FUNDAMENTOS E PRINCIPAIS DROGAS

PSICOATIVAS
Marcelo Wisniewski - Farmacutico
Objetivos e estrutura da aula

- Conhecer as bases farmacolgicas para o estudo
de psicofrmacos.

- Entender os processos biolgicos e qumicos
envolvidos na utilizao de psicofrmacos.

- Conhecer os principais grupos de psicofrmacos.

- Aula expositiva composta por 34 slides

- Discusso sobre a prtica do uso de
psicofrmacos nos diversos transtornos
psiquitricos.
Introduo
Farmacologia
1
Farmacocintica e
Farmacodinmica
2
Substncias
Psicoativas
3
Grupos de
Psicotrpicos
4
INTRODUO FARMACOLOGIA

- Farmacologia: cincia que estuda como agentes
qumicos reagem com organismos vivos.

- Drogas ag. qumicos processos biolgicos

- Remdio = Medicamento

- Frmaco = princpio ativo do medicamento

- Farmacocintica (movimentao)

- Farmacodinmica (efeitos)
1
DROGA
FARMACOCINTICA
Vias de administrao
Absoro
Distribuio
Biotransformao
Eliminao
ORGANISMO
FARMACODINMICA
Local de ao
Mecanismo de ao
Efeitos
Concentrao no local do receptor
FARMACOCINTICA E FARMACODINMICA
FARMACOCINTICA - ADME
- Vias de administrao: oral, sublingual, retal,
inalatria, tpica, intramuscular, endovenosa, etc.

- Absoro: parte do organismo que interage ou
modifica o medicamento

- Distribuio: sistema circulatrio

- Biotransformao ou metabolizao: fgado

- Eliminao ou excreo: rins

2
FARMACOCINTICA - ADME
- Vias de administrao: oral, sublingual, retal,
inalatria, tpica, intramuscular, endovenosa, etc.

- Objetivo ultrapassar barreiras celulares
Fonte:
http://www.grupoescolar.com/a/b/411
18.gif
FARMACOCINTICA - ADME
- Absoro: parte do organismo que interage ou
modifica o medicamento

- Droga: meio externo corrente circulatria

- Metabolismo de 1 passagem: intestino circulao
porta fgado (drogas uso oral) ex. nortriptilina

- Via intramuscular: no h metabolismo de 1 pass.
FARMACOCINTICA - ADME
- Distribuio: sistema circulatrio

- Ocorre distribuio em vrios compartimentos do
organismo

- Interferem: lipossolubilidade, ligao a protenas
plasmticas

- Drogas SNC: barreira hematoenceflica


FARMACOCINTICA - ADME
- Biotransformao ou metabolizao: fgado

- Lipossolveis no-lipossolveis

- Metablitos ativos, ex. herona morfina

- ou atividade de enzimas metabolizadoras, ex.
fenorbarbital (), lcool (), IMAO () induo
enzimtica.
FARMACOCINTICA - ADME
- Eliminao ou excreo: rins

- Excreo proporcional a cc da droga, no saturveis
(cintica 1 ordem)

- Excreo limitada, saturvel, ex. lcool (cintica de
ordem zero)

- Meia-vida plasmtica: cc plasmtica cair pela
metade
FARMACODINMICA
- Local de Ao (stio de ao)
Agonistas / Antagonistas (gff) Receptores Celulares
Ex. morfina e endorfinas
Fonte:
http://mmspf.msdonline.com.br/pacie
ntes/manual_merck/secao_02/cap_007
.html
FARMACODINMICA
Fonte:
hhttp://www.fag.edu.br/professores/fr
ancine/Fonoaudiologia/neurotransmiss
ores.pdf
- Local de Ao (stio de ao) sinapses
FARMACODINMICA
Fonte:
hhttp://www.fag.edu.br/professores/fr
ancine/Fonoaudiologia/neurotransmiss
ores.pdf
- Local de Ao (stio de ao) sinapses

Muitas substncias
exgenas afetam a
neurotransmisso:
Modos de ao
AGONISTAS:
mimetizam o efeito do
NT
ANTAGONISTAS:
inibem a ao do NT
FARMACODINMICA
- Principais
neurotransmissores:

- Acetilcolina

- Serotonina (5-HT)

- GABA

- Glutamato

- Aspartato

- Glicina

- Histamina

- Adenosina

- ATP

- xido ntrico

- Dopamina

- Epinefrina
FARMACODINMICA
- Local de Ao (stio de ao)
ndice teraputico: LD50/ED50
LD = dose letal p 50% pop/ED = dose efetiva p 50% pop
Fonte:
http://cepticandidoborges.hd1.com.br
/cepti%20teen/servidor_cepti/apostila
s/enfermagem/ENSINO%20PROFISION
ALIZANTE/FARMACOLOGIA%20-
%20INTRODU%C3%87%C3%83O%20
FARMACOLOGIA.pdf
FARMACODINMICA
- Efeitos Adversos
No h droga que produza apenas efeito teraputico

- Podem ser previsveis ou imprevisveis

- Previsveis: efeitos txicos ( cc ), efeitos colaterais
(inevitveis), Efeitos secundrios (dependncia)

- Imprevisveis: genticos ou imunolgicos:
intolerncia, idiossincrasias (efeito aberrante),
alergia (clssica)
FARMACODINMICA
- Interao medicamentosa
- Interao de duas ou mais drogas com efeito
benfico ou no.

- Benfica: adio, potencializao e sinergia ex. ltio
+ antidepressivos

- No-benfica: inativao ou potencializao de
efeitos adversos, ex. diurticos tiazdicos excreo
de ltio
SUBSTNCIAS PSICOATIVAS
3
SUBSTNCIAS PSICOATIVAS

- Principal efeito alterar funes psicolgicas

- Presentes no cotidiano

- lcool ansioltico

- Bebidas com cafena so psicoestimulantes

- Medicamentos psicotrpicos

- Drogas lcitas e drogas ilcitas

SUBSTNCIAS PSICOATIVAS

- Principal efeito alterar funes psicolgicas

- Presentes no cotidiano

- lcool ansioltico

- Bebidas com cafena so psicoestimulantes

- Medicamentos psicotrpicos

- Drogas lcitas e drogas ilcitas

DROGAS PSICOTRPICAS OU PSICOATIVAS

- Medicamentos que alteram estados psquicos

- Grupos

Medicamentos antipsicticos

Antidepressivos e estabilizadores de humor

Medicamentos ansiolticos

Medicamentos hipnticos

Analgsicos de ao central
4
DROGAS PSICOTRPICAS OU PSICOATIVAS
Drogas com emprego
clnico
Drogas normalmente sem
uso clnico
Efeito
psicotrpico
o principal
Antipsicticos
Ansiolticos
Hipnticos
Antidepressivos
Estabilizadores de humor
Drogas de uso recreacional:
Nicotina, etanol
Drogas de abuso:
psicoestimulantes (cocana,
anfetaminas), narcticos
(herona), alucingenos (LSD,
maconha), solventes
orgnicos
Efeito
psicotrpico
no o
principal
Analgsicos opiides
Anticonvulsivantes
Anti-histamnicos
Anti-hipertensivos
Inibidores de apetite
Fonte: Fundamentos em
Psicofarmacologia
Pg. 25, tabela 1.14 classificao
de drogas psicoativas
Medicamentos antipsicticos ou neurolpticos

- Principal indicao esquizofrenia (alucinaes,
delrios, perseguio, grandeza)

- Clorpromazina (Amplictil)

- Haloperidol (Haldol)

- Sulpirida (Equilid)

- Risperidona (Risperdal)

- Uso prolongado: discinesia tardia (irreversvel)
Medicamentos antipsicticos ou neurolpticos

- Principal NT envolvido: dopamina (efeitos inibitrios
e excitatrios do sistema nervoso perifrico)

- Mecanismo de ao (provvel): antagonismo de
receptores dopaminrgicos com na taxa de
renovao de catecolaminas.
Fonte:
http://www.sistemanervoso.com/i
mages/farma/nesq_01.gif
Medicamentos antipsicticos ou neurolpticos

- Efeitos adversos: sintomas extrapiramidais, boca
seca, viso turva, reteno urinria, hipotenso
postural, sedativo.

- Interaes:

+ lcool ( efeitos depressores)
+ fumo ( de efeitos adversos)
+ fenobarbital ( absoro)
+ captopril (depresso respiratria)
+ anticidos (hipotenso)
Medicamentos antidepressivos e estabilizadores de humor

- Principal indicao distrbios afetivos
(depresso, bipolaridade)

- Amitriptilina (Tryptanol)

- Fluoxetina (Prozac)

- Selegilina (Jumexil)

- Carbonato de ltio (Carbolitiun)

- Uso prolongado: tolerncia farmacolgica
Medicamentos antidepressivos e estabilizadores de humor

- Principais NTs envolvidos: serotonina,
noradrenalina, dopamina.

- Mecanismo de ao: variam de acordo com a classe.
Desde bloqueio de recaptao de NT at
antagonismo de receptores ps sinpticos.

- Classes: tricclicos (amitriptilina), de 2 gerao
(fluoxetina), IMAO (selegilina), estabilizadores de
humor (ltio).
Medicamentos antidepressivos e estabilizadores de humor

- Efeitos adversos: sedao, boca seca, viso turva,
hipotenso postural, alteraes na conduo cardaca,
tremor, perda de peso, insnia, dependncia.

- Interaes:

+ lcool (potencializao)
+ fumo ( metabolizao antidep. tricclicos)
+ clonidina (bloqueio de efeito anti-hipertensivo)
+ anticoncepcionais (inibe metabolizao de a.tricic)
+ anticonvulsivantes ( metabolizao a. tricclicos)
Medicamentos Ansiolticos

- Significado aquele que decompe a ansiedade,
calmantes, tranquilizantes, barbitricos.

- Diazepam (Valium)

- Clonazepam (Rivotril)

- Midazolam (Dormonid)

- Alprazolam (Frontal)

- Uso prolongado: dependncia e tolerncia
Medicamentos Ansiolticos

- Principal NT envolvidos: GABA

- Mecanismo de ao: ansiolticos facilitam a ao do
neurotransmissor GABA, o qual possui efeito
inibitrio no SNC.

- Classes: benzodiazepnicos (diazepam) e no
benzodiazepnicos (buspirona).
Medicamentos Ansiolticos

- Principais efeitos dos BZDs: atenuao de
comportamento defensivo, anticonflito, sedativo-
hipnticos, relaxamento parcial de musculatura
esqueltica.

- Interaes:

+ lcool (potencializao)
+ anticidos ( absoro)
+ outros depressores do SNC (potencializao)
Medicamentos Hipnticos

- Principal funo: induo rpida do sono por certa
durao.

- Zopiclona (Imovane)

- Zolpidem (Stilnox)



- Uso prolongado: dependncia e tolerncia
Medicamentos Hipnticos

- Principal NT envolvidos: GABA

- Mecanismo de ao: modulao do GABA

- Efeitos Adversos: amnsia, descoordenao motora,
tonturas, alucinaes

- Interaes:

+ lcool (potencializao)
+ benzodiazepnicos (potencializao)
Medicamentos Analgsicos de Ao Central

- Principal funo: tratamento da dor. So opiides.

- Morfina (Dimorf)

- Codena (Tylex)

- Herona



- Uso prolongado: dependncia e abstinncia
importantes
Medicamentos Analgsicos de Ao Central

- Principais NTs envolvidos: 5HT, noradrenalina.

- Mecanismo de ao: agonista de receptores
opiides que a liberao de NT envolvidos em
processos lgicos.

- Efeitos Adversos: inibio de motilidade intestinal,
nuseas, vmito, depresso respiratria, euforia,
dependncia, alucinaes.

- Interaes:
+ lcool (potencializao)
+ outros depressores do SNC (potencializao)
Referncias bibliogrficas

Graeff F. G., Guimaraes F.S., Fundamentos de
Psicofarmacologia. Ed. Atheneu, Rio de Janeiro,
2005.

Graeff F. G., Guimaraes F.S., Brandao M.L., Tomaz
C., Neurobiologia das Doencas Mentais. Lemos
Editorial, Sao Paulo, 1993

OBRIGADO!


marcelomazurek@yahoo.com.br