TEMA 34.

TEMA 34.
F
F

RMACOS ANTIASM
RMACOS ANTIASM

TICOS
TICOS
El asma se caracteriza por una obstrucci El asma se caracteriza por una obstrucci n generalizada de las n generalizada de las
v v as a as a reas, provocada por diversos est reas, provocada por diversos est mulos que no son mulos que no son
nocivos normalmente: alergenos, fr nocivos normalmente: alergenos, fr o, infecciones, ejercicio o, infecciones, ejercicio
f f sico. sico.
Estos est Estos est mulos originan en: mulos originan en:
- -la fase inicial la fase inicial broncoconstricci broncoconstricci n n y liberaci y liberaci n de mediadores de n de mediadores de
la inflamaci la inflamaci n: histamina, n: histamina, leucotrienos leucotrienos, !, "#, $%, , !, "#, $%,
interleucinas interleucinas, etc. , etc.
- -la fase tard la fase tard a se desarrolla la a se desarrolla la hiperreactividad hiperreactividad bronquial con bronquial con
vasodilataci vasodilataci n n y aumento de la permeabilidad de los vasos, y aumento de la permeabilidad de los vasos,
edema, aumento de la producci edema, aumento de la producci n de moco e infiltraci n de moco e infiltraci n de n de
c c lulas de la inflamaci lulas de la inflamaci n: macr n: macr fagos, fagos, eosin eosin filos filos& &
%armacolog %armacolog a antiasm a antiasm' 'tica: tica:
a( )roncodilatadores: a( )roncodilatadores:
- - agonistas agonistas 2, 2,
- - relajantes de la !s"!lat!ra lisa endotelial relajantes de la !s"!lat!ra lisa endotelial
- - anti!s"ar anti!s"ar# #ni"os ni"os $ $anti anti M3% M3%
b( b( $ntiinflamatorios $ntiinflamatorios: : gl!"o"orti"oides gl!"o"orti"oides
c( *nhibidores de la liberaci c( *nhibidores de la liberaci n de histamina y otros n de histamina y otros
mediadores mediadores
d( $ntagonistas de mediadores. d( $ntagonistas de mediadores.
% %' 'rmacos rmacos adren adren rgicos rgicos + +
&a a"ti'a"i &a a"ti'a"i( (n de n de adrenore"e)tores adrenore"e)tores si) si)* *ti"os ti"os 2 en 2 en + +s"!lo liso de s"!lo liso de
las ' las '# #as res)iratorias origina as res)iratorias origina ,ron"odilata"i ,ron"odilata"i( (n n, in-i,i"i , in-i,i"i( (n de la n de la
li,era"i li,era"i( (n de ediadores, disin!"i n de ediadores, disin!"i( (n de la se"re"i n de la se"re"i( (n de o"o . n de o"o .
ejora el ejora el a"laraiento a"laraiento !"o"iliar !"o"iliar. .
&os / &os /* *ra"os ra"os * *s e)leados en el trataiento del asa . la E0OC s e)leados en el trataiento del asa . la E0OC
son1 son1 salbutamol salbutamol, , terbutalina terbutalina y y fenoterol fenoterol. .
,so ,so1 ' 1 '# #a a in-alatoria in-alatoria )ara )ara alivio inmediato del alivio inmediato del broncoespasmo broncoespasmo . .
ata2!es ag!dos as ata2!es ag!dos as* *ti"os. ti"os.
En tratamiento preventivo y de asma cr En tratamiento preventivo y de asma cr nico han de nico han de
asociarse a asociarse a antiinflamatorios antiinflamatorios $"orti"oides in-alados% .a 2!e s! $"orti"oides in-alados% .a 2!e s!
)otente a""i )otente a""i( (n ,ron"odilatadora )erite !na a.or e3)osi"i n ,ron"odilatadora )erite !na a.or e3)osi"i( (n a los n a los
agentes desen"adenantes a,ientales, "on el "onsig!iente agentes desen"adenantes a,ientales, "on el "onsig!iente
agra'aiento de la in/laa"i agra'aiento de la in/laa"i( (n ,ron2!ial. n ,ron2!ial.
-elajantes de la musculatura lisa endotelial -elajantes de la musculatura lisa endotelial
Relajan la !s"!lat!ra lisa so,re todo de ,ron2!ios . 'asos. Relajan la !s"!lat!ra lisa so,re todo de ,ron2!ios . 'asos.
F F* *ra"os ra"os * *s re)resentati'os1 s re)resentati'os1 teofilina teofilina y y aminofilina aminofilina. .
.tros efectos farmacol .tros efectos farmacol gicos gicos1 1 'asodilata"i 'asodilata"i( (n n, esti!la"i , esti!la"i( (n n
"ardia"a, esti!la"i "ardia"a, esti!la"i( (n "entral $e)ile)sia . ner'iosiso% . di!r n "entral $e)ile)sia . ner'iosiso% . di!r4 4ti"o. ti"o.
0resentan !n 0resentan !n margen terap margen terap utico estrecho utico estrecho $ne"esidad de $ne"esidad de
onitori5ar ni'eles )las onitori5ar ni'eles )las* *ti"os%. ti"os%.
/ecanismo de acci /ecanismo de acci n n1 no !. ,ien "ono"ido, in-i,en 1 no !. ,ien "ono"ido, in-i,en
/os/odiesteras /os/odiesteras de de AM0" AM0" . . 6M0" 6M0" . alteran la o'ili5a"i . alteran la o'ili5a"i( (n del n del Ca Ca77 77
intra"el!lar. intra"el!lar.
8so1 d!rante !"-os a 8so1 d!rante !"-os a9 9os /!eron tera)ia de : os /!eron tera)ia de :; ; l l# #nea en el nea en el
trataiento del asa . E0OC. A"t!alente, )or s! estre"-o argen trataiento del asa . E0OC. A"t!alente, )or s! estre"-o argen
tera) tera)4 4!ti"o son de 3 !ti"o son de 3; ; l l# #nea $' nea $'# #a oral e a oral e i' i'%. <!enos res!ltados en la %. <!enos res!ltados en la
a)nea del )reat!ro. a)nea del )reat!ro.
$ntimuscar $ntimuscar nicos nicos
&a iner'a"i &a iner'a"i( (n n )arasi) )arasi)* *ti"a ti"a de la !s"!lat!ra lisa ,ron2!ial li,era de la !s"!lat!ra lisa ,ron2!ial li,era
A"- A"- 2!e so,re re"e)tores 2!e so,re re"e)tores !s"ar !s"ar# #ni"os ni"os $M3% ind!"e $M3% ind!"e
,ron"o"onstri""i ,ron"o"onstri""i( (n n. El ,lo2!eo de re"e)tores M3 $0&C, I03 . =6% . El ,lo2!eo de re"e)tores M3 $0&C, I03 . =6%
ejer"e !n e/e"to ,ron"odilatador. ejer"e !n e/e"to ,ron"odilatador.
F F* *ra"o ra"o * *s re)resentati'o1 s re)resentati'o1 )romuro de )romuro de ipratropio ipratropio $deri'ado de $deri'ado de
atro)ina%, ' atro)ina%, '# #a a in- in-. A di/eren"ia de la atro)ina, no odi/i"a la . A di/eren"ia de la atro)ina, no odi/i"a la
elasti"idad del o"o ni el a"lara"i elasti"idad del o"o ni el a"lara"i( (n n !"o"iliar !"o"iliar . no origina e/e"tos . no origina e/e"tos
anti"olin anti"olin4 4rgi"os rgi"os sist sist4 4i"os $atra'iesa al las ,arreras ,iol i"os $atra'iesa al las ,arreras ,iol( (gi"as%. gi"as%.
$plicaciones terap $plicaciones terap uticas uticas1 "oo ,ron"odilatador $' 1 "oo ,ron"odilatador $'# #a a in- in-% es % es
* *s e/e"ti'o en la E0OC 2!e en el asa. Casi sie)re se s!ele s e/e"ti'o en la E0OC 2!e en el asa. Casi sie)re se s!ele
"oadinistrar aso"iado "on otros ,ron"odilatadores. "oadinistrar aso"iado "on otros ,ron"odilatadores.
!lucocorticoides !lucocorticoides
' '# #a sist a sist4 4i"a1 i"a1 prednisona prednisona e hidrocortisona e hidrocortisona. .
v v a a inhalatoria inhalatoria1 1 beclometasona beclometasona y y budesonida budesonida. .
/ecanismo de acci /ecanismo de acci n n1 se !nen a re"e)tores "el!lares a ni'el 1 se !nen a re"e)tores "el!lares a ni'el
"ito)las "ito)las* *ti"o . esti!lan la s ti"o . esti!lan la s# #ntesis de ntesis de li)o"ortina li)o"ortina, "on in-i,i"i , "on in-i,i"i( (n n
de de /os/oli)asa /os/oli)asa A2. A2.
<lo2!ean la res)!esta in!nitaria tard <lo2!ean la res)!esta in!nitaria tard# #a, in-i,en in/iltra"i a, in-i,en in/iltra"i( (n de n de
" "4 4l!las in/laatorias $a"r l!las in/laatorias $a"r( (/agos, /agos, eosin eosin( (/ilos /ilos, lin/o"itos T%. , lin/o"itos T%.
rincipales efectos adversos rincipales efectos adversos1 1 enores )or ' enores )or '# #a a in-alatoria in-alatoria
$ $"andidiasis "andidiasis ,!"o/ar ,!"o/ar# #ngea )or s! e/e"to ngea )or s! e/e"to in!nos!)resor in!nos!)resor . a/on . a/on# #a%. a%.
0or >O )!eden )rod!"ir osteo)orosis, a!ento de )eso, 0or >O )!eden )rod!"ir osteo)orosis, a!ento de )eso,
-i)ertensi -i)ertensi( (n, dia,etes. &a aso"ia"i n, dia,etes. &a aso"ia"i( (n "on otros / n "on otros /* *ra"os ra"os
antias antias* *ti"os )erite red!"ir la dosis de "orti"oide. ti"os )erite red!"ir la dosis de "orti"oide.
,so: tratamiento de elecci ,so: tratamiento de elecci n n, ' , '# #a a in- in-, )ara el asa le'e . , )ara el asa le'e . junto junto
con con 0 01 1 adren adren rgicos rgicos, /rente a asa "r , /rente a asa "r( (ni"o "on ata2!es ni"o "on ata2!es
re"!rrentes. re"!rrentes.
> ># #a oral, en trataientos "ortos, )ara el asa gra'e . re,elde. a oral, en trataientos "ortos, )ara el asa gra'e . re,elde.
)loqueaqdores )loqueaqdores de la liberaci de la liberaci n de mediadores n de mediadores
In-i,en li,era"i In-i,en li,era"i( (n de ediadores1 -istaina, n de ediadores1 -istaina,
le!"otrineos le!"otrineos, )rostaglandinas . otros /a"tores , )rostaglandinas . otros /a"tores
2!iiot 2!iiot* *"ti"os "ti"os. .
2romoglicato 2romoglicato dis dis dico dico
3edocromilo 3edocromilo

Careen de a""i Careen de a""i( (n ,ron"odilatadora, n ,ron"odilatadora, su acci su acci n n
antiasm antiasm' 'tica es tica es preventiva preventiva, de ele""i , de ele""i( (n en ni n en ni9 9os "on os "on
asa al asa al4 4rgi"a. El e/e"to rgi"a. El e/e"to * *3io "oien5a a o,ser'arse 3io "oien5a a o,ser'arse
a las 2 a las 2- -3 seanas. 3 seanas.
Se adinistran )or ' Se adinistran )or '# #a a in-alatoria in-alatoria. 0o"as rea""iones . 0o"as rea""iones
ad'ersas $irrita"i ad'ersas $irrita"i( (n lo"al, tos, n n lo"al, tos, n* *!seas, ' !seas, '( (itos . itos .
areos%. areos%.
$ntagonistas de mediadores $ntagonistas de mediadores
$ntihistam $ntihistam nicos 456(: nicos 456(: Ebastina Ebastina
0rin"i)al ' 0rin"i)al '# #a de adinistra"i a de adinistra"i( (n1 >O. Rea""iones n1 >O. Rea""iones
ad'ersas1 seda"i ad'ersas1 seda"i( (n $adinistrar )or la no"-e% . n $adinistrar )or la no"-e% .
sonolen"ia. sonolen"ia.
,tilidad cl ,tilidad cl nica nica1 asa ligero en ni 1 asa ligero en ni9 9os . rinitis al os . rinitis al4 4rgi"a. rgi"a.
Menos e/i"a5 2!e el Menos e/i"a5 2!e el "roogli"ato "roogli"ato, a!n2!e s! , a!n2!e s!
adinistra"i adinistra"i( (n )rolongada red!"e la in"iden"ia de n )rolongada red!"e la in"iden"ia de
)ro"esos as )ro"esos as* *ti"os de origen al ti"os de origen al4 4rgi"o. rgi"o.
$ntileucotrienos $ntileucotrienos1 1 7afirlu8ast 7afirlu8ast
<lo2!eante <lo2!eante de re"e)tores de de re"e)tores de le!"otrienos le!"otrienos $los $los
le!"otrienos le!"otrienos )rod!"en )rod!"en ,ron"o"onstri""i ,ron"o"onstri""i( (n n, in/iltra"i , in/iltra"i( (n n
in/laatoria e -i)erse"re"i in/laatoria e -i)erse"re"i( (n ,ron2!ial%. n ,ron2!ial%.
,tilidad cl ,tilidad cl nica nica1 trataiento, ' 1 trataiento, '# #a oral, de asa le'e a oral, de asa le'e
)ersistente, se aso"ia a )ersistente, se aso"ia a ? ?- - adren adren4 4rgi"os rgi"os