Imunossupressores

Os imunossupressores so utilizados para suprimir a rejeio de rgo e tecidos

transplantados e para tratamentos de doenas autoimunes.
Incluem glicocorticoides, inibidores de calcineurina, agentes antimetabolicos e
anticorpos.
O sistema imunolgico reconhece, defende e protege o organismo contra infeces,
rejeitando tudo o que estranho. Um rgo transplantado visto como algo que no
pertence ao organismo. Sendo assim, de extrema importncia o uso dos
imunossupressores, que iro auxiliar no enfraquecimento do sistema imunolgico para
que este no rejeite o rgo.
A maioria destes frmacos atua durante a fase de induo da resposta imunolgica,
reduzindo a proliferao de linfcitos, embora outros tambm inibam aspectos da fase
efetora. (RANG, 2007).
Ciclosporina
A ciclosporina atua na inibio da ativao de receptores de clulas T, suprimindo a
imunidade humoral e celular.

Indicaes
Indicada nos casos de transplantes de rim, fgado, corao. No caso de artrite
reumatoide progressiva com tratamento de curto prazo (at um ano) h benefcios
clnicos. Nos casos de transplantes de rim e fgado, o tacrolimo tem mostrado
superioridade quanto ao controle da rejeio e da sobrevida do enxerto, porm
apresentou maiores efeitos adversos, havendo tambm aumento do risco de diabetes
ps-transplante. Seu uso aumenta as chances de desenvolver infeces e neoplasias e
tem como consequncias potenciais a hipertenso e danos estruturais renais.

Mecanismo de Ao
Inibe a ao dos linfcitos T.

Farmacocintica
Administrao Oral: as concentraes plasmticas mximas so atingidas em cerca de 3
a 4 horas. Meia vida de 24 horas.
O metabolismo ocorre no fgado e a excreo, em sua grande maioria, na bile.
Acumula-se na maioria dos tecidos, tendo uma concentrao de absoro de 3 a 4 vezes
maior que no plasma.

Efeitos indesejveis
O efeito mais comum a nefrotoxicidade. Alm disso pode ocorrer hepatotoxicidade e
hipertenso.
Os efeitos menos importantes/ menos frequentes so: anorexia, letargia, tremor,
parestesia, hipertrofia gengival e distrbio gastrointestinais.




Metotrexato
um antagonista do cido flico tendo atividade imunossupressora e citotxica e forte
ao anti-reumatide. o agente de escolha na leucemia linfocitica aguda em crianas.
Usado em coriocarcinoma e muitos tumores slidos. Alm das propriedades
antineoplasicas, apresenta beneficio no tratamento de psorase, dermatomiosite e artrite
reumatoide, tambm age na inibio da reao de rejeio a enxertos.

Complicaes Gerais
Aumento da suscetibilidade a infeces e efeitos adversos letais quando doenas leves
so contradas, como por exemplo, a varicela. Toxicidade do sistema nervoso central
merece ateno por causar sintomas como tontura, confuso, dores de cabea,
parestesias e fala arrastada. Ictercia, causada por causa dos danos ao fgado. Dor de
garganta, leses em excesso e na mucosa oral tambm podem ocorrer.

Azatioprina
indicada na profilaxia de rejeio a transplantes e em artrite reumatoide grave. Nesse
caso diminuiu a atividade clinica da doena por causa do aumento da toxicidade,
comparando com os antiinflamatorios. Pela relao de risco-beneficio, no deve ser
recomendada em artrite reumatoide em detrimento de antiinflamatorios de longa
durao.


Corticosteroides - Prednisolona, Prednisona e dexametasona

Usados para imunossupresso. Contm efeitos colaterais bastante especficos: reteno
de gua e sal, distribuio de gordura e face de lua cheia quando administrados por
perodos prolongados.

Prednisolona e prednisona so imunossupressores que podem ser usados isoladamente
ou em conjunto. Com doses equivalentes, tem a mesma eficcia. Sendo que os de
durao intermediaria so mais utilizados, por facilitarem a administrao e pela menor
supresso do eixo hipotlamo- hipfise- adrenal.
A prednisolona pode ser administrado em crianas que no conseguem deglutir em
formas slidas, por se apresentarem em forma lquida. Est indicada no tratamento de
artrite reumatoide, lpus eritematoso disseminado, asma brnquica, doena inflamatria
intestinal, doenas alrgicas e doenas hematolgicas autoimunes.