MECANISMOS DE LOS

DESINTEGRANTES Y
SUPERDESINTEGRANTES


Integrantes: Cadillo Espinoza Katherine Yuliana; De la Cruz
Tito Fiorella; Quispe Hilario Gisell.



MECANISMOS DE LOS DESINTEGRANTES Y
SUPERDESINTEGRANTES
Cadillo Espinoza Katherine, De la Cruz Tito Fiorella, Quispe Hilario Gisell

Los desintegrantes y superdesintegrantes son sustancias aadidas a la formulacin con
el objetivo de provocar la fragmentacin de la tabletas a grnulos y estos a su vez se
disgregan en pequeas partculas, que al estar en contacto con el medio acuoso
promueven la liberacin del principio activo
1,3
. La diferencia que existe entre ambos es
que los superdesintegrantes son mucho ms eficaces a concentraciones bajas por tener
un mecanismo de accin ms efectivo
2
, adems de tener mayor avidez por el agua.
Estos ltimos tienen una estructura porosa que facilitan la rpida absorcin del agua
conduciendo al gran incremento del volumen de los grnulos para promover la
desintegracin usando mecanismos, principalmente, como el hinchamiento y la
capilaridad
5
.
Estos ejercen su accin a travs de 6 mecanismos diferentes:

A. HINCHAMIENTO
Las partculas disgregantes se hinchan en contacto con el agua a diferentes grados e
inducen estrs dentro de la matriz de la tableta, haciendo que disminuya su adhesividad
con otros excipientes para lograr su separacin. Este tipo de mecanismo est
influenciado por la porosidad del grnulo (mayor fuerza de expansin) y en algunos
casos por el pH (celulosas y almidn modificado se alteran en medio cido).
2,4,5,6,7,8

B. POROSIDAD Y ACCIN CAPILAR
La porosidad en una tableta proporciona espacios de aire adsorbidos en los que un
fluido puede penetrar y ascender por el fenmeno de capilaridad con la finalidad de
romper los enlaces interparticulares que terminar fragmentando la tableta. Si la
disgregacin se lleva a cabo por accin de ms de un mecanismo, es ste el que se
ejecutar primero.
2,4,6,7,8

C. DEFORMACIN
Los desintegrantes que realizan este mecanismo tienen la propiedad de ser elsticos de
manera que al someterlos a presin pueden deformarse y regresar a su estado inicial.
Cuando se encuentran bajo presin por fuerza de compresin, el disgregante permanece
mayor tiempo deformado por lo que se encuentra en un estado de alta energa. Entonces,
durante la compresin de una tableta, las partculas desintegrantes se deforman y
cuando entran en contacto con un medio acuoso, se hincharn, provocando la liberacin
de su energa lo cual lleva a la ruptura de la tableta y un aumento en su tamao.
2,4,6,7,8


D. DEBIDO A LA DESINTEGRACIN DE PARTICULAS/ FUERZAS
REPULSIVAS
Este mecanismo se basa en la teora de repulsin de partculas no expandibles que
tambin pueden disgregar una tableta debido a la existencia de fuerzas elctricas
repulsivas entre el desintegrante y el medio acuoso. Cabe resaltar que la repulsin es
secundaria a la capilaridad.
2,4,6,7

E. EFERVESCENCIA (REACCIN ACIDO-BASE)
ste fenmeno se emplea en aquellos frmacos que necesitan desintegrarse
rpidamente. Por este mecanismo la tableta puede desintegrarse debido a la presin
generada por la liberacin de CO2 que se produce por la interaccin del cido tartrico
o ctrico con un metal lcali carbonatado o bicarbonato en presencia de un medio
humectado.
2

F. CALOR DE HUMECTACION (VAPOR)
Este mecanismo se da cuando los desintegrantes tienen propiedades exotrmicas que al
entrar en contacto con la humedad crean una zona de estres por expansin capilar del
aire, favoreciendo la desintegracin de la tableta. Sin embargo, esta explicacin se
limita solo a unos pocos desintegrantes.
2










ESQUEMAS DE LOS PRINCIPALES MECANISMOS DE DESINTEGRACIN

















Figura 1. Desintegracin por hinchamiento.
3

Figura 2. Desintegracin por capilaridad.
3

Figura 3. Desintegracin de partculas por fuerzas repulsivas.
2,4







Cuadro 1. Principales desintegrantes.
DESINTEGRANTES


NOMBRE
COMERCIAL
MECANISMO DE
ACCIN

CONCETRACIN %

Almidn pregelatinizado

Pharma gel

Hinchamiento

510%

Almidn

Starch 1500

Accin capilar

2-10%

Quitina y quitosano
-
Hinchamiento

1-5 %

Polacrilina de potasio
-
Hinchamiento

10-20%

Celulosa microstalina

Flocel, microcel

Accin capilar

Hasta 10%
Carboximetilcelulosa
Sdica y clcica

Nymcel, gelicel
Nymcel AC-DI-
SOL

Hinchamiento (4-8
veces su tamao
original)

13% compresin directa y
2-4% granulacin seca.


Dixido de carbono
-
Efervescente
En muy bajas
concentraciones.


Cuadro 2. Principales superdesintegrantes.

NOMBRE COMN


SUPERDESINTEGRANTE
S

MECANISMO DE
ACCIN

COMENTARIO ESPECIAL
Figura 4. Desintegracin por deformacin.
2,3


Celulosa
Reticulada

Croscarmelosa
Ac-Di-Sol
Primellose
Vivasol


Hinchamiento (4-8
veces su tamao en 10
segundos).

La hinchazn es en dos
dimensiones. Se emplea en
compresin directa (2%) y
granulacin hmeda (3%).


PVP reticulada

Crospovidona
Kollidon
Polyplasdone

Capilaridad e
hinchamiento
(aumenta poco de
tamao y regresa a su
forma original).

Se hincha en tres
dimensiones. Mantienen
libre de matriz. Es insoluble
en agua, pero se esponja
naturalmente para originar
poros. Se emplea entre 2-5
%.


Almidn
reticulado

Glicolato sdico de
almidn

Accin de
hinchamiento en medio
acuoso y capilaridad.

Hinchamiento en 3
dimensiones (7-12 veces su
tamao en 30 segundos). Su
concentracin ptima es de
4% hasta un 8%.


cido algnico
reticulado

El cido algnico NF
satialginato

Hinchamiento rpido y
capilaridad.

Se emplea en granulacin
hmeda y seca (1-5%).


Silicato de calcio


Silicato de calcio

Capilaridad

Tiene buen tamao de poro
y poco peso.










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