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1/1478/1/Disserta%C3%A7%C3%A3o%20-
%20Farmacologia%20da%20Hipertens%C3%A3o.pdf
Inibidores do enzima de converso da angiotensina
O captopril e os outros frmacos includos neste grupo (Figura 24) actuam
sobre
o RAAS inibindo o enzima que hidrolisa a angiotensina I em angiotensina II e
impedindo a degradao bradicinina, um potente vasodilatador.
Benazepril Captopril Cilazapril Enalapril
Fosinopril Imidapril Lisinopril Perindopril Farmacologia da Hipertenso
Mestrado Integrado em Cincias Farmacuticas
Quinapril Ramipril Trandolapril Zofenopril

Estrutura qumica dos IECA
O enalapril um pr-frmaco, que hidrolisado em enalaprilato, um IECA,
com
efeitos semelhantes ao captopril. O benazepril, o cilazapril, o fosinopril, o
imidapril, o
lisinopril, o perindopril, o quinapril, o ramipril, o trandolapril e o zofenopril so
pr-
frmacos, tal como o enalapril, e so convertidos em frmacos activos por
hidrlise,
principalmente no fgado.

Farmacocintica:
O captopril rapidamente absorvido e tem uma biodisponibilidade de 70% em
jejum. A biodisponibilidade pode diminuir, se o frmaco for ingerido com
alimento, no
entanto a sua aco anti-hipertensiva no afectada. Cerca de metade da
dose oral de
captopril excretada, de modo inalterado, na urina. O captopril distribui-se na
maioria
dos tecidos, com excepo do SNC. A semi-vida do captopril inferior a 3
horas.
O lisinopril lentamente absorvido, atingindo os nveis sanguneos mximos
em
cerca de 7 horas aps a sua administrao. O lisinopril possui uma semi-vida
de 12
horas.
Os IECA so eliminados principalmente pelos rins, pelo que as doses desses
frmacos devem ser reduzidas em indivduos com IR.

Indicaes:
Os IECA so anti-hipertensores de 1 linha, capazes de modificarem tambm
certos parmetros, tais como, a resistncia insulina e a HVE. So utilizados
na HTA e
tm sido utilizados tambm com sucesso no tratamento da IC, na disfuno
ventricular
ps-enfarte e na preveno da nefropatia e retinopatia diabticas.

Farmacologia da Hipertenso
Mestrado Integrado em Cincias Farmacuticas

Efeitos adversos:
Os IECA podem originar hipotenso grave, especialmente com a primeira dose.
Outros efeitos adversos comuns dos IECA incluem IRA (particularmente em
indivduos
com EAR, bilateral ou unilateral em doentes com rim nico), hipercaliemia e
tosse seca.
Os IECA inibirem tambm a degradao da bradicinina, aumentando os nveis
desta a
nvel pulmonar, originando tosse seca. Podem ainda ocorrer alteraes do
paladar,
erupes cutneas alrgicas e febre medicamentosa.

Interaces:
Recomenda-se precauo quando estes frmacos so utilizados
concomitantemente com AINES (podem comprometer os efeitos hipotensores
dos
IECA, ao bloquear a vasodilatao mediada pela bradicinina que, pelo menos
em parte,
mediada pelas prostaglandinas) e diurticos poupadores de potssio
(hipercaliemia),
ltio (aumento do risco de toxicidade por aumento das concentraes sricas),
neurolpticos e antidepressivos (risco acrescido de hipotenso ortosttica),
insulina e
antidiabticos orais (possibilidade de diminuio dos valores de glicemia).

Contra-indicaes:
A EAR (bilateral ou unilateral em indivduos com rim nico), a gravidez e a
hipersensibilidade, constituem contra-indicaes ao uso dos IECA. Os IECA,
especialmente os pr-frmacos, devem ser usados com precauo na IH e na

Antagonistas dos receptores da angiotensina
Os ARA (Figura 25) so bloqueadores especficos dos receptores da
angiotensina II.
Candesartan Eprosartan Irbesartan Farmacologia da Hipertenso
Mestrado Integrado em Cincias Farmacuticas

Losartan Olmesartan Telmisartan Valsartan
Figura 25 Estrutura qumica dos ARA

Partilham algumas propriedades com os IECA. Porm, ao contrrio destes no
interferem com o metabolismo da bradicinina e, portanto, so bloqueadores
mais
selectivos dos efeitos da angiotensina. Deste mesmo modo no se verifica a
ocorrncia
de tosse seca como nos IECA.

Farmacocintica:
O losartan activo por via oral e extensamente metabolizado, sendo que, o
seu
principal metabolito, o cido-5-carboxlico, activo. A semi-vida do losartan
cerca de
2 horas, enquanto a semi-vida do metabolito de 6 a 9 horas.
Indicaes:
Os ARA so anti-hipertensores de 1 linha. No entanto, o seu interesse no se
esgota no tratamento da HTA, pois tm sido utilizados com sucesso no
tratamento da
IC, especialmente quando h intolerncia aos IECA. Os ARA podem tambm
ter
utilidade na preveno e retardamento da progresso da nefropatia diabtica.

Efeitos adversos:
Os ARA so frmacos geralmente bem tolerados, porm com o seu uso
podem
ocorrer reaces adversas tais como cefaleias, tonturas, astenia, dores
musculares e
hipercaliemia.
Farmacologia da Hipertenso
Mestrado Integrado em Cincias Farmacuticas

Interaces:
O uso concomitante destes frmacos com suplementos de potssio ou com
frmacos poupadores de potssio pode agravar o risco de hipercaliemia. Os
AINES
reduzem o efeito anti-hipertensor dos ARA e podem favorecer a ocorrncia de
IRA.
semelhana do que acontece com os IECA, pode haver aumento das
concentraes do
ltio, quando esta substncia utilizada concomitantemente com ARA.

Contra-indicaes:
Deve evitar-se o uso de ARA na gravidez, no aleitamento e em doentes que
apresentem depleo de volume. Devem ser usados tambm com precauo
em doentes
com EAR (bilateral ou unilateral em indivduos com rim nico) e na IR [26-28]
.
A Notificao de Receita "A", para a prescrio dos medicamentos e
substncias das listas "A1" e "A2" (entorpecentes) e "A3" (psicotrpicos), de cor
amarela, ser impressa, as
expensas da Autoridade Sanitria Estadual ou do Distrito Federal, conforme
modelo anexo IX, contendo 20 (vinte) folhas em cada talonrio. Ser fornecida
gratuitamente pela Autoridade
Sanitria competente do Estado, Municpio ou Distrito Federal, aos
profissionais e instituies devidamente cadastrados.
1 Na solicitao do primeiro talonrio de Notificao de Receita "A" o
profissional ou o portador poder dirigir-se, pessoalmente, ao Servio de
Vigilncia Sanitria para o cadastramento
ou encaminhar ficha cadastral devidamente preenchida com sua assinatura
reconhecida em cartrio.
2 Para o recebimento do talonrio, o profissional ou o portador dever estar
munido do respectivo carimbo, que ser aposto na presena da Autoridade
Sanitria, em todas as folhas do
talonrio no campo "Identificao do Emitente".
http://departamentos.cardiol.br/dha/revista/8-1/013.pdf


Enalapril um pr-frmaco pertencente classe dos inibidores da enzima
conversora de angiotensina (ECA), cuja forma ativa o enalaprilato. um
frmaco que tem sido utilizado na pediatria, mesmo estando disponvel no
mercado somente em apresentaes para adultos. A forma farmacutica
lquida uma alternativa empregada em hospitais, pois facilita as adequaes
de dosagem aos pacientes infantis. O objetivo do trabalho foi avaliar
preparaes lquidas orais de maleato de enalapril, empregando gua, tampo
de cido ctrico e xarope como veculos, manipuladas a partir de comprimidos e
a sua utilizao em ambiente hospitalar. Realizaram-se controles fsicoqumico
e microbiolgico, estando todos os parmetros dentro das especificaes
https://repositorio.ufsc.br/handle/123456789/87740
http://books.google.com.br/books?hl=pt-
BR&lr=&id=s1VNFS9qMjsC&oi=fnd&pg=PA233&dq=farmacocinetica+do+enala
pril&ots=Sc1UinWdft&sig=eDBxa1ZKt1cmHqmj7s9W62U3Hts#v=onepage&q=f
armacocinetica%20do%20enalapril&f=false Este site tem tudo.