Você está na página 1de 3

ANTIPSICTICOS O NEUROLPTICOS

El trmino neurolptico hace referencia a la capacidad de un frmaco de producir un


sndrome conocido como neurolepsis. Este sndrome tiene tres caractersticas principales:

Enlentecimiento psicomotor
Indiferencia afectiva
Aquietamiento emocional

Inicialmente se dedujo que esta sintomatologa era un signo confiable de eficacia
antipsictica. Posteriormente se descubri que estos efectos no son necesarios para lograr
efectos teraputicos.
Los neurolpticos, tambin denominados drogas antipsicticas o tranquilizantes mayores,
constituyen desde su introduccin a mitad de la decada de 1950, el principal tratamiento de
la esquizofrenia, fase maniaca de los trastornos bipolares y alteraciones de la conducta.
Actualmente, sus indicaciones clnicas van ms all del campo de la psiquiatra, estando
indicados en el control de los vmitos, en el hipo intratable, y potenciando el efecto de
otros frmacos como analgsicos y anestsicos generales. Debido a sus propiedades
sedantes pueden ser utilizados previamente a la realizacin de algn procedimiento
invasivo y en el rea de urgencias para el control de los pacientes agitados. Adems, se han
utilizado en algunos cuadros neurolgicos como corea, distonas, hemibalismo, espasmos,
tics y torticolis. Recientemente, se han comenzado a utilizar como frmacos antiarrtmicos.
La intoxicacin puede producirse por la administracin de dosis terapeticas o bien por
sobredosis accidental o con fines autolticos. As, se ha descrito la intoxicacin de dos nios
tras la administracin tpica de una crema de prometacina. Aunque los casos mortales
asociados con el uso terapetico o sobredosis son poco frecuentes, sus efectos txicos s lo
son, y se pueden manifestar como sndrome anticolinrgico, sndrome extrapiramidal,
sndrome neurolptico maligno, alteraciones del sistema nervioso central y depresin
cardiovascular. El uso terapetico se ha asociado con infarto agudo de miocardio, apnea del
sueo y muerte sbita tanto en el nio como en el adulto.

CLASIFICACIN:
Actualmente, los neurolpticos se pueden clasificar en cinco grupos:
1. Butirofenonas
2. Tioxantenos
3. Dihidroindolonas
4. Dibenzepinas
5. Difenilbutilpiperidinas
El mecanismo de accin de los antipsicticos hasta el momento no ha sido del todo
comprendido. De acuerdo a la teora dopaminrgica de la esquizofrenia, los sntomas
positivos son el resultado de una actividad excesiva en la va dopaminrgica mesolmbica.
Esto est basado en parte en la observacin que las sustancias que producen un aumento de
la disponibilidad dopaminrgica (L-DOPA, cocana, anfetaminas) pueden disparar sntomas
psicotomimticos en individuos no afectados por esquizofrenia.
La actividad antipsictica parece ser debida a la interferencia a nivel cortical, sistema
limbico y ganglios basales de la neurotransmisin dopaminrgica y se correlaciona bien con
la afinidad por los receptores-2 de la dopamina. Su accin antiemtica y la capacidad para
aumentar la secrecin de prolactina tambin parecen ser debidas a la inhibicin de estos
receptores a nivel de la zona trigger del hipotlamo. La disfuncin hipotalmica puede ser
responsable de los trastornos de la temperatura. Los efectos anticolinrgicos (taquicardia,
hipotensin, ileo, midriasis, retencin urinaria, sequedad de mucosas) se correlacionan bien
con la actividad depresora del SNC e inversamente con la incidencia de reacciones
extrapiramidales. Con respecto a las alteraciones cardiovasculares, la hipotensin es debido
a un bloqueo adrenrgico alfa-1, y se relaciona bien con el efecto sedante. Las fenotiacinas
tienen tambin efecto anestsico local, antiarrtmico quinidinlike y son depresores
miocrdicos. Los efectos cardiacos son dosis-dependientes, pero pueden ocurrir tanto a
dosis terapeticas como txicas.
La mayora de estos frmacos se absorben desde el tracto gastrointestinal de forma muy
irregular, con un pico srico que se produce de 2 a 4 horas despus de la ingestin.
Tras su absorcin, los neurolpticos se fijan en un 90-99% a las proteinas plasmticas. Su
vida media es larga, de 20 a 40 horas, son metabolizados lentamente por el hgado y una
pequea cantidad es excretada practicamente sin cambios por el rion. A nivel heptico se
producen una serie de metabolitos, algunos de los cuales son farmacolgicamente activos
(la mesodirazina es un metabolito activo de la tioridazina). Estos metabolitos son
eliminados por la orina, y una cierta cantidad excretados por via biliar; pudiendo ser
detectados en orina varios das despus de una dosis teraputica e incluso varios meses o
ms despus de suspender un tratamiento crnico. En caso de insuficiencia renal, puede
producirse un incremento de los niveles y de la toxicidad de estos frmacos.
La siguiente tabla muestra una visin general de los antipsicticos ms utilizados:
Grupo qumico Frmaco
Butirofenonas (alta potencia ) Benperidol
Droperidol
Haloperidol
Tioxantenos (baja a media potencia) Clopentixol
Flupentixol
Tiotixeno
Zuclopentixol
Dihidroindolonas (baja a media potencia) Molindona
Dibenzepinas (baja a media potencia) Clotiapina
Loxapina
Difenilbutilpiperidinas (alta potencia) Fluspirileno
Pimozida