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FLOXI-PETS NRV
Enrofloxacina Tabletas
50 !"tableta o #50 !"tableta blister con $0 tabletas
FLOXI-%ET NRV
Enrofloxacina S&s'ensi(n Oral al #0)
frasco con #00 l
FLOXI-%ET NRV
)
ocurre como un polvo cristalino amarillo plido. Esta es ligeramente soluble en agua. La enrofloxacina es
relacionada estructuralmente a la ciprofloxacina (la enrofloxacina presenta un grupo etil adicional en el
anillo piperazinil). El progenitor de las quinolonas fluorinadas es el cido nalidixico. La adicin de un
tomo fluorinado otros cambios sint!ticos realizados al cido nalidixico" resultaron en un antibitico de
amplio espectro con me#or distribucin tisular pocos efectos colaterales. $odas las quinolonas
fluorinadas contienen un grupo carboxilico cido (el cual es necesario para su accin antibacteriana)
(posicin %) un tomo fluorinado (posicin &). Asimismo m'ltiples contienen un anillo piperazina
(posicin ().
Es'ectro Relati/o 0e 1cti/i0a0
)ram*
positivos
)ram*
negativos
Pseudomonas Anaerbicos Clostridium +tros
%,- ., ., * * Efectiva en contra de
especies Nocardia.
Efectiva contra
determinadas especies
Mycobacterium.
Efectiva contra
especies Actinomyces.
- Especialmente especies Staphylococcus
2sos 3 In0icaciones
La eficacia de las quinolonas fluorinadas en contra de organismos gram*negativos" algunos gram*
positivos" su excelente patrn de distribucin" amplio margen terap!utico ba#a incidencia de resistencia
plasmido*mediada" conducen a su empleo en infecciones causadas por organismos susceptibles en
cualquier sistema corporal.
La biodisponibilidad oral permite administracin prolongada en un paciente ambulatorio" mientras que la
terapia una vez al d/a es cmoda. La resistencia conferida a trav!s de plasmidos es limitada" aunque
puede esperarse que esta se incremente. A pesar de que se pudiese argumentar que estos frmacos
debern ser empleados para tratar cualquier infeccin causada por bacterias susceptibles" un enfoque
ms prudente pudiese ser reservar estos para infecciones severas o complicadas" en consecuencia
minimizando el desarrollo de resistencia.
La acumulacin intracelular de estos frmacos soporta el empleo en infecciones recurrentes causadas
por organismos intracelulares. 0eterminados estudios asimismo soportan la eficacia de estos frmacos
en contra de organismos ric1ettsiales mcobacterias at/picas. El mecanismo 'nico de accin de estos
frmacos tambi!n los torna opcin en la terapia anti*microbiana combinada.
FLOXI-PETS NRV
3 FLOXI-%ET NRV
1ntibacterianos
Al parecer la eficacia de las quinolonas se correlaciona ms /ntimamente con la concentracin mxima
(p.e." esta es concentracin*dependiente)" que con la duracin de la concentracin plasmtica del
frmaco superior a la concentracin m/nima in2ibitoria (345). En consecuencia" precaucin debe ser
advertida de no sub*dosificar.
La eficacia de las quinolonas fluorinadas ocurre" en parte" dado el prolongado efecto post*antibitico" el
cual asimismo es concentracin*dependiente. 0ependiendo del organismo" frmaco concentracin" el
efecto post*antibitico puede ser de aproximadamente 6 a 7 2oras.
8na gran venta#a de las quinolonas fluorinadas es su ausencia de resistencia plasmido*mediada
cl/nicamente demostrada a la 09A*girasa ob#etivo (topoisomerasa 44). Es importante notar que el
desarrollo de resistencia plasmido*mediada puede tomar varias d!cadas de intenso empleo antibitico"
sugiriendo esto" que al igual que con otros anti*microbianos el empleo de estos frmacos finalmente ser
limitada por la resistencia. El empleo de la enrofloxacina (Floxi-PetS NRV
) deber
ser basado en datos de cultivo susceptibilidad" de ser posible.
Las quinolonas fluorinadas son bien distribuidas a casi todos los te#idos corporales incluendo 2ueso"
prstata" bilis orina. 5oncentraciones terap!uticas en contra de m'ltiples organismos pueden ser
alcanzadas en :95 adems de prstata. Las quinolonas son asimismo activamente acumuladas por las
c!lulas blancas sangu/neas 2asta ;.< concentraciones comparadas con aquellas del plasma. Esto 2a
sido adecuadamente documentado para la ciprofloxacina el marbofloxacino.
En piodermas que no responden a la terapia inicial se tornan incrementadamente complicadas" un
frmaco que enfoque tanto a S. intermedius como a organismos gram*negativos deber ser elegido. Las
quinolonas florinadas" tal como le enrofloxacina (Floxi-PetS NRV
) se acumula en las
c!lulas blancas sangu/neas es capaz de acceder a la cubierta lipopolisacarida de los organismos gram*
negativos. El frmaco es efectivo en contra de la maor/a de las Pseudomonas, aunque incremento a la
resistencia a este microorganismo a S. aureus 2a sido observado en 2umanos en algunos pacientes
veterinarios.
La enrofloxacina (Floxi-PetS NRV
Enrofloxacina
6* >< mg=1g por d/a ?+" puede ser administrada en una ocasin al d/a o dividida en dos ocasiones q;>2.
El tratamiento deber continuar por al menos > a % d/as ms all del cese de los signos cl/nicos" 2asta un
mximo de duracin de la terapia de %< d/as.
>.6 * 6 mg=1g ?+ o 43 q;> 2. Evitar o reducir la dosificacin de esto frmaco en animales con
insuficiencia renal severa@ evitar en animales #venes o en gestacin o en animales de crianza. (Aaden B
?apic2 ;CC6)
>.6 * 6 mg=1g ?+" :5" 43" 4A q;>@ 6 D ;6 mg=1g ?+ q;>2. (Eoot2e ><<;)
Interacciones 5e0icaentosas
Anticios conteniendo cationes (3g
,,
" Al
,,,
" 5a
,,
) pueden aglutinar a las quinolonas evitar su
absorcin.
El suc!"lf"to puede in2ibir la absorcin de la quinolonas" distanciar la administracin de estos dos
frmacos por al menos > 2oras.
La enrofloxacina (Floxi-PetS NRV
)
puede incrementar sus niveles sangu/neos vida media.
:inergismo puede ocurrir pero no es predecible" contra algunas bacterias (particularmente
Pseudomonas aeruginosa u otras Enterobacteriaceae) con este compuesto "#ino$lucosios%
cef"lospo!in"s e &' $ene!"ci(n penicilin"s e "#plio espect!o.
Aunque la ciprofloxacina presenta m/nima actividad en contra de anaerobios" sinergia in vitro 2a sido
reportada cuando es empleada con clin"#ici#" en contra de Peptostreptococcus" Lactobacillus
Bacteroids fragilis.
La nit!ofu!"ntoin" puede antagonizar la actividad antimicrobiana de las fluoroquinolonas su empleo
concurrente no es recomendado.
Las fluoroquinolonas pueden exacerbar la nefrotoxicidad de la ciclospo!in" empleada sist!micamente.
Par6etros a 5onitorear
Eficacia cl/nica.
Efectos adversos.
Faracolo!.a
Las quinolonas fluorinadas alteran la 09A girasa" una de las diversas enzimas topoisomerasa
importantes en la replicacin del 09A bacteriano. El mecanismo 'nico de accin de las quinolonas
fluorinadas propicia una rpida actividad bactericida con m/nimos efectos sobre las c!lulas del 2u!sped.
Aunque la replicacin de las c!lulas mam/feras es asimismo dependiente sobre una topoisomerasa" esta
funcin es algo difrerente.
La concentracin de quinolonas fluorinadas necesaria para in2ibir el crecimiento de los organismos es
sumamente cercana a aquella necesaria para destruir a estos. La actividad bactericida de la
enrofloxacina (Floxi-PetS NRV
1ntibacterianos
$anto la enrofloxacina (Floxi-PetS NRV
)
es metabolizada a diversos metabolitos que son menos activos que el compuesto progenitor.
Aproximadamente del %< al .<G de la enrofloxacina (Floxi-PetS NRV
) circulante es
metabolizada a ciprofloxacina" la cual es subsecuentemente aun mas metabolizada 2acia metabolitos
inactivos. Estos metabolitos son eliminados tanto por 2eces como orina. 5oncentraciones terap!uticas
(<.7 D ;.7 Ig=ml) de ciprofloxacina pueden ser alcanzadas para determinados organismos con la dosis
terap!utica oral (6.> D >< mg=1g) de enrofloxacina (Floxi-PetS NRV
). Lo anterior
puede anticipar que la enrofloxacina (Floxi-PetS NRV
) la ciprofloxacina actuaran en
forma aditiva.
La vida media de eliminacin de la actividad antibacteriana de la enrofloxacina (Floxi-PetS NRV
&
Floxi-Jet NRV
Enrofloxacina
Efectos 10/ersos 3 10/ertencias
La administracin 43 frecuente de enrofloxacina (Floxi-PetS NRV
) causa dolor en el
sitio de la ineccin. 5on excepcin de las potenciales anormalidades sobre el cart/lago en animales
#venes (vea 8ontrain0icaciones - Preca&ciones 3 Se!&ri0a0 Re'ro0&cti/a)" el perfil de efectos
adversos de este frmaco al parecer es m/nimo. 0isturbio gastrointestinal (vomito" anorexia) es el ms
com'n" aunque infrecuente" efecto adverso reportado. A pesar de no ser reportados en animales"
reacciones de 2ipersensibilidad" cristaluria efectos en :95 (aturdimiento" estimulacin)" potencialmente
pudiesen ocurrir.
5onvulsiones 2an sido precipitadas en pacientes 2umanos veterinarios en el empleo de enrofloxacina
(Floxi-PetS NRV
) es contraindicada en
razas de perros pequeHas medianas" desde los > 2asta los 7 meses de edad. 5ambios similares a
Jc2icleK en el cart/lago articular 2an sido notados cuando el frmaco fue administrado a dosis 6 a ( veces
las recomendadas durante %< d/as" aunque signos cl/nicos 2an sido solamente observados a 6L la dosis.
Mazas de perros grandes gigantes pueden permanecer en fase de desarrollo rpido por periodos
superiores a los 7 meses de edad" en consecuencia" una edad superior a los 7 meses puede ser
necesaria para evitar daHo al cart/lago.
Lesiones 2an sido reportadas en otras especies" incluendo 2umanos. El mecanismo de daHo al
cart/lago puede ser relacionado a quelacin de magnesio en las articulaciones. El empleo de
condroprotectores (p.e." glucosaminoglicanos polisulfatados) pudiese ser considerado s/ terapia con
quinolonas deba ser instituida en perros en crecimiento.
0ado que en 2umanos la ciprofloxacina 2a sido ocasionalmente reportada de causar cristaluria" no se
deber permitir que los animales se des2idraten durante la terapia con ciprofloxacina o enrofloxacina
(Floxi-PetS NRV
1ntibacterianos
Es improbable una sobredosificacin aguda con el compuesto" la cual pudiese resultar en signos no
ms severos que anorexia vmito. ?erros recibiendo ;< veces la dosis recomendada de enrofloxacina
(Floxi-PetS NRV