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REVISTA CIENTFICA ELETRNICA DE MEDICINA VETERINRIA ISSN: 1679-7353

Ano IX Nmero 17 Julho de 2011 Peridicos Semestral



Revista Cientfica Eletrnica de Medicina Veterinria uma publicao semestral da Faculdade de Medicina
veterinria e Zootecnia de Gara FAMED/FAEF e Editora FAEF, mantidas pela Associao Cultural e Educacional
de Gara ACEG. CEP: 17400-000 Gara/SP Tel.: (0**14) 3407-8000
www.revista.inf.br www.editorafaef.com.br www.faef.edu.br.

CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS DOS ANTIINFLAMATRIOS NO
ESTEROIDAIS REVISO DE LITERATURA
PHARMACOLOGICAL CHARACTERISTICS OF NONSTEROIDAL
ANTIINFLAMMATORY - REVIEW


MOSQUINI, Aline Fernanda
Acadmico do curso de Medicina Veterinria da FAMED/ACEG Gara SP

ZAPPA, VANESSA
Docente do curso de Medicina Veterinria da FAMED/ACEG Gara SP

MONTANHA, Francisco Pizzolato
Docente do curso de Medicina Veterinria da FAMED/ACEG Gara SP
chicopm28@yahoo.com.br


















REVISTA CIENTFICA ELETRNICA DE MEDICINA VETERINRIA ISSN: 1679-7353
Ano IX Nmero 17 Julho de 2011 Peridicos Semestral

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RESUMO
Frequentemente utilizadas na medicina veterinria os antiinflamatrios no esteroidais
(AINEs) tem como objetivo minimizar as respostas inflamatrias indesejveis, bloqueando a
enzima cicloxigenase, interrompendo a formao de tromboxanos, prostaciclina e
prostaglandina, o que leva ao bloqueio dos efeitos inflamatrios. A reao inflamatria nada
mais do que uma resposta de proteo do organismo a um agente ou leso considerada
nociva pelo mesmo, apresenta-se localizada ou generalizada e seu curso ser agudo ou crnico.
Os sinais clssicos de um processo inflamatrio agudo so: calor, rubor, dor, edema, alm de
outras manifestaes clnicas como mal-estar, inapetncia, febre, etc.
Palavra-chave: cicloxigenase, drogas, inflamao.
Tema central: Medicina Veterinria.

ABSTRACT
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are drugs commonly used in veterinary
medicine in order to minimize undesirable inflammatory responses by blocking the enzyme
cyclooxygenase, disrupting the formation of thromboxane, prostacyclin and prostaglandin,
which leads to blockage of inflammatory effects. The inflammatory reaction is nothing more
than a protective response of the organism to an agent or as being dangerous for the same
injury. The reaction may be localized or generalized and its course is chronic or acute. The
classic signs of an acute inflammatory process are heat, redness, pain, swelling, and other
clinical manifestations such as malaise, anorexia, fever, etc.
Keyword: cyclooxygenase, drugs, inflammation.

INTRODUO
O uso de substncias qumicas para melhorar a dor e a inflamao um das
necessidades mais antigas da humanidade. Desde o isolamento da salicilina e a demonstrao
dos seus efeitos antipirticos em 1829 por Leraux, um longo caminho de pesquisa vem sendo
trilhado (MONTEIRO et al., 2008).
O salicilato de sdio foi usado para tratar a febre reumtica como agente antipirtico e
no tratamento da gota em 1875. O enorme sucesso do frmaco levou produo do cido
acetilsaliclico. Depois de demonstrado seus efeitos antiinflamatrios, este medicamento foi


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Ano IX Nmero 17 Julho de 2011 Peridicos Semestral

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introduzido na Medicina em 1899 por Dresser, com o nome de aspirina, imortalizando o seu
nome para sempre na histria da medicina (BRENOL et al., 2000). Em 1971, Sir John Vane
estudando a atividade antiinflamatria da aspirina conseguiram demonstrar que esta ao
estaria ligada a capacidade desta substncia inibir a produo de prostaglandinas (PGs),
atravs de uma provvel competio com o stio ativo da enzima cicloxigenase (COX). Foi
somente, em 1990, que se conseguiu demonstrar que a COX efetivamente constituda por
duas isoformas principais, com caractersticas qumicas e fisiolgicas bem definidas, a COX-1
(constitucional ou fisiolgica) e a COX-2 (induzida ou inflamatria (JNIOR et al., 2007).
Os anos seguintes testemunharam o desenvolvimento de inmeros antiinflamatrios
no esteroidais (AINEs), inibidores seletivos de COX-2, numa tentativa de aumentar a
aceitao dessas medicaes pelos pacientes, reduzir a toxicidade, principalmente
gastrintestinal, e aumentar o efeito antiinflamatrio (SOLOMON e BRENOL, 2007).
O presente trabalho teve como objetivo desenvolver uma reviso de literatura sobre
antiinflamatrio no esteroidais.

CONTEDO
Os antiinflamatrios no esteroidais (AINEs) so drogas frequentemente utilizadas em
medicina veterinria com o intuito de minimizar as respostas inflamatrias indesejveis,
bloqueando a enzima cicloxigenase, interrompendo a formao de tromboxanos, prostaciclina
e prostaglandina, o que leva ao bloqueio dos efeitos inflamatrios (DOWLING, 1997).
A reao inflamatria nada mais do que uma resposta de proteo do organismo a
um agente ou leso considerada nociva pelo mesmo. A reao pode ser localizada ou
generalizada e seu curso ser agudo ou crnico. Os sinais clssicos de um processo
inflamatrio agudo so: calor, rubor, dor, edema, alm de outras manifestaes clnicas como
mal-estar, inapetncia, febre, etc. Aps dano ou leso celular, de maneira geral, os principais
fatores liberados so: citocinas (interleucina-1 e interleucina-2, fator de necrose tumoral,
interferons, fatores estimulantes de colnias, clulas inflamatrias, leucotrienos,
prostaglandinas e tromboxanos (ANDRADE, 2002).
Segundo Andrade (2002), o mecanismo de ao dos AINEs consiste basicamente na
inibio da cicloxigenase (COX), que acarretar na diminuio de endoperxidos cclicos, tais


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como prostaglandinas, prostaciclinas e troboxanos, importantes na mediao da dor e
inflamao.
Dividida de duas isoformas, a cicloxigenase 1 (COX-1), uma enzima constitutiva
encontrada na maioria dos tecidos e relacionada com efeitos fisiolgicos, a segunda isoforma,
a cicloxigenase 2 (COX-2), uma enzima induzida e sintetizada pelos macrfagos e clulas
inflamatrias, com efeitos inflamatrios importantes (KHAN et al., 2000).
Recentemente foi descoberta uma variante do gene da COX-1, descrito como COX-3.
Essa parece ser expressa em altos nveis no sistema nervoso central e pode ser encontrada
tambm no corao e na aorta. Essa enzima seletivamente inibida por drogas analgsicas e
antipirticas, como paracetamol e dipirona, e potencialmente inibida por alguns AINEs
(SOLOMON, 2007).
Segundo Brenol (2000) os AINEs compem um grupo heterogneo de compostos, que
consiste de um ou mais anis aromticos ligados a um grupamento cido funcional. So
cidos orgnicos fracos que atuam principalmente nos tecidos inflamados e se ligam,
significativamente, albumina plasmtica.
Os AINEs so convertidos em metablitos inativos pelo fgado e so,
predominantemente, excretados pela urina (KLIPPEL, 2001). Sua absoro rpida e
completa, depois de administrao oral, exceto as preparaes entricas e de liberao lenta
(BRENOL, 2000).
O principal mecanismo de ao dos AINEs ocorre atravs da inibio especfica da
COX e conseqente reduo da converso do cido araquidnico (AA) em prostaglandinas.
Reaes mediadas pelas COXs, a partir do AA produzem PGG2, que sob ao da peroxidase
forma PGH2, sendo ento convertidas s prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos (TXs)
(JNIOR e BRENOL, 2007).
Segundo Andrade (2000), a ao antipirtica por causa da inibio da PGE2 liberada
aps a ao fagocitria dos leuccitos sobre partculas estranhas, liberando pirgenos
endgenos, que vo at o hipotlamo aumentando a liberao de PGE2 e o limiar trmico.
Possui tambm ao anticoagulante, por inibio da sntese de tromboxanos, que aumenta a
agregao plaquetria, e ao antiespasmdica por diminuio da liberao de prostaglandinas
em nvel do endomtrio.


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Muitos efeitos colaterais ocorrem em virtude da inibio de COX-1, que possui um
importante papel fisiolgico no estmago, rins e endotlio. Na funo renal, a prostaglandina
mantm o fluxo sanguneo e produo de urina normal. Tem grande contribuio na formao
ssea normal, portanto o uso de AINEs pode atrasar o processo de consolidao ssea das
fraturas. No trato gastrintestinal, responsvel pela motilidade, inibio da secreo de cido
gstrico e aumenta a secreo de muco estomacal de proteo da mucosa (MESCHTER et al.,
1990).
Os AINEs so divididos em dois grandes grupos, os dois cidos carboxlicos (R-
COOH) e o dos cidos enlicos (R-COH). O paracetamol, apesar de praticamente no
apresentar efeito antiinflamatrio, deve ser inserido nesse grupo, porque o mecanismo de ao
o mesmo dos AINEs (ou seja, atravs da inibio da cicloxigenase) (SPINOSA et al., 1999)
Os derivados do cido carboxlico so: Salicilatos (cido acetilsaliclico), cidos
acticos (Diclofenaco, Nitrofenaco, Eltenaco, Felbinaco, Indometacina, Sulindaco,
Oxindanaco, Tolmetina), cidos Propinicos (Ibuprofeno, Flurbiprofeno, Suprofenp,
Naproxeno, Carprofeno, Cetoprofeno, Fenoprofeno), cidos Aminonicotnicos (Flunixina
Meglumina), Fenamatos (Acido Mefenmico, cido Meclofenmico, Floctadenina, cido
Flufenmico, cido Tolfenmico, Etofenamato), Alcanonas (Nabumetona). E os Derivados
do cido Enlico so: Pirazolonas (Fenilbutazona, Metamizol, Isopirina, Oxifenbutazona,
Apazone), Oxicans (Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam, Droxicam. Outros AINEs: Dimetil
sulfxido (DMSO), Superxido dismutase, Glicosaminoglicanos, Nimesulide, Tenidap,
Timegadine, Zileuton (SPINOSA et al., 1999).
Segundo Spinosa et al. (1999) o paracetamol tambm conhecido como acetaminofen,
classificado como inibidor de cicloxigenase com fraca ao antiinflamatria

CONCLUSO
Os antiinflamatrios no esteroidais (AINEs) so medicamentos eficazes no
tratamento para alvio da dor e inflamao crnica ou aguda, porm o mdico veterinrio deve
estar atento a toxicidade e fazer um acompanhamento clnico da rotina para que tenha uma
maior segurana na terapia para pacientes veterinrios, uma vez que estes podem apresentar
efeitos colaterais destas medicaes facilmente.



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REFERNCIAS
ANDRADE, S. F. Manual de Teraputica Veterinria. 2 ed. Editora Roca: So Paulo.
2002. p. 99 113.

BRENOL, J. C. T.; XAVIER, R. M.; MARASCA, J. Antiinflamatrios no hormonais
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DOWLING, P. M. Myths and truths about controlling pain and inflammat ion in
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