Sedar Supresin de determinadas situaciones emocionales tales como

ansiedad, miedo, pnico, angustia, etc..., en ciertas personas.

Hasta 1960 los barbitricos eran los encargados de sedar, los cuales son
depresores generales del SNC y son de estrecho margen teraputico.
Frmacos ansiolticos en Odontologa
-Las Benzodiazepinas !"#!$ son depresores selecti%os del SNC.
-Cuando stas no pueden ser usadas se usan antihistamnicos H1, los cuales
son antagonistas de la histamina, re%irtiendo su e&ecto. Sin embargo para
usarlo como ansiol'tico se apro%echa solo su e&ecto depresor del SNC.
Benzodiazepinas:
-Los !(s en ser usados &ueron los clorodia)ep*idos.
-Luego apareci el +ia)epam.
-,hora podemos contar con !- . !/ 012 usadas como ansiol'ticos.
-,s' como los barbitricos se usaban para el tratamiento del insomnio, tambin
lo hacen las 012 ya 3ue tambin son hipnticos.
4,ccin 5armacolgica6
1.- nsioltica.
!.- Hipn"tica.
#$.- nticon%&lsi%ante e&ecto central, pre%iniendo o re%irtiendo las
con%ulsiones. Slo se usan en estados agudos, no en epilepsias en&ermedad
neurolgica caracteri)ada por las con%ulsiones$.
'.- (ela)adora de m&sc&lat&ra estriada accin miorrela7ante, sin embargo
con ba7a utilidad cl'nica. ,ccin en la &ormacin reticular supramedular. Se usa
en patolog'as donde hay espasticidad.
1.-cci"n nsioltica:
-Suprime angustia, ansiedad, pnico, sin producir otra accin central ya 3ue
tienen un e&ecto ms selecti%o.
-Se utili)an para 3ue los pacientes lleguen tran3uilos no mareados, pudiendo
cumplir sus acti%idades normales sin problema$.
-Los barbitricos eran ansiol'ticos e&icaces, sin embargo tambin produc'an
somnolencia, debilidad muscular, mareos, ya 3ue son depresores generales a
ni%el cortical.
-Sedaci"n e7ercer accin ansiol'tica. 8n algunos libros signi&ica, accin
ansiol'tica 9 depresin cortical somnolencia.

B*+ ansiolticas:
-Son de amplio margen teraputico.
45armacocintica6
-,sorci"n muy lipo&'licas$
-Oral rpida +ia)epam ! hr o 9$.
lenta :*a)epam - hrs o 9$.
-S&,ling&al Lora)epam.
-+arenteral ;.<. +ia)epam . Lora)epam.
;.=. Lora)epam.
--orazepam presenta ms %'as de absorcin.
-8l .iazepam no puede ser administrado por %'a intramuscular, ya 3ue por esta
%'a no se obtienen ni%eles sangu'neos adecuados, por un problema de
precipitacin del 5 a ese ni%el.
-.istri,&ci"n
->nin a pp ?@ . "AB$, especialmente albmina.
-2aso a te7ido graso.
-2aso placentario.
-2aso rpido e importante al SNC por su gran lipo&ilidad.
-Biotrans/ormaci"n heptica
-8tapa ms importante en la &armacocintica de 012.
-2roceso lento y comple7o.
-+a a lugar a la clasi&icacin de las 012.
40iotrans&ormacin del +ia)epam6
!C desmetilacin en Sist. microsomal
.0*1+2 3-.esmetil
diazepam
metabolito acti%o
conser%a acti%idad$
<'a
adicional
4emazepam O5azepam metab.
metab. ,cti%o$ acti%o y es usado como
5$
6on)&gado
con ac. 7l&cor"nico
Corresponde a la %'a e%itable.
->na parte del 4emazepam se con%ierte en :*a)epam y la otra se con7uga.
-8l 3-desmetil diazepam adems de ser acti%o, tiene una %ida D larga, por lo
3ue hace 3ue el +ia)epam tenga una %ida D ms larga.
4Clasi&icacin de las 012 ,nsiol'tica6
-ccion larga 84 9 > !' hrs:
-Clorodia)ep*ido.
-Eeta)olam.
-Clora)epato pro&rmaco, 3ue en el interior del organismo se desdobla
&ormando N-desmetil dia)epam en el estmago, por la acide) normal$.
-+ia)epam.
-0roma)epam.
-Cloba)am.
-Clo*a)olam.
Hay &ormacin de metabolitos acti%os de %ida D larga por lo 3ue determinan
3ue tengan %oda D larga.
-cci"n intermedia 84 9 ;-!; hrs:
-,lpra)olam.
-Clona)epam no se usa como ansiol'tico en tratamientos comunes, solo en crisis
de pnico estado sbito de pnico sin moti%o$.
-cci"n corta 84 9 < ; hrs:
-Lora)epam.
-:*a)epam.
6onsec&encias de las B*+ de acci"n larga:
-La administracin de %arias dosis diarias, produce acumulacin de los
metabolitos acti%os y mayor posibilidad de F,=.
->na %e) suspendido el tratamiento, el e&ecto dura ms all.
-2or lo tanto le administracin de una dosis diaria es su&iciente para mantener
un ni%el sangu'neo til.
-8n presencia de insu&iciencia heptica hepatitis, cirrosis, por edad$ se
prolonga an ms la %ida D, por lo 3ue puede conlle%ar a F,=.
-La %ida D del +ia)epam en un 7o%en ad&lto es de /G hrs, en cambio en %ie)os$
cirrticos o en&ermos de hepatitis, aumenta a ?G hrs apro*.
6onsec&encias de las B*+ de acci"n intermedia < corta:
-2resentan indicaciones contrarias a las de accin larga.
-Se administran - dosis diarias.
->na %e) suspendido el tratamiento, se suprime el e&ecto.
-No se acumula ya 3ue no produce un metabolito acti%o.
-La %ida D no se alarga, si no 3ue solo en edades muy a%an)adas, como
alrededor de los =; a>os, ya 3ue a estas alturas empie)a a haber a&eccin del
proceso de con7ugacin.
4F,= de los 5. 0126
-Somnolencia ? 0ncoordinaci"n motora lo ms comn es 3ue ocurra
por mala dosi&icacin o acumulacin, lo 3ue determina una prdida de
selecti%idad. +epende de cada persona.
-lteraciones /&ncionales psicomotoras esta F.,. al igual 3ue la
anterior ocurre principalmente por mala dosi&icacin o acumulacin.
-1/ectos parad")icos 8cond&cta agresi%a: :curre el e&ecto in%erso.
8s poco &recuente en tratamientos ambulatorios por %'a oral, se da ms en
pacientes con antecedentes psicticos.
-dministraci"n 0.@. .iazepam 5lebitis.
0radicardia.
0radipnea.
8sto ocurre si la inyeccin es muy rpida y es producido no por el +ia)epam
mismo, si no 3ue por su sol%ente, ya 3ue al ser tan lipo&'lico necesita disol%erse.
8ste sol%ente es el propilenglicol, el cual es sol%ente de todas las soluciones
3ue se administran por %'a muscular.
-AFlopp< 0n/ant SndromeB Hipoton'a muscular.
/G mg madre, pre%io parto$ 5allas en la termorregulacin.
Le%e depresin respiratoria.
4F,= de las 012 por uso a largo pla)o crnico$6
-,lteracin memoria. (e%ersi,le
-,lteracin en mantencin atencin. meses accin$
-Hener cuidado con abuso y dependencia. 8sto hace 3ue sena %endido con
receta Fetenida.
-Son de amplio margen teraputico en administracin aguda.
-Cuando ocurre so,redosis o en un tratamiento cr"nico F,= C into*icacin
aguda le%e, 3ue produce una hipnosis pro&unda por depresin del SNC, en la
mayor'a de las %eces. Son de mediana gra%edad ni si 3uiera llega a narcosis$.
-012 en sobredosis 9 otro depresor central SNC puede llegar a coma o
incluso a la muerte. en caso suicidio 012 9 alcohol$.
F&mazenil:
-,ntagonista total competiti%o en receptores del SNC.
-!,I imida)ol 012.
-Fe%ierte e&ecto 012 no del otro depresor e76 alcohol$
45armacocintica6
-dministraci"n endo%enosa.
-@ida 9 ! hr.
-Dni"n a pp AGB
-2eta,olizaci"n heptica e*tensa.
-15creci"n urinaria y por deposiciones.
4F,=6
-,gitacin, malestar.
-,nsiedad, sensacin &r'o.
Sndrome de pri%aci"n:
-8n un principio el 5 es administrado por indicacin mdica.
-Luego se produce una dependencia por el bienestar generado por la 012 o
me7or dicho, por la supresin de la sensacin desagradable, 3ue produce.
8ntonces el paciente lo sigue tomando por3ue es JricoK (e/&erzo negati%o.
-+espus de un tiempo, cuando la supresin del tratamiento ha sido brusca,
comien)a la sintomatolog'a de carcter &'sico, lo cual corresponde al Sndrome
de pri%aci"n.
Si luego se suprime bruscamente %a a haber una sintomatolog'a &'sica6
-.osis terapE&ticas
-2&< /rec&ente ;nsomnio.
Ce&alea.
,nore*ia.
Sudoracin.
Hrastornos sensoriales parestesias, %isin borrosa, etc...$.
-Frec&ente <mitos.
,gitacin.
Hemblor.
Hinitus.
-+oco /rec&ente +epresin.
Con&usin.
+ispersonali)acin.
-.osis altas
-2&< /rec&ente ,gitacin.
;nsomnio.
Hemblor.
,nore*ia.
-Frec&ente Con&usin.
2nico.
-+oco /rec&ente Con%ulsiones.
,lucinaciones.
Los barbitricos presentan con%ulsiones en su S. de 2ri%acin, pero a todas
dosis suspensin dosis altas y ba7as$.
45armacodinamia6
-Las 012 tienen pocos e&ectos peri&ricos, por lo menos en condiciones
normales. Su accin es principalmente central.
4=ecanismo de accin a ni%el central6
a.-7B neurotransmisor de tipo inhibitorio 3ue tiene 3ue %er con el
mecanismo de accin de las 012. Su e&ecto es postsinptico en el receptor
7B tipo .
b.-,dems se han descrito receptores, !( en cerebro de rata y despus en
de humanos, especiales para B*+.
,mbos conceptos se unieron para llegar a la hiptesis actual 6omple)o
macromolEc&lar.
8ste se ubica en mb. de neuronas en sitios donde actan las 012
principalmente Sist. L'mbico$.
45ormado por6
a: (eceptor 7B corresponde a un canal inico de Cl
-
. Cuando L,0, es
liberado se abre el canal entra Cl
-
se produce la inhibicin neuronal.
,: (eceptor de B*+ cuando la 012 se une al receptor abre el canal de Cl
-
con mayor &recuencia entra mayor cantidad de Cl
-
&acilitando la accin
del L,0, producindose mayor inhibicin neuronal.
Las 012 lo 3ue hacen es potenciar sinergia$ la accin del L,0,, pero para 3ue
esto ocurra, el L,0, debe estar ocupando su receptor.
receptor de L,0,
6l
receptor de 012.

receptor de 2icroto*inina con%ulsionante$.

receptor para los 0arbitricos.
receptor para ,nestsicos Locales.
Los barbitricos abren directamente los canales, por eso son depresores
generales.
4Hipos de receptores de 0126
-Subtipos 01 ! !$ Centrales
01 - -$
012 /$ 2eri&ricos e76 riMn$
-Ligandos 3ue ocupan los receptores6
-gonistas totales 012$.
-gonistas parciales No tienen todas las acciones de las 012, se
ocupan en in%estigacin.
-gonistas in%ersos Hienen un e&ecto opuesto al de las 012. No se
usan en cl'nica, pero s' en in%estigacin.
-ntagonistas e76 5uma)enil para into*icacin aguda$.
!.-Hipn"tica
- el per'odo de latencia &acilita el 3uedarse dormido.
- el nmero de despertares n( de %eces 3ue uno se despierta en la noche.
- el tiempo total de sueMo no es un e&ecto muy marcado$.
- moderada del sueMo F8=. cci"n
- marcada de etapas / y I del sueMo lento son las ms pro&.$. 0ntra -
- etapa -. s&e>o.
-!( sueMo lento I etapas.
-Luego sueMo rpido F8= por "G minutos sueMos, mo%imiento de las rpido
de las pupilas$.
-No producen un sueMo &isiolgico
45armacocintica6
-,dministracin por %'a oral.
-Hambin hay algunos para uso parenteral.
-Se absorben muy rpidamente per'odo de lantencia corto.
4Clasi&icacin6
-ccion larga 84 9 1=-#0 hrs:
-Nitra)epam.
-cci"n intermedia 84 9 F-!0 hrs:
-5lunitra)epam
-cci"n corta 84 9 #-; hrs:
-0roti)olam.
-Hria)olam.
-cci"n &ltracorta 84 9 1$;-!$; hrs:
-=ida)olam ;nductor , general, por <.;. o ;.=. Hambin hay oral
como hipntico se usa como inductor del sueMo$.
No hay de accin larga, ya 3ue las personas se despertar'an y seguir'an con
ni%eles sangu'neos altos por lo 3ue presentar'an una marcada somnolencia.
,l administrarse la 012 hipntica se &orma un metabolito 3itrazepam de
accin larga$.
8n los I grupos hay &ormacin de metabolitos acti%os, cuya H D %a a
determinar la duracin del e&ecto
4F,=6
-Frec&entes Somnolencia a la maMana siguiente. en los de accin
Ce&aleas, mareos, debilidad muscular. larga.
,mnesia antergrada &alla aguda$ no se acuerda entre
3ue ingiere el 5 y se duerme. 8n los de accin corta y ultracorta.
Febote de insomnio pree*istente en los compuestos de
accin corta y ultracorta por supresin brusca despus de !- o !I d'as,
produciendo un insomnio mayor.
-+oco /rec&entes +epresin.
,gresi%idad.
8l 3ue desencadene rebote y dependencia, no permite 3ue sea suspendido de
manera brusca.
0nteracci"n de las B*+:
B*+ F asociado 1/ecto B*+ 2ecanismo
1F164OS F(26O.03G206S
012 +epresores SNC

Sinergia SNC
1F164OS F(26O603H406S
Clora)epato ,nticido ------ 0lo3ueo hidrlisis
012 +isul&ram
;sonia)ida
,nticoncepti%os
orales

;nhibicin
metabolismo
012 Nicotina !
ca7etilla diaria$.

;nduccin
en)imtica
Cual3uier depresor central, el e&ecto de las 012 al combinarse con ellas e76
alcohol en concentraciones normales, anestsicos generales, Neurolptidos,
etc...$.
.osis de las B*+:
d&ltos .osis .osi/icaci"n
+ia)epam A . !G mg
! comprimida -I hrs
antes y ! comprimido ! hr
antes consulta
Lora)epam - mg
D - ! comprimido
sublingual D hr antes
consulta
3i>os .osis .osi/icaci"n
=ida)olam !A mg ! comprimido ! hr antes
de la consulta
-Sedacin en niMos es complicada, por lo 3ue el +ia)epam no es e&ecti%o.
.osis antihistamnicos H1:
No son ideales ya 3ue producen sedacin y adems somnolencia.
d&ltos .osis .osi/icaci"n
+i&enhidramina -A mg ! comprimido ! hrs antes
Clor&enamina I mg ! comprimido ! hrs antes
Hidro*icina -G mg ! comprimido ! hrs antes
3i>os .osis .osi/icaci"n
+i&enhidramina Narabe !-,A mgOA ml ! cucharadita A ml$ ! hr
antes consulta
Lora)epam Narabe !G mgOA ml ! cucharadita A ml$ ! hr
antes consulta
Sedaci"n en Odontologa:
-2acientes con patolog'as pree*istentes problema card'aco, lcera, etc...
cual3uier cosa 3ue agra%e la patolog'a$
-Cirug'a.
-,dulto aprensi%o.
-NiMos6
-+i&'cil mane7o.
-Con de&iciencia cerebral m'nima.