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Categoria Classe Exemplares Mecanismo de ao Indicaes Efeitos adversos Contra

indicaes/comen.
A
I
N
E
S

Inibidores da COX 1 e 2

COX 1 constitutiva plaquetas
produz TXA
2
, estmago produz PGE
2

COX 2 induzvel
AAS (aspirina),
ibuprofeno 1

Inibio da enzima
ciclooxigenase, impedindo a
produo de eicosanoides
(prostaglandinas e
tromboxanos) a partir do
cido araquidnico,
mediadores inflamatrios
Alvio da dor,
febre, cefaleia

Anti agregante
plaquetrio
(AAS)
Causam lcera estomacal
(Inibidores da COX 1
PGE
2
HCl)
Risco de acidentes
cardiovasculares (Inibidores
da COX 2 PGI
2

antiagregante)
Diminui excreo de Na
+
e
gua, causando
insuficincia renal
Em caso de asma por
permitir a formao de
leucotrienos (LOX
broncoconstrio),
tambm em lcera
gstrica e gravidez
Hipertenso PGE
2
e
PGI
2
so
vasodilatadoras
Coxibes,
Nimesulida 2
Paracetamol 1 e
2
(fracamente)
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Glicocorticides
Mineralocorticides

Hormnios derivados do crtex da
adrenal e seus derivados sintticos



Hidrocortisona
Cortisol
Aldosterona
Catecolaminas
Predinisolona
Dexametasona

Ligam-se a receptores
celulares que migram ao
ncleo, interagindo com o
DNA e alterando a transcrio
gnica sntese de
compostos aumentada ou
dimiuda (COX, LOX)
supresso de mediadores
inflamatrios (TNF, IL-1,
citocinas)
produo de leuccitos
Asma
Doenas auto-
imunes
Transplantes
(imunossupress
o)
Neoplasias
Melhora
sintomtica de
inflamaes
Acumulam-se no tecido
adiposo, ocorre ao
mesmo depois da retirada
do medicamento
Reteno de Na
+
e gua
(aldosterona) e
vasodilatao
Hiperglicemia,
gliconeognese
e captao de glicose
atividade osteoclstica
Sndrome de Cushing uso
crnico de glicocorticoide,
redistribuio de gorduras
Supresso da hipfise
sntese de hormnios
endgenos
*a descontinuao do
tratamento deve ser
lenta e gradual o
hipotlamo necessita
de semanas a meses
para restabelecer o
ACTH (induz produo
de cortisol endgeno),
e sem ACTH causa
insuficincia supra
renal aguda
Frmacos do sistema respiratrio e antialrgicos
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Agonistas -2 adrenrgicos (ao
curta ou longa)

Administrados por inalao

Adrenalina
C: salbutamol,
pirbuterol
L: fenoterol,
salmeterol

Inibe a fosforilao da miosina
pela miosina quinase (PKA inibe
essa enzima) na mm lisa

Asma, Enfisema
Taquicardia, arritmia,
tremores, ansiedade, cefaleia

Antagonistas muscarnicos,
Ipratrpio,
atropina
Impede a broncoconstrio
impedindo a ativao da
fosfolipase C, CAMK e miosina
quinase (MENOS EFICAZ)
Asma, Enfisema Convulses, arritmia
Xantinas
Teofilina,
teobromina
Inibe fosfodiesterase,
aumentando nveis de AMPc
PKA inibe miosina quinase
Asma, Enfisema
Confuso mental, ansiedade,
convulses, arritmia
B
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Antagonistas dos receptores de
leucotrienos
Montelucaste,
zileutona,
zafirlucaste
Impede a broncoconstrio
bloqueando o receptor CysLT1,
impedindo a ativao da
fosfolipase C, CAMK e miosina
quinase (MENOS EFICAZ)
Asma, enfisema
Hepatotoxicidade, induo
enzimtica (CYP)

A
I
E
S

Glicocorticoides
Predinisolona,
hidrocortisona
Impedem a formao da COX e
LOX, inibindo a sntese de
leucotrienos (broncoconstrio,
muco) e prostaglandinas
(inflamao)
Tratamento
auxiliar da asma e
enfisema
Sndrome de Cushing,
presso elevada,
hiperglicemia

T
o
s
s
e

Opiides Codena, levorfanol Analgesia, tratamento psicolgico
Tratamento
auxiliar da asma

Mucolticos
Acetilcistena,
ambroxol,
carbocistena
Impedem/desfazem a formao
de pontes dissulfeto entre as
glicoprotenas formadoras de
muco
Tratamento
auxiliar da asma

Expectorantes Guaifenesina, KI Irritantes da mucosa
Tratamento
auxiliar da asma
Pode causar produo de
muco

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Antagonistas dos receptores H
1
de
histamina

Bloqueiam as aes da histamina
-contrao da musculatura lisa
-vasodilatao
-reaes de hipersensibilidade tipo I

1 gerao
clorofeniramina,
dramin, cinarizina

Sedativos e antiemticos,
atravessam a barreira
hematoenceflica SNC
Rinite alrgica,
urticria

Reaes de
hipersensibilidade
sedao (1 gerao)

2 gerao
loratadina,
terfinadina
No sedativos, risco de
cardiotoxicidade (torsade de
pointes)
3 gerao
desloratadina,
fexofenadina
No sedativos, seguros para o
corao
Sistema Gastrointestinal
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Inibidores da bomba de prtons
(enzima H
+
K
+
ATPase)



omeprazol
(esomeprazol),
lansoprazol,
pantoprazol
Bloqueiam irreversivelmente a
enzima, suprimindo a secreo
de prtons para o lmen
refluxo
gastroesofgico,
lcera pptica,
indigesto cida,
tumor de gastrina
*Necessitam ser ativados em
pH cido so
administrados oralmente e
absorvidos no intestino,
chegando s clulas parietais
sulfenamina formada em
meio cido forma um
complexo (tiol + cistena)
com a enzima, inativando-a

caso sejam
ingeridos sem
revestimento e
ativados logo na
passagem pelo
estmago, se ligaro a
qualquer cistena
prxima e no da
enzima, no tendo
efeito
Antagonistas dos receptores H
2

ranitidina,
cimetidina,
famotidina,
nizatidina
Bloqueiam competitivamente os
receptores H
2
de histamina,
inibindo a secreo cida ativada
por histamina (via dependente de
AMPc). Bloqueiam a secreo
basal e a estimulada por alimento
refluxo
gastroesofgico,
lcera pptica,
indigesto cida,
tumor de gastrina
*No so to
eficientes quanto a
bomba, pois ao
inativar uma via, a
outra continua
funcionando
Antagonistas muscarnicos M
3

atropina,
diciclomina,
pirenzepina
Bloqueiam o receptor M
3
de
acetilcolina, impedindo a
secreo cida na via dependente
de Ca
++

refluxo
gastroesofgico,
lcera pptica,
indigesto cida,
tumor de gastrina
arritmias cardacas, reteno
urinria
Agentes protetores da mucosa
Sulfacrato
Forma gis complexos com o
muco, barreira fsica que dificulta
a difuso do HCl
Reduzem a
inflamao,
cicatrizao de
lceras

Bismuto
combinado com
antibacterianos
para tratamento
contra H. pylori
* Anticidos: bases fracas
utilizadas para neutralizar o
pH, inativam a pepsina e
diminuem a colonizao de
H. pylori

Bismuto coloidal
Aumento da produo de
bicarbonato e muco Inibe
pepsina e reveste lceras
Prostaglandinas E
2

e I
2
Misoprostol
(anlogo E
1
)
Inibem a secreo de HCl e
estimulam secreo de muco e
bicarbonato
Antibacterianos
Erradicao de Helicobacter
pylori
Tratamento
auxiliar para
lceras duodenais
e gstricas


E
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Agonista D
2


Apomorfina
(derivado sinttico
da morfina)

Agonista do receptor D
2
para
dopamina (ptn Gi) da ZGQ
estimula essa zona e ento ela
envia estmulos para o centro do
vmito, estimulando a mese
Emergncia para
eliminao de
toxinas

ZGQ sensvel a
estmulos qumicos,
no possui barreira
hemato enceflica,
receptores D
2
para
dopamina e 5HT
3
para
serotonina

Estimula ou bloqueia

Centro do vmito
receptores
muscarnicos mACh,
controla a mm lisa
Agonista 5HT
3

Xarope de Ipeca
(Cephaelis
ipecacuanha)
irritante sobre a mucosa
gstrica libera 5HT
(serotonina) que estimula os
receptores 5HT
3
das vias
aferentes viscerais

Cardiotxico, se uso crnico
e absorvido pelo TGI
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Antagonistas 5HT
3

Ondansetron,
granisetron,
tropisetron
Impede o estmulo da ZGQ para o
centro do vmito
mese intensa,
gravidez,
quimioterapia
Cefaleia, distrbios TGI
Antagonistas D
2

metoclopramida,
domperidona,
clorpromazina
Impede a sada de ACh mediada
por clcio no neurnio que tem
receptor D
2
(ativa GiPKA no
ativada e no fosforila o canal de
Ca
++
ACh no sai e no
transmite o estmulo para o
centro do vmito)
irradiao,
gravidez, agentes
citotxicos, ps
operatrio,
antineoplsicos
(domperidona)
sonolncia, fadiga, diarreia

domperidona no tem
efeitos colaterais centrais

Antagonistas muscarnicos (mACh)
hioscina
(escopolamina)
Impede o estmulo gerado pelo
centro do vmito, ncleos
vestibulares e ncleo do trato
solitrio
nuseas de
origem
labirinttica,
cinetose
boca seca e sonolncia
Antagonistas H1
difenidramina,
prometazina,
cinarizina
De 1 gerao, bloqueiam a
estimulao perifrica do centro
do vmito (ncleos vestibulares,
ncleo do trato solitrio)
cinetose, contra
subst. que atuam
localmente no
estmago
sedao
Benzodiazepnicos
lorarepam,
alprazolam
Impedem o vmito por
estimulao cortical
Associados com
outros
antiemticos no
tratamento da
quimioterapia

Glicocorticides
dexametasona,
metilpredinisolona
desconhecido
associados com
antagonistas 5HT
3


Agonista CB
1
nabilona
Impede o estmulo do centro do
vmito
antineoplsicos
sonolncia, tontura, boca
seca, alucinaes

Antagonista NK
1

aprepitanto,
fosaprepitanto

antineoplsicos,
ps operatrio
sonolncia, perda de apetite
L
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Agentes formadores de volume e
osmticos
glicerina, lactulose,
sorbitol, sulfato e
hidrxido de
magnsio
Formam uma massa hidratada e
volumosa, promovendo expanso
do intestino e aumento do
peristaltismo
Priso de ventre,
ps operatrio,
hemorroidas,
constipao
medicamentosa
Diarreia

Laxantes estimulantes / irritantes
leo de rcino,
fenolftalena,
bisacodil, sene e
cscara
(antraquinonas)
Aumentam a secreo de
eletrlitos e gua, alm de
estimulao dos nervos eferentes
vagais do mm liso

Lubrificantes e emolientes
parafina, leo
mineral, leo de
amendoim
Facilitam o movimento do
contedo no clon e promovem
amolecimento das fezes

Frmacos que aumentam a motilidade
metoclopramida,
domperidona,
cisaprida
Promovem o esvaziamento
competo do clon atravs do
aumento da fora contrtil
Lavagem
intestinal
Dependncia laxativa
sndrome do clon atnito
(preguioso)
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Agonistas opioides
loperamida,
difenoxilato
Diminuem o peristaltismo
diarreia por
gastroenterite
*Tratamento de suporte:
manuteno do equilbrio
eletroltico, reidratao oral
*Tratamento com
antibiticos no caso
de infeco
Adsorventes
silicatos de
magnsio e
alumnio
Adsorvem a gua, controlando a
diarreia, diminuem o volume das
fezes
Sistema Cardiovascular
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Inibidores da ECA captopril, enalapril
Inibem a converso da Ang I em
Ang II, com isso impedem que ela
cause vasoconstrio e aumente a
RVP, alm de aldosterona e
manter a bradicinina ativa, que
causa vasodilatao
hipertenso, IC,
nefropatia diabtica,
insuficincia renal
Tosse bradicinina
hipotenso,
hipercalemia

*No impedem a ao
da Ang II gerada por
outras vias
REMODELAMENTO
CARDACO
gravidez e hipercalemia
Antagonistas do receptor AT
1
de
Ang II
losartana,
candesartana
Bloqueiam os efeitos causados
pela Ang II (vasoconstrio, DC
aldosterona, RVP), semelhante
aos IECA, porm no atuam sobre
a bradicinina, excreo de Na
+
e
H
2
O
*No so to
eficazes quanto
IECA, porm menos
efeitos adversos
hepatotoxicidade
Inibidor de renina Alisquireno
Inibe diretamente a renina,
impedindo a converso de
angiotensinognio em Ang I

Simpaticolticos
e
agonista 2 clonidina
liberao de noradrenalina
(feedback -) diminuindo tnus
vasomotor e FC

*Antagonistas mistos
e : labetalol e
carvedilol, causam os
mesmos efeitos (cada
ismero bloqueia um
receptor exceto 2)

bloqueador
1
prazosin
inibe vasoconstrio causada por
catecolaminas, RVP
bloqueadores

propanolol, alprenolol
(no seletivos)

atenolol, metoprolol
(seletivos 1)
bloqueio dos receptores
causando reduo da liberao de
renina, DC, FC (bloqueio de
canais de Ca
++
), preveno do
remodelamento cardaco
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Bloqueadores dos canais de
clcio
verapamil, nifedipina
Impedem o influxo de clcio,
relaxando a musculatura lisa das
artrias (RVP) e do miocrdio
(FCDC)

Taquicardia reflexa
aumento na FC em
resposta ao
abaixamento da
presso

Diurticos diversos
Diminuem a volemia, diminuindo
assim o DC e a FC, alm de
eliminao de eletrlitos, que
causa diminuio da osmolaridade

Nitroprussiato de sdio - Doador de xido ntrico, RVP
Emergncias
hipertensivas
Intoxicao por cianeto
Minoxidil -
abridor de canais de potssio,
provoca vasodilatao
(hiperpolarizao do mm liso)
pctes graves e
resistentes
hipertricose
Hidralazina -
doador de xido ntrico, interfere
na liberao de Ca
++


taquicardia reflexa
grave

D
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Diurticos da ala

*alta eficcia

furosemida,
bumetanida,
torasemida
Inibidores do transportador de Na
+

K
+
2Cl
-
na ala de Henle impede
a reabsoro de Na
+

Sobrecarga de sdio
associada a
hipertenso, IC
crnica, cirrose,
insuf. Renal,
tratamento de
hiperpotassemia
Hipocalemia aguda,
hipovolemia,
hipotenso
Alcalose metablica
aumento da
concentrao
plasmtica de HCO
3
-

*Hipocalemia
potssio entra pelo
transportador e sai por
canal, mas nesse caso
no reabsorvido, e sai
em grande quantidade


Diurticos tiazdicos



hidroclorotiazida, indapamida,
metolazona

Inibidores do transportador
de Na
+
Cl
-
no tbulo
contorcido distal, impede a
reabsoro de Na
+

e Cl
-

Hipertenso, IC leve,
edema

alcalose metablica,
hiperglicemia,
hiperlipidemia,
hiperuricemia
*Quando associado a
um antihipertensivo:
aldosteronaNa
reabs. K eliminado
Antagonistas da aldosterona
*Poupadores de potssio
espironolactona, eplerenona
Impedem a sntese de
Na
+
K
+
ATPase e do canal
ENaC nas clulas epiteliais
mediada por aldosterona
impedem reabsoro de
Na
+

IC em geral, hipertenso,
associados com
tiazdicos ou da ala para
impedir hipocalemia
sem o Na
+
K
+
ATPase o K
fica no sangue
hipercalemia
Bloqueadores do ENaC
*Poupadores de potssio
amilorida, triantereno
Bloqueiam o canal inico
permevel a ons Na,
impedindo a reabsoro
deste no tbulo contorcido
distal e ducto coletor

Inibidores da Anidrase Carbnica
acetazolamida, metazolamida,
diclorofenamida
Inibem a AC, aumentam a
eliminao de bicarbonato
acompanhada de Na, K e
gua

Agentes Osmticos
manitol, isossorbida, glicerina,
ureia
reteno osmtica de gua
no lmen tubular
hipertenso
intracraniana aguda,
presso intraocular
desidratao,
cefaleia, nuseas,
vmitos

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Nitratos orgnicos
nitroglicerina, mononitrato de
isossorbida, tetranitrato de
pentaeritritol
Liberam xido ntrico, que
entra na clula muscular
ativando a guanilato
ciclaseGMPcPKG
desfosforilao da miosina,
Ca
++
citosol
relaxamento da mm
preveno da angina
estvel, tratamento da
angina instvel, IC
aguda, IC crnica
*Nitroglicerina =
sublingual

isossorbida = VO
sustentada, adesivo


*Tolerncia: diminuio
da capacidade de
relaxamento (reduo
da capacidade de
converso da
nitroglicerina em NO)
Bloqueadores de canais de clcio
nifedipina, verapamil,
nicardipina
Impedem o influxo de
clcio, relaxando a
musculatura lisa das
artrias (RVP) e do
miocrdio (FCDC)

Simpaticolticos
(bloqueadores)
atenolol, metoprolol,
propanolol, labetalol
bloqueio dos receptores
causando reduo da
liberao de renina, DC,
FC (bloqueio de canais de
Ca
++
), preveno do
remodelamento cardaco

vasodilatao 1
(mistos)
melhora do quadro de
angina

C
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I
C

Glicosdeos cardacos
(digitlicos)
esteroides derivados da
dedaleira (digoxina)
Inibem a Na
+
K
+
ATPase no
estgio E2 impede a
sada de sdio da clula,
fazendo com que o clcio
tambm se mantenha,
aumentando a fora de
contrao do miocrdio
IC, fibrilao atrial,
infarto

aumento da fora e
potncia de contrao
arritmia, taquicardia,
fibrilao ventricular
*Janela teraputica
pequena
Agonistas 1 e 2 adrenrgicos dobutamina, dopamina
Aumento do AMPc ativa
PKC fosforilao do
canal de clcio, Ca
++

intracelular fora de
contrao
aumento da fora e
potncia de contrao
taquicardia,
arritmias, tolerncia

Inibidores da fosfodiesterase II milrinona, inanrinona
Impedem a hidrlise do
AMPc, prolongango a
cascata promovida pela
PKC
aumento da fora e
potncia de contrao
taquicardia,
arritmias, tolerncia

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Estatinas
sinvastatina, atorvastatina,
lovastatina, pravastatina
Inibem a enzima HMG-coa
redutase (limitante na
sntese de colesterol
endgeno), aumento da
expresso de receptores
para LDL na membrana
correo de
dislipidemias primrias
(provenientes da dieta e
fatores genticos) e
secundrias (doenas)
mialgia, leso
heptica, insnia
*Baixa eficcia em
pessoas com mutao
no sistema de
transporte de anions
orgnicos
Fibratos
fenofibrato, clofibrato,
ciprofibrato
Agonistas dos receptores
nucleares PPAR, que
aumentam a expresso dos
receptores de LDL e da
lipoprotena lpase
produo de VLDL
depurao de LDL
semelhante estatinas
Inibidores da absoro do
colesterol
ezetimiba
Inibe o transportador de
colesterol NPC1L1,
impedindo a absoro
deste no duodeno
No afeta a absoro de
vitaminas lipossolveis e
triglicerdeos

Resinas ligadoras de cidos
biliares
colestipol, colestiramina
Reduzem a absoro de
nutrientes lipossolveis

cido nicotnico e derivados
niacina (vitamina do complexo
B)
-
eficcia no aumento de
HDL

C
o
a
g
u
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a

o

Coagulante
Vitamina K,
fosfato sdico de menadiol
(anlogo sinttico
hidrossolvel da vit.K)
Cofator para a enzima
gama glutamil carboxilase,
que sintetiza os fatores de
coagulao II, VII, IX e X
(ativos)
tratamento/preveno
de sangramento
*VKORC1
transforma vit K
inativa em ativa

Anticoagulantes orais
Varfarina,
fenindiona
Inibidores da vitamika K
redutase (enzima que a
torna ativa)
preveno de trombose
venosa, embolia
pulmonar, infarto,
coagulao
extracorprea
*CYP2C9
metaboliza varfarina
Anticoagulantes injetveis
Heparina
Ativa antitrombina III, que
inativa o fator Xa e IIa
(trombina)
*Heparina de baixo peso
molecular aumentam
apenas a ao da ATIII
sobre o fator Xa

Hirudina
Inibidor direto da trombina
(fator IIa)

Rivaroxabana Inibidor direto do fator Xa
Antiplaquetrios
AAS
Inibe a COX 1 na plaqueta,
suprimindo a formao de
TXA
2
, permanecendo o
efeito antiagregante de
PGI
2

trombose arterial,
infarto, AVC

Dipiridamol inibe tromboxano sintase
Fibrinolticos Estreptoquinase
Ativador de plasminognio
(plasminognioplasmina)
infarto, AVC, trombose
venosa profunda,
tratamento de
hemorragias
A
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o
s

Antihelmnticos
Benzimidazlicos
(albendazol,
mebendazol,
tiabendazol)
Inibio da polimerizao da e tubulina
(microtbulos), causando paralisia do
parasito
nematdeos e cestdeos
*Albendazol, quando
associado a dieta rica
em lipdeos,
absorvido no TGI e no
fgado vira albendazol
sulfxido parasitos
teciduais

Pamoato de
pirantel
Liga ao receptor de acetilcolina na placa
motora do parasito, grande influxo de
clcio, contrao muscular e paralisia
esttica
nematdeos

Ivermectina,
piperazina
Agonista dos canais de cloreto regulados
por glutamato, causa um grande influxo de
cloreto, hiperpolarizao e paralisia
O. volvulus, S. stercoralis
Praziquantel
Liga no canal de clcio Ca
v
1A, causando
grande influxo de clcio e paralisia do
verme
Schistossoma, H. nana e T.
solium
Antiprotozorios
cloroquina,
mefloquina
Inibidores da heme polimerase, enzima
que converte o heme (txico ao parasita)
em hemozona
contra o plasmodium da
malria
*Crise aguda e
profilaxia (formas
sanguneas)

primaquina
Causa depleo da GSH (glutationa
reduzida), assim, ela no neutraliza
compostos oxidantes txicos ao parasita
*Cura radical (formas
teciduais)
artemisinina gerao me metablitos oxidantes
contra plasmodium
multirresistente
(formas sanguneas)
sulfonamidas
inibem a di-hidropteroato sintetase, que
faz a converso de PABA em folato
essencial para formao de DNA

trimetoprima
inibe a di-hidrofolato redutase, que
converte folato em tetraidrofolato

atovaquona
inibe o transporte de eltrons do complexo
1 para o 3 da cadeia de transporte de
eltrons
contra estgio
sanguneo
Antifngicos
anfotericina B
liga-se no ergosterol da membrana
plasmtica do fungo, causando
extravasamento por poros na MP
amplo espectro, pouca
absoro
Muitos efeitos
adversos

voriconazol,
fluconazol,
cetoconazol,
clotrimazol
inibem a enzima 14--esterol desmetilase,
que converte lanosterol em ergosterol,
com isso ocorre extravasamento de
contedo celular cndida e dermatfitos,
aspergillus
toxicidade heptica,
potencial para induo
CYP
caspofungina,
micafungina
impedem a formao da 1,3--glicana por
inibio da 1,3--glicana sintase
principal formadora da parece celular
fngica
no usar na gestao
A
n
t
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v
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a
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s

Bloqueadores do canal
M2
Amantadina,
rimantadina
Impedem a entrada de H
+
pelo canal M2,
com isso no ocorre dissoluo do
capsdeo e liberao do RNA viral
Vrus de RNA
Amantadina ultrapassa
a barreira hemato
enceflica causando
efeitos adversos

Inibidores da
neuraminidase
oseltamivir,
zanamivir
impedem a quebra das pontes de cido
silico pela neuraminidase, fazendo com
que o vrus no seja liberado da clula
*profilaxia, efeito conjunto
ao da vacina (influenza A e
B)
zanamivir risco de
broncoespasmo
adm inalao

Inibidores da DNA
polimerase viral
aciclovir,
foscarnete
A: falso substrato da enzima, fosforilado
pela timidina quinase e interrompe a
cadeia de DNA em formao
F: inibidor direto da enzima, impede a
formao da cadeia
Vrus de DNA
*foscarnete no
precisa dos passos de
ativao

Inibidores da
transcriptase reversa
NRTIs:
zidovudina,
abacavir,
lamivudina
inibidores nucleosdicos, falsos substratos
da enzima, impedem a converso do RNA
viral em DNA
retrovrus *Usados combinados
*Coquetel HAART:
- 2 NRTIs combinados
com:
-NNRTI
-Inibidor da protease +
ritonavir
-inibidor da integrase
NNRTIS:
efavirenz,
nevirapina
inibidores no nucleosdicos, inibidores
diretos da enzima
Inibidores de protease
atazanavir,
indinavir
inibem a sntese proteica ps traducional
pela enzima aspartilprotease
*Ritonavir frmaco
adicional que impede a
degradao do 1

Inibidores da fuso enfuvirtida
impede a mudana conformacional da
GP41, que promove a entrada do vrus na
clula

Inibidores da integrase raltegravir
impede a adeso do DNA viral ao humano
pela enzima integrase

A
n
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o
s

Agentes alquilantes
mostardas
nitrogenadas
(ciclofosfamida,
ifosfamida)
possuem grupo alquil que forma ligaes
covalentes com grupos presentes no DNA,
gerando replicao defeituosa ou ruptura
da cadeia apoptose

Principal efeito
adverso: mese
intensa, desconforto
TGI

nitrosurias
(lomustina,
cisplatina)
Agentes antimetablitos
antagonistas do
folato
(metotrexato)
inibe a di-hidrofolato redutase, impedindo
a produo de tetraidrofolato, impedindo a
sntese de precursores do DNA

fluoracila,
capecitabina
inibidores da timidilato sintetase, impede a
sntese de timidilato e consequentemente
do DNA
citarabina,
fludarabina
Na sua forma trifosfato inibem a DNA
polimerase, responsvel pela
polimerizao das fitas de DNA
Antibiticos citotxicos
doxorrubicina
inibidora da topoisomerase II que faz o
espiralamento do DNA

bleomicina
fragmentao do DNA por gerao de
espcies reativas de oxignio
dactinomicina
intercala-se no DNA, inibindo a transcrio
e interfere na RNA polimerase
Inibidores dos
microtbulos
alcaloides da
vinca
(vinscristina,
vindesina)
liga-se tubulina e impede a mitose, as
molculas de tubulina no se polimerizam
e no ocorre metfase

Taxanos
(paclitaxel,
docetaxel)
estabiliza as molculas de tubulina j
polimerizadas, e estas no conseguem
passar para a fase da anfase
A
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-lactmicos

Penicilinas
inibem a transpeptidase e desinibem as
autolisinas, com isso, impedem a
transpeptidao impedindo a sntese de
peptideoglicano
Penicilina G
(benzilpenicilina)
gram + e -
hipersensibilidade, dor
no local de aplicao
(parenteral)
aminopenicilinas
(amoxicilina, ampicilina)
gram -
antiestafiloccicas
(oxacilina)
staphylococcus
antipseudomonas
(piperacilina, ticarcilina)
pseudomonas,
bacteroides
cefalosporinas inibem a sntese de peptideoglicano
1, 2, 3 e 4 gerao,
espectro de ao aumenta
com as geraes, maior
resistncia s lactamases

hipersensibilidade, dor
no local de aplicao
(parenteral)
carbapenens inibem a sntese de peptideoglicano imipenem, meropenem
alta resistncia s
lactamases

*cilastatina: inibe a
enzima
metabolizadora dos
frmacos no rim,
diminui
nefrotoxicidade

monobactans inibem a sntese de peptideoglicano aztreonam
alta resistncia s
lactamases

inibidores das
lactamases

cido
clavulnico,
sulbactam,
tazobactam
inativam as lactamases, administrados
com antibacterianos sensveis


outros inibidores da
sntese de
peptideoglicano
vancomicina
liga na regio terminal da D-alanil-D-
alanina e impede a transpeptidao

bacitracina
previne a desfosforilao do bactoprenol,
interrompendo a sntese de
peptideoglicano
ciclosserina
interrompe a sntese de peptideoglicanos
por prevenir a formao do dipeptdeo D-
alanil-D-alanina
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tetraciclinas
clortetraciclina,
doxiciclina
interagem com a subunidade 30s do
ribossomo bacteriano, impedindo a ligao
com RNAt ao stio A, impedindo a sntese
proteica
amplo espectro
*Resistncia:
transportador de
fluxo, retira a
tetraciclina da clula
bacteriana

aminoglicosdeos
neomicina
(+bacitracina),
estreptomicina,
amicacina
interagem com a subunidade 30 s do
ribossomo e interferem com a traduo
*mecanismo exclusivo: incorporam um AA
errado cadeia de ptn em formao
grande atividade contra
gram -
*contra gram +:
aminoglicosdeos +
penicilinas aminog.
Entram na clula por
parece menos espessa
causada por
penicilinas
macroldeos
azitromicina,
eritromicina,
claritromicina
interagem com a subunidade 50s e
impedem a translocao do stio A para o P
da cadeia de formao, impedindo a
sntese proteica
inibio CYP (exceto
azitromicina)

anfenicis
clorafenicol
inibe a peptidiltransferase, enzima que liga
os aa de 2 RNAt adjacentes

linezolida
impede a interao entre as subunidades
30s e 50s impedindo, assim, a formao do
complexo de iniciao
estreptograminas
quinopristina,
dalfopristina
inibem a translocao ribossomal e a
transpeptidao, quando combinados

oxazolidinonas

A
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fluorquinolonas
ciprofloxacino,
levofloxacino,
moxifloxacino
inibem a duplicao do DNA por inibio
da topoisomerase II, que faz o
superespiralamento do DNA (gram -)

inibio da topoisomerase IV, que faz a
separao de duas fitas de DNA recm
formadas (gram +)
sulfonamidas
sulfanilamida,
sulfametoxazol,
sulfadiazina,
sulfacetamida
anlogos do PABA, falsos substratos da
dihidropteroato sintetase, interrompendo
a sntese do folato e cido flico
trimetoprima
inibidor da dihidrofolato redutase, impede
a sntese do tetraidrofolato

*Combinada com sulfametoxazol, para
efeito sinrgico

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