FAMILIA DOS ANTIMICROBIANOS

1-Aminoglicosideos

A estreptomicina foi o primeiro aminoglicosdeo obtido a partir do
fungo Streptomyces griseus em 1944. As principais drogas utilizadas
atualmente em nosso meio, alm da estreptomicina, so: gentamicina,
tobramicina, amicacina, netilmicina, paramomicina e espectinomicina.
Mecanismo de ao


































Ligam-se frao 30S dos ribossomos inibindo a sntese protica ou
produzindo protenas defeituosas. Para atuar, o aminoglicosdeo deve
primeiramente ligar-se superfcie da clula bacteriana e
posteriormente deve ser transportado atravs da parede por um
processo dependente de energia oxidativa.

10 exemplos de antimicrobianos
Estreptomicina
Boa atividade contra Mycobacterium tuberculosis e M. bovis, sendo, no entanto, usada em
esquemas alternativos contra tuberculose, quando h resistncia a isoniazida e/ou rifampicina
ou quando a terapia parenteral necessria.

































Gentamicina
Utilizada no tratamento de infeces por bacilos gram-negativos, com ao contra P.
aeruginosaou S. marcescens. Tambm usada em esquemas combinados com -lactmicos
para infeces mais graves por enterococos.
Amicacina
Tem o maior espectro de ao do grupo e usada em infeces por bacilos gram-negativos
resistentes a gentamicina e na terapia emprica de infeces relacionadas assistncia sade.
tambm til na terapia das micobacterioses, em casos especficos de infeces por M.
tuberculosisou no tratamento de infeces pelo M. fortuitum e M. avium.
Tobramicina
Netilmicina
Paramomicina

































espectinomicina.

Geraes

2- Macroldeos

So um grupo de antimicrobianos quimicamente constitudos por um anel
macrocclico de lactona, ao qual ligam-se um ou mais acares.
Pertencem a este grupo azitromicina, claritromicina, eritromicina,
espiramicina, miocamicina, roxitromicina, etc. O espectro de ao

































semelhante, diferindo apenas na potncia contra alguns microrganismos.
Mecanismo de ao

Sua ao ocorre atravs da inibio da sntese protica dependente de
RNA, atravs da ligao em receptores localizados na poro 50S do
ribossoma, particularmente na molcula 23S do RNA, impedindo as
reaes de transpeptidao e translocao.


10 exemplos de antimicrobianos

Eritromicina
Isolada em 1952, a partir do actinomiceto Streptomyces erythraeus, a eritromicina possui

































amplo espectro de ao que inclui bactrias gram-positivas, alm de treponemas, micoplasma
e clamdias. inativa contra enterobacteriaceas e Pseudomonas spp.
Claritromicina
Altamente ativa contra bactrias gram-positivas, sendo 2 a 4 vezes mais ativa do que a
eritromicina contra a maioria dos estreptococos e estafilococos sensveis oxacilina. A
atividade da claritromicina contra as bactrias gram-negativas semelhante a da
eritromicina, embora um pouco mais ativa contra a M. catarrhalis. A atividade contra
anaerbios modesta, semelhante eritromicina.
Azitromicina
Sua estrutura difere da eritromicina porque no anel de lactona contm um tomo de
nitrognio. Alguns autores podem classific-la como um novo grupo de antimicrobiano,
denominado de azaldeos. Este rearranjo aumentou o espectro de atividade da droga, garantiu
um nvel tecidual sustentado, superior ao nvel srico e proporcionou uma meia-vida tecidual
prolongada que permite diminuio da dose durante o tratamento. A azitromicina difere da
eritromicina e da claritromicina por ter maior atividade contra bactrias gram-negativas, em

































particular H. influenzae. Entretanto, a maioria das enterobactrias so intrinsecamente
resistentes, porque no conseguem penetrar na membrana externa efetivamente.

Geraes

3- Monobactamicos
Foram descobertos em 1981 e so caracterizados por um anel monocclico
em sua estrutura. Tm ao bactericida e atuam como as penicilinas e
cefalosporinas, interferindo com a sntese da parede bacteriana.
Mecanismo de ao
Tm ao bactericida e atuam como as penicilinas e cefalosporinas,
interferindo com a sntese da parede bacteriana.

































10 exemplos de antimicrobianos: Aztreonam, Imipenem, Cilastatina,
Meropenem

Geraes

4- Quinolonas
So grupos relacionados de antibiticos, derivados do cido nalidixico, usados no
tratamento das infeces bacterianas.
Mecanismo de ao
Inibem a atividade da DNA girase ou topoisomerase II, enzima essencial

































sobrevivncia bacteriana. A DNA girase torna a molcula de DNA
compacta e biologicamente ativa. Ao inibir essa enzima, a molcula de
DNA passa a ocupar grande espao no interior da bactria e suas
extremidades livres determinam sntese descontrolada de RNA
mensageiro e de protenas, determinando a morte das bactrias. Tambm
inibem, in vitro, a topoisomerase IV, porm no conhecido se este fato
contribui para a ao antibacteriana.
10 exemplos de antimicrolianos
cido Nalidxico, Nitrofurantona, Norfloxacina, Ciprofloxacina,
levofloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina e gemifloxacina.
Importante:

































As novas quinolonas tm espectro de ao contra a maioria dos bacilos gram-negativos,
superponvel ao das fluorquinolonas. Entretanto, nenhuma mais potente contra P.
aeruginosa que a ciprofloxacina.
Geraes

1 Gerao:
cido Nalidxico, cido pipemdico, Cinoxacino
2 Gerao:
Norfloxacino, Lomefloxacino
Pefloxacino, Ofloxacino, Ciprofloxacino,
3 Gerao:
Levofloxacino, Sparfloxacino, Moxifloxacino, Gatifloxacino
4 Gerao:

































Gemifloxacino, Trovafloxacino, Clinafloxacino, Sitafloxacino,
Garenoxacina


5- Cefalosporinas
So antimicrobianos -lactmicos de amplo espectro.
Mecanismo de ao
As cefalosporinas interferem na sntese da parede celular de peptidoglicano via
inibio de enzimas envolvidas no processo de transpeptidao. H resistncia em
algumas estirpes devido a disseminao de plasmdeos que codificam o geneda
protena beta-lactamase, que destroi o antibitico antes que possa ter efeitos.

































exemplos de antimicrobianos: Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina,
Cefadroxila

Geraes
Primeira gerao: Cefalotina, Cfazolina, Cefalexina, Cefadroxila
So muito ativas contra cocos gram-positivos e tm atividade moderada contra E. coli,
Proteus mirabilis e K. pneumoniae adquiridos na comunidade.
No tm atividade contra H. influenzae e no agem contra estafilococos resistentes
oxacilina, pneumococos resistentes penicilina, Enterococcus spp. e anaerbios.
Podem ser usadas durante a gestao.
Segunda gerao:
Em relao s de primeira gerao, apresentam uma maior atividade contra H. influenzae,
Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae e em determinadas

































circunstncias aumento da atividade in vitro contra algumas enterobacteriaceae.
Drogas disponveis no Brasil: cefoxitina (cefamicina), cefuroxima, cefuroxima axetil e
cefaclor
Terceira gerao:
So mais potentes contra bacilos gram-negativos facultativos, e tm atividade antimicrobiana
superior contra S. pneumoniae (incluindo aqueles com sensibilidade intermediria s
penicilinas),S. pyogenes e outros estreptococos.
Com exceo da ceftazidima, apresentam atividade moderada contra os S. aureus sensvel
oxacilina, por outro lado, somente a ceftazidima tem atividade contra P. aeruginosa.
Drogas disponveis no Brasil: No Brasil s esto disponveis cefalosporinas de terceira
gerao na apresentao parenteral (ceftriaxona, cefotaxima e ceftazidima)..
quarta gerao: conservam a ao sobre bactrias gram-negativas, incluindo atividade
antipseudomonas, alm de apresentarem atividade contra cocos gram-positivos, especialmente

































estafilococos sensveis oxacilina. Atravessa as meninges quando inflamadas. Tambm so
resistentes s -lactamases e pouco indutoras da sua produo.

6- Carbapenens
Apresentam amplo espectro de ao para uso em infeces sistmicas
e so estveis maioria das lactamases.

Mecanismo de ao

Atuam inibindo a sntese da parede celular bacteriana, atravs de um
mecanismo que bloqueia a transpeptidao responsvel pela unio dos
componentes individuais do peptidoglicano.

































Estes antibiticos atuam atravs de ligaes covalentes com as
protenas, as PBPs, presentes na membrana citoplasmtica de todas as
bactrias.

Exemplos de antimicrobianos:

Geraes

7- Penicilinas
A penicilina um antibitico natural derivado do bolor produzido pelo
fungo Penicillium chrysogenum (ou P. notatum)

































Mecanismo de Ao
Interferem na sntese de parede celular bacteriana, atravs de sua ligao com as
enzimas PBP. A penicilina acopla num receptor presente na membrana interna
bacteriana (PBP) e interfere com a transpeptidao que ancora
o peptidoglicano estrutural de forma rgida em volta da bactria. Como o interior
desta hiperosmtico, sem uma parede rgida h afluxo de gua do exterior e a
bactia lisa (explode).

Exemplos de antimicrobianos:
Penicilina cristalina ou aquosa: restrita ao uso endovenoso.
Apresenta meia-vida curta (30 a 40 minutos), eliminada do
organismo rapidamente (cerca de 4 horas). Distribu-se amplamente

































pelo organismo, alcanando concentraes teraputicas em
praticamente todos os tecidos. a nica benzilpenicilina que
ultrapassa a barreira hemato-enceflica em concentraes
teraputicas, e mesmo assim, somente quando h inflamao.
Penicilina G procana: apenas para uso intramuscular. A
associao com procana retarda o pico mximo e aumenta os nveis
sricos e teciduais por um perodo de 12 horas.
Penicilina G benzatina: uma penicilina de depsito, pouco
hidrossolvel, e seu uso exclusivamente intramuscular. Os nveis
sricos permanecem por 15 a 30 dias, dependentes da dose
utilizada.
Penicilina V: apenas para uso oral. Os nveis sricos atingidos por

































esta preparao so 2 a 5 vezes maiores do que os obtidos com as
penicilinas G administradas por via intramuscular e com distribuio
tecidual similar a esta. Pode ser utilizada como teraputica
seqencial oral na substituio das penicilinas parenterais, exceto
contra Neisseria spp e Haemophilus spp..
Geraes




Bibliografia

http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_cont

































role/opas_web/modulo1/antimicrobianos.htm


Barros, Elvino; Machado, Ado; Sprinz, Eduardo. Antimicrobianos - Consulta Rapida
- 5 Ed. 2013


FAMILIA DOS MICROORGANISMOS

1. COCOS
a) Estafilococos
I - Staphylococcus spp.
1. Introduo


































As bactrias Gram-positivas, especialmente os cocos, esto entre os microrganismos mais freqentemente
isolados de amostras biolgicas humanas em laboratrios de microbiologia.
A famlia Micrococcaceae inclui quatro gneros:
Planococcus;
Micrococcus;
Stomatococcus;
Staphylococcus.
O gnero Staphylococcus composto de 37 espcies, 17 delas podem ser isoladas de amostras biolgicas
humanas (Quadro 1).
Os estafilococos so geralmente encontrados na pele e mucosas do homem e de outros animais. Muitas
espcies so isoladas de partes especficas do corpo humano ou de certos animais, por exemplo: S.
auricularis encontrado como parte da microbiota humana do conduto auditivo e S. hyicus causando dermatite
infecciosa em sunos. Os estafilococos so cocos Gram-positivos, podem se apresentar isolados ou aos pares,
em cadeias curtas ou agrupados. O aspecto macroscpico da colnia em meio slido, presena de pigmento e
hemlise em gar sangue de carneiro so caractersticas auxiliares na identificao destes microrganismos. So

































imveis, anaerbios facultativos, no formadores de esporos e produtores de catalase.
Rotineiramente, o teste da catalase utilizado para diferenciar os estafilococos (catalase positiva) dos
estreptococos (catalase negativa). Entretanto, existem relatos na literatura de Staphylococcus aureuscatalase
negativa relacionados a processos infecciosos, embora raros, descritos em vrios pases, inclusive no Brasil. A
catalase constitui um mecanismo de defesa para a bactria contra clulas fagocitrias, porm no um fator
essencial para a sobrevivncia do S. aureus.
A identificao da espcie de estafilococos baseada em uma variedade de caractersticas fenotpicas
convencionais. As espcies mais importantes do ponto de vista clnico podem ser identificadas com algumas
provas especficas, como pigmentao da colnia, estafilo-coagulase, fator clumping ou fator de agregao,
prova da desoxiribonuclease, resistncia novobiocina, fermentao do manitol, entre outras. A habilidade de
coagular o plasma continua sendo o critrio mais aceito e utilizado para identificar estafilococos patognicos
associados com infeces agudas, em geral, S. aureus em humanos e animais e S. intermedius e S. hyicus em
animais.
Um procedimento alternativo para a prova da coagulase a aglutinao com ltex ou a hemaglutinao, que
apresentam boa especificidade e sensibilidade. Os mtodos convencionais de identificao de estafilococos
coagulase negativa so lentos e trabalhosos para uso em laboratrios de rotina, sendo utilizados freqentemente
mtodos automatizados.

































A acurcia dos sistemas comerciais disponveis (Vitek, MicroScan, Phoenix, API Staph-Ident-System,
Staph-Zym, API-Staph-Trac, Minitek e outros) para identificao das espcies de estafilococos varia
consideravelmente entre os estudos publicados. Atualmente, mtodos de identificao por reao de cadeia de
polimerase (PCR) so utilizados, apesar de no estarem disponveis para a maioria dos laboratrios de rotina.
A identificao em nvel de espcie no grupo dos estafilococos coagulase negativa no realizada
rotineiramente no laboratrio clnico devido s dificuldades metodolgicas e alto custo, sendo sua importncia
relacionada principalmente com dados epidemiolgicos e suspeita de resistncia aos glicopeptdeos. Situao
especial ocorre com o S. lugdunensis, que est associado com endocardite grave e alta mortalidade; neste caso,
a identificao da espcie fundamental para a interpretao do teste de disco difuso para sensibilidade
oxacilina, que diferente daquela preconizada para os outros estafilococos coagulase negativa.