COMPUESTOS LACTMICOS

CLASIFICACIN SUBCLASIFICACIN MECANISMOS DE

ACCIN
FARMACOCINTICA APLICACIONES
MEDICAS
DOSIS Y VAS DE
ADMINISTRACIN
REACCIONES
ADVERSAS
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
PENICILINAS Penicilinas
naturales: Penicilina
G. mxima actividad
contra gram +,
cocos gram- y
anaerobios no
productores de
lactamasa .

Inhiben la proliferacin
bacteriana por
interferencia con la
reaccin de
transpeptidacin en la
sntesis de la pared celular
(exclusiva de las
bacterias). Por medio de
la protena de unin de
penicilina (PBP).
Absorcin: gastrointestinal
es variable (alimentos
reducen absorcin), por
va parenteral es
completa y rpida. En la
amoxicilina los alimentos
no interfieren en su
absorcin.
Distribucin: amplia en los
lquidos, tejidos
corporales, cavidades
serosas y LCR. Se une a
protenas plasmticas en
un 60%.
Biotransformacin: Son
poco o nada
metabolizadas en el
organismo.
Excrecin: rpida por
riones con una vida
media normal de 30
minutos.
Penicilina: infecciones
causadas por
estreptococos,
meningococos no
productores de
lactamasas ,
Treponema pallidum,
Clostridium,
Actinomyces, Penicilina
G benzatnica sfilis,
faringitis y gonorrea.
Penicilina G procana
para la neumona
neumoccica no
complicada o la
gonorrea.

* Penicilina G (IV): 1-4
por 10 unidades C/4-6
horas.
* Penicilina V (PO): .25 -
.5 gramos c/12 horas.
* Atoxicas
* Hipersensibilidad
* Reacciones
alrgicas: choque
anafilctico
* Anemia hemoltica y
otros trastornos
hemolticos
* Problemas
gastrointestinales
* Infecciones
adicionales
* Nefritis intersticial
* Ampicilina: colitis
pseudomembranosa.


* Nafcilina: induccin
enzimtica en
presencia de
anticoagulantes
orales.
* Rifampicina:
activacin enzimtica
en presencia de
anticoagulantes
orales. Aumenta el
metabolismo de los
antidepresivos,
estatinas, itraconazol,
cetoconazol y el
voriconazol
(antimicticos
azlicos). Aumenta el
metabolismo de la
ciclosporina.
Aumenta el
metabolismo de la
digitoxina y su
eliminacin.
Aumento del
metabolismo de los
estrgenos; posible
reduccin de la
eficacia de los
anticonceptivos
orales.
* Ampicilina:
interrupcin de la
circulacin
enteroheptica de los
estrgenos; posible
reduccin de la
eficacia de los
anticonceptivos
orales.
* Probenecid:
disminuye la
excrecin renal de la
penicilina.
Penicilinas
antiestafiloccicas:
Nafcilina.
Resistentes a la
lactamasa de los
estafilococos.

Penicilinas resistentes a
la lactamasa de
estafilocos: indicadas
para estafilococos
productores de
lactamasa .

* Cloxacilina, dicloxacilina
(PO): .2-.5 gramos c/6
horas.
* Nafcilina (IV): 1-2
gramos c/4-6 horas.
* Oxacilina (IV): 1-2
gramos c/4-6 horas.
Penicilinas de
espectro amplio:
Ampicilina y
aquellas contra
Pseudomonas. Estos
conservan el
espectro
antibacteriano de la
penicilina y tienen
mayor actividad
contra
microorganismos
gram -.
Penicilinas de espectro
amplio: bacterias gram
negativos.
* Amoxicilinas: por va
oral para tratar
infecciones de vas
urinarias, sinusitis, otitis
e infecciones de vas
respiratorias bajas.
* Ampicilina para el tx
de infecciones graves.
Se usan en combinacin
con cido clavulnico,
sulbactam y tazobactam.
* Amoxicilina (PO) .25-.5
gramos c/ 8 horas.
*Amoxicilina/ clavulanato
de potasio (PO): 500/125
mg c/8 horas o 875/125
mg c/12horas.
* Piperacilina (IV): 3-4
gramos c/4-6 horas.
* Ticarcilina (IV): 3
gramos c/ 4-6 horas.










CEFALOSPO- 1 generacin: Previene la sntesis de la Oral: cefalexina, cefradina Frmacos orales para * Cefadoxilo (PO): .5-1 * Alergia: pueden Alcohol: se observan
RINAS cefazolina,
cefadroxilo,
cefalexina,
cefalotina,
cefapirina y
cefradina. Muy
activos contra
cocos gram+,
como
neumococos,
estreptococos y
estafilococos.
pared celular bacteriana
por unin a
transpeptidasas de la
pared celular y su
inhibicin.
y cefadroxilo.
Absorcin: intestino en un
grado variable.
Excrecin: filtracin
glomerular y secrecin
tubular hacia la orina.
Parenteral: cefazolina.
Absorcin: IV o IM.
Excrecin: a travs de los
riones.
el tx de infecciones de
vas urinarias
producidas por
estafilococos y
estreptococos,
incluyendo celulitis y
abscesos de tejido
blandos. Cefazolina:
ideal para profilaxis
quirrgica o pacientes
alrgicos a la
penicilina para tratar
infecciones
estafiloccicas y
estreptoccicas.
gramo c/6-12 horas.
* Cefalexina, cefradina
(PO): .25-.5 gramos c/ 6
horas.
* Cefazolina (IV): .5-2
gramos c/8 horas.
despertar reacciones
de hipersensibilidad
(anafilaxia, fiebre,
exantemas, nefritis,
granulocitpenia y
anemia hemoltica.
* Toxicidad:
irritacin local que
puede producir dolor
intenso despus de
la IM y
tromboflebitis
despus de IV.
Toxicidad renal,
nefritis intersticial,
necrosis tubular.
Grupo
metiltiotetrazol:
hipoprotrombinemia
y trastornos
hemorrgicos.
reacciones
disulfirmicas con el
cefamandol,
cefoperazona,
cefotetn y
moxalactam.
2 generacin:
cefaclor,
cefamandol,
cefonicida,
cefuroxima,
cefprozil,
loracarbef,
ceforanida,
cefoxitina,
cefmetazol,
cefotetn. Son
activos como los
de 1 generacin
pero una
cobertura ms
amplia para gram-
.
Oral: cefaclor, cefuroxima
axetilo, cefprozil y
loracarbef.
Parenteral: IM es
dolorosa y debe evitarse.
Hay diferencias notorias
en vida media, unin de
protenas e intervalo
entre dosis. Todas se
eliminan por rin.
* Activas contra H.
influenzae o
Moraxella catarrhalis
productoras de
lactamasa B.
* Tratar sinusitis,
otitis e infecciones de
vas respiratorias
bajas. Actividad
contra anaerobios. *
Cefoxitina cefotetn y
cefmetazol para
infecciones mixtas
como peritonitis y
diverticulitis. *
Cefuroxima para
neumona adquirida
Orales: 10-15 mg/kg/da
en 2-4 tomas divididas.
* Cefoxitina (IV): 1-2
gramos c/6-8 horas.
* Cefotetn (IV): 1-2
gramos c/12 horas.
* Cefuroxima (IV): .75-
1.5 gramos c/8 horas.

3 generacin:
cefoperazona,
cefotaxima,
ceftazidima,
ceftizoxima,
ceftriaxona,
cefixima,
cefpodoxima
proxetilo, cefdinir,
cefditoren,
pivoxilo,
cetfibuten y
moxalactam.
Mayor cobertura
de gram y
algunas pueden
Absorcin: PO o IV
Distribucin: penetra bien
los lquidos y tejidos
corporales, as como el
LCR, excepto las orales.
Vida media vara mucho.
Excrecin: cefoperazona y
ceftriaxona por vas
biliares y las dems por el
rin.
Para tratar amplia
variedad de
infecciones graves
causadas por
microorganismos que
son resistentes a casi
todos los dems
frmacos. Ceftriaxona
y cefotaxima para el
tx de meningitis,
incluidas las
secundarias a
neumococos,
meningococos y
bacilos gram-
entricos
* Cefotaxima (IV):1-2
gramos c/6-12 horas.
* Ceftazidima (IV): 1-2
gramos c/8-12 horas.
* Ceftriaxona (IV): 1-4
gramos c/24 horas.
* Cefoperazona (IV): 25-
100mg/kg/da c/8-12
horas.
* Cefixima (PO): 200mg
c/12 horas.
* Cefpodoxima
proxetilo (PO): 200-
400mg c/12 horas.
* Cefdinir (PO): 300mg
c/ 12 horas.
atravesar la
barrera
hematoenceflica.
susceptibles. Tx
emprico de la
septicemia de causa
desconocida. En
pacientes febriles con
neutropenia e
inmunodepresin.
4 generacin:
cefepima. Es ms
resistente a la
hidrlisis por
lactamasas B
cromosmicas.
Absorcin: IV.
Distribucin: penetra bien
en el LCR. Vida media de 2
horas.
Excrecin: es eliminada
por va renal.
Actividad contra P.
aeruginosa
Enterobacteriaceae
spp, S. aureus y S.
pneumoniae. Eficaz
contra Haemophilus y
Neisseria.
Cefepima (IV): .5-2
gramos c/ 12 horas.


MACRLIDOS
ERITROMICINA La accin antibacteriana
puede ser inhibidora o
bactericida. Ocurre
inhibicin de la sntesis
de protenas por unin
al RNA ribosmico de la
fraccin 50s, que
bloquea la reaccin de
translocacin de
aminocido y la
formacin de complejos
de inicio.
Absorcin: es destruida
por el cido gstrico y
debe administrarse con
cubierta entrica. Los
alimentos interfieren.
Distribucin: en forma
amplia, excepto al cerebro
y LCR. Atraviesa placenta
y llega al feto. Vida media
srica es de casi 1.5 y 5
horas con px con anuria.
Excrecin: en bilis y heces,
solo el 5% en orina.
* Frmaco idea para
infecciones por
Corynebacterium
(difteria, septicemia,
eritrasma),
infecciones
respiratorias,
neonatales, oculares y
genitales por
clamidias, y la
neumona
extrahospitalaria
(neumococos,
microplasmas y
Legionella).
* Sustituto de
penicilina para
infecciones de
estafilococos,
estreptococos o
neumococos.
* Profilaxis contra la
endocarditis en
procedimientos
odontolgicos (px con
cardiopata vulvar).
* Eritromicina base
oral (1gr) + neomicina
oral o kanamicina
para la preparacin
* Dosis oral eritromicina
base, estearato o
estolato es de .25-.5
gramos c/6 horas.
* Etilsuccinato de
eritromicina es de .4-.6
c/ 6 horas.
* Dosis IV gluceptato o
lactobionato de
eritromicina es de .5 a 1
gramo c/ 6 horas.

* Efectos
gastrointestinales:
anorexia, nausea,
vmito y diarrea.
* Toxicidad
heptica: hepatitis
colestasica aguda
(fiebre, ictericia,
alteracin de la
funcin heptica). *
Reacciones de
hipersensibilidad,
fiebre, eosinofilia y
exantemas.
* Los metabolitos de
la eritromicina
pueden inhibir a las
enzimas del citocromo
p450 y as aumentar
las concentraciones
sricas de numerosos
frmacos (teofilina,
anticoagulantes
orales, ciclosporina y
metilprednisolona.
* Disminuye el
metabolismo de la
cisaprida; posible
arritmias
ventriculares.
* Disminuye el
metabolismo de las
estatinas y pimozida.
* Disminuye el
metabolismo de la
teofilina.

preoperatoria del
colon.
CLARITROMICI-
NA
Absorcin: mejor que la
eritromicina y mejor
estabilidad del cido.
Distribucin: penetra bien
en casi todos los tejidos.
Vida media de 6 horas.
Biotransformacin:
hgado.
Excrecin: se elimina por
la orina.
Similares a la
eritromicina, excepto
que la claritromicina
es ms activa contra
el complejo M. avium.
Tambin tiene
actividad contra M.
leprae y Toxoplasma
gondii.
250-500 mg cada 12
horas a 1000 mg una
vez al da. 1000 mg al
da.
Menor incidencia de
intolerancia
gastrointestinal que
la eritromicina
* Con la combinacin
de ciclospirina habr
una disminucin del
metabolismo de esta
misma.
* La claritromicina
aumenta las
concentraciones
plasmticas de
digoxina.
*Disminuye el
metabolismo de las
estatinas, pimozida y
teofilina.
AZITROMICINA Absorcin: con rapidez y
bien tolerada va oral. 1
hora antes o 2 horas
despus de alimentos.
Distribucin: penetra bien
en casi todos los tejidos
excepto el LCR. Se libera
lentamente en los tejidos.
Vida media de
Eliminacin: casi 3 das.
Casi idnticos a la
claritromicina. Es un
poco menos activa
que la eritromicina y
claritromicina contra
estafilococos y
estreptococos y
ligeramente ms
activa contra H.
influenzae y tiene
actividad contra
especies Chlamydia.
1 dosis de 1 gr
500 mg primera dosis al
da seguida de 250 mg al
da en los 4 das
restantes en una
neumona
extrahospitalaria.
Carece de
interacciones
medicamentosas.
CETLIDOS:
Telitromicina
Biodisponibilidad: es de
57%
Distribucin: penetracin
hstica intracelular es en
general buena.
Degradacin: en el
hgado.
Excrecin: va biliar y
urinaria
Contra S pyogenes, S.
pneumoniae, S. aureus,
H. influenzae Moraxella
catarrhalis,
Mycoplasma,
Legionella Chlamydia,
H. pylori, N.
gonorrhoeae, B. fragilis,
T. gondii y
micobacterias no
tuberculosas.
Telitromicina indicada
para el tx de
infecciones de vas
respiratorias
(neumona bacteriana
hospitalaria,
exacerbaciones agudas
y bronquitis crnica),
sinusitis, faringitis
estreptoccica.
800 mg al da. Se ha reportado
raros casos de
hepatitis e
insuficiencia
heptica.

AMINOGLUCSIDOS
ESTREPTOMICI
NA
Los aminoglucsidos
son inhibidores
irreversibles de la
sntesis de protena.
Una vez dentro de la
clula los
aminoglucsidos se
unen a protenas
especficas de la
subunidad 30S del
ribosoma. La sntesis es
inhibida por 3 formas:
1- interferencia con el
inicio complejo de la
formacin de pptidos,
2- lectura errnea del
mRNA que causa la
incorporacin
incorrecta de
aminocidos al pptido
y da origen a una
protena toxica, 3-
disgregacin de
polisomas en
monosomas no
funcionales.
Absorcin: muy poca en el
tubo digestivo y casi en su
totalidad se excreta en
heces. En su
administracin IM son
bien absorbidos.
Eliminacin dependiente
de la concentracin.
tienen eliminacin
dependiente de la
concentracin
(concentraciones
crecientes eliminan un %
mayor de bacterias a una
velocidad ms rpida
Efecto posantibitico.
Vida media normal en
suero es de 2-3 horas.
Excrecin: por el rin y
es directamente
proporcional a la
eliminacin de creatinina.
* Infecciones por
micobacterias: se usa
como agente de 2da
lnea en el tx de
tuberculosis.
* Infecciones
diferentes a la
tuberculosis: en la
peste, tularemia,
brucelosis. +
Penicilina tiene
eficacia en la
endocarditis
enteroccica y
endocarditis por S.
viridans.
* Infecciones por
micobacterias: .5-1
gramo al da.
* Infecciones diferentes
a la tuberculosis: 1
gramo al da.
Fiebre, exantemas y
otras
manifestaciones
alrgicas como
resultado de
hipersensibilidad
(en contacto
prolongado).
* Dolor en el sitio
de inyeccin. Efecto
toxico ms grave es
la alteracin de la
funcin vestibular,
con vrtigo y
perdida de
equilibrio. *
Toxicidad vestibular
irreversible. *
Embarazadas
contraindicado
(recin nacido
sordo).
* Ciclosporina hace
una posible
nefrotoxicidad aditiva.
GENTAMICINA * Administracin IV o
IM: en infecciones
graves como
septicemia y
neumona causadas
por bacterias gram-
(Pseudomonas,
Enterobacter,
Serratia, Proteus,
Acinetobacter y
Klebsiella). No como
agente nico para
infecciones urinarias,
estafiloccicas ni para
la neumona por la
penetracin del tejido
pulmonar infectado es
mala.
* Administracin
tpica: tx de
quemaduras
infectadas, heridas o
lesiones cutneas y
para prevencin de
* IM o IV: 5- mg por kilo
al da.
* Tpica: sulfato de
gentamicina al .1-.3%. *
Inyectarse 10 mg bajo la
conjuntiva para el tx de
las infecciones oculares.
* Intratecal: 1-10 mg al
da.
* Nefrotoxicidad
reversible y leve
(presente en 5-25%
de los px que
reciben por ms de
3-5 das tx).
* Ototoxicidad
irreversible.
* Prdida de
audicin.
* Reacciones de
hipersensibilidad
poco frecuente.
infecciones de
catteres
intravenosos. Tx de
infecciones oculares.
* Administracin
intratecal: meningitis
causada por bacterias
gram- de sulfato de
gentamicina.
TOBRAMICINA Casi el mimo espectro
antibacteriano que la
gentamicina pero con
excepciones de que
esta es menos activa
contra Serratia y ms
activa contra
Pseudomonas de
infecciones de vas
respiratorias.
5-6 mg/kg diaria por IM
o IV en 3 dosis.


* Ototxica
* Nefrotxica
AMIKACINA * Resistente a muchas
enzimas que inactivan
a la gentamicina y
tobramicina. *
Bacterias intestinales
gram- (Proteus,
Pseudomonas,
Enterobacter y
Serratia).
* Cepas de M.
tuberculosis.
500 mg c/12 horas o 15
mg/kg/da.

* Nefrotxica
* Ototxica

NETILMICINA Puede ser activa
contra algunas
bacterias resistentes a
gentamicina y
tobramicina.
Vas de administracin
iguales que la
gentamicina.
5-7 mg/kg/da.

NEOMICINA Y
KANAMICINA
Absorcin: mal en el tubo
digestivo. Despus de su
administracin oral se
suprime o modifica la
flora intestinal.
Excrecin: en las heces y
el frmaco absorbido se
Se limitan a usos
tpicos.
* Administracin
tpica: superficies
infectadas o por
inyeccin articular,
cavidad pleural,
* Administracin tpica:
soluciones con 1-5
mg/ml o inyecciones 15
mg/kg/da.
* Administracin oral:
neomicina 1 gramo c/6-
8 horas
* Neomicina:
nefrotoxicidad y
ototoxicdad
significativa.
Sordera.
* Kanamicina:
Absorcin sbita ha
excreta por la filtracin
glomerular en la orina.
espacios histicos o
abscesos donde hay
infeccin.
Combinacin de
neomicina-polimixina-
bacitracina para
lesiones cutneas
infectadas, o las
narinas para la
supresin de
estafilococos.
* Administracin oral:
para preparacin para
la ciruga electiva
intestinal y en coma
heptico.
causado un bloqueo
neuromuscular y
paro respiratorio.
Reacciones alrgicas
graves (uso
prolongado).

INHIBIDORES DE LAS GIRASAS DE DNA
FLUOROQUI-
NOLONAS
Bloquean la sntesis de
DNA bacteriano por
inhibicin de la
topoisomerasa II
bacteriana y
topoisomerasa IV
bacteriana.
Absorcin: administracin
oral se absorbe bien.
Alterados por anticidos.
Biodisponibilidad: 80-
95%.
Distribucin: en forma
amplia en los lquidos y
tejidos corporales. Las
vidas medias sricas
varan de 3-10 horas.
Excrecin: por
mecanismos renales, ya
sea secrecin tubular o
filtracin glomerular.
* Eficaces en las
infecciones de vas
urinarias cuando las
bacterias son
resistentes a otros
frmacos.
* Diarrea bacteriana
(Shigella, E. coli
toxignica, Salmonella
y Campylobacter.
* Infecciones en
tejidos blandos,
huesos y
articulaciones, as
como del aparato
respiratorio e
intraabdominales. *
Ciprofloxacina ideal
para la profilaxis y
tratamiento del
carbunco. *
Levofloxacina para
tratar uretritis y
cervicitis (especies de
Chlamydia).
* Moxifloxacaina para
el tx de la tuberculosis
e infecciones por
Diarios:
Gatifloxacina: 400 mg.
Gemifloxacina: 320 mg.
Lomefloxacina: 500 mg.
Levofloxacina: 400, 500,
750 mg.
Moxifloxacina: 400 mg.
Norfloxacina: 400 mg.
Ofloxacina: 400 mg.
Cada 12 horas:
Ciprofloxacina: 500 mg.

* Ms frecuentes:
nusea, vmito y
diarrea.
* Ocasionales:
cefalea, mareo,
insomnio, exantema
o anomalas de las
pruebas de funcin
heptica.
* Fotosensibilidad.
* Hiperglucemia en
px diabticos o
hipoglucmicos.
* Dao en el
cartlago de
crecimiento y causar
artropata
(contraindicado en
menores de 18
aos).
* Tendinitis en
adultos.
* Contraindicado en
embarazadas.
* Agentes
antiarrtmicos de
clase IA (quinidina,
procainamida) o de
clase III (Sotalol,
ibutilida,
aminodarona).
* Frmacos que
aumentan el
intervalo QTc
(eritromicina,
antidepresivos
tricclicos).
* Anticidos:
disminuye la
absorcin de
ciprofloxacino,
norfloxacino,
enoxacino (y
probablemente otras
quinolonas) en el
tubo digestivo.
* El hierro disminuye
la absorcin de
ciprofloxacino.
* Cafena: cido
pipemdico,
enoxacino y
micobacterias
atpicas.
* Levofloxacina,
gatifloxacina,
gemifloxacina y
moxifloacina: mayor
actividad contra
gram+ y causantes de
la neumona atpica, y
son eficaces para el tx
de vas respiratorias
altas y bajas.
ciprofloxacino
inhiben el
metabolismo de la
cafena.
* Sucralfato:
disminuye la
absorcin de
ciprofloxacino,
norfloxacino en el
tubo digestivo.


TETRACICLINAS
Se clasifican segn
su vida media
srica:
-Breve 6-8 horas.
- Intermedia 12
horas.
- Prolongada 16-
18 horas.
Inhiben la sntesis de
protenas. Las clulas
susceptibles
concentran el frmaco
en su interior, donde
se une de manera
reversible a la
subunidad 30S del
ribosoma bacteriano y
bloquea la unin de
aminoacil-tRNA al
sitio aceptor en el
complejo ribosoma-
mRNA, que impide la
adicin de
aminocidos al
pptido en
crecimiento.
Absorcin: difieren, 30%
clortetraciclina, 60-70%
tetraciclina, oxitetraciclina,
demeclociclina y metaciclina
y 95-100% para doxiciclina y
minociclina. Tigeciclina se
absorbe mal por va oral
pero bien por IV.
Distribucin: de manera
amplia en los tejidos y
lquidos corporales, excepto
en el LCR. Cruza la placenta.
Se clasifican por su accin:
breve (clortetraciclna,
tetraciclina, oxitetraciclina
con vida media sricas de 6-
8 horas); accin intermedia
(demeclociclina y
metaciclina con vidas
medias sricas de 12-16
horas); accin prolongada
(doxiciclina y minociclina
con una vida media srica
de 16-18 horas).
Excrecin: principalmente
en la bilis y orina 50% pero
tambin por heces 10-40%,
lagrimas, saliva, leche.
* Frmaco ideal:
infecciones por
Mycoplasma
pneumoniae,
clamidiasis,
rickettsiosis y algunas
espiroquetosis.
* Se administra en
esquemas
combinados para
tratar la enfermedad
ulceropptica gstrica
y duodenal y la
causada por
Helicobacter pylori.
* Diversas infecciones
por bacterias gram + y
-.
* + Un
aminoglucsido para
la peste, tularemia y
brucelosis.
* Tx de infecciones
por protozoarios
(Entamoeba
histolytica o
Plasmodium
faciparum.
* Tx para el acn, las
exacerbaciones de
bronquitis, neumona
extrahospitalaria,
Dosis oral
* Tetraciclina .25-5
gramos c/6 horas.
* Demeclociclina y
metaciclina 600 mg
diarios.
* Doxiciclina 100mg 1 o
2 veces al da.
* Minociclina 100 mg
c/12 horas.
Dosis parenteral
IV .1-.5 gramos c/6-12
horas.

Efectos adversos
gastrointestinales:
nausea, vmito y
diarrea.
Estructuras seas y
dientes: cambios de
color y displasia del
esmalte de los
dientes y en los
huesos causa
deformidad o
inhibicin del
crecimiento. No
menos de 8 aos.
Toxicidad heptica:
alteran la funcin
heptica.
Toxicidad renal:
acidosis tubular
renal y otras
lesiones del rin.
Toxicidad hstica
local: trombosis
venosa (IV).
Fotosensibilizacin.
Reacciones
vestibulares: mareo,
vrtigo, nusea y
vmito.
* Anticidos:
disminuye la
absorcin de las
tetraciclinas en el
tubo digestivo.
* Barbitricos
aumentan el
metabolismo de la
doxiciclina.
* Difenilhidantona
disminuye las
concentraciones
sricas de doxicilina.
* El hierro
disminuye la
absorcin de
tetraciclinas, que
reduce la eficacia
del hierro.
* Leche y sus
derivados
enfermedad de Lyme,
fiebre recurrente,
leptospirosis y algunas
infecciones
micobacterianas.
* Minociclina:
meningococos.
*Demeclociclina: tx de
secrecin inapropiada
de hormona
antidiurtica.
*Tigeciclina:
estafilococos
coagulasa y
estafilococo dorado.
* Tx de infecciones de
la piel, su estructura y
las intraabdominales.









SULFONAMIDAS
Se dividen:
* Orales
absorbibles
-Accin breve
-Accin
intermedia
-Accin
prolongada
* Orales no
absorbible
* Tpicos
Los microorganismos
susceptibles a las
sulfonamidas no
pueden usar el folato
exgeno, sino que
deben sintetizarlo a
partir de PABA. Por tal
razn, esa va es
indispensable para la
produccin de purinas
y la sntesis de cidos
nucleicos. Las
sulfonamidas son
anlogas de PABA,
inhiben a la sintetasa
de dihidropteroato y
la produccin de
folato.
Absorcin: en el
estmago, y el intestino
delgado.
Distribucin: amplia en
todos los tejidos y
lquidos corporales
incluidos el SNC y LCR,
la placenta y el feto. Su
unin de protenas
vara de 20-90%.
Biotransformacin: el
frmaco absorbido se
acetila y glucuroniza en
el hgado.
Excrecin: las
sulfonamidas y sus
metabolitos inactivos
se excretan en la orina
por filtracin
glomerular.
* Se usan con agentes
combinados:
trimetroprim-
sulfametoxazol es ideas
para infecciones por P.
jiroveci, neumona por
toxoplasmosis y
nocardiosis.
Orales absorbibles:
Sulfisoxazol y
sulfametoxazol (accin
breve-intermedia) para
tratar infecciones de vas
urinarias.
Sulfadiacina+pirimetamina
tx ideal para la
toxoplasmosis aguda.
Sulfadoxina (accin
prolongada) +
pirametamina tx de
paludismo.
Orales no absorbibles:
Sulfasalazina para la colitis
ulcerativa, enteritis y otras
enfermedades intestinales.
Tpicos: solucin de
sulfacetamida sdica
oftlmica o ungento para
el t de la conjuntivitis
bacteriana y coadyuvante
en el tracoma. Acetato de
mafenida en sitios de
quemadura (toxica),
sulfadiacina argntica
menos toxica para
prevenir infecciones por
quemadura.
* Sulfisoxzol 1 gramo cd
6 horas.
* Sulfametoxazol 1
gramo 2-3 veces al da.
* Sulfadiacina 1 gramos
c/ 6 con pirimetamina a
dosis de 75 mg, seguida
por una 25 mg una vez
al da.
* TMP-SMZ: 160
mg/800 mg c/ 12 horas.

* Capacidad alrgica
cruzada.
Frecuentes: fiebre,
exantema,
dermatitis
exfoliativa,
fotosensibilidad,
urticaria, nausea,
vmito, diarrea y
dificultades en las
vas urinarias.
* Sndrome de
Stevens-Johnson es
raro.
Trastornos de vas
urinarias:
precipitarse en la
orina, produccin
de cristaluria,
hematuria o incluso
obstruccin.
Trastornos
hematopoyticos:
anemia hemoltica o
aplstica,
granulocitopenia,
trombocitopenia o
reacciones
leucemoides.
* TMP-SMZ y
antidiurticos causa
trombocitopenia.
Inhibe el
metabolismo de la
warfarina;
desplazamiento de
los sitios de unin a
protenas.
* Anticoagulantes
orales: se inhibe el
metabolismo de la
warfarina.







LINCOSAMIDAS
CLANDAMICINA

Inhibe la sntesis de
protenas por
alteracin de la
formacin del
complejo de inicio y
de las reacciones de
translocacin de
aminoacilos. El sitio
de unin de la
clindamicina es la
subunidad 50S del
ribosoma bacteriano
(idntico al de la
eritromicina).
Absorcin: buena
absorcin en el aparato
gastrointestinal. Se
absorbe por completo
Distribucin: penetra
bien en casi todos los
tejidos con excepciones
importantes del cerebro
y el LCR. Penetra bien
en los abscesos y es
captada en forma activa
por las clulas
fagocticas que la
concentran. Se une a
protenas en un 90%.
Tiene una vida media de
casi 2.5 horas en px
normales y 6 horas en
px con anuria,
Biotransformacin: en
el hgado.
Excrecin: tanto el
frmaco activo como los
metabolitos activos se
excretan por la bilis y la
orina.
* Tx de infecciones de la piel
y los tejidos blancos
causados por estreptococos
y estafilococos.
* A menudo se activa contra
cepas de S. aureus
extrahospitalarias.
* Tx de la infeccin por
microorganismos
anaerobios causada por
especies de Bacteroides y
otras que suelen participar
en infecciones mixtas.
* A veces en combinacin
con un aminoglucsido o
una cefalosporina, para
tratar las heridas
penetrantes de abdomen e
intestino; las infecciones
que se originan en el
aparato genital femenino
(aborto infectado y
abscesos plvicos), as como
neumona por aspiracin.
* Para la profilaxis de
endocarditis en px con
cardiopata valvular (que se
someten a procedimientos
dentales).
* + La primaquina una
alternativa eficaz del
trimetoprim-sulfametoxazol
para la neumona moderada
a grave por P. jiroveci en px
con sida.
* Otra combinacin con la
pirimetamina en la
toxoplasmosis del cerebro
relacionada con el sida.
Dosis oral: .15-.3
gramos cada 8 horas.
IV: 600 mg cada 8 horas.
* Frecuentes:
diarrea, nusea y
exantemas.
Neutropenia.
* Ocasionales:
alteracin de la
funcin heptica
(con o sin ictericia).
* Han aparecido
diarreas y
enterocolitis graves,
es un factor de
riesgo de diarrea y
colitis
pseudomembranosa


BIBLIOGRAFA:
Katzung B., Masters S., Trevor A. (2010). Farmacologa bsica y clnica. (11 ed.). Mxico, D.F.