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Prof.

Jos Ricardo
*
1. ANTIDEPRESSIVOS
2. PSICOESTIMULANTES
3. BENZODIAZEPNICOS
4. ANALGSICOS OPIIDES
5. NEUROLPTICOS - ANTIPSICTICOS
6. PSICODLICOS E ALUCINGENOS
CLASSIFICAO DOS
PSICOFRMACOS
NEUROTRANSMISSOR EM EXCESSO DEFICIENCIA
Norepinefrina Ansiedade, pnico, anorexia,
excitabilidade, insnia
Depresso DDA/TDAH
Dopamina Psicoses, sndrome de
Tourette/tiques
Doena de Parkinson,
DDA/TDAH, depresso
Acetilcolina Delrio/confuso, psicoses Doena de Alzheimer
Serotonina Sono, alucinaes, perda de
apetite, ansiedade
Depresso, TOC,
sensibilidade dor,
ansiedade
Glutamato Convulses, degenerao
neuronal
Esquizofrenia, depresso,
deficincia cognitiva
GABA Depresso do SNC, depresso
respiratrioa, sedao
Convulso, desordens de
movimento
Desequilbrios qumicos no crebro
DDA, distrbio do dficit de ateno; TDAH, transtorno do dficit de ateno e hiperatividade;
TOC, transtorno obsessivo-compulvivo
Transtornos Mentais
Como Tratar ? ...
PORQUE ...
QUANDO...
COMO ...
... UTILIZAR PSICOFARMACOLOGIA
INTERVENO MEDICAMENTOSA
MEDICALIZAO DE PROBLEMAS
A T. M. PROMOVE UM CONTROLE E NO A CURA DO TRANSTORNO


PRIMEIRAS MEDICAES



Anti-hitamnico
Dcada de 50 -
medic. antipsictico
Dcada de 50 -
Estabilizador do humor
Dcada de 50 -
medic. antidepressivo
CLORPROMAZINA
LTIO
IPRONIAZINA
BENZODIAZEPNICO
Dcada de 60 -
medic. ansioltico
*Classificao das drogas
psicotrpicas:
*Agentes antidepressivos:
*Sinnimos: timolpticos
*Definio: que aliviam os sintomas depressivos.
*Ex: inib. da monoamina oxidase e antidep. tricclicos.
*Estimulantes psicomotores:
*Sinnimo: psicoestimulantes
*Definio: drogas que produzem viglia e euforia
*Ex: anfetamina, cocana e cafena.
*Classificao das drogas
psicotrpicas:
*Ansiolticos e sedativos:
*Sinnimos: hipnticos, sedativos, tranquilizantes menores.
*Definio: drogas que causam sono e reduzem a ansiedade.
*Ex: barbitricos, benzodiazepnicos e etanol.
*Drogas antipsicticas:
*Sinnimos: neurolpticos, tranquilizantes maiores,
antiesquizofrnicos.
*Definio: drogas eficazes no alvio dos sintomas da esquizofrenia.
*Exemplos:clozapina, clorpromazina, haloperidol.

* Classificao das drogas psicotrpicas:
*Drogas psicomimticas:
*Sinnimos: alucingenos, drogas psicodislpticas.
*Definio: drogas que causam distrbios da percepo
(aluc. Visuais) e do comportamento.
*Ex: dimetilamida do c lisrgico (LSD), mescalina e
fenciclidina.
*Potencializadores da cognio:
*Sinnimos: drogas nootrpicas
*Definio: drogas que melhoram a memria e o
desempenho cognitivo
*Ex: tacrina, donepezil, piracetam.


*
*Um a cada 6 indivduos acima de 50 anos (mulheres) acima de
60 anos (homens), fazem uso de alguma droga psicotrpica;
*Medicaes mais usadas: ansiolticos, hipnticos e
antidepressivos;
*Uso de antidepressivos aumentou 73,4% nos ltimos anos nos
EUA e no Brasil, principalmente para os distrbios
depressivos(afetivos), psicticos e neurodegenerativos.
*
Depresso
A depresso uma doena que afeta:
o bem estar fsico provocando cansao,
alteraes no sono e mudanas de apetite.
o bem estar mental provocando alteraes de
nimo, no pensamento e no comportamento.
*
*Aqueles que sofrem de depresso tm mais que "tristeza", e esse
sentimento pode durar por muito tempo.
*So muitos:
5% das pessoas tm depresso, e 10 a 20% vo sofrer de
depresso.
Cerca de 25% das mulheres e 10% dos homens vo sofrer de
depresso em algum momento, 40 a 60% dos suicdios tm causa
depressiva.
Homens depressivos se suicidam 4 vezes mais que as mulheres.


*
*Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de
interesse em praticamente todas as atividades por
pelo menos duas semanas, acompanhado de pelo
menos trs ou quatro dos seguintes sintomas:
*Insnia ou hipersonia
*Sentimentos de desvalorizao ou excesso de culpa;
*Fadiga ou falta de energia;
*Reduo da capacidade de pensar ou concentrar-se;
*Alterao significativa no apetite ou peso;
*Retardo ou agitao psicomotora;
*Pensamentos recorrentes de morte ou suicdio.
*
*A depresso aps a hipertenso, a condio mdica
crnica mais comum na populao.
*Pelo menos 1 em cada 10 pacientes apresentam depresso
maior, mas a maioria no diagnosticada ou
inapropriadamente tratada.
*
*Humor deprimido (discreto);
*Retardo/agitao psicomotora;
*Irritao; fadiga:
*Insnia ou sono exagerado;
*Pensamentos recorrentes sobre a
morte;
*Alucinaes e delrios;
*Dificuldade de concentrao;
*Alteraes de apetite;
*Sentimentos de culpa, desvalia,
desamparo;
*Falta de interesse por vrias
atividades;
*Uso de lcool e/ou drogas.
*
*Eu duvido completamente de minha habilidade de fazer
qualquer coisa bem. Parece que minha mente est lentificada
ao ponto de se tornar virtualmente intil... Eu estou como que
assombrado... Com a desesperana mais intensa. Outras
pessoas dizem: s temporrio, isso passar, voc ir
melhorar. Mas naturalmente, eles no tm a mnima idia de
como me sinto, embora tenham certeza disso. Se eu no
posso sentir, me mover, pensar ou me importar, qual o
sentido de tudo?
*
*Os neurotransmissores ajudam a controlar as emoes.
Os mensageiros principais so a serotonina,
noradrenalina e dopamina. Os nveis deles aumentam
ou diminuem, mudando nossas emoes.
*Quando os neurotransmissores encontram-se "em
equilbrio", sentimos a emoo certa para cada ocasio.
Quando algum est deprimido, os mensageiros qumicos
no esto em equilbrio.
*Ainda no est claro por que isso ocorre em algumas
pessoas e no em outras, mas parece que a depresso
ocorre em certas famlias.
*Outros desencadeadores da depresso so eventos
estressantes ou perdas, doenas fsicas, nveis hormonais,
uso de certos medicamentos, drogas, lcool.
*Tem-se observado grande aumento de casos de
depresso em jovens e crianas.

*
*
*A sntese da noradrenalina se inicia com a captao do
aminocido livre, tirosina, que transformado pela
tirosina hidroxilase em L-DOPA e, posteriormente, pela
ao da L-DOPA descarboxilase em dopamina.
*A dopamina captada pelas vesculas sinpticas e, sob a
ao da dopamina beta-hidroxilase transformada em
noradrenalina. Ps-sinapticamente, pode atuar em
receptores chamados de alfa-1, alfa-2 e beta.
*Os receptores pr-sinpticos noradrenrgicos inibitrios,
so de tipo alfa-2.
*O principal mecanismo da retirada da noradrenalina da
fenda sinptica o da recaptao pelo terminal nervoso.
Sua degradao intraneural ocorre pela enzima
monoaminoxidase (MAO), sendo um de seus principais
metablitos o 3-metoxi-4-hidroxifeniletileno glicol
(MHPG).
*
*
*
*A sntese da serotonina se inicia pela captao ativa do
aminocido triptofano. Ao sofrer ao da enzima
triptofano hidroxilase, transformada em 5-
hidroxitriptofano (5HTP) e, quase imediatamente,
transformada em 5-HT pela ao de uma
descarboxilase de aminocidos. Ps sinapticamente,
pode atuar em vrios tipos de receptores.
*Os receptores pr-sinpticos inibitrios, os de tipo
5-HT
1A
.
*O principal mecanismo de retirada da 5-HT da fenda
sinptica a recaptao pelo terminal nervoso. Sua
degradao intracelular ocorre pela enzima
monoaminoxidase (MAO), sendo um de seus principais
metablitos o cido 5-hidroxi-indolactico.
*
*
*
*Schildkraut e Kety propuseram, na dcada de 1960, que a
depresso era causada por diminuio da noradrenalina
cerebral, e que tratamentos antidepressivos eram eficazes por
normalizar essa neurotransmisso.
*Lapin e Oxenkrug propuseram algo semelhante em relao
serotonina. Estas duas propostas compem o que pode ser
denominada de teoria clssica da depresso.
*Mais recentemente, outras evidncias tm corroborado a
proposta de envolvimento da serotonina e/ou noradrenalina
na fisiopatologia dos distrbios afetivos. Estudos
neuroendrcrinos, por exemplo, mostram que o aumento do
hormnio hipofisrio prolactina, induzido pelo aminocido
precursor da serotonina, o triptofano, ou por um liberador de
serotonina, a fenfluramina, encontra-se atenuado em
pacientes com depresso.
*Delgado constatou que uma privao aguda de 1-triptofano
induz recidiva do quadro depressivo em 80% dos pacientes
tratados com sucesso com drogas que bloqueiam seletivamente
a recaptao de serotonina.
*Nesse estudo houve recidiva em pacientes que estavam sendo
tratados com um bloqueador de recaptao de noradrenalina,
sugerindo tambm um papel importante desse
neurotransmissor.
Algumas explicaes sobre o deficit funcional
dos Sistemas Monoaminrgicos e a Depresso
Serotonina e Noradrenalina = Sist. Monoaminrgicos
Neurnio
Serotoninrgico/Noradrenrgico
TRIPTOFANO
glia glia
TIROSINA
SEROTONINA NORADRENALINA
BLOQUEIO
NO MECANISMO
DE TRANSPORTE
DEFICIT DAS MONOAMINAS = DEPRESSO
CONSIDERANDO QUE A BASE FISIOPATOLGICA DA DEPRESSO
UM DEFICIT FUNCIONAL DAS MONOAMINAS, COMO AS DROGAS
CORRIGIRIAM OS SINTOMAS DEPRESSIVOS ?
OS ANTIDEPRESSIVOS AGEM RESTAURANDO A TRANSMISSO
SINPTICA, SEROTONINRGICA OU ADRENRGICA.
O MECANISMO ENVOLVE DOIS PRINCPIOS FARMACOLGICOS:

INIBIO DA RECAPTAO NEUROTRANSMISSOR QUE
ESTA EM NVEL BAIXO NAS SINAPSES

INIBIO DA MONO-AMINO-OXIDASE ( MAO )
AMBOS OS MECANISMOS CORRIGEM OS SINTOMAS, MAS NO
ELIMINAM AS CAUSAS DA DOENA ...

A DEPRESSO EXIGE TRATAMENTO PSICOTERAPUTICO ALIADO
A FARMACOTERAPIA ... ISSO IMPORTANTE !!!
*
*Medicamento antidepressivo;
*Psicoterapia;
*Medicamento antidepressivo associado a
Psicoterapia.
*
*Desenvolvidos nos anos 50 - Imipramina;
*A iproniazida, com uso para Tuberculose, mostrou ser
eficaz para melhorar o humor dos pacientes;
*Apesar de saber da importncia da serotonina, ela no a
nica ou principal substncia envolvida.

*
1
a
GERAO
*Tricclicos
Roland Kuhn, 1957
*IMAO
Selikoff, 1952
Nathan Kline e Crane, 1957
*Brodie, 1957
Reserpina impede estocagem de monoaminas nas
vesculas sinpticas, o que leva depresso
*Carlson, 1959
Antidepressivos aumentam concentrao sinptica de
serotonina e noradrenalina

*
1
a
GERAO
*Demora no incio do efeito
*Eficcia limitada a 70%
* Aes anticolinrgicas (constipao e boca seca) dos tricclicos
*Interaes com medicamentos e alimentos dos IMAOs

2
a
GERAO

*Busca de drogas mais rpidas, eficazes e seguras
*Inibidores seletivos de recaptao

*
*Nenhum antidepressivo superior outro;
*Drogas bastante utilizadas
*Uso em depresso, distimia (crnica), TOC, alguns quadros de
ansiedade crnica (TEPT transtorno de estresse ps-traumtico, TAG
transtorno de ansiedade generalizada etc.), enurese noturna, TDAH
(Transtorno do Dficit de Ateno com Hiperatividade), etc.
*Levam cerca de 21 dias para surtir efeito;
Indicao

Tratamento de depresso,
transtornos ansiosos (TOC, fobia...)
enurese noturna,
dor crnica e enxaqueca
Antidepressivos
Efeitos teraputicos

Elevam o humor

aliviam outros sintomas associados a depresso

*
*Inibidor de recaptao
No seletivo
Seletivo para serotonina
Seletivo para noradrenalina
Seletivo para dopamina
Seletivo para serotonina e noradrenalina

*Inibidor de metabolizao

*
*Cclicos Tricclicos
Tetracclicos
*Inibidores da Monoaminooxidase (IMAOs);
*Inibidores seletivos da recaptao de serotonina
*Inibidores da recaptao de noradrenalina e
serotonina
*Inibidores da recaptao de noradrenalina
*Atpicos
*
ESPECFICOS
Antidepressivos tricclicos: imipramina (Tofranil),
desipramina, trimipramina, clomipramina (Anafranil),
amitriptilina (Tryptanol), nortriptilina (Pamelor),
protriptilina, doxepina, amoxapina, maprotilina (Ludiomil).

Antidepressivos atpicos: mianserina (Tolvon), trazodona
(Donaren), bupropriona, fluoxetina (Prozac, Daforin,
Verotina), fluvoxamina (Fluvox), citalopram, sertralina
(Zoloft), paroxetina (Aropax).
*Antidepressivos Tricclicos: Imipramina.

Aumentam a disponibilidade dos
neurotransmissores na fenda sinptica, inibindo
a recaptao destas aminas pelos receptores
pr-sinpticos.
Parece haver com o uso prolongado dos
tricclicos, uma diminuio do nmero de
receptores.
MECANISMO DE AO DOS ANTIDEPRESSIVOS TRICCLICOS
FUNDAMENTAL PARA COMPREENDER AS DEMAIS DROGAS
SINPSE SEROTONINRGICA
5-HT 5-HT
5-HT
RESPOSTA
NEURONAL
5 HT1
AMPc
Deficit de 5-HT
RESPOSTA
NEURONAL
DEFICIENTE
DEPRESSO
5-HT
MECANISMO
FISIOLGICO
DE RECAPTAO
DROGA ANTIDEPRESSIVA
IMIPRAMINA (TRICICLCO)
INIBE A RECAPTAO
DO NEUROTRANSMISSOR
X
ACMULO
DE NEUROTRANSMISSOR
RESPOSTA
NEURONAL
RECUPERADA
X
A resposta clnica
demora at duas semanas
para ser percebida - IMPORTANTE
Mecanismo de Ao:

1) Bloqueio da recaptao neuronal
2) Inibio do metabolismo da noradrenalina ou serotonina

Os antidepressivos so o tratamento de escolha em depresso
maior.

Eficcia: Estudos demonstram que os antidepressivos
clssicos e os novos tem semelhante eficcia quando
comparados, devendo os novos serem reservados como agentes
de segunda escolha.
*
*Bastante efeitos colaterais;
*Efeitos colaterais
*Anticolinrgicos constipao, boca seca e constipao
*Adrenrgicos disfuno sexual, hipotenso osrtosttica
*Anti-histamnicos ganho de peso e sedao
*Outros
DROGAS TRICCLICAS TRADICIONAIS:

IMIPRAMINA TOFRANIL
AMITRIPTLINA TRYPTANOL
CLOMIPRAMINA ANAFRANIL
NORTRIPTLINA PAMELOR
ISRS E ATPICOS

FLUOXETINA PROZAC
DEPRAX

PAROXETINA AROPAX

VENLAFAXINA EFEXOR

BUPROPIONA WELLBUTRIN

NEFAZODONA SERZONE

MIRTAZAPINA REMERON
PRINCIPAIS DROGAS ANTIDEPRESSIVAS
*
*TRICCLICOS
Iminodibenzlicos
Imipramina ....................... 100 a 300 mg / dia
Clomipramina .................. 100 a 300 mg / dia

Dibenzocicloheptadinicos
Amitriptilina ..................... 100 a 300 mg / dia
Nortriptilina ....................... 75 a 150 mg / dia

*HETEROCCLICOS
Maprotilina .......................... 75 a 225 mg / dia
Mianserina ......................... 60 a 120 mg / dia

*
*NO SELETIVOS
Ao anticolinrgica
Secura na boca
Dificuldade de acomodao visual, com midrase
Obstipao
Reteno urinria

* Sedao
* Tremores
* Ganho de peso

*

NO SELETIVOS

* Cardiotoxicidade
Taquicardia
Hipotenso postural
Arritmias
Precipitao de crises anginosas e infarto do miocrdio
* Diminuio da libido e retardo do orgasmo
* Viragem em bipolares (11 a 12%)
*grupo de drogas introduzidos mais recentemente na clnica.
Incluem compostos como os inibidores seletivos de recaptao
de serotonina ou noradrenalina, ou ambas.
*Inibidores da MAO.
*Estabilizadores do humor: representados pelo ltio. Outras
drogas que tambm so empregadas com essa finalidade so os
anticonvulsionantes carbamazepina e cido valprico.
Antidepressivos de segunda gerao
*
*Seguros em superdosagem;
*Outros efeitos colaterais menos intensos que com outros
antidepressivos;
*Ocorrem nuseas, desconforto TGI, ansiedade, insnia,
disfuno sexual etc.

Aps meses de uso, os pacientes podem
apresentar sindrome amotivacional,
com perda de energia, passividade, diminuio do prazer,
diminuio da libido lembrando
um quadro depressivo.
*
*SEROTONINA - ISRS
Fluoxetina ............................ 20 a 60 mg / dia
Paroxetina ............................ 20 a 40 mg / dia
Sertralina ............................ 50 a 200 mg / dia
Citalopran ............................ 20 a 60 mg / dia
Escitalopran ........................ 10 a 20 mg / dia
Nefazodona ................................ 300 mg / dia
Fluvoxamina ............................ 100 a 300 / dia
Tianeptina ................................. 37,5 mg / dia

*
*NORADRENALINA
Reboxetina ............................. 8 a 10 mg / dia
Bupropiona ...................... 150 a 300 mg / dia
* DOPAMINA
Amineptina ........................ 200 a 300 mg / dia
* SEROTONINA e NORADRENALINA
Venlafaxina ........................ 75 a 375 mg / dia
Mirtazapina .......................... 30 a 45 mg / dia
Milnaciprano..........................100 mg / dia
Duloxetina..............................60 mg / dia

*
*Antidepressivos da ao dual
*Venlafaxina, Mirtazapina e Duloxetina.
*Outros antidepressivos
*IRN Atomoxetina
*Atpicos Bupropiona, Buspirona, Trazodona
*
SELETIVOS


* Inapetncia
* Dor epigstrica
* Nuseas
* Inquietude
* Diminuio da libido
* Viragem em bipolares (3,4%)

*
Antidepressivos tricclicos:
Efeitos anticolinrgicos: boca seca, reteno
urinria, diminuio da motilidade gastrointestinal.
Ganho de peso.
Hepatotoxicidade.
Antidepressivos Atpicos:
Menores efeitos adversos
*
*Geralmente usados em quadros resistentes;
*Antidepressivo do tipo IMAO irreversvel
*Deve-se ter cuidados na dieta alimentos contendo tiramina
*Disponveis: tranilcipromina (Parnate) e moclobemide
*Tratamento de Depresso e da Fobia Social.
*Causa crises hipertensivas pode inibir o efeito de alguns
remdios antihipertensivos
OUTRAS DROGAS UTILIZADAS NA DEPRESSO
INIBIDORES DA MOMO AMINO OXIDADE [ I.MAO ]
NORADRENALINA
MAO-A
Ac. Vanil Mandlico
VMA
SEROTONINA
Ac. Hidrxi-Indol Actico
HIAA
NEUROTRANSMISSORES METABLITOS
DROGA I.MAO
MOCLOBEMIDA
Reduo
na formao de
METABLITOS
PRESERVA OS NT
COM MENOR METABOLIZAO DOS NEUROTRANSMISSORES
OCORRE UM AUMENTO SUBSTANCIAL DA SUA CONCENTRAO
MELHORANDO OS SINTOMAS DA DEPRESSO
*
Inibidores da MAO:
IRREVERSVEIS: fenelzina, isocarboxazida, tranilcipromida.
REVERSVEIS: moclobemida (Aurorix).

INESPECFICOS:

Precursores: L-dopa, L-triptofano, adenosil-S-metionina.
Potencializadores: triiodotironina.
Outros: ltio, estrgenos, salbutamol, captopril, sulpirida, carbamazepina,
alprazolam, metilfenidato.
*

*IMAO irreversvel
Tranilcipromina ................... 10 a 80 mg / dia

*IMAO reversvel
Moclobemide .................... 300 a 600 mg / dia

*
IMAOs

* Hipotenso ortosttica
* Vasodilatao coronariana
* Interao com alimentos ricos em tiramina
* Interao com medicamentos

*
Inibidores da Monoamino Oxidase:
Tranilcipromina (parnate): administrar 30 min. antes das refies. Reage
com alimentos com TIRAMINA, levando a cefalia intensa, hipertenso,
hemorragia intracraniana e at morte.
Alimentos ricos em TIRAMINA:
lcool, cerveja preta, queijos (brie, cheddar, camenbert, stilton),
vinho, caf, fgado de galinha, chocolate, bebidas com cola,
figos enlatados, peixe seco, fgado, ch, passas, molho de soja,
iogurte e baunilha.
Moclobemide (aurorix): sem hepatotoxicidade, poucos efeitos com
alimentos com tiramina.
*

* Depresso

* Transtornos de ansiedade

*

*Triptofano

* Ltio

* Hormnio tiroidiano

* Antipsicticos

Antidepressivos
Atpicos
Grupo heterogneo maprotilina, venlafaxina,
trazodona, mianserina e bupropiona
No tm nenhum mecanismo de ao comum.
Alguns so bloqueadores fracos da captao de
monoamina
Resposta teraputica demorada como ADT e IMAO
Ao curta
Efeitos colaterais indesejveis e toxicidade aguda
variveis, porm mais fracas que dos ADT.
Antidepressivos
Atpicos
MAPROTILINA
inibidor seletivo da captao de NA
-efeitos indesejveis semelhantes ao da atropina
- sedao
- convulses
- erupes alrgicas
- toxicidade aguda semelhante aos ADT

Antidepressivos
Atpicos
TRAZODONA
-bloqueador fraco da captao de 5 HT
- bloqueia os receptores 5 HT
2
e
2
-

sedao, confuso, hipotenso
- disritmias cardacas

MIANSERINA
-bloqueio dos receptores
2,
5 HT
2
e H
1
-

nenhum efeito sobre a captao de monoamina
- sedao, convulses, reaes de hipersensibilidade
- ausncia de efeitos da atropina e cardiovasculares

Antidepressivos
Atpicos
BUPROPIONA
-aumento da liberao de NA
- vertigem, ansiedade e convulses
- segura em super-dosagens
VENLAFAXINA
-inibidor fraco da captao de 5 HT
- nusea, ansiedade e disfuno sexual (semelhante
ISRS)
*
* Economizadores sinpticos de monoaminas

Inibio de recaptao pr-sinptica

Inibio de metabolizao sinptica ou intra-celular

*
*Aguda deixar o paciente assintomtico
*Continuao mesma dose, manter tempo
necessrio para prevenir nova crise
*Manuteno
*Primeiro episdio Aps 6-8 meses, retirar gradualmente
e observar
*Segundo episdio
*Com fatores de risco USO CONTNUO
*Sem fatores de risco DEIXAR POR DOIS ANOS E TENTAR
DESCONTINUAR
*Terceiro episodio USO CONTNUO
72
*
*Os tricclicos so capazes de bloquear a recaptao neuronal de
noradrenalina e/ou serotonina. A potncia dos diferentes compostos
tricclicos e alguns dos novos antidepressivos em exercer esses bloqueios
bastante varivel.

*Alm do bloqueio de recaptao de monoaminas, muitos compostos
antidepressivos possuem afinidade por diversos receptores, dos quais se
destacam os muscarnicos, alfa-adrenrgicos e histamnicos. O bloqueio
competitivo desses receptores responsvel por alguns dos efeitos
colaterias destas drogas.
*Drogas antidepressivas sofrem biotransformao no fgado,
que pode resultar, em alguns casos, em metablitos ativos.

*Existe variao individual na capacidade do fgado de
metabolizar os antidepressivos, chegando at a 10-30 vezes
com algumas drogas, o que pode contribuir para a variao
do aparecimento de efeitos farmacolgicos, tanto teraputicos
quanto adversos.
*Os compostos de segunda gerao possuem, usualmente,
menor afinidade por aqueles receptores e, em consequncia,
menor incidncia de efeitos colaterais como hipotenso
postural, sedao e efeitos anticolinrgicos. No entanto,
algumas excees existem.

*Alm de seus efeitos prprios, drogas antidepressivas podem
produzir interaes clinicamente significativas com outros
frmacos.
*
TODOS OS ANTIDEPRESSIVOS PODEM PRECIPITAR
SINDORME HIPO OU MANIACA!
IMIPRAMINA COMO MODELO DE DROGA ANTIDEPRESSIVA
COMPARAO COM OUTRAS DROGAS INIBIDORAS DA RECAPTAO
DE NEUROTRANSMISSORES ...
IMIPRAMINA + + + + + +

FLUOXETINA + + + +

NEFAZODONA + + + +

MAPROPTILINA + + +
SEROTONINA NORADRENALINA
CAPACIDADE DE INIBIR
A RECAPTAO
DROGA
ANTIDEPRESSIVA
IMIPRAMINA + + + + + +
Antidepressivos Tricclicos
Foram assim denominados porque sua
estrutura qumica contem 3 anis.

Bloqueiam as bombas de recaptao da:
serotonina e da noradrenalina
1
2
3
N
R
Antidepressivos ISRS
Inibio seletiva e potente da recaptao da serotonina.
Antidepressivos IMAO
Inibio da monoamina oxidase.
No pode ocorrer interao com Tiramina
Queijos, vinhos, figado de
galinha ou de boi, salame,
pimentes, feijo,
amaciante de carnes, etc
Antidepressivos Tricclicos
Antidepressivos ISRS
Antidepressivos IMAO
Pamelor Nortriptilina
Tofranil Imipramina
Anafranil Clomipramina
Triptanol Amitriptilina
Aropax Paroxetina
Luvox Fluvoxamina
Prozac Fluoxetina
Aurorix Moclobemida
Parnate Tranyleipromine
Lexapro Escitalopram
Cipramil Citalopram
Zoloft Sertralina
ALGUNS - EFEITOS ADVERSOS

Boca seca Constipao
Reteno urinria Viso turva
Distrbios da memria Taquicardia
Piora de glaucoma Tontura
Hipotenso ortosttica Sedao
Galactorria Leses cutneas
Diminuio da libido
Alterao do apetite

(IMAO) - Associado a alimentos ricos em tiramina ou certas
medicaes pode acarretar crise hipertensiva grave.
TERAPIA FARMACOLGICA DA DEPRESSO
CONSIDERAES IMPORTANTES
AS DROGAS ANTIDEPRESSIVAS
NO DEVEM CAUSAR EUFORIA ...
NO SO EUFORIZANTES !!!
AS DROGAS EQUILIBRAM O HUMOR
RECOLOCANDO O PACIENTE EM
CONDIES DE EXERCER SUAS
ATIVIDADES
OS ANTIDEPRESSIVOS NO ELIMINAM A
PSICOPTERAPIA, ELAS AUXILIAM A
INTERAO TERAPUTA / PACIENTE
*
*Uso na mania aguda, transtorno depressivos recorrentes, raiva e
agressividade e coadjuvantes da esquizofrenia;
*Substncias
*Ltio
*Carbamazepina
*Oxcarbazepina;
*Lamotrigina
*Topiramato
Estabilizadores do Humor
on orgnico administrado por via oral na forma de
carbonato de ltio
Provvel mecanismo de ao:
-interferncia na formao de IP3
- interferncia na formao de cAMP
Controla a fase de mania, bem como a depresso
Profilaxia do transtorno bipolar
Meia vida plasmtica longa
Janela teraputica pequena
Estabilizadores do Humor
Efeitos indesejveis nuseas, sede, poliria,
hipotereoidismo, tremor, fraqueza, confuso mental
e teratognese.
OUTRAS DROGAS ESTABILIZADORAS DO
HUMOR VALPROATO e CARBAMAZEPINA
Estabilizadores de Humor
Indicao

Transtorno de humor caracterizado por
elevao e depresso do humor.

Tratamento de controle episdio manaco.
preveno de novos episdios.

Estabilizador de
Humor
Carbamazepina
Carbonato de Litio
Acido Valproico
CARBONATO DE LTIO
Mecanismo de ao: no plenamente conhecido
aumento da recaptao:norepinefrina e serotonina ???

Efeitos Adversos
75% (em mdia) - efeitos adversos
Sonolncia
Fraqueza
Nuseas
Cansao
Tremores
Polidipsia
Ganho de peso
Acne
Edema
Emese
Poliria
Contra indicado:
gestao e amamentao
Nveis teraputicos e txicos estreitos

MONITORAMENTO NVEIS SRICOS

SINTOMAS INTOXICAO
Vista turva
Diarria intensa
Zumbido nos
ouvidos
Tremores crescentes
Retardo psicomotor
Confuso mental

Alterao conscincia
Coma
Oligria
Anria
Infarto
Colapso cardiovascular

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1) Fuchs, F.D.; Wannamacher, L. Farmacologia Clnica - Fundamentos da
Teraputica Racional. 2 ed. Guanabara Koogan, RJ, 1998.
2) Gilman, A.G.As bases Farmacolgicas da teraputica. 8 ed. Guanabara Koogan,
RJ, 1991.
3) Rang, H. P.; Dale, M.M. Farmacologia. 2 ed. Guanabara Koogan, RJ, 1993.
4) Lima, D.R. Manual de Farmacologia Clnica, teraputica e toxicologia.3 ed,
Guanabara
5)Koogan, RJ, 1995.Nitrini, R.; Bacheschi, L.A.. A Neurologia que Todo Mdico Deve
Saber.1 ed., editora Manole, SP, 1991.
6)Prado, F.C.; Ramos, J.; Valle, J.R. Atualizao Teraputica. Manual Prtico de
Diagnstico e Tratamento. 17 ed., editora Artes Mdicas, SP, 1995.
7) Preston,J.; Oneal J.; Talaga, M; Handbook of clinical psychopharmacology for
therapists..; 5th ed. 2007 New Harbinger Publications, Inc.
8) Schatzberg, A.; Cole, J.; DeBattista, C.; Manual de Psicofarmacologia Clnica. 6.
Edio, Atmed, 2008.