ANTISPTICOS UNITARIOS

SUMARIO.
Concepto. Clasificacin segn el sitio y mecanismo de accin. Acciones farmacolgicas de los
compestos m!s importantes de cada grpo. Principales caracter"sticas farmacocin#ticas.
$fectos indesea%les. Interacciones medicamentosas. Usos y contraindicaciones. Preparados y
&"as de administracin.
OBJETIVOS.
Relacionar los sos terap#ticos y contraindicaciones de las 'inolonas( slfamidas y
antis#pticos rinarios con s mecanismo de accin y acciones farmacolgicas y mencionar ss
preparados y &"as de administracin.
)as infecciones del tracto rinario *ITU+ son n proceso inflamatorio determinado por la
in&asin y mltiplicacin de cal'ier microorganismo desde la retra ,asta el ri-on. Con na
pre&alencia del ./ 0 ( la ITU es la infeccin nosocomial m!s frecente y el origen m!s
importante de sepsis por gramnegati&os en pacientes ,ospitali1ados.
$n dependencia de la etiolog"a y la patogenia de la ITU( as" se impondr! el tratamiento
farmacolgico adecado( teniendo en centa si el paciente presenta na ITU %a2a( alta(
complicada o no complicada.
$l o%2eti&o del tratamiento es erradicar los s"ntomas( pre&enir las recidi&as( e&itar la cronicidad
y esterili1ar la orina.
)os f!rmacos de eleccin tili1ados en las ITU son las 'inolonas( las slfonamidas( el
cotrimo3a1ol y como alternati&as de tratamientos est!n la nitrofranto"na( las cefalosporinas(
aminopenicilinas y aminoglcsidos.
QUINOLONAS
Mecanismo de accin
$sencialmente( este grpo de 'imioter!picos prodcen n efecto %actericida. )as 'inolonas
actan interfiriendo en la s"ntesis del A4N al %lo'ear la reaccin de sperenrollamiento
dependiente del ATP y catali1ada por la girasa5 esta en1ima es tam%i#n responsa%le de otras
acti&idades necesarias para la integridad del A4N.
)as flor'inolonas atra&iesan la placenta y se concentran en el l"'ido amnitico. Se eliminan
por la lec,e( por lo 'e de%en e&itarse drante la lactancia.
Todas las 'inolonas( tanto las de primera como de segnda generacin( peden originar
molestias gastrointestinales6 n!seas( &mitos( diarrea( dispepsia o dolor a%dominal. )as
alteraciones ,ematolgicas m!s frecentes son lecopenia( eosinofilia o trom%ocitopenia.
7inolonas de primera generacin. $stas 'inolonas( dadas ss caracter"sticas farmacolgicas(
est!n indicadas nicamente en el tratamiento de las infecciones no complicadas del tracto
rinario prodcidas por g#rmenes sensi%les.
89lor'inolonas. Constityen na de las principales indicaciones de este grpo de anti%iticos(
pero es necesario considerar diferentes tipos de enfermedades6
a+ Cistitis agda no complicada. $l so de flor'inolonas de%e e&itarse( por e3istir otras
alternati&as &!lidas( para e&itar el desarrollo de resistencias.
%+ Pielonefritis agda no complicada. An'e tam%i#n en este caso e3isten otras alternati&as
terap#ticas 'e peden ser &!lidas *mc,os %8lact!micos( e3cepcionalmente
aminoglcsidos+( las flor'inolonas peden ser tili1adas( so%re todo si el paciente tolera la
&"a oral y no e3iste ningna contraindicacin.
c+ Infecciones rinarias complicadas. Constityen na indicacin para la administracin de
flor'inolonas siempre 'e el microorganismo responsa%le sea sensi%le o se prod1ca na
%ena e&olcin cl"nica desp#s de iniciado el tratamiento.
d+ Uretritis. A pesar de la creciente dismincin en la sensi%ilidad del gonococo a las
flor'inolonas( la retritis gonoccica sele e&olcionar fa&ora%lemente tras na dosis nica
de cal'iera de los deri&ados
e+ Prostatitis. )a dificltad para alcan1ar concentraciones adecadas de anti%itico en prstata y
la mayor facilidad con 'e las flor'inolonas difnden( o%ligan a considerar este grpo de
anti%iticos en el tratamiento de la prostatitis.
SULFAMIDAS
Mecanismo de accin
)as slfamidas actan so%re %acterias en crecimiento in,i%iendo la s"ntesis de !cido flico( por
lo 'e prodcen n efecto %acteriost!tico. Son acti&as frente a n amplio espectro de %acterias(
tanto grampositi&as como gramnegati&as.
Caracer!sicas "armacocin#icas
)a mayor"a de las slfamidas se a%sor%en r!pidamente en el t%o digesti&o *estmago e
intestino( so%re todo delgado+. Se distri%yen %ien a todos los te2idos y l"'idos( inclyendo
)CR( sino&ial( pleral y peritoneal( alcan1ando el :/8;/ 0 de los ni&eles plasm!ticos.
Atra&iesan la %arrera placentaria con ni&eles detecta%les en sangre fetal y l"'ido amnitico.
)as reacciones ad&ersas m!s frecentes son las gastrointestinales6 n!seas( &mitos y diarrea.
A$%icaciones Tera$#&icas.
Como monoterapia se tili1an en infecciones rinarias prodcidas por g#rmenes sensi%les.
$st!n contraindicadas en casos de ,ipersensi%ilidad a las slfamidas( fracaso renal(
insficiencia ,ep!tica( ltimo trimestre del em%ara1o( neonato( prematro( d#ficit de <8=8P4 y
,emoglo%inopat"as.
Corimo'a(o% $s la com%inacin fi2a de slfameto3a1ol con trimetoprima en proporcin >6?
Mecanismo de accin
)os dos componentes %lo'ean la s"ntesis de !cido flico
$l cotrimo3a1ol pede administrarse por &"a I@ oral. )as caracter"sticas farmacocin#ticas de
am%os componentes son similares y no se alteran sstancialmente por s asociacin.
Reacciones ad)ersa
Inclye todas las e3pestas para cada no de ss componentes. )as m!s frecentes son las
gastrointestinales y las reacciones de ,ipersensi%ilidad 'e afectan la piel y las mcosas o la
sangre.
$l cotrimo3a1ol se tili1a en el tratamiento de infecciones agdas y crnicas del tracto rinario.
$n cistitis agdas de m2eres no em%ara1adas pede ser til na dosis nica de ;/A.// mg. Con
frecencia se sa en el tratamiento de prostatitis de%ido a s %ena. difsin.
NITROFURANTO*NA
Pertenece a la familia de compestos nitrofranos sint#ticos. Otros compestos de la familia
son la fra1olidona *tratamiento de infecciones intestinales+ y la nitrofra1ona *aplicacin
tpica+.
Mecanismo de accin.
An'e no es %ien conocido( se sa%e 'e acta in,i%iendo di&ersos sistemas en1im!ticos
%acterianos. $n el interior de la %acteria( la nitrofranto"na se transforma en meta%olitos
inesta%les con capacidad de romper el A4N %acteriano. $n las c#llas ,manas pede alterar
di&ersas en1imas. )a nitrofranto"na es %acteriost!tica a %a2as concentraciones *>8?/ BgAml+ y
%actericida a concentraciones m!s altas y P, !cido.
)a nitrofranto"na pro&oca resistencias con gran dificltad. Cay cepas de $. coli 'e se ,acen
resistentes al perder la redctasa 'e meta%oli1a la nitrofranto"na. No presenta resistencia
cr1ada con otros grpos de antimicro%ianos.
Caracer!sicas "armacocin#icas
Se a%sor%e %ien por &"a oral( con na %iodisponi%ilidad del D/ 05 lo ,ace m!s r!pidamente
cando se administra en forma de microcristales.
Reacciones ad)ersas e ineracciones
Son relati&amente frecentes *?/ 0 o m!s+. )as m!s comnes son las digesti&as( 'e peden
me2orar si se administra con alimentos( se redce la dosis o se sa la presentacin en
macrocristales. $n ocasiones pro&oca ,epatitis o ictericia colest!sica.