os
primeiros efeitos terapêuticos começam a ser observados de duas a
quatro
semanas após o início da terapia com citalopram, embora os efeitos
terapêuticos
máximos sejam observados, por vezes, após cinco a seis semanas de
uso.
• Cuidados de armazenamento: conservar em temperatura
ambiente (entre
15 e 300C). Proteger da umidade.
• Prazo de validade: 24 meses, a partir da data de fabricação, que
pode ser
verificada na embalagem externa do produto. Não use o
medicamento se o seu
prazo de validade estiver vencido. Pode ser perigoso à sua saúde.
• Gravidez e lactação: informe ao seu médico a ocorrência de
gravidez durante
o tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se estiver
amamentando.
• Cuidados de administração: siga a orientação do seu médico,
respeitando
sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
• Interrupção do tratamento: não interrompa o tratamento sem o
conhecimento do seu médico. Não interrompa o uso de citalopram
abruptamente.
Seu médico saberá o momento de suspender a medicação. Quando
isso ocorrer,
a suspensão deverá ser feita gradualmente.
• Reações adversas: informe a seu médico o aparecimento de
reações
desagradáveis, como: náuseas, boca seca, sonolência, sudorese
aumentada,
tremor, diarréia, dor de cabeça e insônia.
“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.”
• Ingestão concomitante com outras substâncias: o citalopram
não
deve ser administrado a pessoas em uso de inibidores da
monoaminoxidase
(IMAOs). O citalopram só deve ser iniciado 14 dias após a suspensão
destes
medicamentos (IMAOs).
• Contra-Indicações e Precauções: em caso de gravidez ou
amamentação,
consulte seu médico. O citalopram deve ser usado com cuidado em
paciente com
doença hepática grave.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar
máquinas,
pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando,
antes do
início, ou durante o tratamento.
“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE
SER
PERIGOSO PARA A SAÚDE.”
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
CARACTERÍSTICAS
Farmacodinâmica
Estudos bioquímicos e comportamentais mostraram que o citalopram
é um
potente inibidor da recaptação da serotonina (5-HT). A tolerância para
a inibição
da captação de 5-HT não é induzida pelo tratamento prolongado com
citalopram.
O citalopram é o inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS)
de maior
seletividade descrita até o momento, com nenhum ou mínimo efeito
sobre a
recaptação da noradrenalina (NA), dopamina (DA) e ácido
gamaminobutírico
(GABA).
Ao contrário dos antidepressivos tricíclicos e de alguns dos mais
novos inibidores
da recaptação da serotonina, o citalopram não apresenta afinidade ou
apresenta
muito baixa afinidade aos receptores 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 e DA D2;
colinérgicos
muscarínicos, histamínicos H1; alfa e beta-adrenérgicos;
benzodiazepínicos e
opióides. Uma série de testes funcionais in vitro em órgãos isolados,
bem como
testes funcionais in vivo, confirmaram a falta de afinidade por esses
receptores.
Essa ausência de efeitos sobre receptores poderia explicar porque o
citalopram
produz uma quantidade menor de efeitos colaterais tradicionais,
como boca
seca, distúrbios vesicais e intestinais, visão turva, sedação,
cardiotoxicidade e
hipotensão ortostática. A supressão do sono durante o estágio REM
(movimento
rápido dos olhos) é considerada um fator preditivo da atividade
antidepressiva.
Como os antidepressivos tricíclicos, outros ISRSs e inibidores da MAO,
o
citalopram suprime o sono REM e aumenta o sono profundo de ondas
lentas.
Embora não se ligue a receptores opióides, o citalopram potencializa
o efeito
antinociceptivo de analgésicos opióides comumente utilizados.
Os principais metabólitos do citalopram são ISRS, embora as relações
de potência
e seletividade deles sejam menores que as do citalopram. No entanto,
as relações
de seletividade dos metabólitos são maiores que as de vários dos
ISRSs mais
novos.
Os metabólitos não contribuem para o efeito antidepressivo total.
Em humanos, o citalopram não compromete o desempenho cognitivo
(função
intelectual) e psicomotor e apresenta pouca ou nenhuma propriedade
sedativa,
seja sozinho ou em associação com álcool.
O citalopram não reduziu o fluxo de saliva em um estado de dose
única em
voluntários sadios e não teve nenhuma influência significativa sobre
parâmetros
cardiovasculares em nenhum dos estudos com voluntários sadios.
Existem algumas
evidências de um possível efeito leve sobre a secreção de prolactina.
Farmacocinética
Absorção: a absorção do citalopram é quase completa e independe
da ingestão
de alimentos (Tmáx médio de 3 horas). A biodisponibilidade oral é de
cerca de 80%.
Distribuição: o volume de distribuição aparente (Vd)ß é cerca de 12
a 17 L/kg.
A ligação a proteínas plasmáticas é menor que 80% para o citalopram
e seus
principais metabólitos.
Biotransformação: o citalopram é metabolizado nos derivados
ativos
desmetilcitalopram, didesmetilcitalopram e citalopram-N-óxido e em
um
derivado inativado o ácido propiônico deaminado. Todos os
metabólitos ativos
também são inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS),
porém mais
fracos que o composto original. O citalopram inalterado é composto
predominante
no plasma. As concentrações de desmetilcitalopram e
didesmetilcitalopram
geralmente correspondem a 30% - 50% e 5% - 10% da concentração
de citalopram,
respectivamente. A biotransformação do citalopram em
desmetilcitalopram é
mediada pela CYP2C19 (aproximadamente 60%), CYP3A4
(aproximadamente
30%) e CYP2D6 (aproximadamente 10%).
Eliminação: a meia-vida de eliminação (T½ß) é de cerca de um dia e
meio, a
depuração plasmática do citalopram sistêmico (Cls) é de
aproximadamente 0,3
a 0,4 L/min e a depuração plasmática do citalopram oral é de
aproximadamente
0,4 L/min. O citalopram é excretado principalmente através do fígado
(85%) e
o restante (15%) através dos rins; 12% a 23% da dose diária são
excretados
através da urina da forma de citalopram inalterado. A depuração
hepática
(residual) é de aproximadamente 0,3 L/min e a depuração renal é de
aproximadamente 0,05 a 0,08 L/min. A cinética é linear. Os níveis
plasmáticos
são alcançados em uma a duas semanas.
Concentrações médias de 300 nmol (165 a 405 nmol/L) são
alcançadas com uma
dose diária de 40 mg. Não existe uma relação clara entre os níveis
plasmáticos
do citalopram e a resposta terapêutica ou os efeitos colaterais.
Em pacientes idosos (> 65 anos), as meias-vidas mais longas (1,5 a
3,75 dias) e
os valores de depuração diminuídos (0,08 a 0,3 L/min) decorrentes de
uma redução
da velocidade de metabolização foram demonstrados em pacientes
idosos. Os
níveis de equilíbrio em idosos foram cerca de duas vezes maiores que
em pacientes
mais jovens tratados com a mesma dose. O citalopram é eliminado
mais
lentamente em pacientes com função hepática reduzida. A meia-vida
do
citalopram, nesses casos, é cerca de duas vezes mais longa e as
concentrações de
citalopram em equilíbrio, em uma determinada dose, serão duas
vezes maiores
que em pacientes com função hepática normal. O citalopram é
eliminado mais
lentamente em pacientes com redução leve a moderada da função
renal, sem
nenhum impacto maior na farmacocinética do citalopram. No
momento, não há
nenhuma informação disponível para o tratamento de pacientes com
função
renal gravemente reduzida (depuração de creatinina < 20 mL/min).
INDICAÇÕES
É indicado para o tratamento e prevenção da recaída ou recorrência
da depressão;
de transtornos do pânico com ou sem agorafobia e em transtornos
obsessivo
compulsivo.
CONTRA-INDICAÇÕES
O citalopram é contra-indicado em pacientes que apresentam
hipersensibilidade a qualquer um de seus componentes. O tratamento
concomitante com IMAOs (inibidores da monoaminoxidase),
incluindo selegilina (inibidor seletivo da MAO-B) em dose acima de
10 mg por dia, é contra-indicado (ver Interações
Medicamentosas).
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
O citalopram não deve ser administrado junto com IMAOs, incluindo
selegilina (inibidor seletivo da MAO-B) em doses acima de 10 mg
por dia (ver Contra-Indicações e Interações Medicamentosas).
Pesquisas in vivo mostraram que a metabolização do citalopram
não exibe nenhum polimorfismo clinicamente importante na
oxidação de esparteína/debrisoquina (CP2D6) e na hidroxilação da
mefenitoína (CYP2C19). Conseqüentemente, não há necessidade
de dose individualizada baseada nesses fenótipos.
Para o tratamento de pacientes idosos e pacientes com função
renal ou hepática reduzida, ver Posologia.
Alguns pacientes com transtorno do pânico podem apresentar
sintomas de ansiedade intensificados no início do tratamento com
antidepressivos. Essa reação paradoxal geralmente desaparece
dentro de duas semanas durante o tratamento continuado.
Aconselha-se uma dose inicial baixa para reduzir a possibilidade de
um efeito ansioegênico paradoxal (ver Posologia).
Como no caso dos outros ISRSs, citalopram não deve ser
administrado a pacientes que estejam recebendo inibidores da
monoaminoxidase (IMAOs), com exceção de selegilina em doses
de até 10 mg por dia. O tratamento com citalopram pode ser
instituído 14 dias depois da suspensão de IMAOs não-seletivos e
no mínimo um dia depois da suspensão de moclobenida. O
tratamento com IMAOs pode ser introduzido 7 dias depois da
suspensão de citalopram (ver Interações Medicamentosas).
Hiponatremia, provavelmente devido a secreção inapropriada de
hormônio antidiurético (SIADH), tem sido relatada como uma
reação adversa rara com o uso de ISRSs. Pacientes idosos,
especialmente, parecem ser um grupo de risco.
Após administração prolongada, a cessação abrupta de ISRSs
pode produzir, em alguns pacientes, sintomas de descontinuação,
como tontura, parestesia, tremor, ansiedade, náuseas e palpitação.
Recomenda-se que a descontinuação do tratamento seja
realizada através da redução gradual da posologia ao longo de
uma a duas semanas, a fim de evitar a ocorrência de sintomas
de descontinuação. Esses sintomas não são indicativos de vício.
A possibilidade de tentativa de suicídio é inerente à depressão e
pode persistir até que ocorra remissão significativa. Pacientes
potencialmente suicidas não devem ter acesso a grandes
quantidades de drogas.
Em pacientes maníaco-depressivos, pode ocorrer uma mudança
na fase maníaca. Caso o paciente entre na fase maníaca, o uso
de citalopram deverá ser interrompido.
Embora experimentos com animais tenham mostrado que
citalopram não tem potencial epileptogênico, ele deve ser utilizado
com cuidado em pacientes com antecedente de convulsões,
assim como outros antidepressivos.
Conforme descrito para outros psicotrópicos, citalopram pode
modificar as respostas de insulina e glicose, exigindo ajuste da
terapia antidiabética em pacientes com diabetes; além disso, a
doença depressiva pode por si só afetar o balanço de glicose dos
pacientes.
Raramente, a ocorrência de “síndrome serotoninérgica” tem
sido relatada em pacientes que estejam recebendo ISRSs. Uma
combinação de sintomas, incluindo possivelmente agitação,
confusão, tremor, mioclonia e hipertermia, pode indicar o
desenvolvimento dessa condição.
Uso durante a gravidez e lactação
A experiência clínica de uso em mulheres grávidas é limitada.
Estudos de toxicidade reprodutiva não forneceram evidências de
uma incidência aumentada de dano fetal ou outros efeitos
deletérios sobre o processo reprodutivo.
Existem informações sobre a excreção de citalopram no leite
materno, mas tais informações são insuficientes para a avaliação
do risco para a criança. Recomenda-se cuidado.
Efeitos na capacidade de dirigir ou operar máquinas
O citalopram não compromete a função intelectual ou o
desempenho psicomotor.
Entretanto, pode-se esperar que pacientes para os quais tenha
sido prescrito medicamento psicotrópico apresentem algum
comprometimento de atenção e concentração, devido à própria
doença, ao medicamento ou a ambos. Os pacientes devem ser
advertidos quanto à sua capacidade de dirigir carro e operar
máquinas.
M1547BU6.p65 1 02/10/07, 10:00