FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA
TIROIDEA
TIROIDEA
Acciones termognicas
y metablicas.
Accin sobre la
diferenciacin tisular.
Accin sobre el SNC.
Acciones
Cardiovasculares.
Acciones Endcrinas.
Laringe
Tiroides
Hormonas Tiroideas: T3 y T4
Hormonas Tiroideas: T3 y T4
TIRONINAS
TIRONINAS
O
HO
I
I
I
CH COO
2
-
TRIAC (L-3,5,3-triiodotiroacetato)
O
HO
I
I
I
H
NH
3
+
CH C COO
2
-
T3 (L-3,5,3-triiodotironina)
Bencnico
Fenlico
O
HO
I
I I
I
H
NH
3
+
CH C COO
2
-
L-Tiroxina o T4 (L-3,5,3,5-tetraiodotironina)
T4 T4
T3 T3
Triac
HORMONAS TIROIDEAS
METABOLISMO

Captaci
Captaci

n de I por la c
n de I por la c

lula folicular.
lula folicular.

S
S

ntesis de TG en la c
ntesis de TG en la c

lula y excreci
lula y excreci

n a la luz folicular.
n a la luz folicular.

Oxidaci
Oxidaci

n del Iodo.
n del Iodo.

Iodinizaci
Iodinizaci

n
n
de la TG y s
de la TG y s

ntesis de T4 y T3.
ntesis de T4 y T3.

Recaptaci
Recaptaci

n de TG desde la luz folicular.

n de TG desde la luz folicular.

Liberaci
Liberaci

n intracelular y a sangre.
n intracelular y a sangre.

Transporte sangu
Transporte sangu

neo.
neo.

Conversi
Conversi

n perif
n perif

rica.
rica.

Metabolismo perif
Metabolismo perif

rico.
rico.
HORMONAS TIROIDEAS
HORMONAS TIROIDEAS
I I
- -
[ ] plasm [ ] plasm tica 0.3 tica 0.3 g/ g/dl dl
Captaci Captaci n n
por por cotransporte cotransporte Na Na
+ +
dependiente (NIS) en membrana dependiente (NIS) en membrana
basolateral basolateral. .
Regulaci Regulaci n n
Aumenta: Aumenta:
TSH. TSH.
Inhiben la bomba NIS: Inhiben la bomba NIS:
Tiocianato Tiocianato
Perclorato Perclorato
[ I ] [ I ] - -
S
S

NTESIS DE TIROGLOBULINA
NTESIS DE TIROGLOBULINA
Codificada por el cromosoma 8. Codificada por el cromosoma 8.
Se sintetiza en el REG Se sintetiza en el REG
Sufre modificaciones Sufre modificaciones postranscripcionales postranscripcionales: :
Glicosilaci Glicosilaci n n
Fosforilaci Fosforilaci n n
Sulfataci Sulfataci n n
Por exocitosis llega a la luz folicular Por exocitosis llega a la luz folicular
OXIDACI
OXIDACI

N DEL IODO
N DEL IODO
En la superficie apical del tirocito.
El paso limitante de la iodinacin de la TG es la
peroxidacin.
Controla la velocidad y el acoplamiento.
La TSH los niveles de H2O2.
Ca
2+
NADPH NADPH
oxidasa oxidasa
IODURO IODURO
IODURO OXIDADO
H2O2 H2O2
Peroxidasa tiroidea
S
S

NTESIS DE T4 Y T3
NTESIS DE T4 Y T3

Lugar: superficie apical del
Lugar: superficie apical del
tirocito
tirocito
.
.
Ioduro Ioduro Ioduro oxidado Ioduro oxidado
NADPH NADPH
oxidasa oxidasa
H H
2 2
O O
2 2
TG TG
Peroxidasa Peroxidasa tiroidea tiroidea
MIT DIT MIT DIT
T3 T4 T3r T3 T4 T3r
acoplamiento acoplamiento
Alineaci Alineaci n de n de
iodotirosinas iodotirosinas
Oxidaci Oxidaci n de residuos n de residuos
Enlace covalente Enlace covalente
Recaptaci Recaptaci n n
de la luz de la luz
folicular por folicular por
endocitosis endocitosis
TSH TSH
+
LIBERACI
LIBERACI

N
N
La TG se une a los lisosomas donde se liberan T3 y T4. La TG se une a los lisosomas donde se liberan T3 y T4.
Salen al Salen al citosol citosol a trav a trav s de un s de un carrier carrier sensible a la TSH. sensible a la TSH.
Salen a circulaci Salen a circulaci n por la cara n por la cara basolateral basolateral del del tirocito tirocito. .
Las MIT y DIT no utilizadas se Las MIT y DIT no utilizadas se deionizan deionizan permitiendo el permitiendo el
reciclaje de ioduro. reciclaje de ioduro.
N
I
S
N
I
S
T
S
H
T
S
H
- -R R
TPO TPO
TPO TPO
NADPH NADPH
oxidasa oxidasa
H H
2 2
0 0
2 2
Pendrina
Pendrina
T
S
H
T
S
H
- -R R
Yodol Yodol pidos pidos
Efectos Efectos
nucleares nucleares
TG TG
TG TG
exocitosis
MIT,DIT MIT,DIT
TG TG
T T
3 3
, T , T
4 4
Coloide Coloide Epitelio folicular Epitelio folicular
Espacio Espacio
extracelular extracelular
T
S
H
T
S
H
I I
- -
I I
- -
1er Pool de I 1er Pool de I
Genes Genes
espec espec ficos ficos
mRNA mRNA
T T
3 3
y y
T T
4 4
T T
3 3
y y
T T
4 4
Gota de Gota de
coloide coloide
Hidr Hidr lisis de TG lisis de TG
MIT,DIT MIT,DIT
TG TG
T T
3 3
, T , T
4 4
Coloide Coloide Epitelio folicular Epitelio folicular
Espacio Espacio
extracelular extracelular
T
S
H
T
S
H
N
I
S
N
I
S
TPO TPO
TPO TPO
Pendrina
Pendrina
T
S
H
T
S
H
- -R R
fagocitosis
MIT y DIT MIT y DIT
dehalogenaci dehalogenaci n n
2 2
do do
Pool de I Pool de I
LAS HORMONAS CIRCULAN:
Uni Uni n proteica n proteica
(TBPA, (TBPA, Alb Alb, TBG) , TBG)
15%, 10%, 75% 15%, 10%, 75%
99,95%
99,5%
0.1
t t
7 das
1 da
T4
T3
Rel T4/T3
Concentraci Concentraci n n
de hormona total de hormona total
45 125 mg/L
0,7 2 mg/L
60 - 65
=> Relaci => Relaci n hormona libre T4/T3 = 6/1 n hormona libre T4/T3 = 6/1
CONVERSI
CONVERSI

N PERIF
N PERIF

RICA
RICA

En los tejidos La T4 por
En los tejidos La T4 por
deionizaci
deionizaci

n
n
se
se
convierte en T3.
convierte en T3.
Principalmente en h Principalmente en h gado y ri gado y ri n. n.

Existen :
Existen :
Deiodinasas tipo I , II y III
La tipo I es inhibida por:
PTU (Propiltiouracilo).
Amiodarona.
Contrastes Iodados.
T4
T3 rT3
TETRAC
TRIAC
T2 y T1
Tiroxamina
Decarboxilasas
Deiodinasas
Desaminasas
Derivados Conjugados
SULFO y GLUCURONIL
TRANSFERASAS
METABOLISMO
HIPOTALAMO HIPOTALAMO
TIROIDES TIROIDES
HIPOFISIS HIPOFISIS
Regulaci
Regulaci

n de la Funci
n de la Funci

n Tiroidea
n Tiroidea
T T
4 4
y y T T
3 3
TRH (+)
SRH (-)
T
T
4 4
(T
(T
3 3
)
)
deiodinaci deiodinaci n n
perif perif rica rica
T T
4 4
T
T
3 3
deiodinaci deiodinaci n n
hipofisaria hipofisaria
TSH (+)
(-)
(+)
fro
DA (-)
TSH:
comn a LH, FSH, GCH
disintiva para cada una
Receptor: Prot G
MECANISMO DE ACCIN

Receptor
Receptor
citosolico
citosolico

Gs
Gs
-
-
AC
AC
-
-
AMPc
AMPc
-
-
PKA
PKA
Estimula el Estimula el trofismo trofismo, la diferenciaci , la diferenciaci n y la s n y la s ntesis de ntesis de
TG. TG.

Gq
Gq
-
-
PLC
PLC
-
-
IP3
IP3
-
-
DAG
DAG
-
-
Ca2+
Ca2+
-
-
PKC
PKC
Estimula proliferaci Estimula proliferaci n, s n, s ntesis de H2O2 y ntesis de H2O2 y
fagocitosis. fagocitosis.
ACCIONES FARMACOL
ACCIONES FARMACOL

GICAS
GICAS
Accin Termognica.
Accin sobre la diferenciacin tisular.
Acciones metablicas.
Accin sobre el SNC.
Acciones cardiovasculares.
Acciones endcrinas.
ACCIONES FARMACOL
ACCIONES FARMACOL

GICAS
GICAS
Acciones termognicas
Aumentan el Aumentan el N N de de ATPasa ATPasa Na Na+/K+ +/K+
Aumentan la s Aumentan la s ntesis de ntesis de termogenina termogenina. .
Aumentan la actividad de enzimas Aumentan la actividad de enzimas mitocondriales mitocondriales. .
Accin sobre la diferenciacin tisular
Contribuyen en el desarrollo pulmonar intrauterino. Contribuyen en el desarrollo pulmonar intrauterino.
Acciones sobre el aparato reproductor. Acciones sobre el aparato reproductor.
ACCIONES FARMACOL
ACCIONES FARMACOL

GICAS
GICAS
Acci Acci n Anab n Anab lica proteica. lica proteica.
Acci Acci n n Hiperglucemiante Hiperglucemiante: :
Aumentan absorci Aumentan absorci n intestinal de glucosa n intestinal de glucosa
Estimulan Estimulan glucogen glucogen lisis lisis y y gluconeog gluconeog nesis nesis
Acci Acci n sobre l n sobre l pidos: pidos:
Estimulan la s Estimulan la s ntesis de ntesis de cidos biliares cidos biliares
Aumentan el catabolismo de LDL (disminuyen Aumentan el catabolismo de LDL (disminuyen colesterolemia colesterolemia) )
Facilitan efecto Facilitan efecto lipol lipol tico tico de de catecolaminas catecolaminas
Intervienen en el metabolismo Intervienen en el metabolismo seo: seo:
El exceso de hormonas lleva a la El exceso de hormonas lleva a la osteopenia osteopenia. .
ACCIONES FARMACOL
ACCIONES FARMACOL

GICAS
GICAS

Facilitaci
Facilitaci

n de la acci
n de la acci

n
n
catecolamin
catecolamin

rgica
rgica
Up Up regulation regulation heter heter logo logo de receptores. de receptores.
Aumento del Aumento del inotropismo inotropismo. .
Vasodilataci Vasodilataci n por mayor termog n por mayor termog nesis. nesis.
Taquicardia . Taquicardia .

Acciones gen
Acciones gen

micas sobre
micas sobre
miocitos
miocitos
Aumento de s Aumento de s ntesis de miosina. ntesis de miosina.

Por cambios en otros tejidos:
Por cambios en otros tejidos:
Por aumento de EPO Por aumento de EPO - - Aumento de masa Aumento de masa eritrocitaria eritrocitaria
ACCIONES FARMACOL
ACCIONES FARMACOL

GICAS
GICAS

Sobre el SNC:
Sobre el SNC:

Mielinizaci
Mielinizaci

n
n
RN.
RN.

Estimulan al SNC adulto.
Estimulan al SNC adulto.

Acciones
Acciones
end
end

crinas
crinas
:
:

Sobre el eje
Sobre el eje
HHTir
HHTir

Feed
Feed
back negativo sobre TSH y TRH.
back negativo sobre TSH y TRH.
INTERACCIONES
INTERACCIONES
Drogas de mecanismo simple:
Causan slo hipotiroidismo o alteracin de las
pruebas funcionales.
Mecanismos farmacocinticos o farmacodinmicos.
Drogas de mecanismo complejo:
Pueden causar hipo o hipertiroidismo segn el estado
del paciente y alterar las pruebas funcionales.
Mecanismos farmacodinmicos e inmunolgicos.
DISMINUYEN LA ABSORCI
DISMINUYEN LA ABSORCI

N DE
N DE
T4 ADMINISTRADA
T4 ADMINISTRADA

Fibras diet
Fibras diet

ticas, soja, hierbas medicinales

ticas, soja, hierbas medicinales
f
f

rmacos anti
rmacos anti

cidos, sales de hierro y calcio

cidos, sales de hierro y calcio
Colestiramina
Colestiramina
, Laxantes.
, Laxantes.

Mecanismo: f
Mecanismo: f

sico (arrastre o quelaci

sico (arrastre o quelaci

n)
n)

Conducta: ingerir T4 4
Conducta: ingerir T4 4
hs
hs
antes o despu
antes o despu

s
s
de estos.
de estos.
Afectan el transporte de
Afectan el transporte de
hormonas tiroideas
hormonas tiroideas

Mecanismos: Aumento de la s
Mecanismos: Aumento de la s

ntesis de TBG:
ntesis de TBG:
Estr Estr genos, opi genos, opi ceos, ceos, clofibrato clofibrato. .

Disminuci
Disminuci

n de la s
n de la s

ntesis de TBG:
ntesis de TBG:
Andr Andr genos genos

Desplazamiento de hormona unida:
Desplazamiento de hormona unida:
AINEs AINEs, Furosemida, , Furosemida, Ac Ac. grasos, Anticonvulsivantes . grasos, Anticonvulsivantes

Efecto: alteraci
Efecto: alteraci

n de las pruebas funcionales sin

n de las pruebas funcionales sin
compromiso del estado tiroideo.
compromiso del estado tiroideo.
Aumento del catabolismo
Aumento del catabolismo
hep
hep

tico
tico

Inducci
Inducci

n de las enzimas de conjugaci

n de las enzimas de conjugaci

n:
n:

Rifampicina.
Rifampicina.

Anticonvulsivantes.
Anticonvulsivantes.

IRSS.
IRSS.

Antirretrovirales.
Antirretrovirales.

Efecto: inadecuado control del
Efecto: inadecuado control del
hipotiroidismo.
hipotiroidismo.

Conducta: incremento de la dosis de T4.
Conducta: incremento de la dosis de T4.
Inhibici
Inhibici

n de la
n de la
Bioactivaci
Bioactivaci

n
n

Inhibici
Inhibici

n de la
n de la
Deiodinasa
Deiodinasa
I:
I:

Propiltiouracilo
Propiltiouracilo
.
.

Glucorticoides
Glucorticoides
.
.

Efecto:
Efecto:
Propranolol
Propranolol
.
.

Freno de la producci
Freno de la producci

n de T3.
n de T3.

Importante: uso en
Importante: uso en
Tirotoxicosis
Tirotoxicosis
.
.
Modificaci
Modificaci

n de la secreci
n de la secreci

n de
n de
TSH
TSH

Inhiben:
Inhiben:

Agonistas
Agonistas
dopamin
dopamin

rgicos
rgicos
:
:

DA,
DA,
ergolinas
ergolinas

Antagonistas
Antagonistas
Seroton
Seroton

rgicos
rgicos
:
:

Ciproheptadina
Ciproheptadina

Aumentan
Aumentan

Antagonistas
Antagonistas
dopamin
dopamin

rgicos
rgicos
:
:

Antipsic
Antipsic

ticos,
ticos,
metoclopramida
metoclopramida
.
.

Efecto: alteraci
Efecto: alteraci

n de las pruebas funcionales.

n de las pruebas funcionales.
Drogas de mecanismo complejo
AMIODARONA
LITIO
CITOKINAS
AGENTES DE CONTRASTE YODADO
Amiodarona
Amiodarona
e hipotiroidismo
e hipotiroidismo
Se ve en el Se ve en el 20% 20% de los sujetos tratados con el de los sujetos tratados con el
f f rmaco . rmaco .
Mayor frecuencia en Mayor frecuencia en reas con suficiencia de yodo reas con suficiencia de yodo
En pacientes con tiroiditis autoinmune En pacientes con tiroiditis autoinmune
subyacente, antecedentes de terapia con subyacente, antecedentes de terapia con
131 131
I,cirug I,cirug a tiroidea y enfermedades cr a tiroidea y enfermedades cr nicas ( nicas (
talasemia mayor) talasemia mayor)
Mecanismo Mecanismo
Inhibici Inhibici n de la conversi n de la conversi n a T3. n a T3.
Antagonismo de la Antagonismo de la desetilamiodarona desetilamiodarona formada. formada.
Conducta: Conducta:
No suspender la No suspender la amiodarona amiodarona y tratar con T4. y tratar con T4.
Amiodarona
Amiodarona
e hipertiroidismo
e hipertiroidismo
Suele observarse en: Suele observarse en:
2 2- -3% de los pacientes en 3% de los pacientes en reas con suficiencia y reas con suficiencia y dica dica
10 10- -20% en 20% en reas con deficiencia del hal reas con deficiencia del hal geno. geno.
Las manifestaciones cl Las manifestaciones cl nicas pueden estar nicas pueden estar
enmascaradas por la acci enmascaradas por la acci n beta bloqueante de la n beta bloqueante de la
droga y por la acci droga y por la acci n antagonista de su n antagonista de su
metabolito sobre los receptores de T3. metabolito sobre los receptores de T3.
Sospechar ante manifestaciones cardiovasculares, Sospechar ante manifestaciones cardiovasculares,
p p rdida de peso inexplicable, inquietud e rdida de peso inexplicable, inquietud e
hipertermia leve. hipertermia leve.
Puede generar Puede generar Tirotoxicosis Tirotoxicosis inducida. inducida.
LITIO (Li
LITIO (Li
+
+
)
)

Inhibe
Inhibe
fosfatasas
fosfatasas
.
.

Inhibe a la GSK
Inhibe a la GSK
-
-
3.
3.

Cati
Cati

n alcalino de amplio uso Aumenta el

n alcalino de amplio uso Aumenta el
contenido
contenido
intratiroideo
intratiroideo
de ioduro (uso en
de ioduro (uso en
el c
el c

ncer de tiroides).
ncer de tiroides).

Inhibe el acoplamiento de las
Inhibe el acoplamiento de las
yodotirosinas
yodotirosinas
.
.

Inhibe la fagocitosis del coloide y su
Inhibe la fagocitosis del coloide y su
posterior
posterior
proteolisis
proteolisis
que determina la
que determina la
secreci
secreci

n de las hormonas tiroideas.

n de las hormonas tiroideas.
LITIO (Li
LITIO (Li
+
+
)
)
El El 50% 50% desarrolla bocio difuso dentro de los 2 desarrolla bocio difuso dentro de los 2
a a os de tratamiento. os de tratamiento.
El El 20 20- -30% 30%desarrolla hipotiroidismo. desarrolla hipotiroidismo.
En general se observa la existencia de tiroiditis En general se observa la existencia de tiroiditis
autoinmune subyacente autoinmune subyacente
Hipertiroidismo: Hipertiroidismo:
La incidencia es 2 a 3 veces mayor en pacientes La incidencia es 2 a 3 veces mayor en pacientes
tratados que la poblaci tratados que la poblaci n general. n general.
La forma m La forma m s frecuente es una tiroiditis s frecuente es una tiroiditis
silente. silente.
El litio podr El litio podr a inducir o exacerbar una tiroiditis a inducir o exacerbar una tiroiditis
autoinmune, o alternativamente tener un autoinmune, o alternativamente tener un
efecto t efecto t xico directo sobre el xico directo sobre el tirocito tirocito. .
Farmacolog
Farmacolog

a tiroidea
a tiroidea
Frmacos:
Usados para el tratamiento de una disfuncin en ms
(hipertiroidismo), en menos (hipotiroidismo) o alteracin
anatomopatolgica (cncer) de la glndula tiroidea.
Usados con fines diagnsticos.
Que modifican la funcin tiroidea.
FARMACOLOG
FARMACOLOG

A TIROIDEA
A TIROIDEA

Hormonas tiroideas
Hormonas tiroideas

Antitiroideos
Antitiroideos

I
I
131
131
HIPOTIROIDISMO
HIPOTIROIDISMO

HIPOTIROIDISMO SUBCL
HIPOTIROIDISMO SUBCL

NICO
NICO

HIPOTIROIDISMO CL
HIPOTIROIDISMO CL

NICO
NICO

HIPOTIROIDISMO CONG
HIPOTIROIDISMO CONG

NITO
NITO

COMA MIXEDEMATOSO
COMA MIXEDEMATOSO
Alteraciones cognitivas Alteraciones cognitivas
Depresi Depresi n n
Trastornos Trastornos
psicosom psicosom ticos ticos
Colesterol elevado Colesterol elevado
Trastornos Trastornos
menstruales menstruales
Bradicardia Bradicardia
Aumento del Aumento del
riesgo de riesgo de
enfermedad enfermedad
coronaria coronaria
HIPOTIROIDISMO SUBCL
HIPOTIROIDISMO SUBCL

NICO
NICO
Cuando ante un est Cuando ante un est mulo de TSH normal la tiroides es incapaz de producir mulo de TSH normal la tiroides es incapaz de producir
hormonas para las necesidades del organismo, hormonas para las necesidades del organismo, ste se incrementa para ste se incrementa para
lograr que la gl lograr que la gl ndula secrete niveles de T3 y T4 adecuados. ndula secrete niveles de T3 y T4 adecuados.
Cansancio
Disminucin de la memoria
Irritabilidad
Depresin
Falta de concentracin
Cada de cabello
Prdida del vello
corporal
Piel seca, escamosa
Aumento de peso
Intolerancia al fro
Colesterol elevado
Historia familiar de tiroideopatas
o diabetes
Debilidad muscular/
calambres
Constipacin
Infertilidad
Trastornos menstruales
Hipermenorrea
Bradicardia
Disfagia
Sequedad o dolor de
garganta
Cambios en la voz/ronquera
Bocio
Edemas palpebrales
HIPOTIROIDISMO CLNICO
Cuando a pesar de la hiperestimulaci Cuando a pesar de la hiperestimulaci n n hipofisiaria hipofisiaria la la
producci producci n de hormonas tiroideas no logra alcanzar n de hormonas tiroideas no logra alcanzar
cifras normales cifras normales
Cretinismo mixedematoso (Congo):
Un varn normal y 3 mujeres de 15-20 aos con
hipotiroidismo severo de larga data, enanismo, retardo
mental y del desarrollo sexual.
Delange F. Rle de l'iode dans la nutrition infantile. Les troubles ds la dficience iode et leur
prvention. Doc Scient Guigoz 1992; 133:1-14.
HIPOTIROIDISMO CONG
HIPOTIROIDISMO CONG

NITO
NITO
Deficiencia de hormonas tiroideas circulantes durante Deficiencia de hormonas tiroideas circulantes durante
el desarrollo embrionario o en los primeros meses o el desarrollo embrionario o en los primeros meses o
a a os de la vida con grave repercusi os de la vida con grave repercusi n en el n en el
desarrollo intelectual, som desarrollo intelectual, som tico, motor, tico, motor, seo y seo y
funcional funcional. .
En el beb presenta
abdomen voluminoso, hernia
umbilical, lengua grande, piel
fra y plida, cara abotagada
y otros.
Deteccin precoz FEI
HIPOTIROIDISMO
HIPOTIROIDISMO

S
S

ndrome de rara aparici

ndrome de rara aparici

n.
n.

Expresi
Expresi

n extrema del hipotiroidismo severo.

n extrema del hipotiroidismo severo.

Se caracteriza por presentar deterioro del
Se caracteriza por presentar deterioro del
sensorio, alteraci
sensorio, alteraci

n de la termorregulaci
n de la termorregulaci

n e
n e
inestabilidad hemodin
inestabilidad hemodin

mica.
mica.

El coma
El coma
mixedematoso
mixedematoso
es una
es una
emegencia
emegencia
m
m

dica con una mortalidad del 80%

dica con una mortalidad del 80%

Internaci
Internaci

n en UTI y
n en UTI y
TTO
TTO
T4 IV (dosis de carga)
T4 IV (dosis de carga)
y luego 0.1mg/d
y luego 0.1mg/d

a de mantenimiento
a de mantenimiento
HIPOTIROIDISMO
HIPOTIROIDISMO

Absorci
Absorci

n del 80% (T3) al 99% T4 v

n del 80% (T3) al 99% T4 v

a oral
a oral

Alta ligadura proteica (mayor afinidad de
Alta ligadura proteica (mayor afinidad de
TBG por T4)
TBG por T4)

t
t
1/2 1/2
T4 es de 7 d
T4 es de 7 d

as (Estado basal en 30
as (Estado basal en 30
-
-
45
45
d
d

as)
as)

t
t
1/2 1/2
T3 es de 1 d
T3 es de 1 d

a (Estado basal en 15
a (Estado basal en 15
d
d

as)
as)

Se eliminan por orina tras procesos de
Se eliminan por orina tras procesos de
desiodinaci
desiodinaci

n
n
, oxidaci
, oxidaci

n y conjugaci
n y conjugaci

n
n
con
con
Ac
Ac
glucur
glucur

nico
nico
y
y
sulfurico
sulfurico
.
.
Hormonas tiroideas
Hormonas tiroideas

Se prefiere
Se prefiere
Levotiroxina
Levotiroxina
por ser una
por ser una
Prodroga
Prodroga
.
.
Niveles estables de f Niveles estables de f rmaco. rmaco.
Facilidad de tratamiento ( Facilidad de tratamiento (compliance compliance). ).
Se administra en una Se administra en una s s la la toma diaria y en toma diaria y en
ayunas . ayunas .
Evitar las interacciones con alimentos y Evitar las interacciones con alimentos y
medicamentos durante su ingesta. medicamentos durante su ingesta.

Si se ha de prescribir f
Si se ha de prescribir f

rmacos como
rmacos como
amiodarona
amiodarona
, litio o IFN alfa evaluar el
, litio o IFN alfa evaluar el
estado tiroideo previo y seguir al paciente.
estado tiroideo previo y seguir al paciente.
FACTORES QUE INCREMENTAN
EL REQUERIMIENTO DE T4
Embarazo. Embarazo.
Estrogenoterapia Estrogenoterapia. .
Aumento de peso. Aumento de peso.
Drogas que aumentan su catabolismo: Drogas que aumentan su catabolismo:
Rifampicina, carbamazepina, fenito Rifampicina, carbamazepina, fenito na, fenobarbital, na, fenobarbital,
sertralina sertralina, TARV. , TARV.
Malabsorci Malabsorci n n o mayor excreci o mayor excreci n de T n de T
4 4
: :
Celiaqu Celiaqu a a (dosis de T4 >2 (dosis de T4 >2 ug ug/ /kg kg/d /d a), s a), s ndrome post ndrome post- -
resecci resecci n intestinal, drogas o sustancias que interfieren n intestinal, drogas o sustancias que interfieren
en la absorci en la absorci n, s n, s ndrome nefr ndrome nefr tico. tico.
Progresi Progresi n de la disfunci n de la disfunci n tiroidea. n tiroidea.
FACTORES QUE DISMINUYEN
EL REQUERIMIENTO DE T4
Post-parto.
Ancianidad.
Disminucin de peso.
Terapia con andrgenos o anablicos.
Uso inapropiado de preparados
tiroideos
Polvo de tiroides, T3 o TRIAC para adelgazar o
para el aumento estatural.
Efecto: Hipertiroidismo sin obtencin de
beneficios teraputicos (TRIAC es 4 veces
menos potente que T4)
Conducta: NO USAR
HIPERTIROIDISMO
Condicin caracterizada por la produccin en demasa de
hormonas tiroideas:
Enfermedad De Graves.
Bocio Multinodular Txico.
Adenoma Txico.
Otros:
Hipertiroidismo Yodo Inducido (Jodbasedow)
Algunas tiroiditis
Hipertiroidismo neonatal
Afecciones del eje hipotlamo hipofisiario tiroideo
(central)
Complicacin grave: Tirotoxicosis
Nerviosismo Nerviosismo
Agitaci Agitaci n n
inquietud inquietud
hipercinesia hipercinesia
labilidad emocional labilidad emocional
reacciones reacciones psic psic ticas ticas
Insomnio
Fatigabilidad
sudaci sudaci n excesiva n excesiva
P P rdida rdida de peso
Intolerancia al calor calor
Miopat Miopat a a proxim proximal al
Osteopenia Osteopenia
Diarre Diarrea a
Infertilidad- abortos
Trastornos menstruales Trastornos menstruales
T Taquicar aquicardia dia- - FA FA
Bocio Bocio
Exoftalm Exoftalm a a
HIPERTIROIDISMO
Cuadro cl Cuadro cl nico nico
excesiva termog excesiva termog nesis nesis
poliuria y polidipsia poliuria y polidipsia
eritema palmar
metabolismo acelerado del cortisol metabolismo acelerado del cortisol
colesterol colesterol
curva de glucemia anormal curva de glucemia anormal
suele estar aumentados: suele estar aumentados:
secreci secreci n de insulina n de insulina
catabolismo proteico catabolismo proteico
calcemia calcemia
cabello fino frgil
uas, blandas y friables- oniclisis
Temblor fino
Disminuci Disminuci n de perif n de perif rica rica
gasto card gasto card aco aumentado aco aumentado
incremento del volumen sist incremento del volumen sist lico lico
y de la frecuencia card y de la frecuencia card aca. aca.
Pulso salt Pulso salt n n ( ( TAS TAS TAD TAD) )
ginecomastia ginecomastia
TRATAMIENTO
FARMACOLGICO
Drogas que disminuyen la s Drogas que disminuyen la s ntesis de hormonas ntesis de hormonas
Drogas que inhiben el transporte de ioduro (perclorato) Drogas que inhiben el transporte de ioduro (perclorato)
Drogas que inhiben la s Drogas que inhiben la s ntesis ntesis
Drogas que disminuyen la liberaci Drogas que disminuyen la liberaci n de hormonas n de hormonas
Ioduros Ioduros y derivados. y derivados.
Litio (S Litio (S lo usado en pacientes al lo usado en pacientes al rgicos al yodo) rgicos al yodo)
Drogas que inhiben la conversi Drogas que inhiben la conversi n perif n perif rica de T4 a T3 rica de T4 a T3
PTU, altas dosis GCC, PTU, altas dosis GCC, amiodarona amiodarona y agentes de contraste iodado y agentes de contraste iodado
Drogas que inhiben las acciones perif Drogas que inhiben las acciones perif ricas de las hormonas ricas de las hormonas
Propranolol Propranolol ( (antagoniza antagoniza la acci la acci n facilitadora n facilitadora adren adren rgica rgica) )
Drogas que destruyen la gl Drogas que destruyen la gl ndula ndula
I I
131 131
DROGAS QUE DISMINUYEN LA
DROGAS QUE DISMINUYEN LA
S
S

NTESIS DE HORMONAS
NTESIS DE HORMONAS

Drogas que inhiben el transporte de ioduro (perclorato)
Drogas que inhiben el transporte de ioduro (perclorato)

Drogas que inhiben la s
Drogas que inhiben la s

ntesis (
ntesis (
tioureas
tioureas
)
)
Inhiben reversiblemente la Inhiben reversiblemente la Peroxidasa Peroxidasa tiroidea. tiroidea.
Inhiben la Inhiben la iodinaci iodinaci n n (acoplamiento). (acoplamiento).
Son:
Tioureas
MMI Metimazol
PTU Propiltiouracilo *
Carbimazol*
* No disponibles
TIOUREAS
Farmacocin Farmacocin tica tica
V V a oral. (EV no hay ac a oral. (EV no hay ac ) )
Buena absorci Buena absorci n y distribuci n y distribuci n n
Cruzan barreras Cruzan barreras
MMI v MMI v
1 1
/ /
2 2
5 5- -6 horas 6 horas (una dosis diaria) (una dosis diaria)
Biotransformaci Biotransformaci n hep n hep tica tica
Eliminaci Eliminaci n renal n renal
Indicaciones: Indicaciones:
Hipertiroidismo ( Hipertiroidismo (tto tto m m nimo 1 a nimo 1 a o) o)
Efectos adversos Efectos adversos
Menores: Menores: Rash Rash y prurito y prurito- - Intolerancia GI Intolerancia GI
Mayores: Leucopenia (25%), AGRANULOCITOSIS 1(%) Mayores: Leucopenia (25%), AGRANULOCITOSIS 1(%)
DROGAS QUE DISMINUYEN LA
DROGAS QUE DISMINUYEN LA
LIBERACI
LIBERACI

N DE HORMONAS
N DE HORMONAS
Ioduros Ioduros y derivados ( y derivados (Ac Ac Iopanoico Iopanoico, , Ipodato Ipodato de sodio) de sodio)
La sobrecarga de Yodo: La sobrecarga de Yodo:
Inhibe la secreci Inhibe la secreci n hormonal n hormonal
Disminuye la Disminuye la vascularizaci vascularizaci n n de la gl de la gl ndula ndula
Adem Adem s ( s (ipodato ipodato de sodio) bloquea T4 a T3 de sodio) bloquea T4 a T3
La respuesta se observa a 24 La respuesta se observa a 24 hs hs, pero transitoria (15 d , pero transitoria (15 d as) as)
Indicaciones: Indicaciones:
Prequir Prequir rgica rgica
Crisis Crisis tirot tirot xica xica
Efectos adversos: Efectos adversos: Iodinismo Iodinismo
Con Con ipodato ipodato de sodio: son raros a dosis 500 de sodio: son raros a dosis 500- -1000mg/d 1000mg/d a y per a y per odos odos
breves (sabor met breves (sabor met lico, hiperplasia gingival, aumento se secreciones lico, hiperplasia gingival, aumento se secreciones
(respiratorias, lacrimal),diarrea, irritaci (respiratorias, lacrimal),diarrea, irritaci n g n g strica, strica, anorexiafiebre anorexiafiebre e e
hipotiroidismo) hipotiroidismo)
DROGAS QUE DESTRUYEN LA
DROGAS QUE DESTRUYEN LA
GL
GL

NDULA I
NDULA I
131 131
Se administra por va oral.
Se concentra en tiroides.
La daa por radiacin .
t
1/2
:8 das
Puede llevar al hipotiroidismo.
Se usa como adyuvante en el tto del
cncer de tiroides.
CI: embarazo.