Resume N Farm Acolo Gia

Resumen Farmacologa C.Lpez, E.Fernndez, L.Echarri, V.Jimnez, J.A.Marcos, C.L.Ronchera, E.
San Martn
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1
Tema:1 Farmacologa del sistema nervioso autnomo
Respuesta a la estimulacin del sistema nervioso simptico y parasimptico:
SN Simptico SN Parasimptico
Corazn !
1
: " automaticidad, velocidad de conduccin,
frecuencia cardiaca y contractilidad
M
2
: # actividad
TGI # actividad y secreciones " actividad y secreciones
Respiratorio !
2
: broncodilatacin M
2
-M
3
: broncoconstriccin
Ojo Midriasis Miosis
Vejiga Relaja el detrusor y contrae el esfnter
(dificulta la miccin)
Contrae el detrusor y relaja el
esfnter (favorece la miccin)
Pncreas $
2
: # secrecin de insulina
!
2
: " secreciones, " GNG y " glucemia
" glucogenolisis

Tema 2: Frmacos Colinrgicos
1.- Frmacos colinrgicos de accin directa: activan receptores de acetilcolina.
1.1.- steres de colina: acetilcolina, metacolina, carbacol, betanecol (=carbamil-!-metilcolina).
1.2.- Alcaloides naturales:
- efectos preferentemente muscarnicos: muscarina, pilocarpina (AT: glaucoma), arecolina.
- efectos preferentemente nicotnicos: nicotina, lobelina.
1.3.- Cevimelina. AT: xerostoma de sndrome de Sjgren.
2.- Frmacos colinrgicos de accin indirecta: inhibidores de la acetilcolinesterasa.
2.1.- Edrofonio.
2.2.- Carbamatos: fisostigmina, neostigmina.
2.3.- Organofosforados: inactivan de forma irreversible la acetilcolinesterasa por fosforilacin. Muy liposolubles.
Toxicidad. Uso como insecticidas (paration, malation) y gases de guerra (sabn, tabn).
- en las primeras horas, la hidrlisis del enlace y la reactivacin de la acetilcolinesterasa puede conseguirse con
oximas: pralidoxima, obidoxima.
2.4.- Donepezilo, rivastigmina y galantamina. AT: enfermedad de Alzheimer.
AT: parlisis muscular postanestsica inducida por frmacos bloqueantes de la placa motriz (neostigmina + atropina);
leo paraltico y retencin urinaria (betanecol); miastenia gravis (neostigmina, que no atraviesa la BHE); enfermedad
de Alzheimer (donepezilo, rivastigmina y galantamina); y glaucoma (pilocarpina).
Tratamiento del Glaucoma
Grupo Frmacos MA
Colinrgicos Pilocarpina Aumentan el drenaje del humor acuoso a
travs del sistema trabecular.
Adrenrgicos !
2
Apraclonidina, clonidina,
dipivefrina, brimonidina
Aumentan el drenaje del humor acuoso a
travs del sistema trabecular.
Anlogos de prostaglandinas Latanaprost, travoprost, bimatoprost
RA: pigmentacin oscura del iris,
aumento de las pestaas.
Aumentan el drenaje del humor acuoso a
travs del sistema uveoescleral.
Betabloqueantes Betaxolol, timolol,
levobunolol
Reducen la produccin del humor
acuoso.
Inhibidores de la anhidrasa
carbnica (isoenzima II)
Acetazolamida, diclorfenamida,
dorzolamida, brinzolamida
Reducen la produccin del humor
acuoso.

Resumen Farmacologa C.Lpez, E.Fernndez, L.Echarri, V.Jimnez, J.A.Marcos, C.L.Ronchera, E.San Martn
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2
Tema 3: Frmacos Antagonistas Muscarnicos
1.- De estructura terciaria: atropina, oxibutinina, biperideno, prociclidina, trihexifenidilo.
2.- De estructura cuaternaria: butilescopolamina, otilonio, ipratropio, tiotropio.
AT: - Hiperactividad gastrointestinal, clicos y diarrea.
- Hiperactividad urinaria - vejiga inestable (oxibutinina, tolterodina, solifenacina, fesoterodina, trospio).
- Medicacin preanestsica, para reducir las secrecin salival y traqueobronquial (atropina).
- Asma y EPOC (ipratropio, tiotropio).
- Aplicaciones oftlmicas: midriasis exploratoria (tropicamida, ciclopentolato). Pueden aumentar la presin
intraocular y causar un ataque agudo de glaucoma.
- Enfermedad de Parkinson y reacciones extrapiramidales por frmacos (biperideno).
- Cinetosis (escopolamina, en parches transdrmicos).
- RAM: diplopia, visin borrosa (por ciclopleja = parlisis del musculo cicliar y, por lo tanto, de la acomodacin),
sequedad de boca, retencin urinaria, estreimiento.

Tema 4: Frmacos Agonistas Catecolaminrgicos
Frmacos adrenrgicos
De accin preferente $
1.- Agonistas $
1

1.1.- Simpaticomimticos de uso sistmico:
- etilefrina, metoxamina, midodrina. AT: hipotensin.
- fenilefrina, fenilpropanolamina. AT: descongestionantes en preparados anticatarrales/antigripales.
1.2.- Simpaticomimticos de aplicacin tpica: nafazolina, oximetazolina, tramazolina % descongestin de
mucosas respiratoria y conjuntiva. Pasado su efecto, puede aparecer congestin de rebote por vasodilatacin, que
induce a repetir su administracin en forma de crculo vicioso.
2.- Agonistas $
2
: clonidina. AT: hipertensin arterial; sndrome de abstinencia a opiceos.
De accin preferente !
2.1.- Agonistas !
1
: dobutamina, dopamina: estimulan la actividad cardaca. AT: insuficiencia cardaca aguda.
2.2.- Agonistas !
2
: - hexoprenalina, salbutamol, salmeterol, formoterol: AT: crisis asmtica (por va inhalatoria).
- ritodrina: inhibe las contracciones uterinas. AT: amenaza de parto prematuro.
2.3.- Agonistas !
3
: mirabegron. AT: incontinencia urinaria de vejiga hiperactiva.
De accin mixta
- efedrina, pseudoefedrina. AT: descongestionantes en preparados anticatarrales/antigripales.
- anfetaminas. Activacin generalizada del SNC (por mecanismos directos e indirectos). FC: son bases, por tanto su
eliminacin urinaria se ve aumentada al acidificar la orina.

Aplicaciones teraputicas de los frmacos adrenrgicos:
- Bloqueo AV (adrenalina).
- Shock anafilctico (adrenalina por va SC).
- Vasoconstriccin local, para retrasar la absorcin de anestsicos locales y prolongar su efecto (adrenalina).
- Vasoconstriccin local, accin descongestionante de mucosas (ej: oximetazolina).
- Midriasis exploratoria de la retina (fenilefrina); no aumentan la presin intraocular ni causan ciclopejia.
- Las anfetaminas en cuadros de narcolepsia; como anorexgenos; y en sndrome del nio hiperactivo (metilfenidato).
- Crisis asmticas (salbutamol).
- Amenaza de parto prematuro (ritodrina).

Tema 5: Frmacos que Reducen la Actividad Simptica
1.- Antagonistas $
1

1.1.- Bloqueo irreversible: fenoxibenzamina
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3
1.2.- Bloqueo reversible:
- Quinazolinas: prazosina, terazosina, doxazosina. AF: vasodilatacin arterial y venosa % reduccin de la
precarga y postcarga cardacas. AT: hipertensin arterial; insuficiencia cardaca congestiva; hipertrofia
prosttica benigna. RA: hipotensin ortosttica, disfuncin sexual, rinitis y congestin nasal, sndrome de iris
flcido en ciruga de cataratas.
Tratamiento de la hipertrofia prosttica benigna: $
1
-bloqueantes. Alternativas: inhibidores de 5$-reductasa
(finasterida, dutasterida), extracto de Serenoa repens, extracto de Prunus africana.
Tamsulosina, silodosina: $
1
-bloqueantes selectivos de los receptores A
1
(predominan en la prostata). AT:
hipertrofia prosttica benigna, pero no son tiles en hipertensin arterial ni en insuficiencia cardaca. RA:
menor incidencia de hipotensin; sndrome de iris flcido.
- Imidazolinas: fentolamina. AT: emergencia hipertensiva del feocromocitoma.
- Derivados ergticos: alcaloides naturales presentes en el hongo del cornezuelo del centeno (Claviceps
purpurea) y sus derivados:
- Ergotamina, dihidroergotamina: a dosis teraputicas % agonista $
1
; a dosis altas % antagonista $
1
.
AT: crisis de migraa. RA: activa la ZGQAP % nuseas y vmitos; ergotismo crnico: aparicin de
cefaleas y extremidades fras % gangrena. CI: en los enfermos que padecen claudicacin intermitente,
angina de pecho y mujeres embarazadas.
- Dihidroergotoxina, nicergolina: discutible valor en el tratamiento de sndromes de envejecimiento y
degeneracin neuronal.
- Bromocriptina, pergolida, lisurida: estimulan receptores dopaminrgicos % tratamiento de enfermedad
del Parkinson, acromegalia, y supresin de la lactancia.
- Metilergobasina. AF: aumenta las contracciones uterinas en el posparto. AT: tero atnico y hemorragias
uterinas del postparto.
- Metisergida: profilaxis de la migraa. RA: fibrosis pulmonar.
- Urapidil. AT: hipertensin arterial.
2.- Antagonistas $
2
: yohimbina, idazoxn, efaroxn, midaglizol.
3.- Antagonistas "-adrenrgicos = "-bloqueantes. Son ariloxipropanolaminas.
(cardioselectivos)
!
1
-bloqueantes !
2
-bloqueantes !-bloqueantes
Atenolol butoxamina propranolol
Metoprolol sotalol
Esmolol timolol
Bisoprolol nadolol
Acebutolol pindolol
celiprolol alprenolol
dilevalol labetalol
nebivolol carvedilol

- Selectividad de la accin !
1
-bloqueante: la cardioselectividad (!
1
) desaparace a dosis altas.
- FC: alto EPP % alta tasa de extraccin (eliminacin flujo dependiente). Propranolol % metabolito activo: 4-
hidroxipropranolol, que tiene una vida media muy corta.
- Sndrome de retirada o abstinencia: la supresin brusca de !-bloqueantes % dolor precordial, arritmias, infarto de
miocardio, e incluso muerte. La suspensin del tratamiento debe hacerse de forma progresiva.
- AT: - ngina de esfuerzo (pero estn contraindicados en la de reposo!), y tratamiento postinfarto de miocardio.
- Hipertensin arterial (uno de los 5 grupos de entrada).
- Arritmias cardacas (grupo II de la clasificacin de Vaugham-Williams).
- Glaucoma de ngulo abierto.
- Hipertiroidismo, para controlar las manifestaciones cardiovasculares de las crisis hipertiroideas.
- Profilaxis de la migraa (de eleccin).
- Temblor esencial (de eleccin).
- Ansiedad (reducen las manisfestaciones somticas del pnico de escena).
- Insuficiencia cardaca crnica y grave: carvedilol (asociados a IECA+diurtico+digoxina).
- CI: en pacientes asmticos, y en angina de reposo.

y !
2
-agonista

y "
1
-bloqueante
y modulador de NO
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Tema 6.- Farmacologa de la Transmisin Ganglionar
1.- Estimulantes ganglionares: nicotina, lobelina.
2.- Bloqueantes ganglionares: trimetafn. AT: aneurisma disecante de la aorta.

Tema 7: Farmocologa de la Placa Motriz
1.- Facilitacin de la transmisin neuromuscular:
1.1.- Aumento de la liberacin de acetilcolina: 4-aminopididina (= dalfampridina) y 3,4-diaminopiridina (= ami-
fampridina). AT: sndrome Eaton-Lambert.
1.2.- Inhibidores de la acetilcolinesterasa: fisostigmina, neostigmina (no atraviesa BHE). AT: miastenia gravis.
2.- Inhibicin de la transmisin neuromuscular:
2.1.- A nivel presintico: toxina botulnica (A y B).
- MA: inhibe liberacin de acetilcolina.
- AT: blefaroespasmo, espasmo hemifacial, tortcolis, estrabismo, acalasia, hiperhidrosis, arrugas, migraa.
2.2.- A nivel postsinptico:
- Bloqueantes no despolarizantes:
- Distancia curarizante: 2 N
+
separados por 1-1,5nm.
- MA: antagonistas competitivos del receptor de acetilcolina N
M
.
- AT: parlisis muscular en intervenciones quirrgicas.
- Son: - D-tubocurarina (& Chondrodendron).
- aminoesteroides: pancuronio, vecuronio, rocuronio.
- bencilisoquinolonas: atracurio, cisatracurio. Atracurio se degrada espontneamente a temperatura
y pH plasmticos (frmaco blando) por degradacin de Hofmann % accin corta.
Sugammadex. MA: ciclodextrina que encapsula relajantes musculares aminoesteroides. AT: revertir la
parlisis muscular inducida por rocuronio > vecuronio >>> pancuronio.

- Bloqueante despolarizante: succinilcolina = suxametonio. Es succinildicolina (dos N
+
).
- FC: hidrlisis rpida (frmaco blando) por las pseudocolinesterasas de plasma y hgado % accin breve.
Polimorfismo gentico: individuos dficit de colinesterasa % parlisis muscular y apnea prolongadas.
- RA: sndrome de hipertermia maligna (& se previene y trata con dantroleno).

Tema 8: Anestsicos Locales
- MA: bloquean el canal de Na
+
voltaje-dependiente (desde el interior celular). Son:
- steres: pro-, coca-, tetra-, benzocana.
- amidas: lido- bupi-, mepi-, prilo, etidocana. Presentan mayor duracin de accin.
- pramocana (ni ster ni amida).
- Puede asociarse adrenalina (=epinefrina) para provocar vasoconstriccin, retrasar su absorcin y prolongar su efecto.

Tema 9: Mediadores Celulares I: Histamina y Serotonina
A. Farmacologa de la histamina
1.- Antihistamnicos-H
1

- difenhidramina, clemastina, clorfeniramina, hidroxizina, prometazina.
- antiemticos y anticinetsicos: dimenhidrinato, meclizina.
- hipnticos: doxilamina, hidroxizina.
- accin antitusgena: difenhidramina.
- adems inhibe la liberacin de histamina: ketotifeno (AT: profilaxis de crisis asmticas).
- adems actividad antiserotonrgica: ciproheptadina, pizotifeno (AT: profilaxis de migraa, anorexia).
- adems antagonistas del calcio del rea cerebral: flunarizina, cinarizina.
- antihistamnicos de 2 generacin: no atraviesan BHE (% menor somnolencia): terfenadina, astemizol,
cetirizina, ebastina, loratadina, bilastina, rupatadina.
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5
- RA: somnolencia, cansancio, bloqueo colinrgico, fotosensibilidad (prometazina!). Terfenadina y astemizol
retirados por riesgo de arritmias cardacas en torsade de pointes = sndrome de QT largo.
2.- Inhibidores de la liberacin de histamina: cromoglicato, nedocromilo y ketotifeno (ste tambin es anti-H
1
).
No tienen efecto broncodilatador. AT: en profilaxis, pero no en crisis asmticas.

B. Farmacologa de la serotonina (= 5-hidroxitriptamina)
1.- Frmacos antiserotonrgicos: bloquean la accin de la serotonina a nivel de los receptores 5-HT
1
y 5-HT
2
.
1.1.- Ciproheptadina, pizotifeno: propiedades antiserotonrgicas, antihistamnicas-H
1
y anticolinrgicas. Activan
el hipotlamo lateral e inhiben el hipotlamo medial. AT: anorexia, profilaxis de la migraa.
1.2.- Metisergida. AT: profilaxis de la migraa. RA: fibrosis pulmonar.
1.3.- Antagonistas 5-HT
3
. AT: nuseas y vmitos por quimioterapia, radioterapia y ciruga.
- benzamidas: metoclopramida.
- ondansetrn, granisetrn, tropisetrn, dolasetrn, palonosetrn, ramosetrn.
2.- Frmacos agonistas serotonrgicos:
2.1.- Agonista 5-HT
1A
: buspirona, con actividad ansioltica.
2.2.- Agonistas 5-HT
1B
y 5-HT
1D
: triptanes: sumatriptn, naratriptn, rizatriptn, zolmitriptn. Producen
vasoconstriccin de las arterias cerebrales, las cuales se dilatan en el ataque de migraa. AT: crisis de migraa.
RA: vasoconstriccin coronaria, dolor precordial y angina de pecho.
Manejo de la migraa:
- Profilaxis: !-bloqueantes (propranolol), antagonistas del calcio, antiserotonrgicos (pizotifeno, ciproheptadina),
cido valproico, antidepresivos tricclicos (amitiptrilina), AINE.
- Tratamiento: AINE, ergotamina, triptanes.
2.3.- Agonistas 5-HT
4
. Benzamidas: cinitaprida, metoclopramida, cisaprida # accin procintica sobre el
tracto gastrointestinal.

Tema 10: Mediadores Celulares II: Eicosanoides
1.- Prostaglandina E
1
= alprostadilo. AF: vasodilatacin. AT:
- por va IV: para mantener abierto el ductus arteriosus en la transposicin de las grandes arterias; fenmeno de
Raynaud.
- por va intracavernosa: diagnstico y tratamiento de la disfuncin erctil. RA: priapismo, fibrosis peneana.
2.- Misoprostol: derivado metilado de PGE
1
.
- AT: prevencin de las lesiones gastroduodenales inducidas por AINE; no es eficaz en su tratamiento.
- RA: diarrea, contracciones uterinas % contraindicado en mujeres embarazadas, por riesgo de aborto.
3.- Prostaglandina E
2
= dinoprostona. AT: induccin del parto.
4.- Prostaciclina o PGI
2
= epoprostenol. Actividad vasodilatadora y antiagregante plaquetaria.
- AT: en tcnicas de circulacin extracorprea; hipertensin pulmonar.
5.- Iloprost: anlogo de prostaciclina.
- AT: fenmeno de Raynaud, hipertensin pulmonar.
6.- Treprostinil. AT: hipertensin pulmonar.

Tema 11: Mediadores Celulares III: Pptidos, Cininas y otros
1.- Inhibidores de la liberacin de renina: !-bloqueantes, clonidina.
2.- Inhibidores de renina: aliskirn. AT: hipertensin arterial. RA: hiperpotasemia.
3.- Inhibidores del enzima convertidor de la angiotensina = IECAs:
- Frmacos: captopril (grupo sulfhidrilo), lisinopril (grupo carboxilo).
- Profrmacos steres: el resto (zofenopril, alacepril, enalapril, fosinopril, quinapril, ramipril).
- AT: hipertensin arterial, insuficiencia cardaca congestiva, tratamiento precoz del postinfarto agudo de
miocardio, prevencin de la nefropata diabtica (son de eleccin en hipertensos diabticos).
- RA: tos seca persistente (por inhibicin de la degradacin de bradicinina, la cual se acumula), angioedema,
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hiperpotasemia (no deben asociarse con diurticos ahorradores de potasio) y teratogenia (contraindicados en
embarazo).
4.- Antagonistas del receptor AT
1
de la angiotensina II (ARAs): losartn (nico que es profrmaco), valsartn,
irbesartn, candesartn, eprosartn, telmisartn, olmesartn.
- estructura: cido 1-bencil-5-imidazolactico.
- AT: como IECAs.
- RA: hiperpotasemia, teratogenia. No inhiben la degradacin de bradicinina % no producen tos.
5.- Icatibant.
- MA: antagonista del receptor B2 de bradicinina.
- AT: ataque agudo de angioedema hereditario.
6.- Ecallantida.
- MA: inhibidor de la calicrena plasmtica.
- AT: ataque agudo de angioedema hereditario.
7.- Antagonistas del receptor de la endotelina (ET
1
): bosentn, ambrisentn. AT: hipertensin pulmonar. RA:
sitaxentn retirado por hepatotoxicidad.

Tema 12: Analgsicos, Antipirticos y Antiinflamatorios No Esteroideos
- MA: inhibicin de la COX. COX-1: constitucional. COX-2: inducible por agentes inflamatorios. Son inhibidores
selectivos de la COX-2: nabumetona (# 6-NMA), meloxicam, COXIBS.
- AF: analgsica, antipirtica y antinflamatoria (excepcin: paracetamol). Presentan accin antiagregante plaquetaria;
excepciones: paracetamol; adems, los coxibs son aterotrombticos, por inhibir la formacin de prostaciclina.
- FC: elevada UPP; excepcin: paracetamol.
- RA: lesionan la mucosa gastroduodenal, por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas; excepcin: paracetamol.
1.- Salicilatos: cido acetilsaliclico (inhibicin irreversible de la COX-1) y derivados: acetilsalicilato de lisina (ms
hidrosoluble, para administracin parenteral), benorilato (= AAS esterificado con paracetamol).
- FC: elevada UPP % interacciones por desplazamiento. Eliminacin pH-dependiente, mayor a pH alcalino.
- RA: gastrointestinales, renales, acfenos, sndrome de Reye (en nios con infecciones vricas).
- Intoxicacin: vmitos, acfenos, alcalosis respiraroria, acidosis metablica. La gravedad de la intoxicacin
depende del nivel plasmtico en relacin con el tiempo postingestin: nomograma de Done. Tratamiento: lavado
gstrico, carbn activo, hidratacin, alcalinizacin urinaria, hemodilisis.
- I: en pacientes tratados con anticoagulantes orales aumentan la incidencia de hemorragias por: 1) capacidad
ulcergena, 2) desplazamiento UPP; y 3) inhibicin de la agregacin plaquetaria % usar paracetamol.
- AT: dolor (posible asociacin con analgsico opiceo menor, codena), antiinflamatorio en sndromes articulares
(artritis reumatoide), fiebre. 5-ASA y sus profrmacos (sulfasalazina, olsalazina, balsalazida) estn indicados en la
enfermedad inflamatoria intestinal.
2.- Paraaminofenoles: paracetamol.
- AT: antipirtico y analgsico (escasa actividad antiinflamatoria).
- RA: es el menos lesivo sobre la mucosa gastroduodenal. Una pequea fraccin se convierte en un metabolito
txico: N-acetilbenzoquinoneimida, que es conjugado y neutralizado normalmente por glutation. A dosis elevadas,
se excede la capacidad de neutralizacin, y la N-acetilbenzoquinoneimida reacciona con protenas hepticas %
hepatotoxicidad.
- Intoxicacin: cuadro txico de necrosis heptica. La gravedad de la intoxicacin depende del nivel plasmtico en
relacin con el tiempo postingestin: nomograma de Rumack-Matthew. Tratamiento: lavado gstrico, tratamiento
sintomtico, y neutralizacin del metabolito txico con N-acetilcistena.
Propacetamol: profrmaco de paracetamol, ms hidrosoluble, para administracin parenteral.
3.- Derivados pirazlicos:
3.1.- Pirazolonas: propifenazona, metamizol = dipirona. RA: menos lesivos sobre la mucosa digestiva, y no
producen complicaciones hemorrgicas; agranulocitosis, anemia aplsica.
3.2.- Pirazolidindionas: fenilbutazona. AF: destaca su accin antiinflamatoria; propiedades uricosricas. FC: alta
UPP % saturacin (cintica no lineal). AT: artritis reumatoide; gota.
4.- cidos arilpropinicos: ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, flurbiprofeno, piketoprofeno. Poseen un centro
estereognico; su actividad se debe al ismero S.
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5.- cidos arilacticos:
5.1.- Indolactico: indometacina. AF: destaca su accin antiinflamatoria. AT: artritis reumatoide, gota, cierre del
conducto arterioso en el recin nacido. RA: gastrointestinales; y neurolgicas (cefalea, confusin mental), que se
evitan administrandola por la noche antes de acostarse.
5.2.- Pirrolactico: ketorolaco. RA: hemorragia digestiva, perforacin intestinal.
5.3.- Fenilactico: diclofenaco, aceclofenaco.
6.- cidos N-arilantranlicos (=fenamatos): cido mefenmico, flufenmico, niflmico.
7.- Oxicams: piroxicam, droxicam (profrmaco % piroxicam), tenoxicam, meloxicam (ste es selectivo de COX-2).
Circulacin enteroheptica % son los AINE con mayor semivida. RA: alteraciones gastrointestinales, y drmicas
graves.
8.- Nabumetona: profrmaco % cido 6-metoxi-2-naftilactico (6-NMA), inhibidor selectivo de la COX-2. AT:
artritis reumatoide, osteoartritis.
9.- Diacerena. MA: reduce la produccin de IL-1 y de colagenasa. AT: osteoartritis y artrosis.
10.- COXIBS: celecoxib, etoricoxib, lumiracoxib; parecoxib es un profrmaco parenteral de valdecoxib. RA:
rofecoxib retirado por aumento del riesgo de accidentes aterotrombticos; parece ser un efecto de grupo, debido a su
capacidad para inhibir la sntesis de prostaciclina.

Artritis Reumatoide
Farmcos antiartrticos
1.- AINE: tratamiento sintomtico % alivio del dolor y reduccin de la expresin inflamatoria, pero la enfermedad
prosigue su evolucin.
2.- Frmacos Antirreumticos Modificadores de la Enfermedad (FAME) de primera lnea:
2.1.- Metotrexato. MA: 1) inhibicin de la dihidroflico reductasa; y 2) inhibe la sntesis de purinas.
2.2.- Sales de oro: parenterales (aurotiomalato sdico, aurotioglucosa), oral (auranofina).
2.3.- Cloroquina, hidroxicloroquina. RA: retinopata dosis-dependiente.
2.4.- Sulfasalazina. AF: propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras.
2.5.- Leflunomida: profrmaco % M
1
, inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa.
- RA: hepatotoxicidad (control de transaminasas), alteraciones sanguneas (controles hematolgicos) y teratogenia
(medidas anticonceptivas), hipertensin.
3.- FAME de segunda lnea (biolgicos):
3.1.- Frmacos anti-TNF!:
3.1.1.- Infliximab: Mab quimrico frente a TNF$. AT: artritis reumatoide, enfermedad de Crohn, psoriasis.
3.1.2.- Adalimumab y golimumab: Mabs plenamente humanos frente a TNF$. AT: artritis reumatoide, artritis
psorisica, psoriasis, espondilitis anquilosante, enfermedad inflamatoria intestinal.
3.1.3.- Certolizumab: Mab pegilado frente a TNF$. AT: artritis reumatoide, enfermedad inflamatoria intestinal.
3.1.4.- Etanercept: forma recombinante del receptor p75 para el TNF$. AT: artritis reumatoide, enfermedad
inflamatoria intestinal, psoriasis.
3.2.- Anakinra: antagonista del receptor de IL-1.
3.3.- Abatacept. MA: unin a CD80 y CD86 % inhibicin de seal coestimuladora de linfocitos T CD28.
3.4.- Tocilizumab: Mab frente al receptor de IL-6.

Tema 13: Frmacos Analgsicos Opiceos
- Morfina: alcaloide fenantrnico del opio (=ltex desecado obtenido por incisin en las cpsulas parcialmente
maduras de Papaver somniferum; contenido en morfina = 10-15%).
1.- Agonistas puros: agonistas muy preferentes y selectivos sobre receptores .
1.1.- Morfina. AF:
- Analgesia. Acta a nivel lmbico y cortical % suprime la sensibilidad dolorosa, atena el tono angustioso del
dolor y lo sustituye por una sensacin de bienestar.
- Depresin respiratoria.
- Depresin del centro de la tos % actividad antitusgena.
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- Hipotermia.
- Miosis.
- Activacin de la ZGQAP % nuseas y vmitos.
- Retencin urinaria.
- Retraso del vaciado gstrico y del trnsito intestinal % estreimiento.
- Tolerancia; dependencia fsica y psquica.
- FC: elevado EPP % baja biodisponibilidad por va oral. Glucuronidacin % morfina 6-glucurnido, activo.
- Intoxicacin: tratamiento con naloxona IV.
- Tratamiento del sndrome de abstinencia: clonidina.
1.2.- Herona = diacetilmorfina: muy adictgena.
1.3.- Codena = metilmorfina: analgsico menor, solo o asociado a AINE; antitusgeno; y antidiarreico.
1.4.- Meperidina = petidina: administracin por va parenteral en el dolor intenso agudo (postoperatorio, parto).
1.5.- Metadona. FC: ms potente que morfina, larga vida media. AT: tratamiento sustitutivo de la adiccin a
opiceos.
1.6.- Fentanilo, alfentanilo. Derivados de petidina. FC: elevada liposolubilidad % accin rpida pero breve. AT:
en las tcnicas de anestesia/analgesia con opiceos (va IV), por su escasa cardiotoxicidad; como analgsico por
va transdrmica o intranasal.
- Remifentanilo: hidrolizado por esterasas plasmticas % semivida corta e independiente de las funciones renal y
heptica. Efecto de corta duracin, con rpida recuperacin de la anestesia.
1.7.- Tramadol. Adems, inhibe recaptacin de NA y 5-HT% activa sistemas noradrenrgicos y serotonrgicos.
1.8.- Loperamida, difenoxilato. Derivados de petidina. No atraviesan la BHE % uso como antidiarricos.
1.9.- Tapentadol. MA: agonista e inhibidor de la recaptacin de NA. AT: dolor crnico.
2.- Agonistas/antagonistas mixtos: alta actividad intrnseca a nivel de receptores ' % agonistas '; pero escasa a nivel
de receptores % agonistas parciales, incluso antagonistas de los agonistas puros. Pueden precipitar sndrome de
abstinencia en enfermos que reciban crnicamente un agonista puro (ej: adictos a herona).
- Pentazocina.
3.- Agonistas parciales: actan predominantemente sobre receptores , pero con actividad intrnseca inferior a la de
morfina. Pueden precipitar sndrome de abstinencia en enfermos que reciban crnicamente un agonista puro (ej:
adictos a herona).
- Buprenorfina. FC: alto EPP % administracin por va sublingual. En caso de sobredosificacin, la depresin
respiratoria que produce revierte mal con naloxona, por lo que es necesario recurrir a frmacos analpticos:
doxapram. AT: dolor, por va sublingual o transdrmica.
4.- Antagonistas puros: ocupan los receptores sin mostrar actividad intrnseca.
4.1.- Naloxona, nalmefeno. AT: tratamiento de intoxicacin por opiceos (por va IV).
4.2.- Naltrexona. Mayor potencia antagonista y mayor vida media, puede administrarse por va oral % AT:
prevenir la recada en la dependencia de opiceos.
4.3.- N-metilnaltrexona: no atraviesa BHE % AT: estreimiento causado por opiceos.
Aplicaciones teraputicas de los opiceos:
- Dolor (oncolgico): analgsicos mayores (de alto techo). Escalera analgsica de la OMS. Son coadyuvantes:
- Calcitonina, difosfonatos: dolor por metstasis seas.
- Glucocorticoides: dolor por compresin nerviosa o medular, o por aumento de la presin intracraneal.
- Antidepresivos tricclicos, carbamazepina, gabapentina, duloxetina: dolor neuroptico.
- Anestesia (fentanilo y derivados).
- Edema agudo de pulmn, disnea (morfina).
- Tos (codena, dihidrocodena, dextropropoxifeno).
- Cuadros diarricos (loperamida, difenoxilato).
- Antagonistas opiceos: 1) reversin inmediata de la depresin del SNC por sobredosis de opiceos (naloxona IV); y
2) prevencin de los efectos subjetivos de los opiceos en adictos que han decidido someterse a tratamientos de
deshabituacin (naltrexona oral).
- Tratamiento de sustitucin de la dependencia de opiceos (metadona).

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Tema 14: Frmacos Ansiolticos y Sedantes
1.- Benzodiazepinas:
- AF: ansiolisis, sedacin, sueo, anticonvulsivante y antiepilptica, miorrelajacin central (por inhibicin
presinptica medular).
- MA: unin al receptor GABA
A
% mayor influencia del GABA sobre su sitio especfico de interaccin %
aumento de la frecuencia de apertura del canal del Cl
-
.
- FC: por va IM tienen absorcin errtica y lenta. Los microenemas de diazepam son de eleccin en el tratamiento
de las crisis epilpticas en nios pequeos. Elevada unin al sitio II de la albmina humana. Reacciones
metablicas de oxidacin, excepto las benzodiazepinas ya hidroxiladas, las cuales se eliminan directamente por
conjugacin (lorazepam, oxazepam, temazepam = LOT) % uso en pacientes geritricos. Clasificacin:
- de accin corta: midazolam, triazolam. Adecuadas en ancianos.
- de accin intermedia: el resto.
- de accin larga: clo-, diazepam.
- RA: baja capacidad letal. Tratamiento de la intoxicacin aguda: flumazenilo IV (antagonista competitivo).
- Tolerancia, dependencia psquica y fsica.
- AT: ansiedad generalizada, insomnio, crisis convulsivas (diazepam IV), anestesia, distonas.
2.- Azaspirodecanodiona. Buspirona: agonista 5-HT1
A
. Carece de acciones sedante-hipntica, anticonvulsivante y
miorrelajante. Su actividad ansioltica es inferior a la de las benzodiazepinas.
3.- Dexmetomidina. MA: agonista "
2
. AT: sedacin en pacientes sometidos a respiracin asistida.
4.- Ansiolticos bloqueantes del sistema autnomo.
4.1.- Antidepresivos cclicos e IMAO. AT: trastornos ansiosos cuyo sntoma principal consiste en ataques de
pnico o fobia.
4.2.- Bloqueantes "-adrenrgicos: propranolol. AT: controlar las manifestaciones somticas de carcter
adrenrgico propias de la ansiedad (pnico de escena).

Tema 15: Frmacos Hipnticos
1.- Benzodiazepinas y frmacos afines: ejercen sus efectos a nivel del receptor de benzodiazepinas.
1.1.- Benzodiazepinas: las de semivida de eliminacin corta o intermedia.
1.2.- Ciclopirrolonas: zopiclona.
1.3.- Imidazopiridinas: zolpidem.
1.4.- Pirazolopiridinas: zalepln, indipln.
- AT: insomnio. Aspectos negativos: tolerancia al efecto hipntico; sndrome de abstinencia al retirar bruscamente
el hipntico.
2.- Barbitricos. Elevada toxicidad por sobredosificacin, induccin del metabolismo de frmacos administrados
simultneamente, provocan farmacodependencia, rpido desarrollo de tolerancia a su efecto.
Solo son activos los 5,5-disustituidos:
- fenobarbital (oral): antiepilptico.
- tiopental (IV): anestsico general.
3.- Clometiazol: tratamiento de estados de abstinencia alcohlica (delirium tremens).
4.- Melatonina = N-acetil-5-metoxitriptamina: hormona sintetizada y liberada por la glndula pineal a partir de
serotonina. AT: trastornos del sueo vinculados a alteracin del ritmo circadiano y de las personas ciegas.
5.- Oxibato: depresor del SNC con actividad anticatapljica en pacientes con narcolepsia. AT: cataplejia.

Tema 16: Frmacos Anestsicos Generales
- Neuroleptoanalgesia: asociacin de un analgsico opiceo (de gran potencia, fentanilo) y un neurolptico
(generalmente droperidol).
- Neuroleptoanestesia: adems se produce prdida de conciencia, asociando un anestsico general.
Las dos tcnicas requieren la administracin suplementaria de paralizantes musculares (no desporalizantes).
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1.- Opiceo: fentanilo, alfentanilo: elevada liposolubilidad % rapidez con que se inicia la accin; rpida distribucin
% brevedad de su efecto.
- Remifentanilo: hidrolizado por esterasas plasmticas y tisulares % semivida corta e independiente de las funciones
renal y heptica.
2.- Neurolptico: droperidol. Proporciona estabilidad psicoafectiva, accin antiemtica y bloqueo de reacciones
histamnicas y colinrgicas.
3.- Anestsicos IV:
3.1.- Tiopental: elevada liposolubilidad % accin rpida; y breve, por distribucin al compartimiento perifrico
(tejido adiposo). Interaccin con un sitio alostrico en el receptor GABA
A
facilitando la apertura del canal de Cl
-
.
AT: anestesia quirrgica (bolus IV); coma inducido (perfusin IV).
3.2.- Benzodiazepinas: midazolam, diazepam.
3.3.- Ketamina: MA: bloquea canales de Ca
2+
que forman parte del receptor NMDA. RA: sensaciones psquicas
muy vivas, modificaciones del humor, experiencias disociativas de la propia imagen, sueos y estados ilusorios;
aumento de la actividad simptica.
3.4.- Propofol. MA: interaccin con un sitio alostrico en el receptor GABA
A
facilitando la apertura del canal de
Cl
-
. AT: anestesia, especialmente en ciruga ambulatoria. Fospropofol es un profrmaco ms hidrosoluble.
3.5.- Etomidato.
4.- Anestsicos inhalatorios:
4.1.- Gases: xido nitroso (N
2
O).
4.2.- Lquidos voltiles: halotano, isofluorano. RA: hipertermia maligna (& tratamiento con dantroleno).

Tema 17: Etanol (= alcohol etlico)
- MA: interacciona con un sitio alostrico en el receptor GABA
A
, facilitando la apertura del canal de Cl
-
.
- AF: depresin del SNC; aumenta la secrecin gstrica % gastritis; inhibe la secrecin de la hormona antidiurtica %
aumento de la diuresis.
- AT: antisptico cutneo (70%); intoxicacin por metanol o por etilenglicol.
- FC: atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria; metabolizacin heptica % acetaldehido % cido actico.
- Toxicidad crnica:
- Hipertrigliceridemia, hiperuricemia, hipoglucemia.
- Hgado graso, hepatitis, cirrosis heptica.
- Pancreatitis.
- Alto valor calrico del etanol (7 kcal/g) % disminucin de la ingesta de otros nutrientes % dfcits
vitamnicos y de aminocidos esenciales (malnutricin).
- Dficit de tiamina % polineuropatas perifricas y sndrome de Wernicke.
- Teratogenia.
- I: reaccin tipo disulfiram, con cefalosporinas (con radical metiltiotetrazol en posicin 3), cloranfenicol,
metronidazol, clorpropamida.
- Frmacos aversivos del alcohol: disulfiram, cianamida clcica. MA: inhibicin irreversible (disulfiram) o reversible
(cianamida) de la aldehido deshidrogenasa % acumulacin de acetaldehdo % sndrome alarmante y molesto.
- Otros frmacos
- Acamprosato. MA: antagoniza el efecto de aminocidos excitatorios (glutamato) en el SNC. AT: alcoholismo.
- Naltrexona y nalmefeno. MA: antagonista de receptores opioides. AT: alcoholismo.

Tema 18: Frmacos Antiepilpticos y Anticonvulsivantes
1.- Fenitona = difenilhidantona.
- MA: bloqueo de canales de Na
+
voltaje-dependientes.
- FC: cinetina NO-lineal, por saturacin de su metabolismo.
- I: inductor enzimtico.
- AT: crisis parciales (RT = 10-20 mg/l); arritmias cardacas.
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- RA: dosis-dependientes: nistagmo, ataxia y disartria; no dosis-dependientes: hipertricosis, hiperplasia gingival.
Teratogenia (labio leporino).
- fosfenitona sdica: profrmaco ms hidrosoluble de fenitona para administracin parenteral. AT: crisis
epilpticas.
2.- Fenobarbital: barbitrico de accin prolongada.
- MA: facilita la respuesta inhibidora del GABA.
- FC: larga semivida de eliminacin.
- I: inductor enzimtico.
- AT: profilaxis de las convulsiones febriles en nios, crisis generalizadas (RT= 10-40mg/l).
- RA: crisis de porfiria.
3.- Primidona. FC: metabolitos activos: fenobarbital y feniletilmalonamida (PEMA). I: inductor enzimtico. AT:
epilepsia; temblor esencial.
4.- cido valproico.
- MA: aumenta los niveles cerebrales de GABA, por aumento de su sntesis (estimulacin de la cido glutmico
descarboxilasa) y reduccin de su degradacin (inhibe la GABA transaminasa y la cido succnico
deshidrogenasa).
- FC: elevada UPP, que puede saturarse % cintica dosis-dependiente. Metabolitos: 2-en-valproico con actividad
antiepilptica, 4-en-valproico con efecto hepatotxico y teratgeno.
- I: inhibidor enzimtico.
- AT: antiepilptico de amplio espectro (RT = 50-100mg/l): crisis parciales y GENERALIZADAS (especialmente
en las ausencias); tratamiento de la mana; profilaxis de la migraa.
5.- Carbamazepina. Es una dibenzoazepina.
- MA: bloqueo de los canales de Na
+
.
- FC: metabolito activo: 10,11-epoxicarbamazepina.
- I: autoinductor enzimtico % cintica tiempo-dependiente.
- AT: en crisis parciales y en algunas generalizadas, pero no en las ausencias (RT = 4-12mg/l); neuralgia del
trigmino.
- oxcarbazepina: cetoderivado de carbamazepina. No se metaboliza oxidativamente % ventajas: 1) no genera el
metabolito 10,11-epxido, responsable de efectos neurotxicos de carbamazepina; y 2) no da interacciones a nivel
del Citocromo P-450.
6.- Benzodiazepinas. AT: como anticonvulsivantes en el status epilepticus o en convulsiones txicas, convulsiones
febriles infantiles (diazepam rectal); como antiepilpticos de uso crnico (clonazepam, clobazam).
7.- Succinimidas: etosuximida. MA: bloqueo de los canales de Ca
2+
. FC: No UPP. AT: ausencias.
8.- Vigabatrina. MA: inhibicin irreversible de GABA-transaminasa. RA: defectos del campo visual % controles
oftalmolgicos peridicos.
9.- Lamotrigina. MA: 1) bloqueo de los canales de Na
+
; y 2) inhibicin de la liberacin de neurotransmisores
excitadores en el SNC (glutamato).
10.- Gabapentina. AT: epilepsia; dolor neuroptico.
11.- Retigabina. RA: pigmentacin ocular y cutnea.
12.- Tiagabina. MA: inhibe la captacin neuronal de GABA.
13.- Felbamato. MA: 1) bloqueo de los receptores NMDA del glutamato; 2) agonista GABA-A; y 3) bloqueo de los
canales de Na
+
. RA: anemia aplsica, fallo heptico agudo.
14.- Topiramato. MA: 1) bloqueo de los canales de Na
+
; 2) facilita la accin del GABA; y 3) antagoniza la actividad
neuroexcitadora del glutamato. AT: crisis parciales; profilaxis de la migraa. RA: acidosis metablica, litiasis renal,
malformaciones congnitas.
15.- Levetiracetam.
16.- Pregabalina. MA: bloqueo de los canales de Ca
2+
. AT: epilepsia, dolor neuroptico, ansiedad.
17.- Zonisamida.
18.- Lacosamida.
19.- Rufinamida. MA: bloqueo de los canales de Na
+
. AT: sndrome de Lennox Gastaut.
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20.- Estiripentol.
21.- Perampanel. MA: antagonista del receptor AMPA-glutamato.

Tema 19: Farmacologa de los Movimientos Anormales
Farmacologa de la enfermedad del Parkinson
1.- Levodopa. MA: precursor de dopamina que atraviesa la BHE por transporte facilitado, donde por accin de la
LAAD % dopamina.
2.- Inhibidores de LAAD perifrica: carbidopa, benserazida. No atraviesan la BHE % aumentan la cantidad de
levodopa que accede al cerebro % reducen las reacciones adversas debidas a la dopamina perifrica. Se administran
siempre asociados a levodopa.
- AT: levodopa + inhibidor de LAAD es el tratamiento de eleccin de la enfermedad del Parkinson.
- RA: nuseas y vmitos (que se tratan con domperidona), hipotensin, arritmias, discinesias y distonas, fluctuaciones
de la respuesta (esfumacin de la respuesta = fenmeno de final de dosis) y alteraciones psiquitricas.
3.- Agonistas dopaminrgicos
3.1.- Derivados ergticos: bromocriptina, lisurida, pergolida, cabergolina.
- AT: enfermedad de Parkinson, inhibicin de la lactancia, acromegalia.
- RA de cabergolina: valvulopata cardaca y aumento de fracturas seas en mujeres.
Pegvisomant es un anlogo de la GH, que se comporta como antagonista sobre su receptor. AT: acromegalia.
3.2.- Amantadina. Frmaco antivrico con actividad antiparkinsoniana.
3.3.- Apomorfina. AT: enfermedad de Parkinson; provocar el vmito en intoxicaciones; disfuncin erctil.
3.4.- Pramipexol, ropinirol. AT: enfermedad de Parkinson, sndrome de piernas inquietas.
3.5.- Rotigotina. FC: parches transdrmicos. AT: enfermedad de Parkinson, sndrome de piernas inquietas.
4.- Inhibidores de COMT: entocapona. RA: tolcapona retirada por hepatotoxicidad.
5.- Inhibidores de MAO-B: deprenilo = selegilina, rasagilina.
6.- Anticolinrgicos de accin central: trihexifenidilo, biperideno, prociclidina. AT: enfermedad de Parkinson;
tratamiento de las reacciones extrapiramidales provocadas por antagonistas D
2
(neurolpticos y benzamidas
antiemticas).
Farmacologa de los Coreas, Balismos, y Sndrome de Gilles de la Tourette
1.- Frmacos deplecionadores de neurotrasnmisores (dopamina): reserpina, tetrabenazina (corea de Huntington).
2.- Bloqueantes de receptores postsinpticos de dopamina: neurolpticos.
Farmacologa del temblor esencial
1.- Bloqueantes !-adrenrgicos: propranolol (de eleccin).
2.- Antiepilpticos: primidona.
Frmacos antiespsticos
1.- Baclofeno. MA: 1) agonista del receptor GABA
B
; y 2) reduce la liberacin de neurotransmisores excitadores. FC:
absorcin activa. AT: espasticidad de la esclerosis mltiple, parapljicos o tetrapljicos con lesiones de mdula por
traumatismo; tratamiento de la neuralgia del trigmino.
2.- Dantroleno. MA: bloquea la liberacin de Ca
2+
desde el retculo sarcoplsmico % disminucin de la contractilidad
del msculo esqueltico. AT: profilaxis y tratamiento de la hipertermia maligna y del sndrome neurolptico maligno.

Esclerosis mltiple
Interfern ".
Glatirmero.
Natalizumab. MA: Mab anti-integrina. RA: riesgo de leucoencefalopata multifocal progresiva.
Fingolimod. MA: modulador del receptor tipo 1 de la esfingosina-1-fosfato.
Fampridina, dalfampridina. MA: bloqueo de los canales de K
+
.
Teriflunomida.
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Dimetilfumarato. MA: activacin de la va transcripcional Nrf2.
Bromhidrato de dextrometorfano, sulfato de quinidina: MA/AF: el dextrometorfano influye en la
neurotransmisin del glutamato que regula la expresin emocional, mientras que la quinidina aumenta sus niveles
sanguneos al inhibir su metabolismo. IT: tratamiento sintomtico de la afectacin pseudobulbar (reduce los episodios
de llanto o risa incontrolables en pacientes con esclerosis mltiple o esclerosis lateral amiotrfica).
Tetrahidrocannabinol + cannabidiol. MA: agonistas de receptores cannabinoides (CB1 y CB2). AT: espasticidad de
los pacientes con esclerosis mltiple
Esclerosis lateral amniotrfica
Riluzol. MA: 1) inhibe a nivel presinptico la liberacin de cido glutmico en el SNC; y 2) interfiere
postsinpticamente los efectos de aminocidos excitatorios.

Tema 20: Frmacos Antipsicticos/Neurolpticos
1.- Fenotiazinas: clorpromazina, tioridazina, flufenazina.
2.- Tioxantenos: clopentixol, flupentixol, zuclopentixol.
3.- Butirofenonas: haloperidol, droperidol.
4.- Anlogos de fenotiazinas: loxapina, clozapina, olanzapina, quetiapina.
5.- Difenilbutilpiperidinas: pimozida.
6.- Benzamidas: sulpirida, tiaprida.
- MA: bloqueo de receptores dopaminrgicos postsinpticos D
2
. Fenmeno de hipersensibilidad: la administracin
continuada de neurolpticos ocasiona aumento del nmero de receptores D
2
% hipersensibilidad.
- AF: accin antipsictica/neurolptica; antiemtica; aumentan la secrecin de prolactina; inhiben la secrecin de GH;
provocan aumento de peso.
- RA: reacciones extrapiramidales: parkinsonismo, movimientos disquinticos y acatisia; reacciones de fototoxicidad;
sndrome neurolptico maligno (& tratamiento con dantroleno).
Antipsicticos atpicos: antagonistas D
2
, antagonistas 5-HT
2A
y agonistas 5-HT
1A
. Ventajas: 1) baja incidencia de
reacciones extrapiramidales, 2) mayor efectividad sobre los sntomas negativos, 3) no aumentan la concentracin de
prolactina; y 4) solamente inducen catalepsia a dosis altas. Son:
- dibenzodiazepina: clozapina. RA: mielotoxicidad (agranulocitosis) % ECM.
- tienobenzodiazepina: olanzapina.
- dibenzotiazepina: quetiapina.
- benzisoxazol: risperidona, y su metabolito activo paliperidona; iloperidona; ziprasidona.
Nuevo grupo de neurolpticos atpicos: estabilizadores del sistema de dopamina: aripiprazol. Posee actividad
agonista/antagonista D
2
.
Neurolpticos de accin prolongada: por esterificacin del grupo hidroxilo con un cido graso de cadena larga %
steres, que se administran por va IM.
- AT: esquizofrenia; psicosis txicas; sndrome de Gilles de la Tourette; corea de Huntington; crisis manaco-
depresivas; vmitos; hipo intratable; y autismo (risperidona).

Tema 21: Frmacos Antidepresivos y Antimanacos
Antidepresivos inhibidores de la recaptacin: antidepresivos cclicos
1.- De primera generacin o tricclicos:
1.1.- Dibenzocicloheptenos: amitriptilina, nortriptilina.
1.2.- Dibenzoazepinas: imipramina, clomipramina.
1.3.- Dibenzoxepinas: doxepina.
- Interaccionan (como antagonistas) con numerosos receptores, provocando efectos adversos: antihistamnicos-H
1
,
anticolinrgicos, antagonistas $
1
(% hipotensin).
farmaFIR

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2.- De segunda generacin: maprotilina, viloxacina, mianserina, trazodona y nefazodona (estos dos inhiben
selectivamente la recaptacin de 5-HT y son antagonistas 5-HT
2
).
3.- De tercera generacin: inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS): fluvoxamina, fluoxetina,
paroxetina, sertralina, citalopram. Escasa afinidad por receptores muscarnicos; carecen de efectos adversos
relevantes a nivel cardaco. FC: fluoxetina, sertralina y citalopram generan metabolitos activos; fluoxetina y su
metabolito activo norfluoxetina tienen larga semivida.
Dapoxetina: ISRS de accin corta. AT: eyaculacin precoz.
4.- Reboxetina: inhibidor selectivo de la recaptacin de NA.
5.1.- Venlafaxina: inhibidor de la recaptacin de NA y 5-HT, pero no tiene afinidad por receptores muscarnicos,
histamnicos ni adrenrgicos % pocas reacciones adversas.
5.2.- Duloxetina: inhibidor de la recaptacin de NA y 5-HT. AT: depresin, dolor neuroptico, incontinencia urinaria
de esfuerzo en mujeres.
5.3.- Milnacipran: inhibidor de la recaptacin de NA y 5-HT.
6.- Mirtazapina: antagonista selectivo de receptores $
2
-adrenrgicos.

- MA: inhibicin de los mecanismos de recaptacin por transporte activo de NA y 5-HT.
- AF: accin antidepresiva, ansioltica, sedante, analgsica (sta solo los tricclicos).
- FC: alto EPP.
- RA: hipotensin ortosttica (por antagonismo $
1
), taquicardias y arritmias ventriculares (pero no los ISRS), efectos
anticolinrgicos, aumento de peso, reacciones de fotosensibilidad. Los ISRS presentan menos RA, pero por el
contrario provocan anorexia (% prdida de peso) e ideacin y comportamiento suicida en nios y adolescentes.
- Intoxicacin: arritmias + convulsiones + coma; elevada mortalidad. Los ISRS son ms seguros en caso de
sobredosis.
- AT: depresin, sndromes de ansiedad (trastornos de pnico, neurosis de ansiedad, fobias, bulimia, trastornos
obsesivo-compulsivos), dolor crnico (los antidepresivos tricclicos) y enuresis nocturna.
Inhibidores de la Monoaminooxidasa (=IMAO)
1.- No selectivos: tranilcipromina.
2.- Selectivos:
- IMAO-A irreversible: clorgilina.
- IMAO-A reversibles: moclobemida, brofaromida, toloxatona. Menor incidencia de crisis hipertensivas con
simpaticomimticos indirectos.
- IMAO-B irreversibles: deprenilo = selegilina, rasagilina.
- MA: inhiben la desaminacin de aminas bigenas % incrementan los niveles cerebrales de NA, 5-HT y DA.
- RA: hipotensin ortosttica por produccin de octopamina, un falso neurotransmisor.
- I: crisis hipertensivas cuando se ingieren alimentos tiramnicos o simpaticomimticos de accin indirecta.
- AT: IMAO no selectivos e IMAO-A: antidepresivos de reserva; utilizados cuando exista un componente de ansiedad
muy importante (fobias, ataques de pnico, trastornos obsesivo-compulsivos). IMAO-B: enfermedad de Parkinson.
Otros Antidepresivos
1.- Hiprico (=Hypericum perforatum). I: inductor de la glicoprotena P intestinal y del citocromo P450 heptico %
reduccin de las concentraciones plasmticas de frmacos (digoxina). AT: depresin, ansiedad, trastornos del sueo.
2.- Agomelatina. MA: agonista melatoninrgico (MT1 y MT2). RA: hepatotoxicidad.
3.- Bupropin.
Antimanacos
1.- Litio.
- MA: inhibicin de la mioinositol-1-fosfatasa % interfiere el ciclo de los fosfatidilinositoles.
- FC: no UPP, se elimina por orina, bajo ndice teraputico y gran variabilidad interindividual % monitorizacin.
- RA: anorexia, poliuria, sed, alteraciones de la funcin tiroidea, teratogenia.
- AT: de eleccin en el tratamiento profilctico de la enfermedad manaco-depresiva.
- En caso de intoxicacin: hemodilisis.
2.- Antiepilpticos: carbamazepina, c valproico. Son alternativa en los pacientes manaco-depresivos que no
mejoran con litio.
3.- Neurolpticos. AT: ataques agudos de mana.
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Tema 22: Farmacodependencia y Abuso de Drogas
Psicoestimulantes
1.- Anfetaminas. Son fenilisopropilaminas; el ismero d es ms potente.
- MA: 1) bloquean la recaptacin de catecolaminas, 2) penetran en la terminacin nerviosa y provocan la liberacin de
ambas aminas, 3) inhiben la MAO, y 4) activan directamente los receptores noradrenrgicos pre- y postsinpticos.
- FC: son bases dbiles, por lo que su excrecin urinaria aumenta al acidificar la orina.
- AT: narcolepsia (metilfenidato); trastorno hipercintico con dficit de atencin en la infancia (metilfenidato).
2.- Modafinilo. MA: psicoestimulante no anfetamnico con actividad $
1
-adrenrgica a nivel central. AT: narcolepsia.
3.- Atomoxetina. MA: inhibidor selectivo de la recaptacin de NA. AT: trastorno hipercintico con dficit de atencin
en la infancia. RA: taquicardia, hipertensin arterial.
4.- Cocana. Alcaloide tropnico obtenido de las hojas de coca (Erythroxylon coca). MA: inhibe la recaptacin de
catecolaminas.
5.- Catinona. Alcaloide del khat (Catha edulis).
6.- Cafena. AT: apnea neonatal; ataque de migraa (asociada a ergotamina); cefalea postpuncin lumbar; asociada a
antihistamnicos-H
1
para contrarrestar sus efectos sedantes.
Psicotomimticos
1.- LSD = dietilamida del cido lisrgico.
2.- Psilocina, psilocibina, mescalina.
3.- Cannabis: planta del caamo (Cannabis sativa); el componente psicoactivo es (
9
-tetrahidrocannabinol =
dronabinol.
Frmacos orientados a facilitar la deshabituacin tabquica
1.- Nicotina. En parches transdrmicos, chicles o por va intranasal.
2.- Bupropin. MA: inhibe la recaptacin de NA, DA, 5-HT.
3.- Vareniclina. MA: agonista parcial de receptores nicotnicos neuronales. RAM: trastornos cardiovasculares.

Tema 23: Frmacos Nootropos y Neuroprotectores
Frmacos nootropos
1.- Piracetam.
2.- Derivados ergticos: dihidroergotoxina, nicergolina. AT: tratamiento sintomtico en cuadros de
envejecimiento y de demencia.
3.- Inhibidores de la acetilcolinesterasa (central): AT: enfermedad de Alzheimer.
3.1.- Donepezilo: inhibidor reversible no competitivo.
3.2.- Rivastigmina: inhibidor pseudoirreversible.
3.3.- Galantamina: inhibidor reversible competitivo.
3.4.- Tacrina. RA: retirado por hepatotoxicidad.

4.- Memantina: antagonista no competitivo del receptor NMDA-glutamato. AT: enfermedad de Alzheimer.
5.- Caprilideno. Nutrifrmaco triglicrido. AT: enfermedad de Alzheimer.
Frmacos neuroprotectores
1.- Antagonistas de calcio (con selectividad por los vasos cerebrales):
1.1.- Flunarizina, cinarizina. AT: profilaxis de la migraa.
1.2.- Nimodipino. AT: hemorragia subaracnoidea, prevencin y control de ataques isqumicos transitorios,
profilaxis de la migraa.
2.- Clazosentn. MA: antagonista del receptor de endotelinas. AT: hemorragia subaracnoidea.

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Temas 24 y 25: Farmacologa de la Insuficiencia Cardaca
I. Glucsidos digitlicos, II: Otros frmacos inotropos, frmacos vasodilatadores.
1.- Frmacos que aumentan la contractilidad cardaca = efecto inotropo positivo.
1.1.- Glucsidos cardiotnicos o digitlicos. Extrados de diversas plantas: Digitalis purpurea % digitoxina, D.
lanata % digoxina, Strophantus gratus % ouabana. Formados por una aglicona o genina (reside la actividad
farmacolgica) = anillo esteroide + anillo lactnico no saturado en C
17
, + fraccin glucdica en C
3
(modifica la
liposolubilidad, potencia y farmacocintica del glucsido).
- MA: inhiben la ATPasa-Na
+
/K
+
% reduccin de la salida de Na
+
% se favorece su intercambio por Ca
2+
%
aumento de la concentracin de Ca
+2
% aumento de la contractilidad cardaca.
- AF: accin inotropa positiva, disminuyen la frecuencia cardaca y la velocidad de conduccin a nivel del nodo
AV, accin diurtica.
- FC: digoxina se une a las protenas tisulares (msculo esqueltico y miocardio) % Vd muy elevado. Se elimina
por excrecin biliar y por va renal. Monitorizacin: RT = 0,8-2 g/L.
- RA: arritmias cardacas, visin borrosa, estocomas, discromatopsia amarillo-verde, nuseas y vmitos.
- Intoxicacin: suspender la digoxina y administrar K
+
para desplazar al frmaco de sus receptores cardacos.
Aumento de su eliminacin interrumpiendo su ciclo enteroheptico con dosis mltiples de carbn activo. No
hemodilisis. Administraccin de antiarrtmicos (lidocana). En casos muy graves: anticuerpos (Fab) antidigoxina.
- Factores que alteran la respuesta a los digitlicos:
- De carcter farmacocintico: aumento de los niveles plasmticos en caso de insuficiencia renal. Quinidina,
amiodarona y antagonistas del calcio aumentan los niveles plasmticos de digoxina.
- De carcter farmacodinmico: hipersensibilidad; la sensibilidad a los digitlicos est aumentada en
hipopotasemia (asociar suplementos de potasio, alimentos ricos en potasio o utilizar un diurtico ahorrador
de potasio), hipercalcemia.
- AT: insuficiencia cardaca congestiva (tratamiento tradicional); arritmias supraventriculares (flter y fibrilacin
auricular).
2.- Frmacos vasodilatadores: reducen la precarga y la postcarga, mejorando el rendimiento hemodinmico cardaco,
sin actuar directamente sobre las propiedades contrctiles del miocardio.
3.- Frmacos inotropo positivos y vasodilatadores = inodilatadores
3.1.- Dopamina, dobutamina. AT: insuficiencia cardaca aguda, por va IV.
3.2.- Inhibidores de la fosfodiesterasa III % aumento de los niveles de AMPc % aumento de la contractilidad
cardaca y vasodilatacin: amrinona, milrinona (ms potente y menos txica). AT: insuficiencia cardaca aguda,
por va IV.
4.- Otros frmacos
4.1.- Levosimendan. MA: 1) unin a la troponina C % aumenta la sensibilidad al calcio de las protenas
contrctiles cardacas; y 2) abre los canales de K
+
sensibles al ATP en el msculo liso % vasodilatacin. AT:
insuficiencia cardaca aguda.
4.2.- Eplerenona. MA: antagonista de los receptores de aldosterona. RA: hiperpotasemia.

Tema 26: Antagonistas de Calcio
- MA: bloqueo de los canales de Ca
2+
voltaje-dependientes tipo L.
- Clasificacin:
1.- Selectivos:
1.1.- Grupo I (arilalquilaminas): verapamilo.
1.2.- Grupo II (1,4-dihidropiridinas): nifedipino, nicardipino, amlodipino, felodipino, nicardipino,
nimodipino (ste presenta selectividad por los vasos cerebrales).
1.3.- Grupo III (benzotiazepinas): diltiazem.
2.- No selectivos (pues son tambin anti-H
1
):
2.1.- Grupo IV (piperazinas): flunarizina, cinarizina, que actan sobre los vasos cerebrales.
Manejo de la ICC:
- Cuadros moderados: diurtico (no ahorrador de potasio) + IECA
- Cuadros graves: diurtico + IECA + digoxina (+ !-bloqueante: carvedilol, nebivolol)

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17
- AF: efecto cronotropo e inotropo negativos, deprimen los nodos SA y AV (excepcin: las dihidropiridinas), accin
vasodilatadora arterial perifrica.
- FC: elevado EPP % baja biodisponibilidad por va oral.
- RA: cardiovasculares, hiperplasia gingival, rubor facial, cefalea y edema perifrico.
- I: aumentan los niveles plasmticos de digoxina.
- AT: hipertensin arterial; arritmias cardacas supraventriculares (verapamilo y diltizem); profilaxis de la angina de
pecho; enfermedad de Raynaud (nifedipino); vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea
(nimodipina); profilaxis de la migraa (nimodipina, flunarizina, cinarizina); acalasia; y amenaza de parto prematuro.
Ziconotida: antagonista de los canales de calcio tipo N. FC: va intratecal. AT: dolor crnico grave.

Tema 27: Frmacos Antiarrtmicos
- Clasificacin de Vaugham-Williams:
1.- Grupo I: bloqueo del canal de Na
+
voltaje-dependiente: reducen la velocidad de conduccin y la excitabilidad
cardacas.
1.1.- Ia: cintica de reactivacin intermedia del canal de Na
+
.
- Quinidina: alcaloide d-ismero del antipaldico quinina. AT: antiarrtmico de amplio espectro. RA:
cardiovasculares, sncope quinidnico, cinconismo, diarrea, alteraciones de la visin y audicin.
- Procainamida: deriva del anestsico local procana. FC: Se metaboliza por acetilacin % N-
acetilprocainamida, activa (acetiladores rpidos ) acetiladores lentos). AT: antiarrtmico de amplio espectro.
RA: lupus (ms frecuente en los acetiladores lentos).
1.2.- Ib: cintica de reactivacin rpida del canal de Na
+
.
- Lidocana: anestsico local con enlace amida. FC: alto EPP % administracin por va IV. AT: arritrmias
ventriculares asociadas a infarto de miocardio, y las que aparecen en la intoxicacin digitlica.
- Mexiletina: relacin estructural con lidocana. FC: va oral.
- Fenitona = difenilhidantona: antiepilptico con actividad antiarrtmica. AT: taquicardias ventriculares.
1.3.- Ic: cintica de reactivacin lenta del canal de Na
+
. Flecainamida, propafenona.
2.- Grupo II: !-bloqueantes.
3.- Grupo III: bloquean la corriente de salida de K
+
, prolongan la repolarizacin y el perodo refractario del
miocardio, aumentando la duracin del potencial de accin.
- Amiodarona: derivado diyodado del benzofurano. FC: elevada liposolubilidad, se acumula en los tejidos,
elevado Vd; larga semivida biolgica; modelo farmacocintico tricompartimental. I: eleva la concentracin
plasmtica de digoxina. AT: antiarrtmico de amplio espectro. RA: cardiovasculares, fibrosis pulmonar, hiper-
hipotiroidismo, hepatotoxicidad, fotosensibilidad y pigmentacin de la piel (gris-azulada); debido a su
prolongada semivida, estas RA perduran an despus de suspender el tratamiento. Dronedarona es un
benzofurano no yodado, menos liposoluble y con menor semivida; no causa trastornos tiroideos.
- N-acetilprocainamida.
- Dofetilida.
- Sotalol: !-bloqueante no selectivo, que presenta propiedades de los grupos II y III.
- Vernakalant: se considera un antiarrtmico de los grupos I y III. RA: hipotensin y bradicardia.
4.- Grupo IV: bloqueo del canal de Ca
2+
voltaje-dependiente tipo L. Diltiazem y verapamilo. No las dihidropiridinas.
5.- Grupo V: digoxina y los antiarrtmicos fisiolgicos: magnesio, adenosina, ATP.

Tema 28: Frmacos Antihipertensores
1.- Diurticos
1.1.- Diurticos del asa de Henle: furosemida, bumetanida, piretanida. RA: hipo-electrolitemias, hiperglucemia,
hiperuricemia y ototoxicidad (especialmente cido etacrnico, retirado).
1.2.- Tiazidas: clorotiazida, hidroclotiazida, indapamida, xipamida, clortalidona. RA: como los diurticos del
asa, pero producen hipercalcemia y pancreatitis.
1.3.- Ahorradores de potasio: espironolactona, canreonato, triamtereno, amilorida. RA: hiperpotasemia.
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2.- "-bloqueantes
- cardioselectividad = !
1
% menos reacciones adversas; se pierde a dosis altas.
- los !-bloqueantes liposolubles tienen menor duracin de accin, ya que son rpidamente metabolizados
oxidativamente en el hgado.
- CI: en asma, en angina de reposo.
- !-bloqueantes con propiedades complementarias:
- celiprolol, dilevalol: bloqueantes !
1
y agonistas !
2
(accin vasodilatadora; tiles en enfermos asmticos).
- labetalol, carvedilol: bloqueantes ! y antagonistas $
1
(reducen la congestin vascular perifrica y la
presin arterial).
- nebivolol: bloqueante !
1
y

modula la liberacin de xido ntrico (vasodilatacin).
3.- !
1
-bloqueantes:
3.1.- Quinazolinas: prazosina, doxazosina, terazosina, alfuzosina. Reducen el tono arteriolar y venoso %
reducen la tensin arterial, la precarga y la postcarga cardacas. AT: hipertensin arterial, insuficiencia
cardiaca, hipertrofia prosttica benigna. RA: hipotensin, disfuncin sexual, rinitis y congestin nasal,
sndrome de iris flcido. Tamsulosina es selectiva de receptores $
1
prostticos, por lo que est indicada en
hipertrofia prosttica benigna, pero no en hipertensin arterial ni en insuficiencia cardaca.
3.2.- Imidazolinas: fentolamina. AT: emergencias hipertensivas del feocromocitoma.
3.3.- Urapidil.
4.- Inhibidores del sistema renina-angiotensina-aldosterona:
6.1.- Aliskirn. MA: inhibidor de la renina.
6.2.- IECA. MA: inhibicin del enzima convertidor de la angiotensina I.
6.3.- ARA-II. MA: antagonismo sobre el receptor AT
1
de la angiotensina II.
5.- Antagonistas del calcio. MA: inhiben el flujo de entrada de Ca
2+
al interior celular % vasodilatacin.
6.- Hipotensores de accin central:
4.1.- Metildopa % $-metilnoradrenalina, que es agonista $
2
(receptores presinpticos). RA: anemia
hemoltica autoinmune.
4.2.- Clonidina. MA: agonista $
2
. AT: hipertensin (parches transdrmicos); sndrome de abstinencia a
opiceos.
4.3.- Moxonidina. MA: agonista $
2
+ agonista receptores imidazolina I
1
.
7.- Reserpina. MA: deplecionador de NA, DA y 5-HT.
8.- Vasodilatadores directos:
8.1.- Frmacos que abren canales de K
+
:
- Minoxidilo. AT: hipertensin grave, insuficiencia cardaca; en aplicacin tpica en la alopecia andrognica.
- Diazxido. AT: hipertensin grave; tratamiento de insulinomas no operables, ya que inhibe la secrecin de
insulina en el pncreas.
8.2.- Frmacos que promueven la produccin de NO:
- Nitroprusiato. RA: acumulacin de iones cianuro % administrascin de tiosulfato sdico o
hidroxicobalamina % tiocianato / cianocobalamina, no txicos.
- Hidralazina. FC: metabolismo por acetilacin (acetiladores rpidos ) lentos). AT: emergencias
hipertensivas de la eclampsia, por va IV. RA: lupus, ms frecuente en acetiladores lentos.
9.- Antagonistas del receptor de la endotelina I: bosentn, ambrisentn. AT: hipertensin pulmonar. FC: bosentn
es autoinductor enzimtico. RA: sitaxentn retirado por hepatotoxicidad; teratogenia.

Estados hipertensivos del embarazo (pre-eclampsia y eclampsia)
- Indicados: hidralazina, metildopa, antagonistas de calcio, labetalol.
- No deben ser utilizados: diurticos (reduccin del volumen plasmtico), IECA (teratogenia), reserpina (depresin) y
!-bloqueantes (aumento de la mortalidad fetal).
Tratamiento de la Disfuncin Erctil
- Alprostadilo. FC: administracin intracavernosa. RA: priapismo, fibrosis peneana.
- Sildenafilo, vardenafilo, tadalafilo, avanafilo. MA: inhibicin de la GMPc fosfodiesterasa tipo V (PDE5).
Tadalafilo presenta la mxima especificidad PDE5. FC: va oral. Tadalafilo presenta la mayor duracin del efecto.
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Tambin estn indicados en hipertensin pulmonar. RA: cefalea, hipotensin, alteraciones de la visin
(discromatopsia verde/azul por sildenafilo, debido a inhibicin de PDE 6 retiniana). CI: en cardipatas y en
pacientes tratados con nitratos orgnicos % riesgo de potenciacin del efecto vasodilatador e hipotensor.
- Apomorfina. FC: por va sublingual.

Tema 29: Frmacos Antianginosos
- Carecen de capacidad analgsica propiamente dicha, pero previenen las crisis anginosas y suprimen el dolor
anginoso ya establecido, porque restablecen el equilibrio entre la demanda y la oferta de oxgeno en el miocardio.
1.- Nitratos y nitritos
- MA: liberacin intracelular de NO % combinacin con compuestos ricos en grupos sulfhidrilo (-SH) %formacin de
S-nitrosotioles % estimulacin de la guanililciclasa % aumento del GMPc intracelular % activacin de una
proteincinasa % fosforilacin de protenas % disminucin del calcio citoslico % vasodilatacin.
- Accin antianginosa: reducen la demanda de oxgeno del miocardio (precarga y postcarga), y aumentan la oferta por
redistribucin del flujo sanguneo (aumento de la oxigenacin del territorio isqumico) y vasodilatacin coronaria
(normaliza el aporte de oxgeno).

1.1.- Trinitrato de glicerilo = nitroglicerina. FC: alto EPP; metabolitos activos: 1,2-dinitrato y 1,3-dinitrato de glicerilo.
AT: profilaxis (parches transdrmicos) y tratamiento (va sublingual) de la angina de pecho.
1.2.- Dinitrato de isosorbida. FC: metabolitos activos: 2- y 5-mononitrato de isosorbida.
1.3.- 5-mononitrato de isosorbida.
- RA: cefalea (por vasodilatacin de arterias cerebrales), hipotensin ortosttica, metahemoglobinemia.
- Tolerancia, debido a la deplecin de grupos sulfhidrilo (-SH) % en preparados orales de liberacin controlada y
formas transdrmicas debe procurarse un intervalo libre de tratamiento a lo largo del da (6-10 horas). Tambin pueden
administrarse compuestos con grupos SH, como N-acetilcistena o captopril.
- Dependencia fsica % suspender el frmaco reduciendo progresivamente la dosis.
- AT: angina de esfuerzo, angina de reposo, angina inestable, insuficiencia cardaca congestiva, infarto agudo de
miocardio.
2.- !-bloqueantes. AT: profilaxis de la angina de esfuerzo, angina inestable; postinfarto de miocardio. CI: en angina de
reposo.
3.- Antagonistas de calcio. AT: de eleccin en la profilaxis de la angina de reposo; angina de esfuerzo; angina
inestable.
4.- Molsidomina. Profrmaco % metabolitos activos que activan la guanililciclasa.
5.- Ranolazina. MA: inhibicin de la corriente tarda de sodio en las clulas cardacas.
6.- Trimetazidina. CI: enfermedad de Parkinson.
7.- Ivabradina. MA: inhibicin de la seal I
f
del marcapasos cardaco, que controla la desporalizacin espontnea
diastlica en el nodo sinusal % reduccin de la frecuencia cardaca. AT: angina de pecho, insuficiencia cardaca
(aadida a terapia estndar). RA: fosfenos.
8.- Nicorandilo.

Tema 30: Insuficiencia Vascular
1.- Antagonistas de calcio: nifedipino. AT: enfermedad de Raynaud.
2.- cido nicotnico y sus profrmacos: xantinol nicotinato, inositol nicotinato % cido nicotnico.
3.- Prostaglandinas: alprostadilo (= PGE
1
), iloprost. Por va IV en el fenmeno de Raynaud.
4.- Cilostazol. MA: inhibicin de fosfodiesterasa III. AT: claudicacin intermitente. RA cardiovasculares graves.
5.- Defibrotida.
6.- Frmaco hemorreolgico: pentoxifilina. Reduce la viscosidad de la sangre y aumenta su fluidez. AT:
vasculopatas obstructivas.

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Hipotensin ortosttica
1.- Fludrocortisona: mineralcorticoide.
2.- Dihidroergotamina: agonista $-adrenrgico.
3.- Midodrina: profrmaco % desglimidodrina, que estimula receptores $-adrenrgicos.
4.- Etilefrina: agonista $-adrenrgico.

Tema 31: Frmacos Broncodilatadores y Antiasmticos
Asma bronquial. Patogenia: INFLAMACIN + broncoconstriccin.
1.- Teofilina, cafena y teobromina. Son metilxantinas. Teofilina es poco hidrosoluble % mejorar hidrosolubilidad:
aminofilina = complejo teofilina- etilendiamina; y derivados de teofilina: etamifilina.
- MA: bloqueo competitivo de los receptores adenosnicos (A
1
y A
2
).
- AF: broncodilatacin, aumento de la contractilidad cardaca, activacin generalizada del SNC (reducen la sensacin
de cansansio, aumentan la capacidad de mantener un esfuerzo intelectual, y producen insomnio); estimulan el centro
del vmito y el centro respiratorio; estimulan la secrecin gstrica de cido y pepsina; aumentan la diuresis.
- FC: por va IV slo aminofilina. No usar la va IM, ya que es dolorosa y absorcin irregular. Metabolismo.
Eliminacin aumentada en nios y en uso concomitante de inductores enzimticos. Eliminacin disminuida en
ancianos, insuficiencia cardaca, insuficiencia heptica y en uso concomitante de inhibidores enzimticos.
Monitorizacin (RT: 10-20 mg/L).
- RA: intoleracia gstrica, vmitos, irritabilidad, insomnio, convulsiones, taquicardia, arritmias.
- AT: asma, EPOC, apnea del prematuro.
2.- Roflumilast. - MA: inhibicin de fosfodiesterasa 4 % aumento de AMPc pulmonar % reduccin de la inflamacin
pulmonar. - AT: EPOC.
3.- Frmacos "
2
-adrenrgicos: uso por va inhalatoria para aumentar la selectividad y menos RA sistmicas.
- AF: broncodilatacin.
- AT: de eleccin en las crisis asmticas.
- Salbutamol, fenoterol, terbutalina, hexoprenalina.
- Bambuterol: profrmaco por va oral % terbutalina; administracin cada 24 h.
- Salmeterol y formeterol. Su accin comienza lentamente, pero es muy prolongada (se mantiene durante 12 horas)
% tratamiento profilctico en dos aplicaciones diarias; no en las crisis asmticas!.
- Indacaterol es de accin ultralarga (1 vez al da).
Nota: adrenalina, por va SC en el tratamiento de reacciones anafilcticas graves.
4.- Frmacos anticolinrgicos. Reducen la broncoconstriccin y la secrecin traqueobronquial.
- Bromuro de ipratropio, de tiotropio, de aclidinio, de glicopirronio (ventaja de tiotropio y glicopirronio: una
sola administracin diaria). FC: son derivados cuaternarios, que atraviesan mal el epitelio digestivo y bronquial %
administracin inhalatoria % no efectos anticolinrgicos sistmicos. AT: asma y EPOC.
5.- Glucocorticoides. Se utilizan derivados modificados para incrementar la accin tpica por va inhalatoria y reducir
las reacciones adversas sistmicas: 17!,21-dipropionato de beclometasona, budesonido, propionato de
fluticasona, ciclesonida.
- RA: por va inhalatoria, candidiasis orofarngea y afona. En nios y ancianos, es til el uso de un espaciador, que
facilita la coordinacin pulsacin-inhalacin y garantiza que slo penetran en las vas respiratorias las partculas de
pequeo tamao % reduccin de las RA locales en boca y faringe.
- AT: tratamiento de eleccin del asma.
6.- Inhibidores de la liberacin de mediadores: cromoglicato, nedocromilo (va inhalatoria) y ketotifeno (va oral,
adems es anti-H
1
). No tienen accin broncodilatadora. AT: profilaxis de las crisis asmticas.
7.- Terapia anti-LT:
- Inhibicin de la 5-lipooxigenasa: zileutn.
- Antagonistas de receptores cisteinil-leucotrienos (LTC
4
, LTD
4
, LTE
4
): montelukast, zafirlukast. FC: va oral.
AT: terapia adicional del asma; no en el ataque agudo. RA: cefalea, sndrome de Churg-Strauss (?), trastornos
neuropsiquitricos.
8.- Omalizumab. Mab frente a IgE. AT: asma grave con test positivo a alergenos.

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Tema 32: Antitusgenos, Expectorantes, Mucolticos y Estimulantes de la Respiracin
1.- Antitusgenos. Deprimen el centro bulbar de la tos.
- Opiceos. Codena, dihidrocodena: mayor eficacia; tambin actividad analgsica y antidiarreica. RA:
estreimiento. Dextrometorfano: sin efectos sedantes ni depresin respiratoria. Folcodina.
- Otros: noscapina, clobutinol, cloperastina, difenhidramina, oxolamina.
2.- Secrecin traqueobronquial. Para viscoelasticidad adecuada: 95% agua % hidratacin (va inhalatoria, oral).
Mucolticos:
- Productos azufrados: N-acetilcistena, S-carboximetilcistena, mesna. Reducen los puentes disulfuro %
fragmentan las cadenas de mucinas % fluidificacin de la secrecin mucosa.
- Bromhexina, ambroxol.
3.- Expectorantes: ioduro potsico, ioduro sdico. Aumentan la secrecin acuosa de las glndulas mucosas.
4.- Tratamiento de la fibrosis qustica: enfermedad gentica por mutacin a nivel del brazo largo del cromosoma 7
(codifica la protena reguladora de la conductancia transmembrana asociada al Cl
-
)% secrecin pulmonar
deshidratada y viscosa % infecciones respiratorias.
- Dornasa alfa = desoxirribonucleasa I humana recombinante, enzima mucoltico similar a la DNAsa natural.,
que reduce la viscosidad del esputo. FC: administracin por va inhalatoria.
- Ivacaftor.
- Manitol.
5.- Sndrome del distrs respiratorio del recin nacido: dficit de surfactante pulmonar secretado por las clulas
alveolares tipo II. Prevencin y tratamiento: admistracin de surfactante pulmonar exgeno, por va endotraqueal:
beractant, colfoscerilo palmitato.
6.- xido ntrico. FC: va inhalatoria. AT: hipertensin pulmonar en neonatos.

Tema 33: Farmacologa de la Motilidad del Aparato Digestivo
1.- Frmacos procinticos
- Benzamidas = ortopramidas: metoclopramida, cleboprida, alizaprida, cinitaprida, cisaprida.
- MA: accin antiemtica: accin anti-D
2
y anti-5-HT
3
; accin procintica: accin agonista 5-HT
4
.
- AF: aumentan la presin del esfnter esofgico inferior y la motilidad esofgica, aumentan las contracciones
gstricas, aumentan el peristaltismo intestinal y la velocidad de trnsito.
- AT: esofagitis por reflujo; hernia de hiato; gastroparesia; trastornos del trnsito gastrointestinal; y vmitos.
- RA: hiperprolactinemia, reacciones extrapiramidales (acatisia, distonas, tortcolis, espasmo facial),
parkinsonismo (temblor, rigidez, acinesia). Cisaprida retirada por riesgo de arritmias ventriculares graves.
- No benzamdicos: domperidona. No atraviesa la BHE % menor incidencia de reacciones extrapiramidales y
puede utilizarse en pacientes con enfermedad de Parkinson. RA: arritmias. AT: vmitos por levodopaterapia.
- Eritromicina, que tiene actividad procintica gastrointestinal.
2.- Frmacos espasmolticos: papaverina, mebeverina .
- MA: inhibicin de fosfodiesterasa % aumento del AMPc % relajacin del msculo liso.
- AT: tratamiento de dolores de tipo espstico y clico; se asocian a analgsicos y anticolinrgicos.
3.- Antiflatulentos: dimeticona.
4.- Inhibidores de la discinesia esofgica. Acalasia = fallo en la relajacin del esfnter gastroesofgico, que impide
su abertura plena al paso del bolo alimenticio. Tratamiento: nitratos por va sublingual; antagonistas del calcio por va
sublingual; toxina botulnica inyectada en el esfnter gastroesofgico.
5.- Farmacologa de los sndromes diarricos. Tratamiento: rehidratacin oral % formulacin de la OMS/UNICEF
(hipotnica): glucosa + cloruro de sodio + cloruro de potasio + citrato de potasio o bicarbonato de sodio.
5.1.- Inhibidores de la motilidad gastrointestinal.
- Opiceos: loperamida y difenoxilato, que atraviesan mal la BHE, por lo que presentan gran actividad a
nivel gastrointestinal y prcticamente nula a nivel central. Codena.
- Anticolinrgicos: butilescopolamina, otilonio. Son compuestos amonio cuaternario, con mayor selectividad
por el tubo digestivo.
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- Inhibidores de la liberacin de hormonas prosecretoras: octretido, lanretido, que son anlogos de
somatostatina. AT: acromegalia, tumores neuroendocrinos, tumores carcinoides.
5.2.- Racecadotrilo. Profrmaco % tiorfano. MA: inhibicin de la encefalinasa plasmtica % elevacin de las
encefalinas (estimulan receptores opiaceos delta a nivel perifrico) % reduccin de la hipersecrecin intestinal de
agua y electrolitos. AT: diarrea aguda.
5.3.- Agentes antiinfecciosos. Exclusivamente en las situaciones clnicas graves. De eleccin las fluorquinolonas;
otros: doxiciclina, cotrimoxazol. En las diarreas por Clostridium difficile (colitis pseudomembranosa): suspensin
del antibitico y administrar por va oral metronidazol, vancomicina, o rifaximina.
Rifaximina: antibitico de amplio espectro y escasa absorcin gastrointestinal. AT: profilaxis en ciruga del tracto
gastrointestinal; terapia coadyuvante en hiperamoniemia; colitis pseudomembranosa.
5.4.- Fermentos lcticos: reemplazan la flora patgena del intestino por flora bacteriana normal (Lactobacillus,
Saccharomyces, Enterococcus). AT: alteraciones de la flora intestinal causadas por tratamiento antibitico.
6.- Farmacologa del estreimiento
6.1.- Formadores de masa: salvado, metilcelulosa, muclago de plantago ovata. Son compuestos hidrfilos que
absorben agua, aumentan el volumen del contenido intestinal y estimulan los reflejos fecales. Efecto no inmediato.
- AT: normalizacin del hbito intestinal, sndrome de colon irritable, estreimiento del embarazo.
- RA: flatulencia, obstruccin intestinal.
6.2.- Suavizantes, lubricantes o emolientes: glicerol en supositorios; dioctilsulfosuccinato = docusato sdico,
que es un tensioactivo aninico; parafina.
- AT: en pacientes que no deben realizar esfuerzos defecatorios y en aquellos en los que el miedo al dolor de la
defecacin les induce estreimiento (hemorroides, fisura anal).
6.3.- Laxantes osmticos.
- Sales de magnesio, sodio y potasio, por va oral o rectal en forma de enema.
- Lactulosa. Disacrido de galactosa y fructosa. Descomposicin fermentativa en el colon % aniones orgnicos
que actan como laxantes osmticos e irritantes sobre la mucosa del colon. Este ambiente cido favorece la
ionizacin del amonaco % in amonio, menos absorbible % reduccin de la hiperamoniemia % AT: tratamiento
de eleccin de la encefalopata heptica. Idem lactitol, que es un discarido de galactosa y sorbitol.
6.4.- Estimulantes por contacto. MA: realmente inhiben la absorcin de electrolitos y agua% aumentan el
contenido lquido intestinal y estimulan el peristaltismo. Son los ms drsticos (= catrticos). AT: situaciones
puntuales que exigen una evacuacin intestinal rpida (ej: ciruga).
- Derivados antraquinnicos: ruibarbo, sen, cscara sagrada.
- Derivados del fenilmetano: bisacodilo, picosulfato.
- Aceite de ricino.
RA generales de los laxantes: molestias digestivas, formacin de hbito que conduce al abuso, hipopotasemia.
6.5.- N-metilnaltrexona bromuro. MA: antagonista de receptores opiceos perifricos, ya que no atraviesa la
BHE. AT: estreimiento causado por opiceos.

Tratamiento de la Encefalopata Heptica (consecuencia de la acumulacin en el SNC de sustancias neurotxicas
(GABArgicas?), que en condiciones normales son eliminadas por el hgado). Alternativas teraputicas:
- Disacridos no absorbibles: lactulosa, lactitol % eliminacin fecal de NH4
+
.
- Aminocidos de cadena ramificada % correccin del exceso de aminocidos aromticos.
- Antagonistas de benzodiazepinas: flumazenilo % antagonismo de receptores GABA.
- Antibacterianos: neomicina, metronidazol, rifaximina (orales) % erradicacin de las bacterias productoras
de amonaco del colon.
7.- Farmacologa de la Enfermedad Inflamatoria Intestinal
7.1.- Aminosalicilatos
- cido 5-aminosaliclico = 5-ASA = mesalazina. Comprimidos dotados de cubierta entrica.
- Sulfasalazina = sulfapiridina unida por enlace azoico al 5-ASA. En el colon, las bacterias reducen el enlace
azoico % 5-ASA. AT: enfermedad inflamatoria intestinal, artritis reumatoide. Otros profrmacos de 5-ASA:
olsalazina, balsalazida.
7.2.- Glucocorticoides: prednisona, metilprednisolona. AT: en las exacerbaciones de la enfermedad inflamatoria
intestinal.
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7.3.- Infliximab (quimrico), adalimumab (humano). Mabs frente al TNF$. AT: enfermedad inflamatoria
intestinal, artritis reumatoide.
8.- Farmacologa del vmito
8.1.- Bloqueantes D
2
. Benzamidas: metoclopramida, cleboprida (RA: reacciones extrapiramidales); y no
benzamidas: domperidona (que no atraviesa BHE % AT: vmitos por levodopa y agonistas dopaminrgicos
usados en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson). Neurolpticos: fenotiazinas, butirofenonas.
8.2.- Bloqueantes 5-HT
3
. Benzamidas: metoclopramida, cleboprida (RA: reacciones extrapiramidales); y no
benzamidas: ondansetrn, granisetrn (RA: cefalea; no provocan reacciones extrapiramidales). AT: prevencin
y tratamiento de las nuseas y vmitos inducidos por quimioterapia, radioterapia y ciruga.
8.3.- Glucocorticoides: dexametasona, metilprednisolona. Se utilizan a dosis altas como coadyuvantes de los
antagonistas 5-HT
3
en los vmitos por quimioterapia y radioterapia.
8.4.- Cannabinoides: (
9
-tetrahidrocannabinol = dronabinol. AT: vmitos por quimioterapia.
8.5.- Benzodiazepinas (lorazepam). AF: ansiolisis y amnesia antergrada. AT: reduccin de los vmitos
anticipatorios que suelen aparecer con la repeticin de los ciclos de quimioterapia.
8.6.- Aprepitant. MA: antagonista de los receptores NK
1
de la neurocinina % bloqueo de los efectos de la
sustancia P en el SNC. AT: nuseas y vmitos por quimioterapia; vmitos postoperatorios.
Fosaprepitant es un profrmaco para administracin IV.
9.- Frmacos anticinetsicos y antivertiginosos
9.1.- Antihistamnicos-H
1
: dimenhidrinato, meclizina. AT: cinetosis.
9.2.- Anticolinrgicos: escopolamina, en parches transdrmicos. AT: cinetosis.
9.3.- Fenotiazinas: tietilperazina. AT: vrtigos.
9.4.- Betahistina. AT: vrtigos.
10.- Frmacos emetizantes: apomorfina (va SC), jarabe de ipecacuana (va oral). AT: intoxicaciones orales.

Tema 34: Farmacologa de la Secrecin del Aparato Digestivo. Farmacologa de la lcera Gastroduodenal
1.- Frmacos antihistamnicos H
2
. Todos tienen un heterociclo disustituido.
- anillo imidazol: cimetidina.
- anillo furano: ranitidina.
- anillo tiazol: famotidina, nizatidina, ebrotidina
- I: cimetidina inhibe el citocromo P
450
.
- AT: lcera duodenal, gstrica, esofagitis por reflujo y sndrome de Zollinger-Ellison.
- RA de cimetidina: galactorrea, ginecomastia, cefalea, confusin mental, prdida de lbido en varones.
2.- Frmacos anticolinrgicos: pirenzepina.
3.- Inhibidores de la bomba de protones: omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol.
- Estructura de benzimidazol.
- Profrmacos: protonacin del anillo de benzimidazol en el medio cido % transposicin de Smiles % formacin de
enlace disulfuro irreversible con residuo cistena de la ATPasa H
+
/K
+
% inhibicin irreversible de la ATPasa H
+
/K
+
.
- FC: lbil en medio cido % cubierta entrica.
- RA: hipomagnesemia grave, aumento del riesgo de fracturas seas.
- I: inhibidor del metabolismo de otros frmacos.
- AT: lcera duodenal, gstrica, esofagitis por reflujo, y sndrome de Zollinger-Ellison.
4.- Frmacos anticidos. I: pueden interferir la absorcin de otros frmacos.
4.1.- No sistmicos: + HCl % formacin de sales insolubles no absorbibles. Son los recomendables.
- Sales de magnesio: hidrxido de magnesio. RA: diarrea.
- Sales de aluminio: hidrxido de aluminio. RA: estreimiento. En el intestino forma sales insolubles con los
fosfatos % eliminacin con las heces % AT: tratamiento de la hiperfosfatemia.
- Compuestos de aluminio y magnesio: almagato, magaldrato.
- Carbonato de calcio: el calcio estimula la secrecin de gastrina % efecto rebote con produccin de cido.
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4.2.- Sistmicos: + HCl % formacin de sales solubles % absorcin y alcalinizacin sistmica.
- Bicarbonato sdico.
5.- Protectores de la mucosa. No son anticidos, sino que forman una pelcula protectora sobre la mucosa.
5.1.- Sales de bismuto: subnitrato y subgalato de bismuto, bismuto coloidal. RA: encefalopata por bismuto.
5.2.- Sucralfato, dosmalfato. I: pueden interferir la absorcin de algunos frmacos.
5.3.- Carbenoxolona. Derivado del cido glicirrcico (de la raz de regaliz). Analoga con la estructura esteroide %
RA: de carcter mineralcorticoide. AT: en aplicacin tpica en lceras y heridas de la mucosa bucal.
5.4.- Prostaglandinas: misoprostol. AT: profilaxis de la lcera gastroduodenal en pacientes que toman AINE.
RA: diarrea, aborto (% contraindicado en mujeres embarazadas).
5.5.- Acexamato de zinc.
Helicobacter pylori % gastritis, lcera pptica, adenocarcinoma gstrico. Pauta de erradicacin, asociar:
- Inhibidor del cido: inhibidor de la bomba de protones.
- De 1 a 3 antibiticos: amoxicilina, claritromicina, metronidazol, tetraciclina.
Farmacologa de la secrecin biliar. La mayora de los clculos (litiasis) biliares estn constituidos por colesterol.
- cidos biliares: cido quenodeoxiclico/cido ursodeoxiclico % aumento de su concentracin en la bilis %
modificacin de la relacin entre cidos biliares y colesterol.
- Disolventes de contacto: metilter-butilter, mono-octanona.
Agentes colerticos: sustancias que aumentan la cantidad de secrecin biliar.
Agentes colagogos: sustancias que facilitan la expulsin de la bilis.

Tema 35: Farmacologa de la Hemostasia, Coagulacin y Fibrinolisis
1.- Frmacos antiagregantes plaquetarios
1.1.- Inhibicin de la produccin de tromboxanos:
- cido acetilsaliclico, carbasalato. MA: inhibe irreversiblemente la COX-1 por acetilacin.
- Trifusal. Derivado trifluorado del cido acetilsaliclico.
1.2.- Inhibicin de fosfodiesterasa % aumento de AMPc y GMPc intraplaquetarios. Dipiridamol.
1.3.- Inhibicin de la unin de ADP a su receptor plaquetario (P2Y
12
):
- Ticlopidina. RA: mielotoxicidad.
- Clopidogrel, derivado de ticlopidina, ms potente y no mielotxico. Es profrmaco, que se activa va
citocromo P450, por lo que los inhibidores de este enzima (omeprazol) pueden comprometer su efectividad.
RA: asociado a hemofilia adquirida. Prasugrel.
- Ticagrelor.
1.4.- Frmacos bloqueantes del receptor GP IIb/IIIa:
- Abciximab. Mab. AT: angioplastia coronaria transluminal percutnea o aterectoma.
- Pptidos sintticos: eptifibtida. AT: prevencin del infarto de miocardio (tras angina), se utiliza junto con cido
acetilsaliclico y heparina; angioplastia transluminal percutnea.
- Compuestos no peptdicos: tirofibn: AT: prevencin del infarto de miocardio (tras angina), se utiliza junto con
cido acetilsaliclico y heparina; angioplastia transluminal percutnea.
1.5.- Anlogos de inhibidores naturales de la agregacin: epoprostenol = prostaciclina = PGI
2
, iloprost %
aumento de los niveles intraplaquetarios de AMPc. AT: tcnicas de circulacin extracorprea (dilisis renal);
hipertensin pulmonar.
2.- Farmacologa de la coagulacin
2.1.- Heparina. Glucosaminglucano: alternancia de cido urnico + $-D-glucosamina, acetilada y/o sulfatada. La
heparina no fraccionada es una mezcla de polmeros de alto peso molecular % tcnicas fraccionamiento: heparinas
fraccionadas o de bajo peso molecular: dalteparina, bemiparina, enoxaparina, nadroparina, tinzaparina, que
contienen la unidad bsica de pentasacrido necesaria para unirse a la AT III.
- MA: se fija a la AT III % cambio conformacional % acelera la formacin del complejo AT III-proteasa %
inactivacin de los factores IIa, Xa, IXa, XIa, XIIa.
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- AF: inhibe la coagulacin tanto in vivo como in vitro.
- FC: administracin parenteral (SC, IV), no atraviesa la barrera placentaria. Frente a la heparina no fraccionada, las
heparinas fraccionadas presentan una mayor biodisponibilidad y una semivida ms prolongada.
- RA: hemorragia, trombocitopenia, reacciones alrgicas, osteoporosis y prdida de pelo.
- Control de la dosificacin: test del tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPA). Las heparinas fraccionadas
no modifican el TTPA, se pautan a dosis fijas y no precisan controles de laboratorio; si en algn caso se requiere
control de la dosificacin, se determina la actividad anti-Xa plasmtica.
- Antdoto: sulfato de protamina.
- AT: profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar, trombosis cerebral,
prevencin de trombos en transfusiones sanguneas, circulacin extracorprea en ciruga cardiaca y dilisis.
2.2.- Anticoagulantes orales: acenocumarol, warfarina. Son 4-hidroxicumarinas.
- MA/ AF: inhiben reductasas, interfiriendo la accin de la vitamina K, esencial para la biosntesis heptica de los
factores de la coagulacin: II, VII, IX y X. accin anticoagulante slo in vivo; requiere un periodo de latencia de
varias horas.
- FC: se absorben por va oral, elevada UPP (>95%), atraviesan la barrera placentaria. Variabilidad debido a
polimorfismo gentico de citocromo P450 y vitamina K epxido reductasa.
- I: desplazamiento de la UPP (por AINE!!); cido acetilsaliclico y otros antiplaquetarios potencian la accin
anticoagulante. RA: hemorragia, teratogenia.
- Antdoto: vitamina K (fitonadiona).
- Control de la dosificacin: test del tiempo de protrombina (ndice de Quick). INR teraputico: 2 4,5.
- AT: profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar, profilaxis de reinfarto de
miocardio, tromboembolismo asociado a prtesis valvulares cardacas, fibrilacin auricular, cardioversin de
fibrilacin auricular, recurrencia de tromboembolismo cerebral.
2.3.- Fondaparinux. MA: activacin de la AT III % inhibicin del factor Xa. AT: reduccin del riesgo de
enfermedad tromboemblica venosa tras ciruga ortopdica mayor.
2.4.- Desirudina, lepirudina, bivaluridina. Derivados recombinantes de hirudina. MA: forma un complejo con la
trombina; es un mecanismo independiente de la AT III. FC: va IV. AT: prevencin de trombosis venosa profunda
en pacientes sometidos a ciruga.
2.6.- Dabigatrn. MA: inhibidor de la trombina. FC: va oral. AT: prevencin del tromboembolismo venoso, ictus
y embolismo sistmico. RA: hemorragias.
2.7.- Rivaroxabn, apixabn. MA: inhibidor del factor Xa. FC: va oral. AT: prevencin del tromboembolismo
venoso, ictus y embolismo sistmico. RA: hemorragias.

3.- Farmacologa de la fibrinolisis
3.1.- Frmacos trombolticos: activadores de la fibrinolisis. MA: activacin del plasmingeno % plasmina.
- Estreptoquinasa: protena obtenida de cultivos de estreptococos !-hemolticos del grupo C.
Desventajas: activador indirecto; es una protena heterloga % capaz de inducir la produccin de Ac (por
exposicin previa al medicamento o tras una infeccin estreptoccica); activa tanto el plasmingeno unido a
fibrina como el soluble del plasma % estado de hiperplasminemia % mayor riesgo de hemorragia.
- Anistreplasa = APSAC: complejo formado por estreptoquinasa y Lys-plasmingeno.
Ventajas: activador directo; se activa lentamente % no genera grandes cantidades de plasmina de forma
instantnea; larga semivida % administracin en bolus IV. Desventajas: contiene estreptoquinasa.
- Uroquinasa: protena aislada de la orina humana. Actualmente se obtiene por tecnologa recombinante.
Ventajas: activador directo; presenta mayor afinidad por el plasmingeno unido a la fibrina.
- Activador tisular del plasmingeno (t-PA) = alteplasa, tenecteplasa, reteplasa. Se obtienen por
tecnologa recombinante. Ventajas: presentan la mayor selectividad por el plasmingeno unido a fibrina. RA:
complicaciones hemorrgicas. Estreptoquinasa y anistreplasa pueden producir reaccin anafilctica, y no
deben utilizarse en el reinfarto. AT: IAM; tromboembolismo venoso, pulmonar; trombosis cerebral.
3.2.- Inhibidores de la fibrinolisis = antifibrinolticos: cido tranexmico, cido psilon-aminocaprico. MA: se
unen de forma reversible al plasmingeno, bloqueando la unin de este a la fibrina, lo que impide su
transformacin en plasmina. AT: menorragia, tratamiento y profilaxis de la hemorragia posquirrgica,
tratamiento de la hemorragia por hiperfibrinolisis.

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Tema 36: Frmacos Diurticos
1.- Diurticos de mxima eficacia: bumetanida, piretanida, furosemida, torasemida, cido etacrnico.
- MA: interfieren el sistema de co-transporte Na
+
-K
+
-2Cl
-
a nivel de la porcin gruesa del asa de Henle, y aumentan la
eliminacin de Ca
2+
y Mg
2+
por inhibicin de su reabsorcin en el segmento grueso de la rama ascendente.
- RA: hiponatremia, hipopotasemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, alcalosis hipoclormica, hipovolemia,
hiperglucemia, hiperuricemia, ototoxicidad (cido etacrnico!, retirado).
2.- Diurticos de eficacia media: tiazidas.
- MA: inhiben en la porcin inicial del tbulo contorneado distal la reabsorcin de Cl
+
y Na
+
; a diferencia de los
diurticos del asa, reducen la eliminacin urinaria de Ca
2+
. Gran accin hipotensora.
- De accin corta: clorotiazida, hidroclorotiazida.
- De accin intermedia: xipamida, indipamida.
- De accin prolongada: clortalidona.
- RA: hiponatremia, hipopotasemia, hipocloremia, hipomagnesemia, hipercalcemia, hiperuricemia, hiperglucemia y
pancreatitis.
3.- Diurticos de eficacia baja:
3.1.- Ahorradores de K
+
: actan en el ltimo segmento del tbulo distal-colector.
- Inhibidores de aldosterona: espironolactona, canreonato de potasio. Estructura esteroide.
RA: hiperpotasemia, ginecomastia e impotencia en varones.
- Inhibidores directos del transporte de sodio: triamtereno, amilorida. RA: hiperpotasemia.
3.2.- Diurticos osmticos: manitol. Acta en el tbulo proximal.
3.3.- Inhibidores de la anhidrasa carbnica: acetazolamida, diclorfenamida, dorzolamida. AF: aumentan la
eliminacin renal de Na
+
, K
+
y HCO
3
-
% acidosis % estimulan el centro respiratorio. Inhiben la produccin de
humor acuoso en la cmara anterior del ojo.
Aplicaciones teraputicas de los diurticos:
- Hipertensin arterial: tiazidas.
- Insuficiencia cardaca congestiva.
- Insuficiencia renal aguda: furosemida.
- Edemas (& cirrosis heptica, sndrome nefrtico): diurtico ahorrador de potasio / diurtico del asa.
- Edema agudo de pulmn: furosemida.
- Edema cerebral: manitol.
- Intoxicaciones; junto con la diuresis forzada, se alcaliniza o acidifica la orina segn la naturaleza cido-base del
txico.
- Hipercalcemia: furosemida.
- Diabetes inspida: tiazidas.
- Los inhibidores de la anhidrasa carbnica estn indicados en: alcalinizacin urinaria, tratamiento del glaucoma, mal
agudo de montaa, y en ciertas formas de epilepsia.

Tema 37: Expansores Plasmticos
- Molculas de elevado peso molecular % efecto coloidosmtico % restituyen temporalmente la volemia.
1.- Dextranos: polisacridos ramificados de $-D-glucosa. Dextrano 40 y dextrano 70.
- AT: mantener la circulacin en estados hipovolmicos. Dextrano 40 tiene actividad antitrombtica% prevencin del
tromboembolismo venoso y pulmonar tras ciruga.
2.- Gelatinas.

Tema 38: Hormonas Sexuales
1.- Estrgenos: 17!-estradiol, dietilestilbestrol, clorotriaseno.
- AT: - Insuficiencia ovrica.
- Terapia de reposicin estrognica del dficit hormonal tras la menopausia. Tibolona mejora la
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sintomatologa vasomotora y atrfica de la postmenopausia.
- Dismenorrea (estrgeno + gestgeno).
Raloxifeno, bazedoxifeno: modulador selectivo del receptor estrognico. En el hueso acta como agonista %
reduciendo la resorcin; en tero y mama acta como antiestrgeno % no parece aumentar el riesgo de cncer.
AT: osteoporosis en mujeres postmenopusicas.
2.- Antiestrgenos
- Clomifeno. AT: infertilidad femenina.
- Tamoxifeno, toremifeno, droloxifeno. AT: cncer de mama dependiente de estrgenos.
- Fulvestrant. Antagonista puro del receptor estrognico. AT: cncer de mama dependiente de estrgenos.
3.- Inhibidores de la aromatasa. AT: cncer de mama dependiente de estrgenos. RA: aumento de osteoporosis y
fracturas seas, por deprivacin estrognica.
- Clase I: esteroideos. Son inhibidores irreversibles: formestano y exemestano.
- Clase II: no esteroides. Son inhibidores reversibles: anastrozol, letrozol.
Aminoglutetimida: es un inhibidor inespecfico de la sntesis de estrgenos.
4.- Gestgenos: progesterona, megestrol, medroxiprogesterona, noretisterona, alilestrenol. AT: endometriosis,
cncer de endometrio, cncer de mama, amenaza de aborto, sndrome de anorexia/caquexia.
5.- Antagonistas de progesterona: mifepristona = RU-486 = pldora abortiva. Es un 19-noresteroide.
AT: terminacin mdica del embarazo, en uso secuencial con un anlogo de prostaglandina (misoprostol).
6.- Andrgenos: testosterona, que por reduccin tisular en posicin 5$ % dihidrotestosterona.
- Nandrolona y estanozolol destacan por su accin anabolizante.
- Danazol: posee accin andrognica, antiestrognica y antiprogestgena. AT: endometriosis.
- Gestrinona: antiprogestgeno, con dbil accin andrognica y antiestrognica. AT: endometriosis.
7.- Antiandrgenos. AT: cncer de prstata.
- de estructura esteroide: ciproterona, espironolactona.
- de estructura no esteroide: flutamida, bicalutamida, nilutamida, enzalutamida.
8.- GnRH = Hormona liberadora de gonadotropinas:
8.1.- Agonistas de la GnRH: buserelina, goserelina, leuprorelina, nafarelina, triptorelina. A dosis teraputicas
y de forma continuada provocan hiposensibilizacin de los receptores GnRH % inhibicin de la liberacin de
gonadotropinas a nivel hipofisario % hiposensibilizacin de los receptores LH y FSH a nivel gonadal % inhibicin
de la esteroidognesis ovrica y testicular % reduccin de la secrecin de estrgenos y andrgenos.
- FC: administracin por va parenteral o intranasal.
- AT: cncer de prstata (la estimulacin inicial de la secrecin de LH, FSH y testosterona puede producir
exacerbacin de la enfermedad % asociar un frmaco inhibidor de la sntesis de testosterona (ketoconazol) o un
antiandrgeno (ciproterona o flutamida); cncer de mama; endometriosis.
- RA: riesgo de depresin, teratogenia.
8.2.- Antagonistas de la GnRH: abarelix, degarelix, ganirelix, cetrorelix. AT: cncer de prstata; y en tcnicas de
reproduccin asistida. Ventajas frente a los agonistas: su accin inhibidora es inmediata, no inducen estimulacin
inicial de la liberacin de gonadotropinas, el antagonismo puede revertirse mediante la administracin exgena de
GnRH.
9.- Finasterida, dutasterida. Son 4-azaesteroides.
- MA: inhibicin de la 5$-reductasa (finasterida del tipo 1; dutasterida de los tipos 1 y 2).
- AT: hipertrofia prosttica benigna; alopecia andrognica.
- RA: disfuncin sexual en el varn.
10.- Anticoncepcin femenina:
- Estrgeno + gestgeno, va oral.
- Ulipristal. MA: modulador selectivo del receptor de progesterona. AT: anticoncepcin de urgencia.
11.- Eflornitina.
- MA: inhibicin de ornitina descarboxilasa.
- AT: hirsutismo facial.

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Tema 39: Hormonas Neurohipofisarias. Frmacos Antidiurticos. Farmacologa Uterina.
1.- Vasopresina (=ADH) y derivados con mayor actividad y duracin de accin.
- Desmopresina: alta actividad antidiurtica. AT: diagnstico y tratamiento de la diabetes inspida neurgena (origen
central), hemofilia tipo A, enfermedad de von Willebrand tipo I, y enuresis nocturna.
- Lipresina: alta actividad vasoconstrictora. AT: varices esofgicas sangrantes. Terlipresina es profrmaco de lipresina.

2.- Frmacos antidiurticos: tiazidas. AT: diabetes inspida.

3.- Tolvaptn. MA: antagonista de los R-V2 de vasopresina. AT: hiponatremia del SIADH. RA: hepatotoxicidad.

4.- Farmacologa de la motilidad uterina.
4.1.- Oxitocina. AT: induccin del parto, en perfusin IV; facilitacin de la eyeccin de la leche materna, por va
intranasal.
4.2.- Carbetocina. MA: agonista de receptores de oxitocina. AT: atona uterina y hemorragias del postparto.
4.3.- Prostaglandinas: dinoprostona = PGE
2
. AT: preparacin cervical previa a la induccin del parto (por va
vaginal).
4.4.- Alcaloides ergticos: ergobasina, metilergobasina. Son estimulantes de la musculatura lisa uterina %
aumentan las contracciones uterinas. AT: atona uterina y hemorragias del postparto.
5.- Relajantes uterinos.
5.1.- Estimulantes "
2
-adrenrgicos: ritodrina, salbutamol. Reducen las contracciones uterinas. AT: amenaza de
parto prematuro.
5.2.- Antagonistas de calcio. AF: inhiben la contraccin de la fibra lisa muscular. AT: amenaza de parto prematuro.
5.3.- Atosibn. MA: antagonista competitivo de los receptores de la oxitocina. AT: parto prematuro inminente.

Tema 40: Corticosteroides
1.- Glucocorticoides: hidrocortisona, prednisona, prednisolona, metilprednisolona, dexametasona, betametasona,
deflazacort.
- Para evitar insuficiencia suprarrenal: a) no suspender nunca el tratamiento con esteroides de forma brusca; b)
administrar siempre la menor dosis posible; c) teraputica alternante: administrar toda la dosis necesaria para 48 horas
en el primer da por la maana, y descansar el da siguiente; y d) usar preparados de accin corta.
- AT: enfermedades alrgicas, miastenia gravis, enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de
Crohn), hipercalcemia aguda, asma, afecciones dermatolgicas (dermatitis), shock anafilctico, artritis reumatoide,
reacciones de rechazo de trasplantes, vmitos por antineoplsicos.
2.- Mineralcorticoides: fludrocortisona. AT: insuficiencia suprarrenal, hipotensin ortosttica.
3.- Inhibidores de la sntesis:
- Mitotano. AF: accin citotxica sobre la corteza suprarrenal. AT: carcinoma suprarrenal inoperable.
- Aminoglutetimida. MA: inhibe la hidroxilacin del colesterol y su conversin en pregnenolona.
AT: cncer de mama, cncer de prstata, sndrome de Cushing.
- Metirapona. MA: inhibe la 11!-hidroxilasa % reduce la sntesis de cortisol y corticosterona.
- Ketoconazol. Evita la estimulacin inicial de la sntesis de andrgenos provocada por los agonistas de la GnRH
utilizados en el tratamiento del cncer de prstata.
4.- Pasireotida. MA: agonista del receptor de somatostatina. AT: sndrome de Cushing.

Tema 41: Hormonas Tiroideas y Frmacos Antitiroideos
1.- Hormonas tiroideas: Tetrayodotironina = T
4
= tiroxina = levotiroxina, y Triyodotironina = T
3
= liotiroxina.
- AT: hipotiroidismo.
2.- Frmacos antitiroideos:
2.1.- Tionamidas: tiamazol = metimazol, carbimazol (% tiamazol).
- MA: inhiben la sntesis de hormonas tiroideas. AT: hipertiroidismo. RA: agranulocitosis.
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2.2. Yodo.
- Yoduro (solucin de Lugol) reduce la vascularizacin y endurece la glndula tiroides.
AT: preparacin de la intervencin quirrgica (hipertiroideos).
- Yodo radiactivo:
131
I, se concentra en el tiroides, emite radiacin X y partculas ! % efecto citotxico.
AT: hipertiroidismo.
3.- !- bloqueantes: propranolol, antagoniza las manifestaciones del hipertiroidismo debidas a hiperactividad
simptica.

Tema 42: Diabetes
1.- Insulina (2 cadenas: A y B; 51 aa; aa 30 es alanina en cerdo y treonina en humano).
- MA: unin a receptores de membrana con actividad tirosina-cinasa.
- AT: diabetes mellitus 1, y 2 (especialmente si ciruga o embarazo), cetoacidosis diabtica, coma hiperosmolar.
2.- Anlogos de insulina:
- de accin rpida: Lispro, Aspart, Glulisina.
- de accin lenta: Detemir, Glargina.
3.- Antidiabticos orales. AT: diabetes mellitus tipo 2.
3.1.- Sulfonilureas: 1G: clorpropamida, tolbutamida. 2G: Gli- (ms potentes, menor UPP).
- MA: bloqueo canal de K
+
% secrecin de insulina desde el pncreas.
- FC: elevada UPP.
- I: desplazamiento de UPP.
- AT: diabetes mellitus tipo 2.
- RA: hipoglucemia.
3.2.- Meglitinidas: repaglinida, nateglinida. Todo como sulfonilureas.
= reguladores de la glucemia postprandial.
3.3.- Biguanidas: metformina. Tambin son tiles en diabetes mellitus tipo 1.
- RA: prdida de peso, sabor metlico y acidosis lctica.
- AT: diabetes mellitus 1, y 2 (particularmente si sobrepeso u obesidad).
3.4.- Glitazonas = tiazolidindionas: pioglitazona, rosiglitazona.
- MA: agonistas del receptor PPAR # (= receptor activado por el proliferador de peroxisomas).
- AF: sensibilizadores a la accin de la insulina, sin aumentar su secrecin desde el pncreas.
- AT: diabetes mellitus tipo 2.
- RA: reducen la densidad sea % aumento de fracturas seas. Aumento del riesgo de insuficiencia cardaca,
infarto de miocardio y mortalidad global % retirada de rosiglitazona. Pioglitazona se ha relacionado
con aumento del riesgo de cncer de vejiga.
3.5.- Mimticos de incretinas (GLP-1, GIP). AT: diabetes mellitus tipo 2.
3.5.1.- Exenatida. Va SC. RA: pancreatitis.
3.5.2.- Liraglutida. Va SC.
3.5.3.- Gliptinas: sitaglitina, vildagliptina, saxagliptina, linagliptina, alogliptina. Va oral.
- MA: inhibicin de dipeptidil-peptidasa 4 % aumento de incretinas.
4.- Inhibidores de !-glucosidasas intestinales: acarbosa, miglitol. MA: reducen la absorcin intestinal de glucosa.
5.- Inhibidores de aldosa reductasa: sorbinil, tolrestat, alrestatin.
- MA: inhiben la aldosa reductasa % reducen la formacin de sorbitol, y las complicaciones a largo plazo de DM.
6.- Dapagliflocina y canagliflozina. MA: inhibidor del cotransportador sodio-glucosa renal (SGLT2) % aumenta la
excrecin de glucosa. FC: va oral. AT: diabetes mellitus tipo 2.
Glucagn
- AT: tratamiento por va parenteral de la hipoglucemia causada por el tratamiento de la diabetes con insulina o
antidiabticos orales. Aunque de eleccin es glucosa, oral o parenteral.

Tema 43: Hipolipemiantes
1.- Resinas de intercambio inico: colestiramina, colestipol, colesevelam. MA: son resinas catinicas de
intercambio aninico. Fijan sales biliares en el intestino e impiden su reabsorcin, aumentando as su eliminacin
fecal. FC: va oral, no se absorben. I: reducen la absorcin de frmacos y vitaminas liposolubles. RA: esteatorrea,
deficiencias vitamnicas.
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2.- Ezetimiba. MA: inhibe el transportador intestinal de colesterol (protena NPC1L1).
3.- Fibratos: clofibrato, bezafibrato, gemfibrozilo. MA: activacin de receptores PPAR$ % activan la lipoprotena-
lipasa y la oxidacin de cidos grasos. RA: miopata, litiasis biliar.
4.- Estatinas: simvastatina, lovastatina, pravastatina, atorvastatina, fluvastatina, rosuvastatina, pitavastatina.
- MA: inhiben competitivamente la HMGCoA-reductasa, y con ello la sntesis heptica de colesterol.
- simvastatina y lovastatina son profrmacos (lactonas inactivas % hidroxicidos activos).
- cerivastatina retirada por riesgo de miopata.
- RA: - miotoxicidad ("CPK y rabdomiolisis, especialmente la asociacin cerivastatina + gemfibrozilo).
- hepatotoxicidad (" transaminasas).
- aumento del riesgo de diabetes.
- ginecomastia por rosuvastatina.
- Adems, las estatinas ejercen un conjunto de acciones pleiotrpicas, que explican su efecto protector sobre el
corazn, los vasos y el sistema nervioso. Se deben principalmente al aumento de la expresin de la xido ntrico
sintasa endotelial (eNOS), con aumento de la produccin de xido ntrico.
5.- Otros hipolipemiantes:
5.1.- Probucol.
5.2.- cido nicotnico. RA: vasodilatacin cutnea (rubor), mediada por prostaglandinas, que puede prevenirse
con un inhibidor de su sntesis, como AAS o indometacina.
5.3.- Aceite de pescado (contiene cidos grasos poliinsaturados: eicosapentenoico, docosahexenoico).
5.4.- Lomitapida

Obesidad
1.- Anfetaminas: anfepramona = dietilpropin, clobenzorex, fenproporex, fenfluramina.
- RA: hipertensin pulmonar y valvulopatas cardacas % retirada.
2.- Sibutramina. MA: inhibe la recaptacin de D, NA y 5-HT. RA: riesgos cardiovasculares % retirada.
3.- Rimonabant.
- MA: antagonista del receptor cannabinoide CB1.
- RA: trastornos psiquitricos, suicidio % retirada.
Nota: anandamida es un cannabionide endgeno que se une al receptor CB1, estimulando el apetito.
3.- Orlistat. MA: inhibe lipasas digestivas. RA: flatulencia, esteatorrea, dficit de vitaminas liposolubles.

Tratamiento sndrome anorexia/caquexia: megestrol, dronabinol, ciproheptadina.

Tema 44: Gota
1.- Frmacos antiinflamatorios: colchicina.
- MA: inhibe la polimerizacin de tubulina % interfiere la quimiotaxis leucocitaria y la migracin de neutrfilos.
- AT: ataque agudo de gota.
- RA: diarrea, miopata.
- Alternativa: AINE con gran actividad antinflamatoria, como fenilbutazona o indometacina.
2.- Inhibidores de la produccin de cido rico: alopurinol (purnico), febuxostat (no purnico).
- MA: inhiben la xatino oxidasa.
3.- Uricosricos: benzbromarona (hepatotoxicidad), benziodarona, sulfinpirazona.
4.- Rasburicasa.
- es una urato-oxidasa recombinante.
- MA: uricoltico: c.urico % alantona.
- AT: hiperuricemia aguda del sndrome de lisis tumoral tras quimioterapia.
5.- Pegloticasa.
- es una urato-oxidasa recombinante pegilada.
- AT: gota refractaria al tratamiento convencional.

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Tema: 45: Farmacologa de Calcio y Fsforo
1.- Sales de calcio. AT: hipocalcemia, osteoporosis.
2.- Parathormona (PTH). FC: va SC. AT: osteoporosis postmenopusica.
3.- Teriparatida: forma recombinante de un fragmento de la PTH.
- MA: incrementos intermitentes de PTH % aumento de la actividad de formacin sea.
- AT: osteoporosis (grave).
4.- Cinacalcet: calciomimtico % modulador alostrico del receptor sensible al calcio.
- AT: hiperparatiroidismo secundario a pacientes con insuficiencia renal crnica en dilisis; hipercalcemia en
pacientes con carcinoma de paratiroides. RA: hipocalcemia mortal en nios.
5.- Colecalciferol = vitamina D
3
: forma animal de la vitamina D. AT: raquitismo (nios) / osteomalacia (adultos);
osteoporosis.
6.- Calcipotriol: anlogo sinttico del calcitriol. AT: psoriasis (por va tpica).
7.- Calcitonina: pptido sintetizado por las clulas C del tiroides.
- FC: se degrada al pH gstrico % administracin por va parenteral o intranasal.
- AT: hipercalcemia (+ furosemida calcitonina); osteoporosis (+ calcio + vitamina D); dolor asociado a
metstasis seas.
- RA: trastornos vasculares (enrojecimiento de cara y manos), mediados por prostaglandinas, que se previenen
con un AINE; nuseas y vmitos, que se previenen con metoclopramida. Aumento del riesgo de tumores.
8.- Difosfonatos = bisfosfonatos: etidronato, clodronato, pamidronato, zoledronato. Son anlogos del pirofosfato.
- AF: estimulan la apoptosis de los osteoclastos % inhiben la resorcin sea (mxima para zoledronato).
- FC: baja absorcin intestinal.
- AT: prevencin y tratamiento de osteoporosis, enfermedad de Paget, hipercalcemia maligna, metstasis seas.
- RA: lcera esofgica (por alendronato), osteonecrosis del maxilar, fracturas atpicas de fmur.
9.- Ranelato de estroncio.
- MA: inhibe la resorcin sea y activa la formacin del hueso.
- AT: osteoporosis postmenopusica.
- RA: aumento de trombosis venosa, embolia pulmonar e IAM; reacciones de hipersensibilidad.
10. Denosumab. MA: Mab frente al ligando RANK. FC: va SC. AT: osteoporosis postmenopusica.
11.- Dibotermin alfa: factor de crecimiento seo humano recombinante.
- AT: tratamiento de fracturas agudas de tibia.

Tema 46: Frmacos Antianmicos
1.- Hierro. AT: anemias ferropnicas.
1.1.- Preparados orales: dotados de cubierta entrica y de liberacin controlada.
- RA: intolerancia gstrica, hemocromatosis.
1.2.- Preparados parenterales. Deben de utilizarse solo si fracasa la va oral.
- RA: reacciones anafilcticas, hemosiderosis.
2.- cido flico. cido folnico = factor citrovorum = leucovorina = cido N
5
-formil-tetrahidroflico.
- AT: anemia megaloblstica; reduccin de la incidencia de los defectos del tubo neural; cido folnico para
revertir la toxicidad del metotrexato (terapia de rescate).
3.- Vitamina B
12
. Se une al factor intrnseco y se absorbe en el leon. AT: anemia perniciosa. Se usan ciano-,
hidroxi- y metil-cobalamina, por va IM (ya que hay dficit de factor intrnseco!, y la va oral no es til).
4.- Factores de crecimiento hematopoytico:
4.1.- rhG-CSF: filgrastim, lenograstim. Estimulan la proliferacin de la lnea neutrfilo-granuloctica.
- AT: profilaxis y tratamiento de la neutropenia febril secundaria a quimioterapia; recuperacin mieloide de la
neutropenia posterior a transplante de mdula sea.
- RA: sndrome pseudogripal, trombocitopenia, toxicidad fetal.
Pegfilgrastrim: forma pegilada de mayor duracin de accin.
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4.2.- rhGM-CSF: molgramostrim, sargramostim. Estimulan la proliferacin de la lnea de granulocitos y
macrfagos. AT y RA como los rhG-CSF.
4.3.- rh-eritropoyetina = epoetina. Epoetina-!, epoetina-", epoetina-$, epoetina zeta y darbepoetina-!.
Estimulan la diferenciacin terminal de los progenitores de la lnea eritroide hasta formar eritrocitos maduros.
- AT: anemia asociada a insuficiencia renal crnica; anemia de pacientes oncolgicos. Para evitar la ferropenia,
evaluar la reserva de hierro y administrar suplementos de hierro.
- RA: hipertensin arterial, sndrome pseudogripal, aplasia pura de clulas rojas (principalmente con la epoetina $
SC), riesgo de progresin tumoral y acortamiento de la supervivencia en pacientes con cncer.
Metoxi-polietilenglicol epoetina beta: es un activador contnuo del receptor de eritropoyetina (=CERA); efecto
prolongado. FC: va SC, solo 1-2 dosis/mes.
5.- Tratamiento de la trombocitopenia: romiplostim (peptdico, SC) y eltrombopag (no peptdico, oral). MA:
activacin del receptor de la trombopoyetina.
6.- Tratamiento de la hemoglobinuria paroxstica nocturma: eculizumab. MA: Mab frente a C5.

Tema 47: Vitaminas
1.- Vitamina A.
- Derivados cidos: isotretinona (cido 13-cis-retinoico), tretinona (cido 13-trans-retinoico). AT: tratamiento del
acn grave (nodulo-qustico); tretinona est indicada en la leucemia promieloctica aguda. RA: teratogenia % ECM.
- Tazaroteno. AT: psoriasis.
2.- Vitamina K. Sntesis de factores de coagulacin vitamina K-dependientes (II, VII, IX y X). AT: antdoto de los
anticoagulantes orales.
3.- Vitamina E = $-tocoferol. y 4.- cido L-Ascrbico = vitamina C. Ambas con propiedades antioxidantes.
5.- Tiamina = Vitamina B
1
. Deficiencia: beri-beri, neuritis alcohlica % encefalopata de Wernicke.
6.- Vitamina B
6
. AT: pacientes tratados con frmacos (ISONIAZIDA) que interfieren la actividad de la vitamina B
6
.

Tema 48: Antagonistas de Metales Pesados
1.- Edetato clcico disdico = EDTA = cido etilendiaminotetraactico. Quelante de cationes di- y trivalentes.
- AT: intoxicacin por Pb.
2.- Dimercaprol = 2,3-dimercaptopropanol = BAL. Quelante de As, Pb, Cd y Hg.
- AT: intoxicacin por estos metales.
3.- D-penicilamina = !,!-dimetilcistena. Quelante de Cu.
- AT: intoxicacin por Cu, artritis reumatoide, enfermedad de Wilson y cistinuria.
4.- Deferoxamina, deferasirox, deferiprona. Quelantes de Fe.
- AT: intoxicacin por hierro, hemocromatosis secundaria a transfuciones sanguneas mltiples.
5.- Poliestirensulfonato sdico. Resina que intercambia sus cationes NA
+
por cationes K
+
de la luz intestinal.
- AT: hiperpotasemia.
6.- Sevelamero. Captador intestinal de fosfato.
- AT: hiperfosfatemia en pacientes con insuficiencia renal crnica.
7.- Carbonato de lantano. Precipitador intestinal de fosfato.
- AT: hiperfosfatemia en pacientes con insuficiencia renal crnica.

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Temas 49 y 50: Quimioterapia Antineoplsica
Antimetabolitos % fase S especficos
1.- Anlogos del cido flico:
1.1.- Metotrexato
- MA: 1) inhibicin competitiva de la dihidroflico reductasa % agotamiento reservas de tetrahidrofolato %
inhibicin de la sntesis de d-TMP, indispensable para la sntesis de ADN; 2) inhibe la sntesis de purinas.
- FC: absorcin activa. Metabolitos nefrotxicos: 7- hidroximetotrexato y cido 2,4-diamino-N
10
-metilpteroico
(DAMPA). Eliminacin renal; parte se elimina por la bilis % ciclo enteroheptico.
- RA: nefrotoxicidad, fibrosis. Si toxicidad: hidratacin, alcalinizacin de la orina para aumentar su excrecin
renal, y terapia de rescate con cido folnico.
- AT: 1) a dosis bajas, por va oral: psoriasis, artritis reumatoide, enfermedad de Crohn; 2) a dosis altas, por va
IV: sarcoma osteognico.
1.2.- Raltitrexed. MA: inhibicin de timidilato sintetasa. AT: cncer colorectal avanzado.
1.3.- Pemetrexed. MA: inhibicin de timidilato sintetasa y otros enzimas dependientes de folato.
2.- Anlogos de bases pirimidnicas:
2.1.- Fluorouracilo
- MA: 5-FU % cido 5- fluorodesoxiuridlico, que inhibe irreversiblemente la timidilato sintetasa.
- RA: estomatitis, ataxia cerebelosa.
- AT: adenocarcinomas del tubo digestivo, y mama.
- Fluoropirimidinas orales: tegafur, capecitabina. Son transformados a 5-FU a nivel tisular (profrmacos).
2.2.- Citarabina: anlogo de desoxicitidina. MA: trifosforilacin % ara-CTP% inhibe ADN polimerasa $.
2.3.- Gemcitabina.
2.4.- Azacitidina, decitabina. MA: inhibicin irreversible de la DNA-metiltransferasa % hipometiladores.
3.- Anlogos de bases pricas:
3.1.- 6-mercaptopurina, 6-tioguanina. Son anlogos azufrados de hipoxantina y guanina. I: 6-MP es
metabolizada por la xantino oxidasa % el tratamiento concomitante con alopurinol exige reducir la dosis de 6-MP.
3.2.- Fludarabina.
3.3.- Pentostatina (= 2-desoxicoformicina), cladribina.
- MA: inhibicin de adenosina desaminasa.
- AT: tricoleucemia = leucemia de clulas peludas.
3.4.- Nelarabina.
3.5.- Clofarabina.
Agentes alquilantes
- Son fase-inespecficos.
- RA: mielotoxicidad, leucemia, teratogenia.
1.- Mostazas nitrogenadas: melfaln, clorambucilo, ciclofosfamida, ifosfamida. Su actividad reside en el grupo
bis-cloroetilamina % catin aziridinio muy reactivo % puente cruzado entre dos N
7
de guanina del ADN.
- RA: cistitis hemorrgica, debida a la formacin de acrolena, que puede prevenirse mediante hiperhidratacin y
administracin de mesna o N-acetilcistena; cncer de vejiga.
2.- Alquilsulfonatos: busulfn.
3.- N-nitrosoureas: carmustina, lomustina, semustina, fotemustina, estreptozocina.
4.- Tiotepa.
5.- Alquilantes atpicos: procarbazina, dacarbazina, temozolamida. Su actividad se debe a la formacin de un catin
metildiazonio.
6.- Complejos de platino:
6.1.- Cisplatino = cis-diaminodicloroplatino (II); es un complejo plano.
- MA: formacin de un quelato (enlace coordinado) con dos N
7
de guanina, interfiriendo la replicacin del ADN.
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- FC: administracin IV en cloruro de sodio isotnico.
- AT: tumores de testculo, de ovario, cncer avanzado de vejiga.
- RA: nefrotoxicidad, ototoxicidad, mielotoxicidad, neurotoxicidad, nuseas y vmitos intensos, hipomagnesemia.
6.2.- Carboplatino. RA: mielotoxicidad.
6.3.- Oxaliplatino. RA: neurotoxicidad.

Antibiticos Antineoplsicos
1.- Bleomicina. Glicopptido. MA: se intercala entre las dos hebras de ADN % formacin de radicales libres %
rotura de la hebra de ADN; fase G
2
especfico. RA: fibrosis pulmonar.
2.- Actinomicina-D.
3.- Antraciclinas: doxorubicina, daunorubicina, epirubicina, idarrubicina.
- MA: inhibicin de topoisomerasa II; fase S especficos.
- AT: sarcoma de hueso, carcinoma de mama, doxorrubicina en liposomas en el sarcoma de Kaposi asociado al SIDA.
- RA: cardiotoxicidad, que puede prevenirse con desrazoxano.
4.- Mitoxantrona.
5.- Mitomicina.
6.- Pixantrona.

Derivados de Camptotecina
Irinotecn, topotecn. MA: inhibicin de la topoisomerasa I; fase S especficos. RA: irinotecan puede causar un
sndrome colinrgico, que requiere la administracin de atropina.

Epipodofilotoxinas
Etopsido, tenipsido. Derivados semisintticos de podofilotoxina. MA: inhibicin de la topoisomerasa II. RA:
hipotensin.
Hidroxiurea
- MA: inhibicin de la ribonucletido reductasa % interfiere la sntesis de ADN; fase S especfico.
- AT: policitemia vera, trombocitemia esencial, sndrome hipereosinoflico.

Frmacos que se fijan a la tubulina % actan sobre la mitosis; fase M especficos.
1.- Alcaloides de la vinca: vincristina, vinblastina, vindesina, vinorelbina, vinflumina. MA: inhiben la
polimerizacin de tubulina. RA: neurotoxicidad y mielotoxicidad.
2.- Taxanos: paclitaxel, docetaxel. MA: estabilizan los microtbulos. RA: reacciones anafilcticas relacionadas con
su vehculo Cremophor (= aceite de ricino polioxietilenado).
Cabazitaxel, larotaxel. Ventaja: no son sustratos de la glicoprotena P (mecanismo resistencia de clulas neoplsicas).
3.- Eribulina.
4.- Ixabepilona.

Inhibidores de quinasas
FC: administracin oral (en general dos veces al da), elevada unin a protenas plasmticas, metabolismo heptico y
eliminacin por va biliar. Requieren ajuste posolgico en insuficiencia heptica moderada o grave. Interaccin con
inductores e inhibidores metablicos, sobre todo del CYP3A4.
1.- Imatinib, nilotinib, dasatinib, busutinib, ponatinib. MA: inhibicin de la enzima tirosina quinasa bcr-abl (&
cromosoma filadelfia).
2.- Gefitinib, erlotinib. MA: inhibicin de la tirosina cinasa especfica del receptor EGFR tipo 1 o HER-1. RA:
erlotinib riesgo de perforacin intestinal.
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3.- Lapatinib. MA: inhibicin de la tirosina cinasa de los receptores HER. AT: cncer de mama HER2+. Ventajas
frente a trastuzumab: va oral, y no cardiotxico.
4.- Sorafenib, sunitinib. MA: inhibicin de multikinasas % inhibicin de la proliferacin de clulas tumorales y de la
angiognesis. RA: insuficiencia cardaca.
5.- Vandetanib. MA: inhibicin de la tirosina cinasa de EGFR y VEGFR.
6.- Pazopanib. MA: inhibicin de la tirosina cinasa de VEGFR.
7.- Otros: Ruxolitinib, Axitinib, crizotinib
8.- Vemurafenib, dabrafenib. MA: inhibicin de BRAF mutada. AT: melanoma.

Hormonas
1.- Cncer de mama (objetivo: suprimir la actividad estrognica)
1.1.- Antagonistas de estrgenos: tamoxifeno, toremifeno, fulvestrant.
1.2.- Inhibidores de la aromatasa. AT: cncer de mama dependiente de estrgenos. RA: aumento de osteoporosis
y fracturas seas, por deprivacin estrognica.
- Selectivos: 1) esteroides, irreversibles (formestano, exemestano).
2) no esteroides, reversibles (anastrozol, letrozol).
- Inespecfico: aminoglutetimida.
2.- Cncer de prstata (objetivo: suprimir la actividad andrognica)
2.1.- Antagonistas de testosterona:
- esteroide: ciproterona.
- no esteroides: flutamida, nilutamida, bicalutamida.
2.2.- Abiraterona. MA: inhibicin de 17"-hidroxilasa/C17,20-liasa.
2.3.- Agonistas anlogos de la GnRH o LHRH: buserelina, goserelina, leuprorelina. AF: provocan
hiposensibilizacin del receptor de GnRH.
2.4.- Antagonistas de GnRH: abarelix, degarelix.

Modificadores de la Respuesta Biolgica
1.- Inmunoestimulantes: levamisol. AT: asociacin 5-FU + levamisol en cncer de colon.
2.- Citoquinas
2.1.- Interfern $. AT: leucemia tricoctica, micosis fungoide, sarcoma de Kaposi, carcinoma renal.
2.2.- Interleukina-2 = aldesleukina. AT: carcinoma de clulas renales, melanoma, cncer colo-rectal, con baja
respuesta a los respectivos tratamientos convencionales.
3.- Anticuerpos monoclonales
3.1.- Trastuzumab. Mab frente al receptor del factor de crecimiento epidrmico HER-2. AT: cncer de mama
HER2+. RA: cardiotoxicidad.
3.2.- Alentuzumab. Mab frente al receptor CD52. AT: leucemia linfoctica crnica de clulas B.
3.3.- Rituximab. Mab frente al antgeno CD20. AT: linfoma no Hodgkin de clulas B CD20+.
3.4.- Cetuximab, panitumumab. Mabs frente al receptor del factor de crecimiento epidrmico (EGFR).
3.5.- Bevacizumab. Mab frente al factor de crecimiento del endotelio vascular (VEGF) % reduccin de la
vascularizacin del tumor. AT: carcinoma colo-rectal.
3.6.- Otros: Ibritumonab tiuxetan, ofatumumab, ipilimumab, brentuximab, pertuzumab.

Otros Frmacos
1.- Anagrelida. MA: bloquea el receptor de trombopoyetina % inhibicin de la megacariocitopoyesis % reduccin de
la formacin de plaquetas. AT: trombocitemia esencial.
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2.- L-asparraginasa. MA: hidroliza la L-asparragina % deplecin del aminocido % incapacidad de sintetizar
protenas. AT: leucemia linfoblstica aguda (estas clulas no tienen actividad asparragina sintetasa). RA: pancreatitis;
reacciones de hipersensibilidad.
PEG-L-asparraginasa = pegaspargasa: presenta menor capacidad inmungena, y mayor semivida de eliminacin.
3.- BCG: preparado liofilizado de microorganismos vivos atenuados de la cepa Calmette-Guerin de Mycobacterium
bovis. FC: administracin intravesical. AT: carcinoma de vejiga (superficial, e in-situ).
4.- Bortezomib. MA: inhibidor de proteososmas. AT: mieloma mltiple.
5.- Tretinona. Derivado cido de vitamina A. AT: leucemia promieloctica aguda.
6.- Bexaroteno. AT: linfoma cutneo de clulas T avanzado.
7.- Trabectedina = ecteinascidina. Se obtiene a partir de un organismo marino. MA: se une al surco menor del ADN.
AT: linfoma cutneo de clulas T avanzado.
8.- Mitotano. AF: actividad citotxica sobre la corteza suprarrenal. AT: carcinoma corticosuprarrenal avanzado. RA:
aumento del tiempo de hemorragia.
9.- Tasonermina = TNF" humano recombinante. AT: sarcoma.
10.- Lenalidomida. Estructuralmente relacionada con talidomida.
- AT: mieloma mltiple; tambin estn indicadan talidomida y pomolidomida.
- RA: neutropenia, trombocitopenia, tromboembolismo venoso y pulmonar, teratogenia.
11.- Vismodegib. MA: se une e inhibe la protena transmembrana Smoothened (SMO), por lo que bloquea la seal de
transduccin Hedgehog, bloqueando los genes involucrados en la proliferacin, supervivencia y diferenciacin de las
clulas. IT: tratamiento por va oral de adultos con carcinoma de clulas basales.

Desintoxicantes de Antineoplsicos
1.- Amifostina. Profrmaco: por desfosforilacin (fosfatasa alcalina de la membrana celular) % un diaminotiol, el
cual neutraliza frmacos, metabolitos y radicales libres. AT: proteccin de las clulas sanas del organismo frente a la
citotoxicidad de la quimioterapia y la radioterapia.
2.- Rasburicasa. Es una urato-oxidasa que cataliza la oxidacin del cido rico en alantona. AT: hiperuricemia aguda
por lisis tumoral tras quimioterapia.
3.- Palifermina. Factor de crecimiento de queratinocitos (KGF) humano recombinante. AT: mucositis oral tras quimio
o radioterapia.
4.- cido folnico. Restablece el dficit de folatos que ocasiona la inhibicin de la dihidrofolato reductasa. AT:
revertir la toxicidad de metotrexato (terapia de rescate con cido folnico).
5.- Mesna. Aporta poder reductor (-SH) para neutralizar radicales libres y compuestos txicos (acrolena). AT:
prevencin de cistitis hemorrgica por mostazas nitrogenadas.
6.- Desrazoxano. Derivado de EDTA, quelante, que interfiere la generacin de radicales libres mediada por hierro.
AT: prevencin de la cardiotoxicidad por antraciclinas.

Tema 51: Inmunosupresores
1.- Inhibidores de calcineurina (previa unin a una inmunofilina)
1.1.- Ciclosporina. RA: nefrotoxicidad, hiperplasia gingival, hipertensin, hiperpotasemia, hipertricosis.
1.2.- Tacrlimus.
2.- Inhibidores de m-TOR (previa unin a una inmunofilina)
2.1.- Sirlimus = rapamicina.
2.2.- Everlimus.
2.3.- Temsirlimus.
3.- Antimetabolitos
3.1.- Micofenolato de mofetilo. Profrmaco. MA: inhibicin de inosinamonofosfato deshidrogenasa.
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3.2.- Micofenolato sdico (menos diarrea).
3.3.- Azatioprina. Profrmaco de 6-mercaptopurina. MA: inhibe sntesis de purinas. RA: mielotoxicidad.
Nota: varios inmunosupresores se han asociado a patologas por virus latentes (ej: nefropata por poliomavirus).
4.- Glucocorticoides
5.- Anticuerpos. AT: rechazo agudo de trasplante.
5.1.- Globulinas antilinfocitarias.
5.2.- Basiliximab. Mab frente al receptor de IL-2 (= CD25).
5.3.- Muromonab. Mab frente a linfocitos T CD3+.
6.- Belafacept.

Tema 52: Dermatolgicos
1.- Antiacnicos:
- c. azelaico.
- perxido de benzoilo.
- tretinona, isotretinona (RA: teratogenia, son ECM).
- adapaleno.
- antibiticos: eritromicina, clindamicina, tetraciclina.
2.- Queratolticos: c.acetilsaliclico, c.lctico.
3.- Analgsicos: capsaicina, va tpica. AT: neuralgia postherptica.
4.- Antipsorisicos tpicos: brea de hulla, calcipotriol, tazaroteno.
5.- Antiseborreicos: azufre, sulfuro de cadmio, ketoconazol.
6.- Tacrolimus y pimecrolimus: AT: dermatitis atpica. RA: elevacin del riesgo de tumores (pricipalmente
cutneos y linfomas).
7.- Ustekinumab: Mab frente a IL-12 e IL-23. AT: psoriasis.
8.- Tesarmoreliona: anlogo del factor de liberacin de la hormona del crecimiento (GRF). AT: lipodistrofia de los
pacientes VIH tratados con antiretrovirales.

Tratamiento de la degeneracin macular (hmeda o exudativa)
1.- Inhibidores del VEGF (= factor de crecimiento del endotelio vascular). FC: administracin intravtrea.
- Ranibizumab. Mab frente a VEGF.
- Pegatinib, que no es un Mab.

2.- Verteporfina. MA: fotosensibilizador (activado por luz) % oxgeno libre local % destruccin celular. FC:
administracin IV.
3.- Aflibercept. FC: administracin intravtrea.
Otros frmacos oftalmolgicos:
Ocriplasmina. MA: posee actividad proteoltica frente a componentes proteicos del cuerpo vtreo y de la interfaz
vitreoretiniana. FC: administracin intravtrea. IT: tratamiento de la traccin vitreomacular

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ALGUNAS REACCIONES ADVERSAS IMPORTANTES
Frmacos que pueden producir arritmias cardacas (torsade de pointes = una forma electrocardiogrfica, con intervalo
QT prolongado, de taquicardia ventricular) $ muerte sbita.
% Antiarrtmicos grupo I: quinidina, procainamida, disopiramida.
grupo III: amiodarona, bretilio, sotalol, ibutilida, dofetilida.
% Antihistamnicos-H
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: terfenadina, astemizol.
% Fluorquinolonas: ciprofloxacina, moxifloxacina.
% Neurolpticos: fenotiazinas (tioridazina), pimozida, sertindol, ziprasidona.
% Antidepresivos: amitriptilina, maprotilina, citalopram, escitalopram.
% Cisaprida.
% Levacetilmetadol.
% !-adrenrgicos: salbutamol, terbutalina, fenoterol.
% Inhibidores proteasa VIH: indinavir, ritonavir.
% Antibiticos macrlidos: eritromicina, claritromicina.
% Antifngicos: ketoconazol, itraconazol.
% Ondansetrn.

Frmacos que pueden dar lugar a reacciones de fotosensibilidad
- Antihistamnicos.
- Fenotiazinas.
- Antidepresivos (tricclicos, ISRS).
- Amiodarona.
- Antibiticos (tetraciclinas, sulfamidas, fluorquinolonas).

Acfenos = tinnitus
= percepcin de un ruido en ausencia de un estmulo acstico externo.
% frmacos: - AINE: aspirina, indometacina, fenilbutazona, -enos.
- antibiticos aminoglucsidos, vancomicina.
- diurticos del asa: cido etacrnico, furosemida.

Neumonitis intersticial
- cursa con disnea progresiva y tos seca. % amiodarona.
- es dosis dependiente. % sulfasalazina.
- evoluciona hacia fibrosis pulmonar. % azatioprina.
% metisergida.
% antiartrticos (sales de oro, D-penicilamina)
% citostticos (metotrexato, bleomicina, alcaloides vinca,
ciclofosfamida).

Frmacos que pueden producir RAM pancreatitis
L-asparraginasa, didanosina, zalcitabina, diurticos tiazdicos, furosemida, sitagliptina, sulfamidas, tetraciclinas,
metronidazol, pentamidina, azatioprina, mercaptopurina, c. valproico, aminosalicilatos, IECA, metildopa, cimetidina,
exenatida.
Frmacos que pueden producir hiperplasia gingival
- Ciclosporina, antiepilpticos (fenitona, carbamazepina, c.valproico), antagonistas del calcio (nifedipina,
amlodipina, felodipina, nicardipina, nitredipina, diltiazem, verapamilo.

Frmacos que no deben administrarse por va IM (por dolorosa y/o absorcin irregular):
Aminofilina, eritromicina, vancomicina, ceftriaxona, digoxina, fenitona, benzodiazepinas.

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