Professora: M.Sc.

Smia Rubielle Castro

SISTEMA CARDIOVASCULAR: SISTEMA CARDIOVASCULAR:
antiarrtmicos, antiarrtmicos,
vasodilatadores vasodilatadores e digitlicos. e digitlicos.
Introduo
Objetivos
Reviso da Literatura
Concluses
Referncias
CONTEDO CONTEDO
INTRODUO
O sistema cardiovascular consiste no corao e
de vasos que distribuem o sangue para os
tecidos do corpo. Para melhor compreenso dos
efeitos exercidos pelos medicamentos h
necessidade de se conhecer seus mecanismos de
ao.
INTRODUO
OBJETIVOS
Conhecer as principais caractersticas
farmacolgicas dos medicamentos que atuam
no sistema cardiovascular;
Identificar os principais frmacos
antiarrtmicos, vasodilatadores e digitlicos.
OBJETIVOS OBJETIVOS
REVISO
DA
LITERATURA
REVISO REVISO
DIGITLICOS
Sinnimos: Glicosdeos digitlicos, Glicosdeos de
Digitalis
Glicosdeos oriundos de plantas do gnero Digitalis.
Alguns deles so teis como agentes cardiotnicos e
anti-arrtmicos. Incluem tambm os derivados semi-
sintticos dos glicosdeos.
Esse termo tem sido utilizado, algumas vezes de forma
mais ampla, incluindo-se todos os glicosdeos
cardacos, mas neste caso, esto restritos apenas
aqueles relacionados a Digitalis.
REVISO REVISO
Glicosdeos so um grupo de frmacos que possuem
poderosa ao sobre o miocrdio, utilizados
principalmente para tratamento de doenas do
corao, ex: insuficincia cardaca congestiva (ICC).
Os digitlicos existem naturalmente nas plantas do
gnero Digitalis, como a Digitalis purpurea, uma
planta venenosa tambm conhecida por Dedaleira,
selvagem na Europa e conhecida em Portugal.
Os seus efeitos farmacolgicos no ser humano foram pela
primeira vez descritos com exatido pelo mdico e
botnico ingls William Withering, no ano de 1775. A
partir da comeou a ser usada de forma mais cientifica.
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Usos clnicos:
So usados para aumentar a taxa de contrao
ventricular e para corrigir as arritmias por flutter ou
fibrilao auricular (aritmias supraventriculares).
Distrbio do ritmo e frequncia cardacos em que as
cmaras cardacas superiores (os trios) so estimuladas a
contrair-se muito rapidamente e/ou desorganizadamente.
Se diurticos e inibidores da enzima de converso da
angiotensina (IECAs) no forem suficientes para
controlar a situao, em casos de insuficincia
cardaca crnica.
REVISO REVISO
Mecanismo de ao:
Os digitlicos inibem a bomba de sdio (ou Na+/K+
ATPase), que existe nas membranas das clulas,
precisamente nos micitos cardacos.
Apesar dessa protena existir em todas as clulas, nas
concentraes usadas terapeuticamente, s as clulas
musculares e os neurnios so afetados
significativamente.
A maior quantidade de on sdio intracelular e menor
concentrao de on potssio, alteram a excitabilidade
de neurnios no crebro e dos micitos do corao.
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Farmacocintica:
Cuidado: ndices teraputicos (margem de
segurana) so muito estreitos.
Apresentam absoro por via oral
Biodisponibilidade de 67-100%
Eliminao heptica e eliminao renal
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Efeitos:
Prolongamento ligeiro do potencial de ao e
plateau.
Reduo do ritmo cardaco, devido ativao dos
ncleos do sistema parassimptico do nervo vago
no crebro.
Fora de contrao ventricular aumentada.
Os efeitos teraputicos acontecem com inibio
da bomba de sdio e potssio na ordem de 20-
40%, acima disso tem efeito txico
REVISO REVISO
Efeitos Adversos:
Os digitlicos tambm alteram a excitabilidade de
vrios ncleos neuronais e do sistema nervoso
intestinal, a que se devem os seus efeitos secundrios:
Nasea
Vmito
Diarria
Confuso mental, alteraes visuais, alucinaes (raras)
Raramente arritmias: apesar de ser usado para corrigir
arritmias por fibrilao auricular, doses elevadas de
digitlicos causam tambm arritmias por fibrilao
ventricular: efeito paradoxal!
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Frmacos mais conhecidos do grupo:
Digoxina: existe nos tecidos da planta dedaleira.
a mais utilizada.
Ouabana: pouca solubilidade aquosa.
Digitoxina: alta solubilidade em gua.
Metildigoxina: alta solubilidade em gua.
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ANTIARRTMICOS
Sinnimos: antifibrilantes; Depressores
Cardacos; Depressores Miocrdicos
Agentes usados para tratamento ou preveno
das arritmias cardacas.
Estes agentes podem afetar a fase de polarizao
-repolarizao do potencial de ao, sua
excitabilidade ou refratariedade, ou conduo do
impulso, ou ainda a responsividade da membrana
dentro das fibras cardacas.
REVISO REVISO
ANTIARRTMICOS
Os agentes antiarrtmicos so freqentemente
classificados em quatro grupos principais de
acordo com seu mecanismo de ao: bloqueio
do canal de sdio, bloqueio beta-adrenrgico,
prolongamento da repolarizao, ou bloqueio
do canal de clcio.
REVISO REVISO
Antes um pouquinho da Patologia...
A ocorrncia de arritmia no obrigatoriamente uma
manifestao de doena.
Indivduos assintomticos sem cardiopatia estrutural
no precisam ser tratados, mesmo quando as
arritmias forem ventriculares.
Em pacientes sem sintomas, mas com evidncia de
cardiopatia anatmica (especialmente isqumica),
costumava-se indicar a terapia, pois as arritmias se
constituem em fator de risco.
Pacientes sintomticos necessitam de tratamento,
independentemente da presena de cardiopatia.
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O manejo das arritmias deve iniciar com
tratamento das causas e eliminao dos fatores
precipitantes.
Os batimentos irregulares produzem turbulncia
no sangue, que facilita a formao de trombos.
Estes podem embolizar e provocar infartos
coronrios e AVCs.
Os antiarrtmicos funcionam inibindo a
propagao de batimentos cardacos
imediatamente subsequentes, e diminuindo a
taxa de contrao e excitabilidade cardacas.
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Segundo a classificao de Vaughan Williams (1970),
a mais utilizada hoje, distinguem-se quatro classes:
Antiarrtmicos da classe I - consiste nos frmacos que
bloqueiam os canais de sdio (Na+) nas membranas
dos micitos (clulas musculares cardacas).
Antiarrtmicos da classe II - constituida por
antagonistas adrenrgicos beta que atuam nos
receptores cardacos do sistema simptico,
reduzindo a atividade cardaca (conhecidos como
beta-bloqueadores).
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Antiarrtmicos da classe III - so frmacos que
bloqueiam os canais de potssio (K+) das membranas
dos micitos, prolongando o potencial de ao e
portanto a contrao dos micitos condutores.
Antiarrtmicos da classe IV - Bloqueiam os canais de
clcio (Ca2+) das membranas dos micitos.
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Farmacocintica:
Administrao pode ser por via oral e EV
Biotransformados no fgado e eliminados por
via renal, cautela para hepatopatas e
nefropatas
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Antiarrtmicos indicados para controle de
arritmias comuns compreendem:
Bloqueadores dos canais de sdio: quinidina,
lidocana
Betabloqueadores: propranolol, atenolol
Inibidores da repolarizao: amiodarona
Bloqueadores dos canais de clcio: verapamil.
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Efeitos:
Todas as subclasses tendem a diminuir os
batimentos ectpicos (anormais) sem afetar
demasiado os batimentos normais. O corao
bate mais lentamente e regularmente.
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VASODILATADORES
Sinnimos: Antagonistas Vasoativos
Drogas usadas causar dilatao dos vasos sanguneos
(veias ou artrias), ou seja, aumentam,
temporariamente, seu calibre.
Vasodilatadores so uma das classes de
medicamentos mais utilizadas na medicina.
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A funo dos vasodilatadores pode ser aumentar o
fluxo de sangue quando o vaso que est com a
passagem de sangue comprometida
Ex: aterosclerose ou com um animal diabtico com
problemas de circulao
Ou podem fazer uma vasodilatao com objetivo
de aumentar o espao total onde o sangue circula,
diminuindo assim a presso arterial
Remdio para presso
REVISO REVISO
Existem vasodilatadores especficos, que atuam
mais precisamente em algumas reas do
organismo:
Vasodilatao cardaca: para dor no peito ou infarto
Vasodilatao no rim: para problemas renais
Vasodilatao no pnis*: para impotncia sexual
REVISO REVISO
Mecanismo de ao:
Atuam na musculatura cardaca, da parede
vascular, promovendo relaxamento muscular com
conseqente vasodilatao e reduo da resistncia
capilar.
Mas variam, dependendo do vasodilatador.
Os mais comuns so inibio da enzima ECA
(enzima conversora do angiotensinognio) e
bloqueio dos canais intracelulares de clcio.
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Classificao:
De ao direta venosa ou arteriolar: atuam desviando
o fluxo venoso ou arterial, visando melhorar a pr-
carga ou ps-carga. Ex: nitratos e hidralazina.
Bloqueadores -adrenrgicos: bloqueiam receptores
ao nvel arterial e venoso, reduzindo tnus e resistncia
vascular, como PA e aumentando desempenho
cardaco. Ex: prazosin.
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Classificao:
Inibidores da enzima conversora de angiotensina
(ECA): atuam nesta enzima, que participa do sistema
renina-angiotensina, o qual importante para o
controle da excreo de eletrlitos e lquidos do
organismo, controle da PA e do volume sanguneo.
Inibindo-se a enzima conversora da angiotensina,
diminui-se a ativao deste sistema, com consequente,
reduo da vasoconstrio. Ex: captopril, enalapril,
bennazepril.
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Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (ECA) :
Os bloqueadores de canais de clcio reduzem a PA de
diferentes formas (reduzindo a fora de contrao ou o
dbito cardaco) e dilatam as artrias perifricas.
O mecanismo bsico de sua ao na hipertenso a
inibio do influxo de clcio nas clulas musculares lisas
arteriais.
A inibio excessiva do influxo de clcio pode causar:
depresso cardaca, incluindo parada cardaca,
bradicardia, bloqueio atrioventricular e ICC.
A droga contra-indicada em pacientes com histria de
arritmias graves.
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Frmacos:
Exemplos de medicao vasodilatadora:
Captopril, enalapril, ramipril: Inibidores da ECA
Verapamil, diltiazen: bloqueadores dos canais de
Clcio
Dinitrato de isosorbida: Viagra e todos os seus
similares
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Farmacocintica:
So bem absorvidos por via oral, sublingual,
transdrmica (adesivos-pouco uso em Med.Veterinria)
Absorvidos pela pele ntegra ou pelo trato digestivo
Biotransformados pelo fgado
Eliminao renal ou heptica (hidralazina)
CONCLUSES
CONCLUSES CONCLUSES
Os frmacos utilizados para atuarem no
sistema cardiovascular, so essenciais no
tratamento de patologias cardacas. Possuem
mecanismos de ao especficos, que o
diferenciam e determinam sua sindicaes.
Relaxe!Cuidado com o corao!